สารละลายในช่องปาก 4 มก. CPC1HN เพื่อรักษาโรคปลายประสาทอักเสบ (4 แผล x 5 หลอด)

รหัส ATC: n06da04

กาแลนทามิน อัลคาลอยด์เป็นตัวยับยั้งแบบเลือกสรรและย้อนกลับได้ของอะซิติลโคลินินเอสเทอเรส นอกจากนี้ กาแลนทามินยังช่วยเพิ่มกิจกรรมของอะเซทิลโคลินบนตัวรับนิโคตินิก ซึ่งสามารถเชื่อมโยงกับบริเวณตัวรับได้ ดังนั้นการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมในระบบ cholinergic จึงสัมพันธ์กับการปรับปรุงการทำงานของการรับรู้ที่สามารถทำได้ในผู้ป่วยโรคอัลไซเมอร์สมองเสื่อม

เภสัชจลนศาสตร์

กาแลนทามินดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ การใช้ยาเมื่อใช้ทางปากประมาณ 90% การดูดซึมของยาเม็ดก็เหมือนกับการดูดซึมของสารละลายในช่องปาก อาหารไม่ส่งผลต่อพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) แต่ความเข้มข้นสูงสุด (CMAX) ลดลงประมาณ 25% และเวลาถึงความเข้มข้นสูงสุด (TMAX) ช้ากว่าประมาณ 1.5 ชั่วโมง ยาจะมีความเข้มข้นสูงสุดหลังจากผ่านไป 1 ชั่วโมง

กาแลนทามินจับกับโปรตีนในพลาสมาต่ำประมาณ 18% ความเข้มข้นของสมองในสมองจะสูงขึ้น 2-3 เท่าในพลาสมา

กาแลนทามินเผาผลาญในตับผ่านไซโตโครม P450 (สาเหตุหลักมาจากไอเอนไซม์ CYP2D6 และ CYP3A4) และคอมเพล็กซ์กลูโคโรนิก ครึ่งชีวิตของกาแลนทามินคือ 7 - 8 ชั่วโมง หลังจากผ่านไป 7 วัน พบปริมาณยาทางปากส่วนใหญ่ในปัสสาวะ ประมาณ 6% พบในอุจจาระ ประมาณ 20-30% ของขนาดยาถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปแบบไม่เปลี่ยนแปลง

ตับวาย: ในผู้ที่ตับวายปานกลาง หลังจากรับประทานกาแลนทามิน การกวาดล้างกาแลนทามินจะลดลง 25% เมื่อเทียบกับคนปกติ

ภาวะไตวาย: หลังจากรับประทานยาครั้งเดียว 8 มก. AUC เพิ่มขึ้นประมาณ 37% ภาวะไตวายปานกลาง และ 67% ในผู้ที่มีภาวะไตวายรุนแรงเมื่อเทียบกับคนปกติ

ผู้สูงอายุ: ความเข้มข้นของกาแลนทามินในพลาสมาสูงกว่าคนที่มีสุขภาพแข็งแรง 30-40%

ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำ: 4 มก./ครั้ง x 2 ครั้งต่อวัน ภายใน 4 สัปดาห์

ปริมาณการบำรุงรักษา

ในระหว่างใช้ยา จำเป็นต้องประเมินขนาดยา ความทนทาน และประโยชน์ทางคลินิกของยาอย่างสม่ำเสมอ โดยควรภายใน 3 เดือนหลังจากเริ่มการรักษา รักษาการรักษาต่อไปหากยามีผลดีและมีความทนทานต่อกาแลนทามินได้ดี พิจารณาหยุดยาหากไม่ได้ผลกับผู้ป่วย

ขนาดเริ่มต้น: 8 มก./ครั้ง x 2 ครั้งต่อวัน ควรคงไว้อย่างน้อย 4 สัปดาห์

จากนั้น ให้พิจารณาเพิ่มขนาดยาเพื่อรักษาขนาด 12 มก./เวลา x 2 ครั้งต่อวัน หลังจากการตอบสนองทางคลินิกและความอดทนของผู้ป่วย

สำหรับผู้ป่วยที่ไม่เห็นการตอบสนองหรือความทนทานเพิ่มขึ้นเมื่อเพิ่มขนาดยา 24 มก./วัน (12 มก./เวลา x 2 ครั้งต่อวัน) ควรพิจารณาการลดขนาดยาลงเป็น 16 มก./วัน (8 มก./เวลา x 2 ครั้งต่อวัน)

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย:

โดยทั่วไป ระดับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายโดยเฉลี่ย (เด็ก - พัค 7 - 9) ไม่ควรเกิน 16 มก./วัน

ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง (เด็ก - พัค 10 - 15)

สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย:

ปริมาณสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายปานกลางไม่ควรเกิน 16 มก./วัน ไม่แนะนำในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (CLCR

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ จะทำอย่างไรเมื่อให้ยาเกินขนาด?

อาการ

คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง การหลั่งน้ำลาย ตาน้ำตาไหล ปัสสาวะ ถ่ายอุจจาระ เหงื่อออก หัวใจเต้นช้า ความดันเลือดต่ำ หลอดเลือดตีบตันและชัก หลอดลมหดเกร็ง ยืด QT หัวใจเต้นช้า กระเป๋าหน้าท้องเต้นเร็ว และหมดสติชั่วคราว

การจัดการ

เช่นเดียวกับในกรณีของการใช้ยาเกินขนาด ควรใช้มาตรการสนับสนุนทั่วไป ในกรณีที่รุนแรง ยาต้านโคลิเนอร์จิค เช่น อะโทรปีนสามารถใช้เป็นยาแก้พิษได้ ขนาดยาเริ่มต้น 0.5 - 1.0 มก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ โดยขนาดยาถัดไปขึ้นอยู่กับการตอบสนองทางคลินิก

ในกรณีฉุกเฉิน ให้โทรติดต่อศูนย์ฉุกเฉิน 115 ทันที หรือไปที่สถานีอนามัยในพื้นที่ที่ใกล้ที่สุด

จะทำอย่างไรเมื่อลืม 1 โดส? อย่างไรก็ตาม หากเวลาในการผ่อนคลายด้วยยาครั้งต่อไปสั้นเกินไป ให้ข้ามขนาดยาและดำเนินตามปฏิทินการใช้ยาต่อไป อย่าใช้ยาซ้ำซ้อนเพื่อชดเชยปริมาณที่ไม่ได้รับ

แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

โปรดดูข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับยาในเอกสารคำแนะนำการใช้ยาที่แนบมาด้วย

ความผิดปกติของหัวใจ

ผู้ป่วยที่มีอาการไซนัสหรือความผิดปกติของการส่งผ่านหัวใจในกระเป๋าหน้าท้องหรือในผู้ใช้ผลิตภัณฑ์ยาที่ลดอัตราการเต้นของหัวใจ เช่น ดิจอกซินและเบต้าบล็อคเกอร์ หรือผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์

ระมัดระวังในการรับประทานกาแลนทามินสำหรับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ เช่น ระยะแรกหลังกล้ามเนื้อหัวใจตาย ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน หรือภาวะหัวใจล้มเหลว โดยเฉพาะ NYHA III - IV

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

มีความจำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดแผลในกระเพาะอาหาร เช่น ผู้ที่มีประวัติโรคหรือผู้ที่มีความเสี่ยงสูง รวมถึงผู้ใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs)

ไม่แนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคกระเพาะหรือหลังการผ่าตัดกระเพาะอาหาร

ความผิดปกติของระบบประสาท

กาลันทามินอาจทำให้เกิดอาการชักและทำให้อาการของโรคพาร์กินสันแย่ลงได้

จำเป็นต้องพิจารณาอย่างรอบคอบก่อนรับประทานกาแลนทามินสำหรับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดสมอง

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ หน้าอก และประจันหน้า

ต้องมีการตรวจสอบพิเศษเมื่อรับประทานกาแลนทามินสำหรับผู้ป่วยที่มีประวัติโรคหอบหืดรุนแรงหรือโรคปอดอุดกั้นหรือการติดเชื้อในปอด (เช่น โรคปอดบวม)

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

ไม่แนะนำให้ใช้ Galantamin ในผู้ป่วยที่มีปัสสาวะอุดตันหรือฟื้นตัวหลังการผ่าตัดกระเพาะปัสสาวะ

ศัลยกรรม

กาแลนทามินมีความสามารถในการเพิ่มกิจกรรมของ Succinyl Cholin ซึ่งทำให้กล้ามเนื้อขยายตัวในระหว่างการดมยาสลบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่ขาด pseudocholines-ASE

คำเตือนหน่วยงาน:

ยานี้ใช้ซอร์บิทอล ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางพันธุกรรมที่หายากในการทนต่อฟรุกโตสไม่ควรใช้

ในส่วนผสมที่ใช้โซเดียมเมทิลพาราเบนและโซเดียมโพรพิลพาราเบนสามารถทำให้เกิดอาการแพ้ได้

การติดตามน้ำหนักของผู้ป่วย: ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส รวมถึงกาแลนทามิน อาจลดน้ำหนักได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องติดตามน้ำหนักของผู้ป่วยในระหว่างการรักษา

ผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ยาส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักรเพราะอาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ พบไม่บ่อยที่ทำให้เกิดอาการประสาทหลอนทางการมองเห็นและการได้ยิน

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้กาแลนทามินในหญิงตั้งครรภ์ การวิจัยในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ระวังเมื่อใช้กาแลนทามินกับหญิงตั้งครรภ์

ผู้หญิงให้นมบุตร

ไม่มีงานวิจัยว่ากาลันทามินถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ ดังนั้นผู้หญิงที่ใช้กาแลนทามินจึงไม่ควรให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ไม่ควรใช้กาแลนทามินพร้อมกันกับยาอื่นๆ ที่มีผลกระทบต่อระบบโคลีน (โคลินิเมติก) เช่น Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin หรือ Pilocarpin มีผลกระทบต่อระบบ

กาแลนทามินมีความสามารถในการต่อสู้กับผลของยาต้านโคลิเนอร์จิค ดังนั้นการหยุดยา anticholinergic อย่างกะทันหันเช่น atropin จะทำให้เกิดความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงของ galantamin ปฏิกิริยาระหว่างยากับยาอาจลดอัตราการเต้นของหัวใจได้อย่างมาก เช่น ดิจอกซิน สารปิดกั้นเบต้า สารปิดกั้นช่องแคลเซียม

ข้อควรระวังการใช้ยาที่อาจทำให้เกิดอาการบิดได้

การดูดซึมของ Galantamin เพิ่มขึ้นประมาณ 40% เมื่อใช้พร้อมกันกับ Paroxetin (ตัวยับยั้ง CYP2D6 อันทรงพลัง) และ 30% และ 12% ในการรักษาด้วย ketoconazol และ erythromycin (ทั้งตัวยับยั้ง CYP3A4) ดังนั้น เมื่อเริ่มการรักษาด้วยสารยับยั้ง CYP2D6 ที่รุนแรง (เช่น Quinidin, Paroxetin หรือ Fluowetin) หรือ CYP3A4 (เช่น ketoconazol หรือ ritonavir) ผู้ป่วยอาจเพิ่มอัตราของอาการไม่พึงประสงค์จาก cholinergic โดยส่วนใหญ่เป็นอาการคลื่นไส้อาเจียน ในกรณีนี้ ควรปรับการลดขนาดยากาแลนทามินให้สอดคล้องตามเกณฑ์ที่ยอมรับได้