Dung dịch miệng aticizal 2,5mg/5ml Một người bạn điều trị viêm mũi dị ứng (90ml)

Mã ATC: R06A E09.

Cơ chế hoạt động: Levocetirizine là đồng phân (R) của cetirizine, một chất đối kháng mạnh và chọn lọc của thụ thể H1 H1 ngoại vi, nhưng hầu như không ảnh hưởng đến các thụ thể khác, do đó hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholine và tác dụng đối kháng huyết thanh. Levocetirizine ức chế giai đoạn đầu của các phản ứng dị ứng thông qua các chất trung gian histamine và cũng làm giảm việc di dời các tế bào viêm và làm giảm sự giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của các phản ứng dị ứng.

Các nghiên cứu cho thấy levocetirizine có ái lực cao với các thụ thể H1. Levocetirizine có ái lực với thụ thể H1 cao gấp 2 lần so với cetirizine. Levocetirizine tách biệt với thụ thể H1 với thời gian bán tích hợp là 115 ± 38 phút.

Các nghiên cứu dược lý học trong các tình nguyện viên khỏe mạnh chứng minh rằng levocetirizine với một nửa liều cetirizine có hoạt động tương tự như cetirizine, cả trong da và mũi.

Dược động học động

Hấp ​​thụ: Levocetirizine hấp thụ nhanh chóng và rộng rãi bởi đường uống. Ở người trưởng thành, nồng độ cao nhất trong huyết tương đạt được sau 0,9 giờ và đạt đến trạng thái ổn định sau 2 ngày.

Nồng độ cực đại sau liều đơn và liều lặp lại 5 mg là 270 ng/mL và 308 ng/mL. Mức độ hấp thụ không phụ thuộc vào liều lượng và không thay đổi bởi thực phẩm, nhưng giảm hoặc từ từ đạt đến nồng độ cực đại.

Phân phối:

90% levocetirizine được kết nối với protein huyết tương.

Phân phối levocetirizine bị hạn chế, khối lượng phân phối là 0,4 lít/kg.

Chuyển đổi:

Sự trao đổi chất của levocetirizine ở người là ít hơn 14% liều. Đường chuyển hóa bao gồm quá trình oxy hóa các hợp chất thơm, các đại lý N và O và phức hợp taurin, levocetirizine không ảnh hưởng đến hoạt động của isenzyme CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 ở nồng độ cao hơn. là không có sự tương tác của levocetirizine với các chất khác, hoặc ngược lại.

bài tiết:

Thời gian bán bán trong huyết tương trưởng thành là 7,9 ± 1,9 giờ. Thời gian bán ngắn hơn ở trẻ em. Giải phóng mặt bằng trung bình ở người lớn là 0,63 ml/phút/kg.

levocetirizine và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được loại bỏ qua nước tiểu (85,4%), 12,9% bị loại bỏ trong phân.

Levocetirizine được loại bỏ bằng cách lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận.

Suy thận:

Độ thanh thải của Levocetirizine tương quan với độ thanh thải creatinine. Do đó, khuyến nghị điều chỉnh khoảng cách của liều levocetirizine dựa trên độ thanh thải creatinine ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng. Đối với bệnh nhân mắc bệnh thận cuối cùng, tổng số tiền giải phóng thuốc giảm khoảng 80% so với người bình thường. Lượng levocetirizine được loại bỏ trong 4 giờ xuất huyết là

Hãy thận trọng khi được sử dụng đồng thời với rượu.

thận trọng ở những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ giữ nước tiểu (ví dụ như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì levocetirizine có thể làm tăng nguy cơ giữ nước tiểu.

Không đủ dữ liệu cho việc sử dụng levocetirizine cho trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 2 tuổi.

Cảnh báo autodium:

Thành phần có chứa methyl paraben và propyl paraben, có thể gây ra phản ứng dị ứng (phế quản).

Thuốc chứa sorbitol và sucrose, bệnh nhân bị rối loạn điều trị không dung nạp fructose, rối loạn hấp thụ glucose - galactose hoặc thiếu hụt sucrose - isomaltose không nên sử dụng thuốc này.

Đại tá chứa màu vàng hoàng hôn, có nguy cơ phản ứng dị ứng.

Tác dụng của thuốc đối với máy móc lái xe và vận hành

Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy levocetirizine ở liều khuyến cáo không làm giảm sự tỉnh táo về tinh thần, khả năng phản ứng hoặc khả năng lái xe ở người khỏe mạnh. Tuy nhiên, một số bệnh nhân có thể thấy buồn ngủ, mệt mỏi và yếu khi điều trị bằng levocetirizine. Do đó, bệnh nhân có ý định lái xe, tham gia vào các hoạt động nguy hiểm hoặc vận hành máy móc, vì vậy hãy thận trọng và chú ý đến phản ứng bất lợi khi dùng thuốc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ khi mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Dữ liệu nghiên cứu việc sử dụng levocetirizine ở phụ nữ mang thai bị hạn chế. Nghiên cứu động vật không cho thấy tác dụng trực tiếp hoặc gián tiếp đối với thai kỳ, phát triển của thai nhi/phôi thai, sinh con hoặc phát triển sau sinh.

Việc sử dụng levocetirizine có thể được xem xét trong khi mang thai nếu cần thiết.

Phụ nữ cho con bú:

Cetirizine đã được chứng minh là được bài tiết trong sữa mẹ. Do đó, levocetirizine cũng có khả năng bài tiết trong sữa mẹ. Các phản ứng bất lợi levocetirizine có thể được quan sát thấy ở trẻ bú sữa mẹ. Do đó, hãy cẩn thận khi kê đơn levocetirizine cho phụ nữ cho con bú.

Thuốc tương tác

Không có nghiên cứu về các loại thuốc tương tác của levocetirizine.

Các nghiên cứu về các đồng phân chủng cetirizine cho thấy không có tương tác với pseudoephedrine, cimetidine, ketoconazole, erythromycin, azithromycin, glipizide và cyp3a4.

Sự hấp thụ của levocetirizine không bị ảnh hưởng bởi thực phẩm nhưng tốc độ hấp thụ giảm.

Ở những bệnh nhân nhạy cảm, sử dụng cetirizine hoặc levocetirizine cùng với rượu hoặc các chất ức chế thần kinh trung ương khác có thể làm giảm sự tỉnh táo và giảm hiệu quả hoạt động.

Trong nghiên cứu đa liều giữa ritonavir (600 mg x 2 lần một ngày) và cetirizine (10 mg mỗi ngày), mức độ tiếp xúc với cetirizine đã tăng khoảng 40% trong khi ritonavir thay đổi một chút (-11%) so với cetirizine đồng thời.

Trong nghiên cứu đa chiều giữa Theophylline (400 mg mỗi ngày một lần) và cetirizine, có một sự giảm nhẹ trong độ thanh thải của cetirizine (16%) trong khi theophylline có xu hướng không bị ảnh hưởng bởi thuốc được sử dụng trong cetirizine.

Kỵ binh: Do không có nghiên cứu về mối tương quan của thuốc, không trộn thuốc này với các loại thuốc khác.