Oleanzrapitab 5 viên Sun Pharma điều trị bệnh tâm thần phân liệt (5 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 5 vỉ x 10 viên
Quy cách Olanzapin

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Olanzapin	5mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Oleanzrapitab được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị bệnh tâm thần phân liệt . Olanzapine có hiệu quả trong việc duy trì các triệu chứng lâm sàng trong khi tiếp tục điều trị ở những bệnh nhân đáp ứng với điều trị ban đầu.

Dược động học

olanzapine liên quan đến ái lực cao với các thụ thể sau: Serotonin 5HT2A/2C, 5HT6 (ki = 4.11, và 5nm, theo thứ tự), Dopamine d1 - 4 (ki = 11 - 31 Nm), Histamine H1 (KI = 7NM) (Ki = 19nm). Olanzapine là thuốc đối kháng có lực liên kết trung bình với thụ thể 5HT3 (ki = 57nm) và Muscarinic M1 - 5 (ki = 73, 96, 132, 32 và 48Nm, theo thứ tự). Olanzapine kết nối lỏng lẻo với các thụ thể Gabaa, BZA và β - Drenergic (Ki > 10m).

Sự đối kháng ở thụ thể dopamine và 5HT2 có thể giải thích một số liệu pháp điều trị bằng olanzapine và tác dụng phụ. Sự đối kháng của olanzapine trên thụ thể Muscarinic M1 - 5 có thể giải thích tác dụng tương tự như tình trạng kháng cholinergic của nó. Thuốc đối kháng thụ thể Olanzapine H1 H1 có thể giải thích hiện tượng gà ngủ khi dùng thuốc này. Thụ thể adrenergic α1 có thể được giải thích là do tác dụng hạ huyết áp của điện thế thẳng đứng được quan sát thấy khi dùng thuốc này.

dược động học

Dùng đường uống, trị liệu đơn lẻ - olanzapine được hấp thu tốt và đạt nồng độ đỉnh trong khoảng 6 giờ sau khi uống một liều. Nó được bài tiết khắp cơ thể qua quá trình chuyển hóa đầu tiên ở gan với khoảng 40% liều dùng được chuyển hóa trước khi vào hệ tuần hoàn. Olanzapine biểu hiện động lực tuyến tính ở liều lâm sàng. Thời gian bán từ 21 đến 54 giờ và hiệu suất thanh lọc huyết thanh được chỉ định là từ 12 - 47L/giờ.

Dùng olanzapin 1 lần/ngày để tạo nồng độ ổn định sau khoảng 1 tuần và nồng độ này gấp khoảng 2 lần nồng độ sau khi dùng liều duy nhất. Nồng độ trong huyết thanh, thời gian thải trừ và độ tinh khiết của olanzapine có thể khác nhau giữa các cá nhân dựa trên tình trạng hút thuốc, giới tính và tuổi tác.

olanzapin được phân bố rộng khắp cơ thể với thể tích phân bố toàn phần khoảng 1000L. Có khoảng 93% kết hợp với protein huyết thanh ở nồng độ từ 7 đến 1100ng/ml, chủ yếu liên kết với albumin và α1 - Glycoprotein acid.

Chuyển hóa và thải trừ - Sau một liều duy nhất, liều olanzapine có mốc 14C, 7% liều olanzapine tìm thấy trong nước tiểu ở dạng không đổi, cho thấy olanzapine được chuyển hóa cao. Khoảng 57% và 30% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu và phân. Trong huyết thanh, olanzapine chỉ chiếm 12% AUC trong tổng số chất phóng xạ, cho thấy sự hiện diện đáng kể của các chất chuyển hóa. Sau khi dùng đa liều, chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn là 10 - N - Glucuronide, hiện diện ở trạng thái ổn định ở mức 44% nồng độ olanzapine và 4' - N - Desmethyl olanzapine hiện diện ở trạng thái ổn định ở mức 31% nồng độ Olanzapine. Cả hai chất chuyển hóa đều không có tác dụng dược lý ở nồng độ quan sát.

Quá trình oxy hóa glucuronic trực tiếp và gián tiếp Cytochrome P450 (CYP) là những con đường chuyển hóa chính của olanzapine. Nghiên cứu in vitro cho thấy hệ thống enzyme CYPS 1A2 và 2D6 và Monoxygenase chứa Flavin tham gia vào quá trình oxy hóa olanzapine. Quá trình oxy hóa gián tiếp in vivo trong Vivo CYP2D6 hiện diện để thực hiện các quá trình trao đổi chất thứ cấp vì quá trình tinh chế olanzapine không làm giảm các đối tượng thiếu enzyme này.

Trước khi dùng Oleanzrapitab 5 viên Sun Pharma điều trị bệnh tâm thần phân liệt (5 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

bằng miệng.

Liều dùng

oleanzrapitab nên dùng ngày 1 lần và không liên quan đến bữa ăn, thường dùng với liều 5 - 10mg, với liều điều trị mong muốn là 10mg/ngày trong vài ngày. Việc điều chỉnh liều bổ sung nếu có chỉ định thường xảy ra giữa các liều và không ít hơn 1 tuần. Sau đó có thể điều chỉnh liều hàng ngày tùy theo bệnh lâm sàng của từng bệnh nhân với liều 5 - 20 mg/ngày. Việc tăng liều là 10mg/ngày, ví dụ liều 15mg/ngày trở lên chỉ được đề xuất sau khi đánh giá lại lâm sàng một cách thích hợp.

ở trẻ em

oleanzrapitab chưa được nghiên cứu ở người

Ở bệnh nhân lớn tuổi

Liều điều trị khởi đầu thấp (5mg/ngà) thường không được chỉ định cụ thể nhưng được cân nhắc cho bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên khi có các yếu tố cảnh báo lâm sàng.

Ở những bệnh nhân có sự suy giảm chức năng gan và/hoặc thận: liều khởi đầu thấp (5mg/ngày) có thể được xem xét cho những bệnh nhân này.

Bệnh nhân nữ so với bệnh nhân nam: Liều khởi đầu và liều lượng không cần thay đổi thường xuyên đối với bệnh nhân nữ tương đối so với bệnh nhân nam.

Trên bệnh nhân không hút thuốc so với bệnh nhân hút thuốc: Liều khởi đầu và liều dùng không cần thay đổi thường xuyên đối với bệnh nhân không hút thuốc so với bệnh nhân hút thuốc. Khi có yếu tố có thể làm chậm quá trình trao đổi chất (nữ, bệnh nhân lớn tuổi, không hút thuốc), nên cân nhắc giảm liều khởi đầu. Liều tăng dần, khi được chỉ định, nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân này.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Phải làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Ở người bệnh, lượng lớn nhất được xác định là 300mg, chỉ báo cáo triệu chứng buồn ngủ, nói lắp. Những hạn chế của bệnh nhân được đánh giá tại bệnh viện, bao gồm cả bệnh nhân dùng liều 300mg, không có dấu hiệu nào cho thấy có bất lợi trong phân tích xét nghiệm hoặc ECGS. Dấu hiệu sự sống thường trong giới hạn bình thường khi dùng quá liều.

Dựa trên dữ liệu trên động vật, các triệu chứng được cho là sẽ xuất hiện muộn hơn tác dụng dược lý đã biết của thuốc. Các triệu chứng này có thể bao gồm gà, đồng tử, mờ mắt, suy hô hấp, hạ huyết áp và có thể rối loạn.

Điều trị: Hiện chưa có thuốc giải độc cho olanzapine nên cần bắt đầu các biện pháp hỗ trợ thích hợp. Cần xem xét khả năng phối hợp nhiều loại thuốc khác.

Trong trường hợp quá liều cấp tính, việc thiết lập và duy trì đường thở phải đảm bảo đủ oxy và thông khí. Việc sử dụng than hoạt tính quá liều cần được cân nhắc vì việc sử dụng than hoạt tính đã cho thấy làm giảm sinh khả dụng của olanzapine 50 - 60%. Rửa dạ dày (sau khi đặt ống khí quản, nếu bệnh nhân bất tỉnh) cũng có thể được xem xét.

Hạ huyết áp và sốc cần được điều trị bằng các biện pháp thích hợp như truyền tĩnh mạch hoặc dùng thuốc kích thích giao cảm như norepinephrine (không dùng epinephrine, dopamine hoặc các thuốc kích thích thần kinh giao cảm khác đối kháng beta vì kích thích beta có thể làm hạ huyết áp nặng hơn). Cần xem xét theo dõi tim mạch để phát hiện khả năng rối loạn nhịp tim. Tiếp tục theo dõi, theo dõi chặt chẽ cho đến khi bệnh nhân bình phục.

Khi quên một liều thuốc phải làm sao? Nếu đã gần đến giờ uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và uống thuốc theo liều khuyến cáo tiếp theo. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng oleanzrapitab, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR> 10%

Buồn ngủ và tăng cân là tác dụng phụ thường gặp duy nhất khi sử dụng olanzapine. Tăng cân có liên quan đến chỉ số cơ thể (BMI) trước khi điều trị và liều khởi đầu là 15mg/ngày hoặc cao hơn.

Không phổ biến, 1%

Chóng mặt, tăng thèm ăn, phù nề, hạ huyết áp tư thế và tác dụng kháng cholinergic, ở mức độ nhẹ kể cả thụ tinh, khô miệng là những tác dụng phụ hiếm gặp khi sử dụng olanzapine.

Tăng men gan AST, ALT không triệu chứng, thoáng qua cũng hiếm gặp, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị.

Mặc dù có những nghiên cứu khác nhau về olanzapine trong điều trị cho những bệnh nhân có tỷ lệ mắc bệnh Parkinson, Akaithisia và rối loạn trương lực cơ thấp hơn so với liều chuẩn theo Haloperidol. Khi không có thông tin chi tiết về tiền sử rối loạn chức năng cấp tính và mãn tính ở mỗi bệnh nhân, không thể kết luận rằng olanzapine ít gây rối loạn nhịp chậm hoặc hội chứng ngoại khóa khác.

Hiếm, ADR

Triệu chứng nhạy cảm với ánh sáng đã được báo cáo.

Dấu hiệu khác: Thỉnh thoảng nồng độ prolactin trong huyết tương tăng cao nhưng có biểu hiện lâm sàng tuyến vú nữ (tình trạng tuyến vú nam phì đại do rối loạn nội tiết tố), núm vú tiết sữa, tuyến vú to. Ở hầu hết bệnh nhân, mức prolactin này có thể trở lại bình thường mà không cần ngừng điều trị.

Nồng độ men Creatine Phosphokinase cao cũng được ghi nhận trong một số trường hợp hiếm gặp. Giống như các thuốc an thần khác, những thay đổi về huyết học không có triệu chứng cũng ít gặp hơn.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Thông báo cho bác sĩ tác dụng của việc không muộn khi sử dụng.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Oleanzrapitab chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân đã biết mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân đã biết trước nguy cơ mắc bệnh tăng nhãn áp góc hẹp .

Những lưu ý khi sử dụng

Bệnh nhân mắc bệnh kết hợp

olanzapine được chứng minh là có tỷ lệ kháng cholinergic thấp trong các nghiên cứu lâm sàng. Cần thận trọng khi chỉ định các biện pháp phòng ngừa ở bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt, hoặc uống bán mạch và các trường hợp liên quan vì kinh nghiệm lâm sàng khi điều trị olanzapine còn hạn chế ở những bệnh nhân đi cùng.

Tăng men gan, ALT, AST thoáng qua, thỉnh thoảng không có triệu chứng lâm sàng đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị. Cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân tăng men gan AST hoặc ALT, ở những bệnh nhân có triệu chứng suy giảm chức năng gan, những bệnh nhân có bệnh kèm theo với chức năng gan dự trữ hạn chế và những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc gây độc cho gan. Khi có sự tăng men gan AST hoặc ALT trong quá trình điều trị, cần theo dõi và giảm liều nếu cần.

Cũng như các thuốc an thần khác, thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh bạch cầu hoặc bệnh bạch cầu đa giác vì bất kỳ lý do gì, bệnh nhân có tiền sử tủy hoặc tủy do thuốc, bệnh nhân bị ức chế tủy xương do các mầm bệnh đi kèm, xạ trị hoặc hóa trị và trên bệnh nhân tăng đa hình hoặc tăng cường tủy xương. Có 32 bệnh nhân bị u bạch cầu trung tính do clozapine hoặc có tiền sử bạch cầu hạt do sử dụng oleanzapine mà không giảm bạch cầu trung tính so với mức bình thường.

Hội chứng ác tính do thuốc an thần (NMS)

NMS là một tập hợp các triệu chứng có nguy cơ tử vong đã được báo cáo liên quan đến các loại thuốc chống loạn thần khác. Trong các nghiên cứu lâm sàng, không có trường hợp NMS nào được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng olanzapine.

NMS thường đi kèm với các triệu chứng sốt, co cứng cơ, thay đổi tinh thần, có bằng chứng về sự bất an vô thức (huyết áp mạch máu hoặc bất thường, nhịp tim nhanh, đổ mồ hôi và rối loạn nhịp tim). Các dấu hiệu khác có thể bao gồm tăng creatine phosphokinase, myoglobin trong nước tiểu (cơ niệu quản) và suy thận cấp. Hoặc sốt cao không rõ nguyên nhân và không có triệu chứng lâm sàng của NMS, tất cả các thuốc an thần, kể cả olanzapine, cần phải dừng ngay.

Nên sử dụng olanzapine cẩn thận ở những bệnh nhân bị động kinh hoặc co giật liên quan đến co giật.

Rối loạn nhịp độ chậm

olanzapine thường có tỷ lệ thống kê trong điều trị rối loạn động phát sinh trong các nghiên cứu so sánh kéo dài từ 1 năm trở xuống. Tuy nhiên, nguy cơ rối loạn tăng trưởng tăng lên khi thời gian tiếp xúc kéo dài và vì vậy nếu có dấu hiệu và triệu chứng của rối loạn tạo nhịp chậm xảy ra ở bệnh nhân sử dụng olanzapine, cần xem xét giảm liều hoặc ngừng thuốc. Những triệu chứng này có thể làm giảm tác dụng của thuốc tạm thời hoặc thậm chí sau khi điều trị.

Thận trọng khi dùng olanzapine ở những bệnh nhân đang điều trị kết hợp với các thuốc trung ương và thuốc có cồn khác (được nêu ở tác dụng trên thần kinh trung ương của olanzapine). Khi có biểu hiện phản đối dopamine, olanzapine có thể phản đối tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên dopamine. Hạ huyết áp thường không xảy ra ở bệnh nhân lớn tuổi sử dụng olanzapine trong các nghiên cứu lâm sàng. Giống như các loại thuốc tâm thần khác, cần đo huyết áp định kỳ ở bệnh nhân > 65 tuổi.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, không nên sử dụng olanzapine cho những bệnh nhân có qt tăng bất thường trên điện tâm đồ. Tuy nhiên, giống như các loại thuốc điều trị tâm thần khác, cần thận trọng khi dùng oolanzapine cùng với các thuốc đã biết làm tăng QTC, đặc biệt ở bệnh nhân lớn tuổi.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

olanzapine có thể gây buồn ngủ, bệnh nhân cần được tư vấn cẩn thận khi vận hành các máy móc nguy hiểm, kể cả xe máy.

Mang thai

Không có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ nếu họ đang mang thai hoặc có ý định mang thai trong thời gian điều trị bằng olanzapine. Tuy nhiên, do chưa có kinh nghiệm dùng thuốc trên người nên chỉ nên dùng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi lợi ích đạt được nhiều hơn nguy cơ gây hại cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

olanzapine được bài tiết qua sữa chuột để dùng làm thuốc trong thời gian cho con bú. Người ta không biết liệu olanzapine có được bài tiết qua sữa mẹ hay không.

Bệnh nhân nên được khuyên không nên cho con bú nếu họ đang dùng olanzapine.

Tương tác thuốc

Khả năng các loại thuốc khác có thể ảnh hưởng đến olanzapine:

Liều đơn thuốc kháng acid (Al, Mg) hoặc cimetidine không ảnh hưởng đến hoạt tính sinh học của olanzapine đường uống. Dùng đồng thời với than hoạt tính có thể làm giảm hoạt tính sinh học của olanzapine đường uống đến 50 - 60%. Chuyển hóa của Olanzapine có thể bị giảm khi có kèm theo hút thuốc (độ thanh thải của olanzapine thấp hơn 33% và thời gian bán hủy thải trừ thuốc dài hơn 21% ở người không hút thuốc so với người hút thuốc) hoặc điều trị bằng carbamazepine (độ thanh thải tăng lên 44% và thời gian bán thải loại bỏ thuốc giảm 20% khi sử dụng cùng với carbamazepine). Hút thuốc và điều trị bằng carbamazepine làm giảm hoạt động của P450 - 1A2.Dược động học của theophyllline, được chuyển hóa bởi P450 - 1A2, không bị thay đổi bởi olanzapine. Tác động của thuốc ức chế hoạt hóa P450 - 1A2 lên dược động học của olanzapine chưa được nghiên cứu.

Khả năng tác động của Olanzapine lên các thuốc khác: olanzapine không ức chế chuyển hóa của imipramine/desipramine (P450 - 2D6 hoặc P450 - 3A1/A2), Warfarin (P450 - 2C9), Theophylline (P450 - 1A2) hay Diazepam (P450 - 3A4 và P450 và 2C19).

olanzapine không gây ra tương tác khi sử dụng kết hợp với lithium hoặc biperiden.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ dưới 30°C ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.