Onglyza 2.5มก. Astrazeneca เม็ดควบคุมน้ำตาลในเลือด (2 แผล x 14 เม็ด)

ห้ามใช้ Onglyza® ในผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 1 หรือการติดเชื้อกรดคีโตเนื่องจากโรคเบาหวาน เนื่องจากยาไม่ได้ผลกับวัตถุเหล่านี้

Onglyza® ไม่ได้รับการศึกษาในผู้ป่วยที่มีประวัติตับอ่อนอักเสบ ไม่ชัดเจนว่าผู้ป่วยมีประวัติตับอ่อนอักเสบหรือไม่เมื่อใช้ Onglyza® ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงของ ตับอ่อนอักเสบ หรือไม่

เภสัชวิทยา

ความเข้มข้นของฮอร์โมนอินโวเรติน เช่น GLP-1 (กลูคากอน-ไลค์เปปไทด์-1) และ GIP (โพลีเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส) จะเพิ่มขึ้นเพื่อปล่อยจากลำไส้เล็กเข้าสู่ลำไส้เล็กเมื่อตอบสนองต่ออาหาร

ฮอร์โมนเหล่านี้ทำให้เกิดการหลั่งอินซูลินจากเบต้าเซลล์ของต่อมตับอ่อนในลักษณะที่ขึ้นอยู่กับระดับกลูโคส แต่จะถูกปิดใช้งานโดยเอนไซม์ DPP4 เป็นเวลาสองสามนาที

GLP-1 ยังช่วยลดปริมาณกลูคากอนที่หลั่งจากเซลล์อัลฟ่าของตับอ่อน ซึ่งลดการสังเคราะห์กลูโคสในตับ

ในผู้ป่วยที่เป็นเบาหวานชนิดที่ 2 ความเข้มข้นของ GLP-1 จะลดลง แต่การตอบสนองของอินซูลินกับ GLP-1 ไม่มีการเปลี่ยนแปลง

Saxagliptin เป็นตัวยับยั้งการแข่งขันของ DPP4 ซึ่งช่วยลดการเฉื่อยของฮอร์โมน ตำแหน่งจะเพิ่มความเข้มข้นของฮอร์โมนเหล่านี้ในเลือด และลดความเข้มข้นของกลูโคสในเวลาหิวและหลังมื้ออาหารในลักษณะที่ขึ้นอยู่กับปริมาณกลูโคสในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2

ในผู้ป่วยเบาหวานประเภท 2 การใช้ Onglyza® จะยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ DPP-4 เป็นเวลา 24 ชั่วโมง

หลังจากใช้การทดสอบกลูโคสในช่องปากหรือหลังรับประทานอาหาร การยับยั้ง DPP-4 จะเพิ่มความเข้มข้นของ GLP-1 และความเข้มข้นของฮอร์โมน GLP ในเลือดเป็น 2-3 เท่า ส่งผลให้ระดับกลูคากอนลดลง และเพิ่มการปลดปล่อยกลูโคสจากเซลล์เบต้าของต่อมตับอ่อน

ระดับอินซูลินและความเข้มข้นของกลูคากอนที่ลดลงสัมพันธ์กับการลดความเข้มข้นของกลูโคสเมื่อหิว และการลดกลูโคสหลังรับประทานกลูโคสหรือหลังอาหาร

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เวลาเฉลี่ยในการบรรลุความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุด (TMAX) หลังการใช้ 5 มก. 1 ครั้งต่อวันคือ 2 ชั่วโมงสำหรับแซ็กซาลิปติน และ 4 ชั่วโมงสำหรับสารออกฤทธิ์

ใช้พร้อมกับอาหารที่มีไขมันเพิ่มขึ้นของแซ็กซาลิปตินเป็นเวลาประมาณ 20 นาที เมื่อเทียบกับความหิว AUC ของ Saxagliptin เพิ่มขึ้นประมาณ 27% เมื่อใช้ร่วมกับอาหารเมื่อเทียบกับความหิว

Onglyza® สามารถใช้ระหว่างหรือนอกมื้ออาหารได้

การกระจาย

การวิจัยในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าการทำงานร่วมกันของแซ็กซาลิปตินและสารออกฤทธิ์ของมันกับโปรตีนในซีรั่มของมนุษย์ที่ไม่มีนัยสำคัญ ดังนั้นการเปลี่ยนแปลงปริมาณโปรตีนในเลือดในสภาวะต่างๆ (เช่น ไตวายหรือตับวาย) จะไม่ส่งผลต่อการกระจายของแซ็กซาลิปติน

กระบวนการเผาผลาญ

เมแทบอลิซึมของแซ็กซาลิปตินส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านไซโตโครม P450 3A4/5 (CYP3A4/5) กิจกรรมของ Saxagliptin ยังมีผลในการยับยั้ง DPP-4 และมีฤทธิ์เป็น % เมื่อเทียบกับ saxagliptin ดังนั้น สารยับยั้งที่รุนแรงและการเหนี่ยวนำ CYP3A4/5 จะเปลี่ยนเภสัชจลนศาสตร์ของแซ็กซาลิปตินและสารออกฤทธิ์ของมัน

การกำจัด

Saxagliptin ถูกขับออกทางทั้งสองสาย: ไตและตับ

หลังจากรับประทาน TC-Saxagliptin 50 มก. เพียงครั้งเดียว Saxagliptin ที่สมบูรณ์ รูปแบบการเผาผลาญที่ออกฤทธิ์ และเสียงของสารประกอบกัมมันตภาพรังสีจะถูกขับออกทางปัสสาวะในอัตรา 24%, 30% และ 75% ของขนาดยาที่ใช้

การล้างไตโดยเฉลี่ยของแซ็กซาลิปติน (-230 มล./นาที) สูงกว่าอัตราการกรองโดยเฉลี่ยผ่านไต (-120 มล./นาที) ซึ่งแสดงกลไกการขับถ่ายที่ทำงานอยู่

ประมาณ 22% ของสารกัมมันตภาพรังสีมีอยู่ในอุจจาระ ซึ่งพิสูจน์ได้ว่ามีส่วนหนึ่งของ Saxagliptin ที่ถูกขับออกมาทางหนึ่งและ/หรือส่วนที่ไม่ถูกดูดซึมผ่านทางเดินอาหาร

หลังจากรับประทาน Onglyza® 5 มก. ครั้งเดียวกับวัตถุที่มีสุขภาพดี เวลาการปล่อยก๊าซเฉลี่ย (t1/2) ของ saxagliptin และสารออกฤทธิ์ในพลาสมาคือ 25 ชั่วโมง และ 3.1 ชั่วโมงตามลำดับ

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบ หรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ตับอ่อนอักเสบ

ตับอ่อนอักเสบเฉียบพลันในผู้ป่วยที่ใช้ Onglyza® ได้รับการบันทึกหลังจากยาแพร่กระจายออกสู่ตลาด หลังจากเริ่มใช้ Onglyza® ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจติดตามอาการและอาการแสดงของตับอ่อนอักเสบอย่างระมัดระวัง

หากมีข้อสงสัยว่าตับอ่อนอักเสบ คุณควรหยุดใช้ Onglyza® ทันที และใช้มาตรการควบคุมที่เหมาะสม ไม่ชัดเจนว่าผู้ป่วยมีประวัติตับอ่อนอักเสบหรือไม่เมื่อใช้ Onglyza® ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงต่อการอักเสบของตับอ่อน

ใช้ร่วมกับยาที่ทำให้เกิดกลูโคสในเลือด

เมื่อใช้ Onglyza® ร่วมกับซัลโฟนิลยูเรียหรืออินซูลินเป็นยาที่ทำให้เกิดกลูโคสในเลือด ความถี่ของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำจะได้รับการวินิจฉัยสูงกว่าเมื่อใช้ยาหลอกร่วมกับซัลโฟนิลยูเรียหรืออินซูลิน

ดังนั้น จึงควรใช้ขนาดยากระตุ้นข้ามเพื่อลดความเสี่ยงในการลดระดับน้ำตาลในเลือดเมื่อใช้ร่วมกับ Onglyza®

ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน

ปฏิกิริยาเหล่านี้รวมถึงปฏิกิริยาภูมิแพ้ แองจิโออีดีมา และสภาพผิวหนังที่ลอกเป็นขุย ปฏิกิริยาเหล่านี้เกิดขึ้นภายใน 3 เดือนแรกของการรักษาด้วย Onglyza® ในบางกรณีอาจเกิดขึ้นหลังการให้ยาครั้งแรก

หากสงสัยว่ามีปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรง ให้สงสัยว่า OngLyza® กำลังประเมินสาเหตุที่ซ่อนอยู่ของเหตุการณ์และค้นหาทางเลือกอื่นในการรักษาโรคเบาหวาน

ใช้อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติแองจิโออีดีมาร่วมกับยา dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP4) อื่นๆ เนื่องจากยังรู้ว่าผู้ป่วยเหล่านี้อาจเกิดแองจิโอด้วย onglyza® หรือไม่

ผลต่อหลอดเลือดใหญ่

ยังไม่มีการวิจัยทางคลินิกที่ให้หลักฐานถึงผลของการลดความเสี่ยงต่อหลอดเลือดขนาดใหญ่ของ Onglyza® หรือยารักษาโรคเบาหวานอื่นๆ

การใช้ในเด็ก

ไม่ได้ระบุถึงความปลอดภัยและประสิทธิผลของ OngLyza® ในเด็ก

ใช้ในผู้สูงอายุ

แม้ว่าประสบการณ์ทางคลินิกที่ไม่ได้รับการตรวจสอบล่วงหน้าเกี่ยวกับการตอบสนองระหว่างผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยอายุน้อย แต่ก็ไม่สามารถปฏิเสธความสามารถในการไวต่อยามากขึ้นในผู้ป่วยสูงอายุบางรายได้

Saxagliptin และสารออกฤทธิ์ของมันจะถูกกำจัดบางส่วนผ่านทางไต เนื่องจากผู้ป่วยสูงอายุมักมีความสามารถในการทำงานของไตบกพร่อง จึงควรระมัดระวังในการเลือกขนาดยาสำหรับผู้สูงอายุโดยพิจารณาจากการทำงานของไต

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ยังไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร อย่างไรก็ตาม เมื่อขับรถหรือใช้งานเครื่อง ควรสังเกตว่ามีการบันทึกอาการวิงเวียนศีรษะเมื่อรักษาด้วยแซ็กซาลิปติน

การตั้งครรภ์

สตรีมีครรภ์ - กลุ่ม b.

ไม่มีการศึกษาวิจัยเชิงควบคุมที่เพียงพอเกี่ยวกับการใช้ saxagliptin ในหญิงตั้งครรภ์ เนื่องจากการศึกษาการสืบพันธุ์ของสัตว์ไม่สามารถใช้ทำนายการตอบสนองที่เกิดขึ้นในมนุษย์ได้เสมอไป จึงไม่แนะนำให้ใช้ Onglyza® และยารักษาโรคเบาหวานอื่นๆ ในระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่จำเป็นจริงๆ

แซ็กซาลิปตินผ่านรกและทารกในครรภ์ในขนาดที่แม่หนูตั้งครรภ์

ระยะเวลาในการให้นมบุตร

Saxagliptin ถูกขับออกมาในนมในหนูที่ให้นมบุตรในอัตราส่วนประมาณ 1: 1 เมื่อเทียบกับความเข้มข้นในพลาสมา ยังไม่ได้รับการพิจารณาว่า saxagliptin ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ในมนุษย์หรือไม่ เนื่องจากการขับถ่ายในน้ำนมแม่เป็นจำนวนมาก โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ Onglyza® ในสตรีให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

สารยับยั้งการให้ยาที่รุนแรง CYP3A4/5

Ketoconazole ช่วยเพิ่มความเข้มข้นและเวลาในการสัมผัสกับ saxagliptin ความเข้มข้นของแซ็กซาลิปตินในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นยังเกิดขึ้นเมื่อใช้สารยับยั้งที่มีฤทธิ์รุนแรงอย่าง CYP3A4/5 (เช่น Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazole, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir และ Telithromycin)