Az Omnivastin SPM gyógyszerek a skizofrénia kezelésére (5 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

A kvetiapin emellett megszakította a dopamintulajdonosok viselkedési vagy elektrofiziológiai tesztekre gyakorolt ​​hatását, és megnövelte a dopamin metabolitjainak koncentrációját, ami a d2 receptor tartó szintjét jelző idegindex.

Az idegen tünetek (EPS) lehetőségét előrejelző preklinikai vizsgálatokban a Quetiapin nem azonos a tipikus antipszichotikus gyógyszerekkel, és nem jellemző jellemzői.

A kvetiapin nem okoz túl érzékeny hatást a dopamin D receptorokra hosszú távú használat után.

A kvetiapin csak a Dopamin D3-at gátló dózisokban okozza a gyenge hatást (katalepsziát).

A kvetiapin szelektív szeretetet bizonyít az agy peremén az agy közepén, középső közepén (mezolimbikusan) lévő neuronok csökkentő gátló hatásán keresztül, de nem befolyásolja a nermonémát (Nigrostriatal) hosszú távú használat után.

A kvetiapin minimális izomrendellenességet okozhat a haloperidolra érzékeny cebusmajmoknál, vagy azok, akik soha nem vettek be gyógyszert (DRUG-Naive) azonnali és hosszú távú gyógyszeres kezelés után.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

Szájon át történő alkalmazás után a kvetiapin jól felszívódik és erősen metabolizálódik.

A Quetiapin biohasznosulását az étkezés nem befolyásolja jelentősen.

A norquetiapin metabolitok stabil állapotának maximális moláris koncentrációja a kvetiapin megfigyelt koncentrációjának 35%-a.

terjesztés

A kvetiapin körülbelül 83%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.

átalakítás

A kvetiapin erősen metabolizálódik a májban, radioaktív kvetiapin alkalmazása után a vizeletben vagy a székletben az állandó gyógyszerek kevesebb mint 5%-át mutatják ki.

In vitro tesztek megállapították, hogy a CYP3A4 a kezdeti enzim, amely felelős a Quetiapin citokróm P450-en keresztül történő metabolizmusért.

A norquetiapin képződik és eliminálódik4 először a CYP3-on keresztül.

A radioaktív anyagok körülbelül 73%-a a vizelettel, 21%-a pedig a széklettel ürül.

A kvetiapint és egyes metabolitjait (beleértve a norquetiapint is) a Cytochrom P450 102, 2C9, 2C19, 2D6 és 3A4 gyenge inhibitoraiként fedezték fel in vitro.

In vitro gátlás csak kb. emberek.

Ezen in vitro eredmények alapján nem valószínű, hogy a kvetiapin más gyógyszerekkel egyidejű alkalmazása klinikailag gátolja a metabolizmust más gyógyszerek citokróm P450-én keresztül.

Állatkísérletek azt mutatják, hogy a kvetiapin elősegítheti a citokróm P450 enzimek működését.

Egy speciális, elmebetegeken végzett interaktív vizsgálatban azonban nem tapasztalták a megnövekedett citokróm P450 aktivitás növekedését a Quetiapin alkalmazása után.

Elimináció

A kvetiapin és a norquetiapin eliminációs ideje körülbelül 7, illetve 12 óra.

Az átlagos arányt a szabad kvetiapin és az aktív metabolitok moláris koncentrációja alapján számítják ki a norquetiapin plazmában, amely a borsvízen keresztül kiválasztódik

Egyes betegeknek több előnye lehet a 600 mg-os adag alkalmazása esetén.

A 300 mg-nál nagyobb adagolást a bipoláris zavar kezelésében tapasztalt orvosnak kell elkezdenie.

A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy megfontolható egyes betegek adagjának minimum 200 mg-ra történő csökkentése, ha aggodalomra ad okot a gyógyszer toleranciája miatt.

A bipoláris zavarok depressziójának kezelésében a gyógyszerek alkalmazását a bipoláris zavarok kezelésében jártas orvosnak kell elkezdenie.

Különálló betegeknél a toleranciával kapcsolatos probléma merül fel, a klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy megfontolható a dózis minimum 200 mg-ra történő csökkentése.

Adagolás a bipoláris zavarok megelőzésére:

A megfázás, a depresszió vagy a depresszió kiújulásának megelőzésében és az újraélesztésben a páciens reagált a Quetiapinre a bipoláris zavar kezelésében, ezért továbbra is ugyanazt az adagot alkalmazta lefekvés előtt.

Beállíthatja az adagot az egyes betegek válaszától és bevitelétől függően 300-800 mg/nap szinten. Fontos a legalacsonyabb dózis hatékony alkalmazása a fenntartó kezelés során.

Idősek

Más antipszichotikumokhoz és antidepresszánsokhoz hasonlóan óvatosnak kell lenni a Quetiapin időseknél történő alkalmazásakor, különösen a kezelés kezdetén.

Lehetséges, hogy a kvetiapin dózismódosítási sebessége lassabb, és a teljes napi adag alacsonyabb, mint a fiatal betegeknél.

A kvetiapin átlagos plazmaclearance-e 30-50%-kal csökkent a fiatal betegeknél.

Hatékonyságát 65 év feletti, bipoláris zavarral összefüggő depresszióban szenvedő betegeknél nem értékelték.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

A szükségtelen adag módosítása veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

A kvetiapin erősen metabolizálódik a májban. Ezért a Quetiapin-t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél májelégtelenség ismert, különösen a kezelés kezdetén.

Ismeretes, hogy a betegek májelégtelenségben szenvednek, ezért napi 25 mg-os adaggal kezdik. Az adagot naponta emelni kell napi 25-50 mg-mal a hatékony dózisig, az egyes betegek klinikai válaszától és toleranciájától függően.

Gyermekbetegek

A Quetiapin nem javasolt 18 év alatti gyermekeknek és tinédzsereknek.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz. Mit tegyen

túladagolás esetén?

A túladagolás QT-idő megnyúlásához, görcsökhöz, állapotepilepsziához, mintázathoz, légzésleálláshoz, vizeletretencióhoz, zavartsághoz, téveszméhez és/vagy szorongáshoz, kómához és halálhoz vezethet. Azoknál a betegeknél, akik súlyos szív- és érrendszeri betegségben szenvedtek, növelheti a túladagolás kockázatát.

Hogyan kell kezelni:

A Quetiapin esetében nincs specifikus méregtelenítés. Súlyos mérgezés esetén figyelembe kell venni számos gyógyszer képességét, különös gondossággal kell eljárni, ideértve a légutak kialakítását és fenntartását, a lélegeztetés és a megfelelő oxigénellátás biztosítását, a
és a kardiovaszkuláris támogatást.

A publikációk alapján a delíriumban, szorongásban és antikolinerg szindrómában szenvedő betegek fizostigminnel (1-2 mgECG-monitoring) kezelhetők.

Ez nem javasolt standard kezelésként, mert a fizosztigmin potenciális hatása a szívben terjed. A Physostigmin rendkívüli EKG nélkül is használható.

Ne használja a fizostigmint agyi/szívhullám-rendellenesség, bármilyen szívszintű vagy nyílt végű betegség esetén.

Míg túladagolás esetén a felszívódás korlátozására nincs kutatás, súlyos mérgezés esetén lehetőség szerint a gyógyszer bevétele után 1 órára kijelölhető a gyomor. Megfontolandó az aktív szén használata.

A kvetiapin túladagolása esetén a tartós hipotenziót megfelelő intézkedésekkel kell kezelni, például intravénás infúzióval és/vagy szimpatikus idegstimuláló szerekkel.

Az epinefrint és a dopamint kerülni kell, mert a béta-stimuláció ronthatja a vérnyomást a kvetiapin által vezérelt alfa-blokkolókban.

Folytatni kell a betegek szoros megfigyelését a teljes gyógyulásig.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenési idő a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Legyen elővigyázatos a

használatakor ne javasolja a Quetiapin használatát 18 év alatti gyermekeknek és tinédzsereknek.

A terapeutának mérlegelnie kell azokat a kockázatokat, amelyek a Quetiapin-kezelés hirtelen leállítása után öngyilkossági eseményekhez vezethetnek, a kezelt betegség ismert kockázati tényezői miatt.

A Quetiapin alkalmazása során javallt egyéb mentális állapotok szintén összefüggésbe hozhatók az öngyilkossági események fokozott kockázatával.

A beteg anyagcsere-összefoglalójának rosszabb kockázatát figyelték meg, beleértve a testsúly, a vércukorszint (lásd hiperglikémia) és a lipidek változását, amelyeket klinikai vizsgálatok során tapasztaltak.

A betegek anyagcsere-paramétereit a kezelés kezdetén értékelni kell, és ezen paraméterek változásait a kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell.

A Quetiapin alkalmazása szubjektív nyugtalanság és nyugtalanság, nyugtalanság és nyugtalanság változását okozhatja. amelyhez folyamatosan társulhat az ülni vagy egy helyben állni képtelenség.

Ez a tünet főként a kezelés első néhány hetében jelentkezik. Ezekkel a tünetekkel rendelkező betegeknél ez káros lehet az adagolásra.

Tardív diszkinézia: Ha önkényes mozgászavarra utaló jel vagy tünet észlelhető, mérlegelni kell az adag csökkentését vagy a kvetiapin abbahagyását.

A kvetiapin-kezelés álmosságot és kapcsolódó tüneteket, például hüvelyi tüneteket okozhat.

Legyen óvatos, ha olyan betegek kezelésére alkalmazzák, akiknek a kórtörténetében görcsök szerepeltek.

A nyugtatók által okozott rosszindulatú szindróma az antipszichotikus gyógyszerek, köztük a kvetiapin kezelésével kapcsolatos. A klinikai megnyilvánulások közé tartozik a túlzsúfoltság, mentális változások, izomgörcsök, instabil idegrendszer és megnövekedett kreatin-foszfokináz. Ebben az esetben a Quetiapin-kezelést abba kell hagyni, és megfelelő kezelést kell végezni.

Fertőzéses vagy lázas betegeknél mérlegelni kell a semleges leukémiát, különösen, ha nincsenek egyértelműen érintett tényezők, és klinikailag ésszerűen kontrollálhatóak.

Májenzim-serkentő szereket szedő betegeknél csak akkor kezdjék el a Quetiapin kezelést, ha az orvos úgy ítéli meg, hogy a Quetiapin előnyei meghaladják a májenzimek eliminációjának kockázatát.

A testtömeg-gyarapodást feljegyezték a kezelt betegeknél, és a kezelési utasításoknak megfelelően ellenőrizni kell, és megfelelően ellenőrizni kell a quetiapin kezelést. pszichotikus szerek.

Bármilyen antipszichotikus gyógyszerrel, beleértve a kvetiapint, kezelt betegeket monitorozni kell a hiperglikémia jelei és tünetei (például szomjúság, többszörös vizeletürítés, evés és fáradtság), a cukorbetegségben szenvedő vagy a cukorbetegség kockázati tényezőivel rendelkező betegeket pedig rendszeresen ellenőrizni kell a rosszabb glükózkontroll elkerülése érdekében. Időnként figyelnie kell a súlyt.

A kvetiapinnal végzett klinikai vizsgálatok során a trigliceridek, az LDL és az összkoleszterin szintjének emelkedését, valamint a HDL koleszterinszint csökkenését jegyezték fel.

Legyen óvatos, ha a Quetiapint olyan gyógyszerekkel együtt írja fel, amelyek meghosszabbítják a QTC-t, vagy más nyugtatókkal egyidejűleg alkalmazzák, különösen időseknél, veleszületett QT-szindrómában, hipertrófiában vagy szívpangásos hipertrófiában szenvedő betegeknél. magnézium.

A Quetiapin-kezelést újra kell értékelni azoknál a betegeknél, akiknél ismeretlen okból feltételezhető krónikus szívbetegség és szívizomgyulladás.

A nagy dózisú kvetiapin hirtelen leállítása után az akut abbahagyás tünetei, például hányinger, hányás, álmatlanság, hasmenés, szédülés és stimuláció jelentkezhetnek. Ezért lassan, legalább egy-két héten belül abba kell hagyni.

A Quetiapin-t nem hagyták jóvá a demenciával összefüggő mentális zavarokban szenvedő betegek kezelésére.

A Quetiapin nyelési nehézséget jelentett. A kvetiapint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél fennáll az inhalációs tüdőgyulladás kockázata.

A Quetiapin esetében székrekedésről és bélelzáródásról számoltak be, beleértve azokat is, akik egyidejűleg sok olyan gyógyszert szednek, amelyek csökkentik a perisztaltikát, és/vagy nem tudnak székrekedéses tünetekről beszámolni.

Pszichotikus szerek alkalmazása során trombózis (VTE) okozta vénás embólia eseteit jelentették.

Hasnyálmirigy-gyulladást jelentettek klinikai vizsgálatok és a keringési folyamat során szerzett tapasztalatok során.

Laktózt tartalmazó termékek, ritka genetikai rendellenességekben, például galaktóztolerancia-zavarban, lapp-laktáz-hiányban vagy a glükóz-galaktóz rendellenes felszívódásával küzdő betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.

Nők terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők

A terhesség első három hónapja:

A terhes nőkről (például 300-1000 terhességről) közzétett, mérsékelt adatmennyiség, beleértve a külön jelentéseket és néhány megfigyelői vizsgálatot, nem veti fel a kezelés miatti fokozott deformitás kockázatát.

Az összes rendelkezésre álló adat alapján azonban lehetetlen egyértelmű következtetést levonni.

Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutatnak. Ezért a Quetiapin-t csak akkor alkalmazzák terhes nőknél, ha az előnyök nagyobb kockázatot jelentenek.

A terhesség harmadik három hónapja:

A magzat a terhesség 3. 3 hónapjában antipszichotikus szerek hatásának van kitéve (beleértve a Quetiapint is), amelynél fennáll a káros reakciók kockázata, beleértve az idegentorony tüneteit és/vagy a gyógyszer abbahagyása súlyos és elhúzódó lehet a születés után. Vannak jelentések szorongásról, izomszerzetesekről, myasthenia gravisról, remegésről, álmosságról, légzésleállásról vagy táplálkozási zavarokról.

Ezért az újszülötteket gondosan felügyelni kell.

szoptató nők

A kvetiapin emberi anyatejbe történő kiválasztódásáról szóló közzétett jelentések nagyon korlátozott adatai alapján a kvetiapin kiválasztódása a kezelési dózis mellett ezzel ellentétesnek tűnik. A nyers adatok hiánya miatt a szoptatás vagy az anyai kezelés előnyeinek mérlegelése alapján döntenek a szoptatás leállításáról vagy a Quetiapin-kezelés leállításáról.

termékenység

A kvetiapin emberi termékenységre gyakorolt ​​hatását nem értékelték. A prolaktin szekrécióval kapcsolatos hatásokat patkányoknál észlelték, bár ez nem kapcsolódik közvetlenül az emberekhez.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​fő hatása miatt a kvetiapin befolyásolhatja a szellemi éberséget igénylő tevékenységeket. Ezért tanácsolni kell a betegeknek, hogy ne vezessenek és ne kezeljék a gépet, amíg azt saját gyógyszereik egyértelműen nem azonosítják.

Gyógyszerkölcsönhatás

A kvetiapin főként a központi idegrendszerre van hatással, ezért legyen óvatos, amikor a kvetiapint más központi idegrendszert érintő gyógyszerekkel és az alkohollal koordinálja.

A citokróm P450 (CYP3A4) a kvetiapin átalakulásáért felelős fő enzim. Egy egészséges önkénteseken végzett interaktív vizsgálatban a Quetiapin (25 mg-os dózis) és a ketokonazol, egy CYP3A4 inhibitor egyidejű alkalmazása a kvetiapin AUC-értékének a szokásosnál 5-8-szoros növekedését okozza. Ezért a kvetiapin és a CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Ezenkívül a Quetiapin-kezelés során nem ajánlott grapefruitlevet használni.

A karbamazepin-kezelés előtt és alatt alkalmazott kvetiapin farmakokinetikáját értékelő többadagos tesztben (ezt májenzim-promóciónak tekintik), a kvetiapin és a karbamazepin egyidejű alkalmazása jelentősen megnöveli a kvetiapin clearance-ét.

Ez a clearance nő, bár az átlagos 13%-os UC-értéket csökkenti a kvetiapin alkalmazásakor (a kvetiapin UC-értékének összehasonlítása). egyes betegeknél ez nagyobb is lehet.

Ennek a kölcsönhatásnak köszönhetően a plazmagyógyszerek koncentrációja alacsonyabb lehet, így befolyásolhatja a terápiás terápia hatékonyságát. A kvetiapin és a fenitoin egyidejű alkalmazása (egy másik máj által indukált gyógyszer szintén körülbelül 450%-kal növeli a kvetiapin clearance-ét.

Azoknál a betegeknél, akik májenzimeket serkentő gyógyszereket szednek, a kvetiapin-terápia csak akkor kezdhető meg, ha az orvos mérlegelte a Quetiapin előnyeit, mint a májenzim használatának abbahagyását.

Fontos, hogy a májenzimeket serkentő gyógyszert lassan hagyják abba, vagy szükség esetén helyettesítsék olyan gyógyszerekkel, amelyek nem serkentik a májenzimek működését (például nátrium-valproát).

Egy véletlenszerű vizsgálatban 6 hetes lítium és kvetiapin elnyújtott felszabadulása ellentétes a gyógyszerárak és a kvetiapin elnyújtott felszabadulásával olyan felnőtt betegeknél, akik akut vérszegénységben szenvednek, nagyobb arányban fordulnak elő tanórán kívüli események (különösen remegés), álmosság és súlygyarapodás, amelyeket a lithu kiegészítő csoportban figyeltek meg, mint a Valprokoatídium és a placebó gyógyszeres kezelésében.

nem változik egyidejű használat esetén.

Egy Valproat-ot, Quetiapin-t vagy mindkettőt alkalmazó gyermekeken és serdülőkön végzett mentési vizsgálat a leukopenia és a neutropenia magasabb arányát mutatta a kombinált csoportban, mint a monoterápiás csoportban.

Nem végeztek hivatalos vizsgálatokat a szokásos kardiovaszkuláris gyógyszerekkel való kölcsönhatásról.

Legyen körültekintő, ha a kvetiapint olyan gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazza, amelyek elektrolit-egyensúlyzavart okoznak vagy megnyújtják a QT-t.

Hamis pozitív eredményt írt le a metadontesztekben vagy a három körben alkalmazott antidepresszánsok enzimes immun módszerével a Quetiapin-t használó betegeknél.

Megfelelő kromatográfiás technikát kell alkalmazni a feltételezett immunmódszerrel történő végrehajtás eredményeinek megerősítésére.