Az Opedulox 40 OPV krónikus húgysavhipertrófia kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 3 buborékcsomagolás x 10 tabletta
Specifikáció Febuxosztát

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Febuxosztát	40 mg

Felhasználások

javallatok

Az Opedulox 40 gyógyszerek a következő esetekben javasoltak:

Krónikus húgysav kezelése felnőtteknél urát lerakódást észlelt (beleértve azokat az embereket is, akiknek anamnézisében urát és/vagy köszvényes ízületi gyulladás szerepel).

Farmakológiai

A febuxosztát egy köszvény kezelésére szolgáló, húgysavtermelést gátló gyógyszer.

Emberben a húgysav a purin anyagcsere végterméke, és lépésről lépésre keletkezik hipoxantin → xantin → húgysav. Mindkét metabolikus lépést a xantin-oxidáz katalizálja. A febuxosztát a 2-ariltiazol származéka, terápiás hatása a szérum húgysavszintjének csökkentése a xantin-oxidáz szelekció gátlásával. A kezelési koncentrációban a Febuxostat nem gátolja a purin vagy a pirimidin metabolizmusában részt vevő enzimeket, nevezetesen a guanin-deaminázt, a hipoxantin-guanin-foszforibozil-transzferázt, az OROTATIATH-foszforibozil-transzferázt, az OROTIDIIN MONOMHOSZFÁT-DEKOMOXILÁZET.

Farmakokinetika

felszívódás

Itatás után a Febuxostat jól és gyorsan felszívódik. A plazma csúcskoncentrációja körülbelül 2,8-3,2 µg/ml és 5,0-5,3 µg/ml a napi egyszeri 80 mg-os, illetve 120 mg-os adag bevétele után. A plazma csúcskoncentráció elérésének ideje 1,0-1,5 óra. A febuxosztát étkezés nélkül is bevehető.

Elosztás

A Febuxostat eloszlási térfogata stabil állapotban körülbelül 29-75 liter a 10-300 mg-os adag bevétele után. A febuxosztát aránya körülbelül 99,2%-ban kapcsolódik a plazmafehérjékhez (főleg az albuminhoz). A plazmafehérjéhez kapcsolódó aktív aktivitású metabolitok aránya körülbelül 82% és 91% között van.

Anyagcsere

A febuxosztát az uridin-difoszfát-glükuronozil-transzferázon (UGT) keresztül konjugálva és a Cytochrom P450-en (CYP) keresztül történő oxidációval bővül. Humán májmikroszkópos vizsgálat során az in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy az oxidatív metabolitokat főként a CYP1A1, CYP1A2, CYP208 vagy CYP2C9, a glükuron-febuxosztát pedig főként UGT 1A1, 1A8 és 1A9 alkotja.

Megszüntetés

A febuxosztát a májon és a vesén keresztül ürül. A 80 mg-os Febuxostat adag bevételekor az adag körülbelül 49% -a található a vizeletben febuxosztát (3%), acil-glükuron-febuxosztát (30%), oxidatív és kombinált metabolitok (13%), egyéb ismeretlen metabolitok (3%) formájában. A vizelet kiválasztásán kívül az adag körülbelül 45%-a febuxosztát (12%), acil-glükuron-febuxosztát (1%), oxidatív és konjugált anyagok (25%), egyéb ismeretlen metabolitok (7%) formájában található. A Febuxostat végső felezési ideje körülbelül 5-8 óra.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél 80 mg-os Febuxostat többszöri bevétele után a Febuxostat CMAX-értéke nem változik a normál vesefunkciójú betegekéhez képest. A Febuxostat átlagos teljes AUC értéke körülbelül 1,8-szorosára nőtt 7,5 µg-ról. Elem/ml a normál vesefunkciójú csoportban 13,2 µg-ra. Annes/ml a súlyos veseelégtelenségben szenvedő csoportban. A metabolikus anyagok CMAX és AUC értéke 2-4-szeresére nőtt. Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél azonban nem szükséges módosítani az adagot.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Enyhe májkárosodásban (Child-Pugh A csoport) vagy átlagos (Child - PUGH B csoport) szenvedő betegek 80 mg-os Febuxostat többszöri adagját követően a Febuxostat és metabolitjainak CMAX és AUC értéke nem változik egyértelműen a normál májfunkciójú betegekéhez képest. Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeken (Child - Pugh C csoport) nem végeztek vizsgálatot.

Életkor

Ne figyeljen egyértelmű változásokat a febuxosztát vagy metabolitjainak AUC-értékében többszöri adag Febuxostat bevétele után idősebb embereknél, mint egészségesebbeknél.

Nem

Több adag Febuxostat bevétele után a CMAX és az AUC 24% és 12% magasabb, mint a nőknél. Azonban a CMAX és az AUC azonos mennyiségben férfiaknál és nőknél. Nincs szükség nemenkénti adagolásra.

Szedés előtt Az Opedulox 40 OPV krónikus húgysavhipertrófia kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell használni

Szájon át alkalmazza. A gyógyszer bevehető étkezés közben is.

Adagolás

Felnőttek

80 mg/1 alkalommal/nap. A 120 mg/nap adag akkor alkalmazható, ha a szérum húgysav koncentrációja > 6 mg/dl (357 umol/l) 2-4 hetes kezelés után.

Idősek

Nincs dózismódosítás.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Súlyos vesekárosodásban (kreatinin-clearance

Májelégtelenségben szenvedő betegek

A hatásosságát és biztonságosságát súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták. Enyhe májelégtelenségben szenvedő betegek ajánlott adagja 80 mg. Átlagos májelégtelenségben szenvedő betegekről nincs információ.

Gyermekek

Az Opedulox 40 gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti gyermekeknél nem határozták meg. There is no information.

Ha abbahagyja az Opedulox 40 használatát

Ne hagyja abba az Opedulox 40 szedését orvos véleménye nélkül, még akkor sem, ha jobban érzi magát. Ha abbahagyja a gyógyszer szedését, a húgysavszint emelkedni kezdhet, és a tünetek rosszabbodhatnak, mivel új urátkristályok képződnek az ízületekben és a vesékben és azok körül. Ha bármilyen egyéb kérdése van a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát vagy gyógyszerészét.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.Mi a teendő túladagolás esetén?

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha a következő adaghoz közel van az idő, hagyja ki az elfelejtett adagot, és használja a következő adagot a szokásos terv szerint. Ne duplázza meg az adagot az elfelejtett adag pótlására.

Mellékhatások

Az Opedulox 40 használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

Gyakori, 1/100

Táplálkozási és anyagcserezavarok: Akut köszvény.

Idegrendszeri betegségek: fejfájás.

Emésztőrendszeri betegségek: hasmenés, hányinger.

Májbetegségek: májműködési rendellenességek.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: bőrkiütés.

Szisztémás rendellenességek: ödéma.

Nem gyakori: 1/1000

Endokrin betegségek: Fokozott pajzsmirigy-stimuláló hormonok.

Táplálkozási és anyagcserezavarok: cukorbetegség, hiperlipidémia, étvágy, súlygyarapodás.

Mentális zavarok: Szexuális képességek csökkenése, álmatlanság.

Idegrendszeri rendellenességek: szédülés, rendellenességek, hemiplegia, csirkealvás, ízváltozás, tapintási érzékenység, szagláscsökkenés.

Hírek: pitvarfibrilláció, mellkasi dobhártya fogmosása, rendellenes elektrokardiogram.

Lelkesedési zavarok: magas vérnyomás, kipirulás, forróság.

Légzési rendellenességek: légzési nehézség, hörghurut, felső légúti fertőzések, köhögés.

Emésztőrendszeri betegségek: hasi fájdalom, haspuffadás, gastrooesophagealis reflux, hányás, szájszárazság, emésztési zavarok, székrekedés, gyakori székletürítés, puffadás.

Májbetegségek: epekő.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: bőrgyulladás, csalánkiütés, viszketés, bőrszín változás, bőrkárosodás, vérzéses foltok, kiütések.

Mozgásszervi betegségek és kötőszöveti betegségek: ízületi fájdalom, ízületi gyulladás, izomfájdalom, izom-csontrendszeri fájdalom, izomgyengeség, izomgörcs

spirális izomgyulladás. rendellenességek: veseelégtelenség, vesekő, vérzés, égés, proteinuria.

Reproduktív rendellenességek: erekciós zavarok.

Szisztémás rendellenességek: fáradtság, mellkasi fájdalom, kellemetlen mellkasi érzés.

Ritka: 1/10000

Vérrendszeri betegségek és nyirokrendszeri betegségek: Minden véres, vérlemezkeszám csökkentése.

Immunrendszeri betegségek: anafilaxiás reakció, a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

látászavarok: homályos látás.

Táplálkozási és anyagcserezavarok: Fogyás, növekvő étvágy, étvágytalanság.

Mentális zavarok: izgatottság.

A megigézés és a fül zavarai: fülzúgás.

Emésztési zavarok: hasnyálmirigy-gyulladás, szájfekély.

Hepatitis: hepatitis, sárgaság, májkárosodás.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei: toxikus bőrnekrózis szindróma, Stevens-Johnson szindróma, angioödéma, bőrpír, bőrkiütés, hajhullás, fokozott izzadás.

mozgásszervi betegségek és kötőszövet: izommintázat, merevség, mozgásszervi merevség.

Mágia és húgyúti betegségek: Vesegyulladás, vizelet.

Szisztémás rendellenességek: szomjúság.

Útmutató az ADR kezeléséhez

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagynia a használatát, és értesítenie kell az orvost, vagy menjen a legközelebbi egészségügyi intézménybe időben történő kezelés céljából.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

Az Opedulox 40 ellenjavallt gyógyszer a következő esetekben:

Febuxosztáttal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Legyen elővigyázatos a

szív- és érrendszeri betegségek alkalmazásakor: A Febuxostat alkalmazása nem javasolt myocardialis vérszegénységben vagy pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Ritkán számolnak be súlyos túlérzékenységi reakciókról, beleértve a Stevens-Johnson-féle életveszélyes szindrómát, a toxikus bőrnekrózis szindrómát és az akut anafilaxiás sokkot. A betegeknek tanácsra van szükségük a túlérzékenységi reakciók jeleivel és tüneteivel kapcsolatban, és szorosan figyelemmel kell kísérniük a tüneteket. Ne használjon újra gyógyszereket olyan betegeknél, akik érzékenyek a gyógyszerre.

Ne kezdje el a Febuxostat-kezelést mindaddig, amíg az akut köszvényes rohamok teljesen le nem csökkentek. A Febuxostat-kezelés kezdetén akut köszvény léphet fel. Folytassa a Febuxostat-kezelést, ha a kezelés alatt akut köszvényes rohamok lépnek fel.

Ne alkalmazza a Febuxostatot rosszindulatú betegségekben szenvedő betegeknél, rosszindulatú betegségek kezelésére, valamint Lesch-Nyhan-szindrómában szenvedő betegeknél.

Az a személy, akinek a szervét átültették: nem javasolt a Febuxostat alkalmazása ennél a betegnél.

Teofilin: A 80 mg febuxosztát teofilinnel egyidejűleg is alkalmazható a plazmakoncentráció növekedésének kockázata nélkül. A Febuxostat 120 mg-ra vonatkozóan nincs információ.

Májműködési zavar: A Febuxostat-kezelés megkezdésekor ellenőrizze és rendszeresen értékelje a májfunkciót.

Pajzsmirigybetegségek: Legyen óvatos, ha a Febuxostatot olyan betegeknél alkalmazza, akiknél megváltozott a pajzsmirigyműködés.

Ez a gyógyszer laktózt tartalmaz. Ritka galaktóz-genetikai problémákkal, lapp-laktázzal vagy glükóz-galaktóz-problémákkal küzdő betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Alvásról, szédülésről, rendellenes és homályos látásról számoltak be a Febuxostat alkalmazása során. A betegeknek óvatosnak kell lenniük, mielőtt vezetnek, gépeket kezelnek vagy veszélyes tevékenységekben vesznek részt.

Terhesség

A fenti adatok csak azokra a terhes nőkre vonatkoznak, akik olyan gyógyszereket használtak, amelyek nem mutatták ki a febuxosztát terhes nőkre vagy a magzat/újszülött egészségére gyakorolt káros hatását. Az állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett hatást a terhességre, a magzati fejlődésre vagy a születésre. A potenciális kockázat az emberek számára. A Febuxostat terhesség alatt nem alkalmazható.

Szoptatási időszak

Emberben nem ismert, hogy a febuxosztát kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Állatkísérletek kimutatták, hogy ez a hatóanyag kiválasztódik az anyatejbe, és szoptató egerek fejlődnek ki. Lehetetlen kizárni a kockázatot a szoptató csecsemők esetében. A Febuxostat nem alkalmazható szoptatás alatt.

Gyógyszerkölcsönhatás

merkaptopurin/azatioprin

A Febuxostat xantin-oxidáz gátlására kifejtett hatásmechanizmusa alapján ezeknek a gyógyszereknek a Febuxostattal történő egyidejű alkalmazása nem javasolt. A xantin-oxidáz Febuxostat általi gátlása növelheti ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációját a plazmában, ami mérgezést okozhat. Nem végeztek interaktív febuxosztát vizsgálatokat a xantin-oxidáz által metabolizált gyógyszerekkel. A febuxosztát és citotoxikus kemoterápia interaktív vizsgálatait nem végezték. Nincs adat a Febuxostat biztonságosságáról a citotoxikus terápia során.

Rosiglitazon/CYP208 szubsztrátja

Febuxostat is shown to be a weak inhibitor CYP2C8 in vitro. Egy egészséges embereken végzett vizsgálatban napi egyszeri 120 mg Febuxostat egyszeri 4 mg-os roziglitazon adaggal történő egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a roziglitazon és az N-dezmetil-roziglitazon metabolitok farmakokinetikáját, rámutatva arra, hogy a Febuxostat nem gátolja a CYP2C8C8 in vivo. Ezért nem szükséges csökkenteni a roziglitazon vagy a CYP2C8 más szubsztrátjainak adagját, ha a Febuxostatot ezekkel az anyagokkal egyidejűleg alkalmazzák.

Teofilin

Egészséges embereken végzett interakciós vizsgálatot végeztek Febuxostattal, hogy értékeljék a xantin-oxidáz (XO) gátlását, amely növelheti a keringésben a teofilinszintet, amint azt 10 másik gátlóval is közölték. A kutatási eredmények azt mutatják, hogy a napi egyszeri 80 mg Febuxostat egyszeri 400 mg-os egyszeri adaggal történő alkalmazása nem befolyásolja a teofilin farmakokinetikáját vagy biztonságosságát. Ezért nincs különösebb elővigyázatosság a Febuxostat 80 mg és a teofilin egyidejű alkalmazásakor.

Naproxen és más glükurongátlók

A Febuxostat metabolizmusa az Uidin-glukuronozil-transzferáz (UGT) enzimeitől függ. A gyógyszerek gátolják a glükuronizációt, mint például az NSAID-ok és a probenecidek, elméletileg befolyásolhatják a febuxosztát kiválasztását. Egészséges embereknél a Febuxostat és a napi kétszer 250 mg naproxen egyidejű alkalmazása a febuxosztáttal való fokozott érintkezés miatt következett be (CMAX 28%, AUC 41% és T2 26%). A klinikai vizsgálatok során a naproxen vagy az NSAID-ok/egyéb COX-2-gátlók alkalmazása nem függ össze a mellékhatások klinikai növekedésével.

A Febuxostat és a Naproxen egyidejűleg használható a Febuxostat vagy a Naproxen adagjának módosítása nélkül.

Glükuron-érzékelő indukció

Az erős enzim - glükuronozil-transzferáz enzim - metabolikus növekedéshez vezethet, és csökkentheti a Febuxostat hatékonyságát. 1-2 hét elteltével ellenőrizze a szérum húgysavat, amikor elkezdi a kezelést erős indukciós szer glükuronizálással. Ezzel szemben a glükuronizálással végzett kezelés leállítása a febuxosztát plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Kolchicin/indometacin/hidroklorotiazid/warfarin

A Febuxostat Colchicinnel vagy Indomethacinnal egyidejűleg használható a Febuxostat vagy a hatóanyagok adagjának egyidejű módosítása nélkül.

Nincs szükség a Febuxostat adagjának módosítására, ha hidroklorotiaziddal együtt alkalmazzák.

Febuxosztáttal együtt alkalmazva nincs szükség a warfarin adagjának módosítására. Használja a Febuxostatot (80 mg vagy 120 mg naponta egyszer) warfarinnal, amely nem befolyásolja a warfarin dinamikáját egészséges emberekben. Az Inr-t és a VII-es faktor aktivitását nem befolyásolja, ha Febuxostattal együtt alkalmazzák.

Dezipramin/CYP2D6 szubsztrátjai

A febuxosztát in vitro gyenge CYP2D6 inhibitor. Egy egészséges embereken végzett vizsgálatban a napi egyszeri 120 mg febuxosztát megnöveli a desipramin, a CYP2D6 szubsztrátjának átlagos AUC-értékét 22%-kal, ami azt mutatja, hogy a Febuxostat gyenge gátlást gyakorol a CYP2D6 enzimre in vivo. Ezért nincs szükség más CYP2D6 szubsztrátok adagjának módosítására, ha ezeket az anyagokat Febuxostattal együtt alkalmazzák.

savkötők

Magnézium- és alumínium-hidroxidot tartalmazó antacidokkal együtt alkalmazva a Febuxostat lassan felszívódik (körülbelül 1 óra), és 32%-os CMAX-értéket csökkent, de az AUC-ban nincs jelentős változás. Ezért a Febuxostat a savlekötőkkel való törődés nélkül is bevehető.

Tárolás

30 °C alatti hőmérsékleten, száraz helyen, fénytől védve.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.