Onglyza 2,5 mg Astrazeneca tabletta a vércukorszint szabályozására (2 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Ne alkalmazza az Onglyza®-t 1-es típusú cukorbetegségben vagy cukorbetegség következtében kialakuló keto-savas fertőzésben szenvedő betegeknél, mert a gyógyszerek nem hatékonyak ezeken a tárgyakon.

Az Onglyza®-t nem vizsgálták olyan betegeknél, akiknek anamnézisében hasnyálmirigy-gyulladás szerepel. Nem világos, hogy az Onglyza® alkalmazása során a betegnek szerepel-e hasnyálmirigy-gyulladása, ami növeli a hasnyálmirigy-gyulladás kockázatát, vagy sem.

Farmakológiai

az invoretin hormonok, mint például a GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) és a GIP (Glükózfüggő inzulinotróp polipeptid) koncentrációja megemelkedik, hogy a vékonybélből a vérbélbe kerüljön, amikor táplálékra reagálnak.

Ezek a hormonok a glükózszinttől függően inzulin felszabadulását idézik elő a hasnyálmirigy béta-sejtjéből, de a DPP4 enzim néhány percre inaktiválja őket.

A GLP-1 emellett csökkenti a hasnyálmirigy alfa-sejtjéből kiválasztott glukagon mennyiségét, csökkentve a glükóz szintézisét a májban.

A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a GLP-1 koncentrációja csökken, de az inzulin GLP-1-re adott válasza nem változott.

A szaxagliptin egy DPP4 kompetitív inhibitor, amely csökkenti a hormonok inaktivitását, a pozíció növeli ezen hormonok koncentrációját a vérben, és csökkenti a glükózkoncentrációt éhségkor és étkezés után oly módon, hogy a 2-es típusú cukorbetegek glükózmennyiségétől függenek.

2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél az Onglyza® 24 órán keresztül gátolja a DPP-4 enzimaktivitást.

Orális glükózteszt alkalmazása vagy étkezés után a DPP-4 gátlása 2-3-szorosára növeli a GLP-1 és a GLP hormon koncentrációját a vérben, csökkentve a glukagonszintet és növelve a glükóz lerakódást a hasnyálmirigy béta sejtjeiből.

Az inzulinszint és a glukagonkoncentráció csökkenése összefügg a glükózkoncentráció csökkenésével éhség esetén, valamint a glükóz bevétele vagy étkezés utáni csökkenésével.

farmakokinetikai

felszívódás

A maximális plazmakoncentráció (TMAX) elérésének átlagos időtartama napi egyszeri 5 mg-os adag alkalmazása után a szaxagliptin esetében 2 óra, az aktív metabolitok esetében pedig 4 óra.

Használja egyidejűleg a szaxagliptin fokozott zsírtartalmú ételekkel, körülbelül 20 perccel az éhséghez képest. A szaxagliptin AUC-értéke körülbelül 27%-kal nőtt étkezés közben, az éhséghez képest.

Az Onglyza® étkezés közben vagy azon kívül is használható.

Elosztás

In vitro kutatások azt mutatják, hogy a szaxagliptin és aktív metabolitjainak kohéziója nem szignifikáns humán szérumfehérjével. Ezért a vér fehérjetartalmának változása különböző állapotokban (például veseelégtelenség vagy májelégtelenség esetén) nem befolyásolja a szaxagliptin eloszlását.

Metabolizmus

A szaxagliptin metabolizmusa főként a citokróm P450 3A4/5 (CYP3A4/5) révén megy végbe. A szaxagliptin aktivitása a DPP-4-et is gátló hatással bír, és a szaxagliptinhez viszonyítva %-ban aktív. Ezért az erős inhibitorok és a CYP3A4/5 indukciója megváltoztatja a szaxagliptin és aktív metabolitjainak farmakokinetikáját.

Elimináció

A szaxagliptin mindkét úton: a vesén és a májon keresztül választódik ki.

A TC-Saxagliptin egyszeri 50 mg-os adagjának bevétele után az intakt szaxagliptin, a radioaktív aktív vegyületek aktív metabolikus formája és tónusai a vizelettel ürülnek ki, az adag 24%-a, 30%-a és 75%-a.

A szaxagliptin átlagos renális clearance-e (-230 ml/perc) magasabb, mint az átlagos glomeruláris szűrési sebesség (-120 ml/perc), ami az aktív kiválasztási mechanizmusokat mutatja.

A radioaktív anyag körülbelül 22%-a van jelen a széklettel, ami azt bizonyítja, hogy a szaxagliptin egy része a gyomor-bél traktuson keresztül választódik ki, és/vagy egy része, amely nem szívódik fel a gyomor-bél traktuson keresztül.

Az Onglyza® 5 mg-os egyszeri adagja egészséges testeken történő bevétele után az átlagos kibocsátási idő (t1/2) a plazmában az aktív szaxagliptin és metabolizmusa 3 óra 3 óra. illetve.

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

Óvintézkedések a használat során

hasnyálmirigy-gyulladás

Az Onglyza®-t használó betegek akut hasnyálmirigy-gyulladását a gyógyszer forgalomba hozatala után regisztrálták. Az Onglyza® használatának megkezdése után a betegeket gondosan ellenőrizni kell a hasnyálmirigy-gyulladás jelei és tünetei tekintetében.

Ha hasnyálmirigy-gyulladás gyanúja merül fel, azonnal hagyja abba az Onglyza® alkalmazását, és tegye meg a megfelelő védekezési intézkedéseket. Nem világos, hogy az Onglyza® alkalmazása során a betegnek szerepel-e hasnyálmirigy-gyulladása, ami növeli a hasnyálmirigy-gyulladás kockázatát.

Használja olyan gyógyszerekkel, amelyek glükózt okoznak a vérben

Ha az Onglyza®-t szulfonilureával vagy inzulinnal kombinálva alkalmazzák olyan gyógyszerekkel, amelyek glükózt okoznak a vérben, a vércukorszint-hipoglikémia gyakorisága magasabb, ha placebót szulfonilureával vagy inzulinnal kombinálva alkalmaznak.

Ezért a keresztstimuláló gyógyszerek adagját kell alkalmazni, hogy minimálisra csökkentsék a vércukorszint csökkenésének kockázatát, ha Onglyza®-val együtt alkalmazzák.

Túlérzékenységi reakció

Ezek a reakciók közé tartozik az anafilaxiás reakció, az angioödéma és a hámló bőrbetegség. Ezek a reakciók az Onglyza®-kezelés első 3 hónapjában jelentkeznek, néhány esetben az első adag után.

Súlyos túlérzékenységi reakciók gyanúja esetén az OngLyza® gyanúja merül fel, felméri az esemény rejtett okait, és alternatív kezelést talál a cukorbetegség kezelésére.

Óvatosan alkalmazza azokat a betegeket, akiknek az anamnézisében angioödéma szerepel más dipeptidil-peptidáz-4-inhibitorokkal (DPP4), mert még mindig tudják, hogy ezek a betegek angioödémát okozhattak-e az onglyza®-val.

A nagy erekre gyakorolt ​​hatás

Nem történt olyan klinikai kutatás, amely bizonyítékot szolgáltatott volna arra vonatkozóan, hogy az Onglyza® vagy bármely más cukorbetegség elleni gyógyszer csökkenti a lobogó kockázatát a nagy erekre.

Alkalmazása gyermekeknél

Nem határozták meg az OngLyza® biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél.

Időseknél használják

Annak ellenére, hogy az idős betegek és a fiatal betegek közötti válaszreakció megmagyarázhatatlan klinikai tapasztalata van, nem zárható ki bizonyos idős betegek gyógyszerérzékenysége.

A szaxagliptin és aktív metabolitjai részben a vesén keresztül ürülnek ki. Mivel az idős betegek gyakran károsodhatnak a veseműködésben, körültekintően kell eljárni, amikor a vesefunkció alapján az idősek adagját választják ki.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Nem végeztek kutatásokat a gyógyszernek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatásáról. Vezetéskor vagy a gép kezelésekor azonban meg kell jegyezni, hogy a szaxagliptinnel végzett kezelés során szédülést észleltek.

Terhesség

Terhes nők – b csoport.

Nincs elegendő kontrollvizsgálat a szaxagliptin terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatban. Mivel az állatok reprodukciós vizsgálatai nem mindig használhatók arra, hogy megjósolják az emberben jelentkező választ, nem tanácsos az Onglyza® és más cukorbetegség elleni gyógyszerek alkalmazása terhesség alatt, kivéve, ha valóban szükség van rá.

A szaxagliptin átjut a méhlepényen és a magzaton az anyaegér vemhes dózisában.

Szoptatási időszak

A szaxagliptin a szoptató egerekben a plazmakoncentrációhoz viszonyítva körülbelül 1:1 arányban választódik ki az anyatejbe. Még nem határozták meg, hogy a szaxagliptin kiválasztódik-e az anyatejbe emberben vagy sem. Mivel nagy mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, legyen óvatos, amikor az Onglyza®-t szoptató nőknél alkalmazza.

Gyógyszerkölcsönhatás

Erős CYP3A4/5 inhibitorok

A ketokonazol növeli a koncentrációt és a szaxagliptinnel való érintkezés idejét. A szaxagliptin plazmakoncentrációjának növekedése akkor is előfordul, ha erős CYP3A4/5 inhibitorokat alkalmaznak (például: Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazole, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir és Telithromycin).