Opedulox 40 OPV điều trị phì đại axit uric mạn tính (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Thuốc điều trị Febuxostat

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Thuốc điều trị Febuxostat	40mg

Công dụng

chỉ định

Thuốc Opedulox 40 được chỉ định trong các trường hợp sau:

Điều trị acid uric mạn tính ở người lớn có xảy ra tình trạng lắng đọng urat (kể cả người có tiền sử hoặc bị bệnh urat và/hoặc viêm khớp do gút).

Dược lý

Febuxostat là thuốc điều trị bệnh gút, ức chế sản xuất axit uric.

Ở người, axit uric là sản phẩm cuối cùng của quá trình chuyển hóa purin và được tạo ra theo từng bước hypoxanthin → xanthin → axit uric. Cả hai bước trao đổi chất đều được xúc tác bởi xanthin oxidase. Febuxostat là dẫn xuất của 2 - Arylthiazol, tác dụng điều trị là làm giảm acid uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc Xanthin oxidase. Ở nồng độ điều trị, Febuxostat không ức chế các enzym tham gia chuyển hóa purin hoặc pyrimidine, cụ thể là guanin deaminase, hypoxanthin guaninphosphoribosyltransferase, OROTATIATH photribosyltransferase, OROTIDIIN MONOMHOSPHAT DECOMOXYLASE phosphorylase.

Dược động học

hấp thu

Sau khi uống Febuxostat thẩm thấu tốt và nhanh. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2,8 - 3,2 µg/ml và 5,0 - 5,3 µg/ml sau khi dùng liều lần lượt là 80 mg và 120 mg một lần/ngày. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 1,0 - 1,5 giờ. Febuxostat có thể được sử dụng mà không cần quan tâm đến thức ăn.

Phân phối

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của Febuxostat khoảng 29 - 75 lít sau khi dùng liều 10 - 300 mg. Tỷ lệ febuxostat liên kết với protein huyết tương khoảng 99,2% (chủ yếu là albumin). Tỷ lệ chất chuyển hóa có hoạt tính tích cực liên kết với protein huyết tương khoảng 82% đến 91%.

Trao đổi chất

Febuxostat được mở rộng bằng cách liên hợp thông qua uridin diphosphate glucuronosyltransferase (UGT) và quá trình oxy hóa thông qua Cytochrom P450 (CYP). Trong kính hiển vi gan người, các nghiên cứu in vitro cho thấy các chất chuyển hóa oxy hóa được hình thành chủ yếu bởi CYP1A1, CYP1A2, CYP208 hoặc CYP2C9 và Glucuronic Febuxostat được hình thành chủ yếu bởi UGT 1A1, 1A8 và 1A9.

Loại bỏ

Febuxostat được đào thải qua gan và thận. Khi dùng liều Febuxostat 80 mg, khoảng 49% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng Febuxostat (3%), Acyl Glucuronic Febuxostat (30%), chất chuyển hóa oxy hóa và kết hợp (13%), các chất chuyển hóa chưa biết khác (3%). Ngoài việc bài tiết qua nước tiểu, khoảng 45% liều dùng được tìm thấy ở dạng Febuxostat (12%), Acyl Glucuronic Febuxostat (1%), chất oxy hóa và liên hợp (25%), các chất chuyển hóa chưa biết khác (7%). Thời gian bán hủy cuối cùng của Febuxostat là khoảng 5 - 8 giờ.

Bệnh nhân suy thận

Sau khi dùng đa liều 80 mg Febuxostat ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình hoặc nặng, CMAX của Febuxostat không thay đổi so với người có chức năng thận bình thường. Tổng AUC trung bình của Febuxostat tăng khoảng 1,8 lần từ mức 7,5 µg. Yếu tố/ml nằm trong nhóm có chức năng thận bình thường tới 13,2 µg. Annes/ml ở nhóm suy thận nặng. CMAX và AUC của các chất chuyển hóa có hoạt tính tăng lên 2 đến 4 lần. Tuy nhiên, không cần thiết phải điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình.

Bệnh nhân suy gan

Sau khi dùng đa liều 80 mg Febuxostat ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child - Pugh nhóm A) hoặc trung bình (Child - PUGH nhóm B), CMAX và AUC của Febuxostat và các chất chuyển hóa của nó không thay đổi rõ rệt so với người có chức năng gan bình thường. Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở bệnh nhân suy gan nặng (Child - Pugh Nhóm C).

Tuổi

Không quan sát thấy những thay đổi rõ ràng về AUC của Febuxostat hoặc các chất chuyển hóa của nó sau khi dùng nhiều liều Febuxostat ở người lớn tuổi hơn so với người khỏe mạnh.

Giới tính

Sau khi dùng đa liều Febuxostat, CMAX và AUC cao hơn phụ nữ lần lượt là 24% và 12%. Tuy nhiên, CMAX và AUC ở cùng một thể tích ở nam và nữ. Không cần liều lượng theo giới tính.

Trước khi dùng Opedulox 40 OPV điều trị phì đại axit uric mạn tính (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

Dùng bằng đường uống. Thuốc có thể uống hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Người lớn

80 mg/1 lần/ngày. Có thể sử dụng liều 120 mg/ngày nếu nồng độ axit uric huyết thanh > 6 mg/dl (357 umol/l) sau 2-4 tuần điều trị.

Người già

Không điều chỉnh liều lượng.

Bệnh nhân suy thận

Hiệu quả và độ an toàn chưa được đánh giá đầy đủ ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin

Bệnh nhân suy gan

Hiệu quả và độ an toàn chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nhẹ là 80 mg. Không có thông tin ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình.

Trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của thuốc Opedulox 40 ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định. Không có thông tin.

Nếu bạn ngừng sử dụng Opedulox 40

Đừng ngừng dùng Opedulox 40 mà không có ý kiến của bác sĩ, ngay cả khi bạn cảm thấy khỏe hơn. Nếu bạn ngừng dùng thuốc, nồng độ axit uric có thể bắt đầu tăng lên và các triệu chứng có thể trở nên tồi tệ hơn do hình thành các tinh thể urat mới trong và xung quanh khớp và thận của bạn. Nếu bạn có bất kỳ câu hỏi nào khác về việc sử dụng thuốc này, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Cần làm gì khi dùng quá liều?

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Nếu thời gian gần với liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều tiếp theo như kế hoạch bình thường. Không tăng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Opedulox 40, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thông thường, 1/100

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Bệnh gút cấp tính.

Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu.

Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn.

Rối loạn gan: bất thường về chức năng gan.

Rối loạn da và mô dưới da: phát ban.

Rối loạn hệ thống: phù nề.

Không phổ biến: 1/1000

Rối loạn nội tiết: Tăng hormone kích thích tuyến giáp.

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: tiểu đường, mỡ máu cao, thèm ăn, tăng cân.

Rối loạn tâm thần: Giảm khả năng tình dục, mất ngủ.

Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, bất thường, liệt nửa người, gà ngủ, thay đổi vị giác, giảm xúc giác, giảm khứu giác.

Rối loạn tin tức: Rung nhĩ, đánh trống ngực, điện tâm đồ bất thường.

Rối loạn điều hòa: Tăng huyết áp, đỏ bừng mặt, nóng bừng.

Rối loạn hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho.

Rối loạn tiêu hóa: đau bụng, chướng bụng, trào ngược dạ dày thực quản, nôn mửa, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đại tiện nhiều lần, đầy hơi.

Rối loạn gan: sỏi mật.

Rối loạn da và mô dưới da: viêm da, nổi mề đay, ngứa, thay đổi màu da, tổn thương da, đốm xuất huyết, phát ban.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, viêm khớp, đau cơ, đau cơ xương khớp, yếu cơ, co thắt cơ, căng cơ, viêm dịch.

Rối loạn tinh thần và tiết niệu: suy thận, sỏi thận, chảy máu, nóng rát, protein niệu.

Rối loạn sinh sản: rối loạn cương dương.

Rối loạn hệ thống: mệt mỏi, đau ngực, khó chịu ở ngực.

Hiếm: 1/10000

Rối loạn máu và hệ bạch huyết: Giảm toàn bộ lượng máu, tiểu cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn với thuốc.

rối loạn thị giác: mờ mắt.

Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Sụt cân, tăng cảm giác thèm ăn, chán ăn.

Rối loạn tâm thần: kích động.

Rối loạn mê và tai: Ù tai.

Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy, loét miệng.

Viêm gan: viêm gan, vàng da, tổn thương gan.

Rối loạn da và mô dưới da: hội chứng hoại tử da nhiễm độc, hội chứng Stevens - Johnson, phù mạch, ban đỏ, phát ban, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi.

rối loạn cơ xương và mô liên kết: mô cơ, cứng khớp, cứng cơ xương.

Rối loạn thần kinh và tiết niệu: Viêm thận, tiểu tiện.

Rối loạn hệ thống: khát nước.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định Opedulox 40 trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với Febuxostat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

rối loạn tim mạch: Không khuyến cáo sử dụng Febuxostat ở bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc suy tim sung huyết.

Hiếm khi có báo cáo về các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm hội chứng đe dọa tính mạng Stevens - Johnson, hội chứng hoại tử da nhiễm độc và sốc phản vệ cấp tính. Người bệnh cần được tư vấn về dấu hiệu, triệu chứng và theo dõi chặt chẽ các triệu chứng của phản ứng quá mẫn. Không tái sử dụng thuốc ở những bệnh nhân nhạy cảm với thuốc.

Không bắt đầu điều trị bằng Febuxostat cho đến khi các cơn gút cấp tính đã giảm hoàn toàn. Bệnh gút cấp tính có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị bằng Febuxostat. Tiếp tục điều trị bằng Febuxostat nếu cơn gút cấp xảy ra trong quá trình điều trị.

Không sử dụng Febuxostat ở bệnh nhân mắc bệnh ác tính và đang điều trị bệnh ác tính, bệnh nhân mắc hội chứng Lesch - Nyhan.

Người đã được ghép tạng: không khuyến cáo sử dụng Febuxostat ở bệnh nhân này.

Theophylin: Febuxostat 80 mg có thể dùng đồng thời với theophylin mà không có nguy cơ làm tăng nồng độ trong huyết tương. Không có thông tin về Febuxostat 120 mg.

Rối loạn chức năng gan: Kiểm tra và đánh giá định kỳ chức năng gan khi bắt đầu điều trị bằng Febuxostat.

Rối loạn tuyến giáp: Thận trọng khi sử dụng Febuxostat ở những bệnh nhân có thay đổi về chức năng tuyến giáp.

Thuốc này có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề về di truyền Galactose hiếm gặp, Lapp Lactase hoặc Glucose - Galactose không nên sử dụng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Ngủ, chóng mặt, bất thường, mờ mắt đã được báo cáo khi sử dụng Febuxostat. Bệnh nhân nên thận trọng trước khi lái xe, vận hành máy móc hoặc tham gia các hoạt động nguy hiểm.

Mang thai

Dữ liệu trên rất hạn chế đối với phụ nữ mang thai đã sử dụng thuốc mà chưa xác định được bất kỳ tác hại nào của febuxostat đối với phụ nữ mang thai hoặc đối với sức khỏe của thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật không xác định được tác động trực tiếp hoặc gián tiếp lên quá trình mang thai, sự phát triển của thai nhi hoặc quá trình sinh nở. Nguy cơ tiềm ẩn đối với con người. Không nên sử dụng Febuxostat trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Ở người, người ta chưa biết Febuxostat có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy sự bài tiết của hoạt chất này qua sữa mẹ và sự phát triển của chuột cho con bú. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ sơ sinh đang bú sữa mẹ. Không nên sử dụng Febuxostat khi đang cho con bú.

Tương tác thuốc

mercaptopurin/azathioprin

Dựa trên cơ chế tác dụng của Febuxostat đối với việc ức chế xanthin oxydase, không nên sử dụng đồng thời các thuốc này với Febuxostat. Sự ức chế xanthin oxydase của Febuxostat có thể làm tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương dẫn đến ngộ độc. Các nghiên cứu về tương tác của febuxostat với các thuốc được chuyển hóa bởi xanthin oxydase chưa được thực hiện. Các nghiên cứu tương tác giữa Febuxostat với hóa trị liệu gây độc tế bào chưa được thực hiện. Không có dữ liệu về sự an toàn của Febuxostat trong liệu pháp gây độc tế bào.

Rosiglitazon/cơ chất của CYP208

Febuxostat được chứng minh là chất ức chế yếu CYP2C8 trong ống nghiệm. Trong một nghiên cứu trên người khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời 120 mg Febuxostat một lần mỗi ngày với một liều duy nhất 4 mg Rosiglitazon không ảnh hưởng đến dược động học của Rosiglitazon và các chất chuyển hóa N - Desmethyl Rosiglitazon, chỉ ra rằng Febuxostat không ức chế CYP2C8C8 In Vivo. Vì vậy, không cần thiết phải giảm liều Rosiglitazon hoặc các chất nền khác của CYP2C8 khi sử dụng Febuxostat đồng thời với các chất này.

Theophylin

Một nghiên cứu về tương tác trên người khỏe mạnh đã được tiến hành với Febuxostat để đánh giá khả năng ức chế Xanthin Oxidase (XO) có thể làm tăng nồng độ theophylin trong tuần hoàn như đã được báo cáo với 10 chất ức chế khác. Kết quả nghiên cứu cho thấy sử dụng Febuxostat 80 mg ngày 1 lần với liều duy nhất 400 mg không ảnh hưởng đến dược động học cũng như độ an toàn của theophylin. Vì vậy, không có thận trọng đặc biệt khi sử dụng đồng thời Febuxostat 80 mg và theophylin.

Naproxen và các chất ức chế glucuronic khác

Quá trình chuyển hóa của Febuxostat phụ thuộc vào enzyme Uidin Glucuronosyl Transferase (UGT). Về lý thuyết, các thuốc ức chế quá trình glucuronic hóa như NSAID và Probenecid có thể ảnh hưởng đến sự bài tiết Febuxostat. Ở người khỏe mạnh, sử dụng đồng thời Febuxostat và Naproxen 250 mg hai lần một ngày có liên quan đến việc tăng tiếp xúc với Febuxostat (CMAX 28%, AUC 41% và T2 26%). Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc sử dụng Naproxen hoặc NSAID/các chất ức chế COX -2 khác không liên quan đến bất kỳ sự gia tăng tác dụng phụ nào trên lâm sàng.

Có thể sử dụng đồng thời Febuxostat với Naproxen mà không cần chỉnh liều Febuxostat hoặc Naproxen.

Cảm ứng cảm biến Glucuronic

Enzym mạnh -glucuronosyl enzyme transferase enzyme có thể dẫn đến tăng trao đổi chất và làm giảm hiệu quả của Febuxostat. Kiểm tra acid uric huyết thanh sau 1-2 tuần khi bắt đầu điều trị bằng chất glucuronic hóa cảm ứng mạnh. Ngược lại, việc ngừng điều trị bằng phương pháp glucuronic hóa có thể dẫn đến tăng nồng độ febuxostat trong huyết tương.

Colchicin/indometacin/hydrochlorothiazide/warfarin

Có thể sử dụng đồng thời Febuxostat với Colchicin hoặc Indomethacin mà không cần chỉnh liều Febuxostat hoặc các hoạt chất đồng thời.

Không cần chỉnh liều Febuxostat khi dùng chung với hydrochlorothiazid.

Không cần điều chỉnh liều Warfarin khi dùng kết hợp với Febuxostat. Sử dụng Febuxostat (80 mg hoặc 120 mg một lần mỗi ngày) với warfarin không ảnh hưởng đến tác dụng của warfarin ở người khỏe mạnh. Inr và hoạt động của yếu tố VII không bị ảnh hưởng khi dùng kết hợp với Febuxostat.

Desipramin/cơ chất của CYP2D6

Febuxostat là chất ức chế yếu CYP2D6 trong ống nghiệm. Trong một nghiên cứu trên người khỏe mạnh, 120 mg Febuxostat một lần mỗi ngày làm tăng AUC trung bình 22% của Desipramin, một chất nền của CYP2D6, cho thấy sự ức chế yếu của Febuxostat đối với enzyme CYP2D6 in vivo. Vì vậy, không yêu cầu điều chỉnh liều lượng các cơ chất khác của CYP2D6 khi dùng kết hợp Febuxostat với các chất này.

thuốc kháng axit

Dùng phối hợp với thuốc kháng acid có chứa magie và nhôm hydroxyd cho thấy Febuxostat hấp thu chậm (khoảng 1 giờ) và làm giảm 32% CMAX, nhưng không có thay đổi đáng kể về AUC. Vì vậy, Febuxostat có thể được sử dụng mà không cần quan tâm đến thuốc kháng axit.

Bảo quản

Ở nhiệt độ dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.