Dung dịch uống 4mg CPC1HN điều trị bệnh lý thần kinh ngoại biên (4 vỉ x 5 ống)

Mã ATC: n06da04.

galantamin, một alkaloid là chất ức chế chọn lọc và thuận nghịch của acetylcholininesterase. Ngoài ra, galantamin tăng cường hoạt động của acetylcholin trên các thụ thể nicotinic, có thể được liên kết với một vị trí thụ thể. Do đó, sự gia tăng hoạt động của hệ cholinergic có liên quan đến việc cải thiện chức năng nhận thức có thể đạt được ở những bệnh nhân mắc chứng mất trí nhớ Alzheimer.

dược động học

galantamin hấp thụ nhanh chóng và hoàn toàn. Hiệu quả sử dụng của thuốc khi dùng bằng đường uống đạt khoảng 90%. Sinh khả dụng của viên nén giống như sinh khả dụng của dung dịch uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong (AUC) nhưng nồng độ tối đa (CMAX) giảm khoảng 25% và thời gian đạt nồng độ đỉnh (TMAX) chậm hơn khoảng 1,5 giờ. Thuốc đạt nồng độ đỉnh sau 1 giờ.

galantamin liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 18%. Nồng độ trong não trong huyết tương cao gấp 2-3 lần.

galantamin chuyển hóa ở gan thông qua cytochrom P450 (chủ yếu do isenzym CYP2D6 và CYP3A4) và phức hợp glucuronic. Thời gian bán hủy của galantamin là 7 - 8 giờ. Sau 7 ngày, phần lớn liều uống được tìm thấy trong nước tiểu, khoảng 6% được tìm thấy trong phân, khoảng 20-30% liều dùng thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Suy gan: Ở người suy gan mức độ trung bình, sau khi uống một liều galantamin, độ thanh thải galantamin giảm 25% so với người bình thường.

Suy thận: Sau một liều duy nhất 8 mg, AUC tăng khoảng 37% ở bệnh suy thận trung bình và 67% ở người suy thận nặng so với người bình thường.

Người cao tuổi: Nồng độ Galantamin trong huyết tương cao hơn người khỏe mạnh 30-40%.

liều khởi đầu khuyến cáo: 4 mg/lần x 2 lần/ngày, trong vòng 4 tuần.

Liều duy trì

Trong quá trình dùng thuốc, cần thường xuyên đánh giá liều lượng, khả năng dung nạp và lợi ích lâm sàng của thuốc, tốt nhất là trong vòng 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị. Tiếp tục duy trì điều trị nếu thuốc có tác dụng tốt và dung nạp tốt với galantamin. Cân nhắc ngừng thuốc nếu không thấy hiệu quả trên người bệnh.

Liều khởi đầu: 8 mg/lần x 2 lần/ngày, duy trì ít nhất 4 tuần.

Sau đó, cân nhắc tăng liều điều trị để duy trì 12 mg/lần x 2 lần/ngày sau khi có đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Đối với những bệnh nhân không thấy đáp ứng hoặc dung nạp tăng lên khi tăng liều 24 mg/ngày (12 mg/lần x 2 lần/ngày), nên xem xét giảm liều tới 16 mg/ngày (8 mg/lần x 2 lần/ngày).

Đối với bệnh nhân suy gan:

Nhìn chung, mức liều dùng cho bệnh nhân suy gan mức độ trung bình (Child -Pugh 7 - 9) không được vượt quá 16 mg/ngày.

Không nên sử dụng ở bệnh nhân suy gan nặng (Child -Pugh 10 - 15).

Đối với bệnh nhân suy thận:

Liều dùng cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình không được vượt quá 16 mg/ngày. Không khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận nặng (CLCR

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Buồn nôn, nôn, co thắt dạ dày, tiết nước bọt, chảy nước mắt, đi tiểu, đại tiện, đổ mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, trụy mạch và co giật, co thắt phế quản, xoắn, kéo dài QT, nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất và mất ý thức tạm thời.

Quản lý

Như trong mọi trường hợp quá liều, nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ chung. Trong trường hợp nặng, thuốc kháng cholinergic như atropine có thể được sử dụng làm thuốc giải độc. Liều khởi đầu 0,5 - 1,0 mg tiêm tĩnh mạch, liều tiếp theo tùy theo đáp ứng lâm sàng.

Trong trường hợp cấp cứu, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên 1 liều thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Vui lòng xem thêm thông tin về thuốc trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc kèm theo.

Rối loạn tim

Bệnh nhân mắc hội chứng xoang hoặc rối loạn dẫn truyền tim ở tâm thất hoặc người sử dụng các sản phẩm thuốc làm giảm nhịp tim như digoxin và thuốc chẹn beta hoặc bệnh nhân rối loạn điện giải.

Thận trọng khi dùng galantamin cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch như giai đoạn đầu sau nhồi máu cơ tim, rung nhĩ, đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim sung huyết, đặc biệt là NYHA III - IV.

Rối loạn tiêu hóa

Cần theo dõi triệu chứng đối với những bệnh nhân có nguy cơ cao bị loét dạ dày tá tràng, chẳng hạn như những người có tiền sử mắc bệnh hoặc đối tượng có nguy cơ cao, bao gồm cả những người sử dụng thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

Không nên sử dụng ở những bệnh nhân bị viêm dạ dày hoặc sau phẫu thuật dạ dày.

Rối loạn hệ thần kinh

Galantamin có thể gây co giật và làm nặng thêm các triệu chứng của bệnh Parkinson.

Cần cân nhắc kỹ trước khi dùng galantamin cho bệnh nhân đột quỵ.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

Phải theo dõi đặc biệt khi dùng galantamin cho bệnh nhân có tiền sử hen suyễn nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn hoặc nhiễm trùng phổi đang hoạt động (chẳng hạn như viêm phổi).

Rối loạn thận và tiết niệu

Việc sử dụng Galantamin không được khuyến cáo ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn nước tiểu hoặc hồi phục sau phẫu thuật bàng quang.

Phẫu thuật

galantamin có khả năng làm tăng hoạt động của Succinyl Cholin gây giãn cơ trong quá trình gây mê, đặc biệt trong trường hợp thiếu pseudocholines-ASE.

Cơ quan có thẩm quyền cảnh báo:

Thuốc có sử dụng sorbitol, người bệnh có rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp fructose không nên sử dụng.

Trong thành phần sử dụng natri methyl paraben và natri propyl paraben có thể gây dị ứng.

Theo dõi cân nặng của bệnh nhân: Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế cholinesterase, bao gồm galantamin, có thể giảm cân. Vì vậy, cần theo dõi cân nặng của bệnh nhân trong quá trình điều trị.

Tác dụng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc vì có thể gây chóng mặt, hiếm gặp có thể gây ảo giác thị giác và thính giác.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thai

Không có thông tin về việc sử dụng galantamin ở phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản. Thận trọng khi sử dụng galantamin cho phụ nữ mang thai.

phụ nữ cho con bú

Chưa có nghiên cứu nào về việc Galantamin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Vì vậy phụ nữ sử dụng galantamin không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

không nên dùng đồng thời galantamin với các thuốc có tác dụng choline (cholinimetic) khác như Ambenonium, Donepezil, Neostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin hoặc Pilocarpin có tác dụng toàn thân.

galantamin có khả năng chống lại tác dụng của các thuốc kháng cholinergic. Vì vậy, việc dừng đột ngột các thuốc kháng cholinergic như atropin sẽ tiềm ẩn nguy cơ xảy ra tác dụng phụ của galantamin. Tương tác dược phẩm với các thuốc có thể làm giảm đáng kể nhịp tim như digoxin, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi.

Thận trọng với thuốc có khả năng gây xoắn.

Sinh khả dụng của Galantamin tăng khoảng 40% khi sử dụng đồng thời với paroxetin (một chất ức chế CYP2D6 mạnh) và 30% và 12% khi điều trị bằng ketoconazol và erythromycin (cả hai đều là chất ức chế CYP3A4). Do đó, khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế CYP2D6 mạnh (như Quinidin, paroxetin hoặc Fluowetin) hoặc CYP3A4 (như ketoconazol hoặc ritonavir), bệnh nhân có thể tăng tỷ lệ phản ứng bất lợi cholinergic, chủ yếu là buồn nôn và nôn. Trong trường hợp này, dựa vào khả năng dung nạp mà nên điều chỉnh giảm liều galantamin cho phù hợp.