Onglyza 2.5mg Astrazeneca viên kiểm soát đường huyết (2 vỉ x 14 viên)

Không sử dụng Onglyza® cho bệnh nhân tiểu đường tuýp 1 hoặc nhiễm axit keto do tiểu đường vì thuốc không có tác dụng trên các đối tượng này.

Onglyza® chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy. Chưa rõ bệnh nhân có tiền sử viêm tụy khi sử dụng Onglyza® có làm tăng nguy cơ viêm tụy hay không.

Dược lý

nồng độ của các hormone invoretin như GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) và GIP (Glucoseedepend insulinotropic polypeptide) được tăng lên để giải phóng từ ruột non vào ruột máu khi phản ứng với thức ăn.

Những hormone này khiến tế bào beta của tuyến tụy giải phóng insulin theo cách phụ thuộc vào mức độ glucose, nhưng sẽ bị enzyme DPP4 bất hoạt trong vài phút.

GLP-1 còn làm giảm lượng glucagon tiết ra từ tế bào alpha của tuyến tụy, làm giảm quá trình tổng hợp glucose ở gan.

Ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2, nồng độ GLP-1 giảm nhưng phản ứng của insulin với GLP-1 không thay đổi.

Saxagliptin là chất ức chế cạnh tranh DPP4, có tác dụng làm giảm sự bất hoạt của các hormone này, có tác dụng làm tăng nồng độ các hormone này trong máu và làm giảm nồng độ glucose lúc đói và sau bữa ăn một cách phụ thuộc vào lượng glucose ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2.

Ở bệnh nhân tiểu đường tuýp 2, sử dụng Onglyza® sẽ ức chế hoạt động của enzyme DPP-4 trong 24 giờ.

Sau khi xét nghiệm glucose đường uống hoặc sau bữa ăn, sự ức chế DPP-4 sẽ tăng gấp 2-3 lần nồng độ GLP-1 và nồng độ hormone GLP trong máu, làm giảm nồng độ glucagon và tăng giải phóng cặn glucose từ tế bào Beta của tuyến tụy.

Nồng độ insulin và giảm nồng độ glucagon có liên quan đến việc giảm nồng độ glucose khi đói và giảm glucose sau khi uống glucose hoặc sau bữa ăn.

dược động học

hấp thu

Thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (TMAX) sau khi dùng 5 mg 1 lần/ngày là 2 giờ đối với saxagliptin và 4 giờ đối với chất chuyển hóa có hoạt tính.

Dùng cùng lúc với thức ăn tăng béo saxagliptin khoảng 20 phút so với lúc đói. AUC của Saxagliptin tăng khoảng 27% khi dùng cùng với thức ăn so với khi đói.

Onglyza® có thể dùng trong hoặc ngoài bữa ăn.

Phân phối

Nghiên cứu in vitro cho thấy sự gắn kết của saxagliptin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó với protein huyết thanh người không đáng kể. Do đó, sự thay đổi hàm lượng protein trong máu ở các tình trạng khác nhau (ví dụ suy thận hoặc suy gan) sẽ không ảnh hưởng đến sự phân bố saxagliptin.

Chuyển hóa

Quá trình chuyển hóa của saxagliptin chủ yếu xảy ra thông qua cytochrom P450 3A4/5 (CYP3A4/5). Hoạt tính của Saxagliptin còn có tác dụng ức chế DPP-4 và có hoạt tính tính theo % so với saxagliptin. Do đó, các chất ức chế mạnh và cảm ứng CYP3A4/5 sẽ làm thay đổi dược động học của saxagliptin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó.

Đào thải

Saxagliptin được thải trừ qua cả hai đường: thận và gan.

Sau khi uống một liều duy nhất TC-Saxagliptin 50 mg, saxagliptin còn nguyên vẹn, dạng chuyển hóa có hoạt tính và tông của các hợp chất có hoạt tính phóng xạ được thải trừ qua nước tiểu với tỷ lệ lần lượt là 24%, 30% và 75% liều dùng.

Độ thanh thải trung bình qua thận của saxagliptin (-230 ml/phút) cao hơn tốc độ lọc trung bình qua cầu thận (-120 ml/phút), thể hiện cơ chế bài tiết tích cực.

Khoảng 22% chất phóng xạ có trong phân, chứng tỏ có một phần Saxagliptin được đào thải qua một và/hoặc một phần không được hấp thu qua đường tiêu hóa.

Sau khi dùng một liều duy nhất Onglyza® 5 mg trên người khỏe mạnh, thời gian thải trung bình (t1/2) của saxagliptin và chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương lần lượt là 25 giờ và 3,1 giờ.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Thận trọng khi sử dụng

viêm tụy

Viêm tụy cấp ở bệnh nhân sử dụng Onglyza® được ghi nhận sau khi thuốc lưu hành trên thị trường. Sau khi bắt đầu sử dụng Onglyza®, bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu và triệu chứng của viêm tụy.

Nếu nghi ngờ có tình trạng viêm tụy, bạn nên ngừng sử dụng Onglyza® ngay lập tức và có biện pháp kiểm soát thích hợp. Chưa rõ bệnh nhân có tiền sử viêm tụy khi sử dụng Onglyza® làm tăng nguy cơ viêm tụy hay không.

Dùng chung với các thuốc gây glucose trong máu

Khi dùng Onglyza® phối hợp với sulfonylurea hoặc với insulin là những thuốc gây glucose trong máu, tần suất hạ đường huyết được chẩn đoán cao hơn khi dùng giả dược kết hợp với sulfonylurea hoặc với insulin.

Vì vậy, nên sử dụng liều lượng thuốc kích thích chéo để giảm thiểu nguy cơ hạ đường huyết khi dùng kết hợp với Onglyza®.

Phản ứng quá mẫn

Những phản ứng này bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và tình trạng bong tróc da. Các phản ứng này xảy ra trong vòng 3 tháng đầu điều trị bằng Onglyza®, một số trường hợp xảy ra sau liều đầu tiên.

Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, OngLyza® sẽ được nghi ngờ, đánh giá nguyên nhân tiềm ẩn của sự việc và tìm phương pháp điều trị thay thế cho bệnh tiểu đường.

Sử dụng thận trọng đối với những bệnh nhân có tiền sử phù mạch do các chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) khác vì họ vẫn biết liệu những bệnh nhân này có thể bị angioed với onglyza® hay không.

Tác dụng lên mạch máu lớn

Chưa có nghiên cứu lâm sàng nào cung cấp bằng chứng về tác dụng giảm nguy cơ báo hiệu trên các mạch máu lớn đối với Onglyza® hoặc bất kỳ loại thuốc trị tiểu đường nào khác.

Sử dụng ở trẻ em

Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của OngLyza® ở trẻ em.

Dùng ở người già

Mặc dù chưa có kinh nghiệm lâm sàng về đáp ứng giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi, nhưng không thể loại trừ khả năng nhạy cảm hơn với thuốc ở một số bệnh nhân cao tuổi.

Saxagliptin và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó được đào thải một phần qua thận. Vì bệnh nhân cao tuổi thường có khả năng suy giảm chức năng thận nên cần thận trọng khi lựa chọn liều lượng cho người cao tuổi dựa trên chức năng thận.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe hoặc vận hành máy móc cần lưu ý có ghi nhận chóng mặt khi điều trị bằng saxagliptin.

Mang thai

Phụ nữ mang thai - Nhóm b.

Chưa có đủ nghiên cứu đối chứng về việc sử dụng saxagliptin ở phụ nữ có thai. Vì các nghiên cứu về khả năng sinh sản của động vật không phải lúc nào cũng có thể được sử dụng để dự đoán phản ứng xảy ra ở người nên không nên sử dụng Onglyza® và các loại thuốc trị tiểu đường khác trong thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết.

saxagliptin đi qua nhau thai và thai nhi ở liều trên chuột mẹ đang mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Saxagliptin được bài tiết qua sữa ở chuột đang cho con bú với tỷ lệ khoảng 1:1 so với nồng độ trong huyết tương. Vẫn chưa xác định được liệu saxagliptin có bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không. Do thuốc bài tiết nhiều qua sữa mẹ nên thận trọng khi sử dụng Onglyza® cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Chất ức chế nguồn cung mạnh CYP3A4/5

Ketoconazol làm tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc với saxagliptin. Sự tăng nồng độ saxagliptin trong huyết tương cũng xảy ra khi sử dụng các chất ức chế mạnh CYP3A4/5 (ví dụ: Atazanavir, Clarithromycin, Indinavir, Itraconazole, Nefazodon, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir và Telithromycin).