สารละลายในช่องปาก aticizal 2.5mg/5ml thien รักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ (90ml)

รหัส ATC: R06A E09

กลไกการออกฤทธิ์: levocetirizine เป็นไอโซเมอร์ (r) ของ cetirizine ซึ่งเป็นศัตรูที่แข็งแกร่งและคัดเลือกของตัวรับ H1 H1 ต่อพ่วง แต่แทบจะไม่ส่งผลกระทบต่อตัวรับอื่น Levocetirizine ยับยั้งการเกิดปฏิกิริยาการแพ้ผ่านตัวกลางของฮิสตามีนและยังช่วยลดการย้ายถิ่นฐานของเซลล์อักเสบและลดการปล่อยสารกลางในระยะปลายของปฏิกิริยาการแพ้

การศึกษาแสดงให้เห็นว่า levocetirizine มีความสัมพันธ์สูงสำหรับตัวรับ H1 Levocetirizine มีความสัมพันธ์กับตัวรับ H1 สูงกว่า cetirizine 2 เท่า Levocetirizine แยกออกจากตัวรับ H1 ด้วยเวลากึ่งกำหนดเวลา 115 ± 38 นาที

การศึกษาทางเภสัชวิทยาโลหิตในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีพิสูจน์ว่า levocetirizine ในครึ่งหนึ่งของปริมาณของ cetirizine มีกิจกรรมเช่นเดียวกับ cetirizine ทั้งในผิวหนังและจมูก

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซับ: levocetirizine ดูดซับได้อย่างรวดเร็วและกว้างขวางโดยปาก ในผู้ใหญ่ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาจะทำได้หลังจาก 0.9 ชั่วโมงและถึงสถานะที่มั่นคงหลังจาก 2 วัน

ความเข้มข้นสูงสุดหลังจากขนาดเดียวและปริมาณซ้ำ ๆ 5 มก. คือ 270 ng/mL และ 308 ng/mL ระดับการดูดซึมไม่ได้ขึ้นอยู่กับปริมาณและไม่เปลี่ยนแปลงโดยอาหาร แต่ลดหรือช้าไปถึงความเข้มข้นสูงสุด

การกระจาย:

90% levocetirizine เชื่อมต่อกับโปรตีนในพลาสมา

การกระจายของ levocetirizine มี จำกัด ปริมาณการกระจายคือ 0.4 ลิตร/กก.

การแปลง:

การเผาผลาญของ levocetirizine ในมนุษย์น้อยกว่า 14% ของปริมาณ เส้นทางการเผาผลาญรวมถึงกระบวนการออกซิเดชันของสารประกอบอะโรมาติกตัวแทนจำหน่าย N และ O และคอมเพล็กซ์ taurin, levocetirizine ไม่ส่งผลกระทบต่อกิจกรรมของ Isenzyme CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 และ 3A4 ที่ความเข้มข้นสูงกว่าความเข้มข้นสูงสุด ไม่มีปฏิสัมพันธ์ของ levocetirizine กับสารอื่น ๆ หรือในทางกลับกัน

การขับถ่าย:

เวลาการขายกึ่งในพลาสมาสำหรับผู้ใหญ่คือ 7.9 ± 1.9 ชั่วโมง เวลาขายสั้นลงในเด็ก การกวาดล้างโดยเฉลี่ยในผู้ใหญ่คือ 0.63 มล./นาที/กก.

levocetirizine และเมตาโบไลต์ส่วนใหญ่จะถูกกำจัดผ่านปัสสาวะ (85.4%), 12.9% ถูกกำจัดในอุจจาระ

levocetirizine ถูกกำจัดโดยการกรองของไตและการขับถ่ายในหลอดไต

ไตวาย:

การกวาดล้างของ Levocetirizine มีความสัมพันธ์กับการกวาดล้าง creatinine ดังนั้นคำแนะนำของการปรับระยะทางของปริมาณ levocetirizine จึงขึ้นอยู่กับการกวาดล้าง creatinine ในผู้ป่วยโรคไตวายเรื้อรังและรุนแรง สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคไตขั้นสุดท้ายการกวาดล้างยาทั้งหมดจะลดลงประมาณ 80% เมื่อเทียบกับคนปกติ ปริมาณ levocetirizine จะถูกลบออกในช่วง 4 ชั่วโมงของการตกเลือดคือ

ระมัดระวังเมื่อใช้

ต้องระมัดระวังอย่างมากเมื่อทานยาสำหรับผู้ป่วยในกรณีต่อไปนี้

ระมัดระวังเมื่อใช้กับแอลกอฮอล์พร้อมกัน

ระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงต่อการเก็บรักษาทางเดินปัสสาวะ (เช่นรอยโรคไขสันหลังต่อมลูกหมาก hyperplasia) เนื่องจาก levocetirizine อาจเพิ่มความเสี่ยงของการเก็บรักษาทางเดินปัสสาวะ

ข้อมูลไม่เพียงพอสำหรับการใช้ levocetirizine สำหรับทารกและเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปี

คำเตือนอัตโนมัติ:

ส่วนผสมที่มี methyl paraben และ propyl paraben ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการแพ้ (หลอดลม)

ยาเสพติดมีซอร์บิทอลและซูโครสผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของการรักษาด้วยฟรุคโตสทนต่อฟรุกโตสความผิดปกติของการดูดกลืนกลูโคส - กาแลคโตสหรือการขาดซูโครส - ไอโซมัลโตสไม่ควรใช้ยานี้

พันเอกมีสีเหลืองพระอาทิตย์ตกซึ่งมีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการแพ้

ผลกระทบของยาเสพติดต่อการขับขี่และการดำเนินงานเครื่องจักร

การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า levocetirizine ในปริมาณที่แนะนำไม่ทำให้การตื่นตัวทางจิต, ความสามารถในการตอบสนองหรือความสามารถในการขับขี่ในคนที่มีสุขภาพดี อย่างไรก็ตามผู้ป่วยบางรายอาจเห็นอาการง่วงนอนอ่อนเพลียและอ่อนแอเมื่อรักษาด้วย levocetirizine ดังนั้นผู้ป่วยตั้งใจที่จะขับรถเข้าร่วมกิจกรรมอันตรายหรือใช้งานเครื่องจักรดังนั้นจงระมัดระวังและใส่ใจกับอาการไม่พึงประสงค์เมื่อทานยา

ใช้ยาเสพติดสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นม

หญิงตั้งครรภ์:

ข้อมูลที่ศึกษาการใช้ levocetirizine ในหญิงตั้งครรภ์มี จำกัด การวิจัยสัตว์ไม่ได้แสดงผลโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อการตั้งครรภ์การพัฒนาของทารกในครรภ์/ตัวอ่อนการคลอดบุตรหรือหลังคลอด

การใช้ levocetirizine อาจได้รับการพิจารณาในระหว่างตั้งครรภ์หากจำเป็น

ผู้หญิงให้นมบุตร:

cetirizine แสดงให้เห็นว่าถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้น levocetirizine จึงมีความสามารถในการขับถ่ายในน้ำนมแม่ อาการไม่พึงประสงค์ของ Levocetirizine อาจสังเกตได้ในทารกที่กินนมแม่ ดังนั้นโปรดระวังเมื่อกำหนด levocetirizine สำหรับผู้หญิงที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่

ยาอินเทอร์แอคทีฟ

ไม่มีการศึกษายาเสพติดแบบโต้ตอบของ levocetirizine

การศึกษาเกี่ยวกับ cetirizine racemic isomers แสดงให้เห็นว่าไม่มีปฏิสัมพันธ์กับ pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide และ CYP3A4

การดูดซึมของ levocetirizine ไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร แต่อัตราการดูดซับลดลง

ในผู้ป่วยที่มีความไวโดยใช้ cetirizine หรือ levocetirizine พร้อมกับแอลกอฮอล์หรือสารยับยั้งระบบประสาทส่วนกลางอื่น ๆ สามารถลดความตื่นตัวและลดประสิทธิภาพการทำงาน

ในการศึกษาหลายขนาดระหว่าง ritonavir (600 มก. x 2 ครั้งต่อวัน) และ cetirizine (10 มก. ต่อวัน) ระดับการสัมผัสกับ cetirizine เพิ่มขึ้นประมาณ 40% ในขณะที่ ritonavir เปลี่ยนเล็กน้อย (-11%) เมื่อเทียบกับ cetirizine พร้อมกัน

ในการศึกษาหลายขนาดระหว่าง Theophyllline (400 มก. วันละครั้ง) และ cetirizine มีการลดลงเล็กน้อยในการกวาดล้างของ cetirizine (16%) ในขณะที่ Theophylline มีแนวโน้มที่จะไม่ได้รับผลกระทบจากยาที่ใช้ใน cetirizine

ทหารม้า: เนื่องจากไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับความสัมพันธ์ของยาอย่าผสมยานี้กับยาอื่น ๆ