Ozzy-40 Davipharm tabletta gerd, gyomor-nyombélfekély kezelésére (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

A pantoprazol gátolja a bázikus savat kiválasztó gyomrot, még akkor is, ha bármilyen tényező stimulálja. Ivás után a pantoprazol kiválasztás gátló hatása több mint 24 órán át tart. 40 mg pantoprazol bevétele után 2,5 órán belül a gyomor savkiválasztása körülbelül 51%-ban gátolt. Ha naponta egyszer 40 mg-ot vesz be 7 napon belül, ez az inhibitor akár 85%-ot is elérhet. A pantoprazol abbahagyása után 1 héten belül a gyomorsav ürítése visszaáll a normális szintre, és a szekréció nem nő.

A legtöbb betegnél a tünetek 2 hetes kezelés után eltűnhetnek. Más protonpumpa-gátlókhoz és H2-receptor-gátlókhoz hasonlóan a pantoprazol-kezelés is csökkenti a gyomor savszintjét, így a savszint csökkenésének megfelelően növeli a gasztrinszintet. A gasztrin növekedése reverzibilis.

pantoprazol szájon át vagy intravénásan ugyanazon hatás elérése érdekében.

A pantoprazol gátolhatja a Helicobacter pylori fertőzést gyomorfekélyben szenvedő betegeknél – vastagbél- és/vagy ortonnal fertőzött nyelőcsőgyulladás fertőzte meg ezt a baktériumot. A pantoprazol-kezelés és az antibiotikumok (például amoxicillin, klaritromicin) kombinálása a H. pylori kivételével fekélyt és hosszú távú remissziót kísérhet.

A CGA a gyomorsav csökkenésével is növekszik. A növekvő CGA-szint befolyásolhatja az endokrin idegdaganatok diagnózisát. A pantoprazol szedését a CGA mérése előtt 5 nappal és 2 hét között le kell állítani. Ez lehetővé teheti, hogy a protonpumpa-gátlókkal végzett kezelést követően a CGA-szintet tévesen határozták meg a referencia tartományba.

Farmakokinetika

felszívódás

A pantoprazol szájon át gyorsan felszívódik, és a gyógyszer bevétele után érte el a legmagasabb plazmakoncentrációt, még 40 mg-os adag bevétele után is. A csúcskoncentráció körülbelül 2-3 ng/ml körülbelül 2,5 óra elteltével, ez az érték az adag megismétlése után is megmarad.

a farmakokinetika nem változik egyszeri és ismételt adagolás után. A 10-80 mg-os dózisban a pantoprazol kinetikája lineáris plazmában orális vagy intravénás alkalmazás után. A Pantoprazole tabletta abszolút biohasznosulása körülbelül 77%. Az étel nem befolyásolja az AUC-t, a CMAX-ot és a gyógyszer alkalmazását, de lelassíthatja a gyógyszer felszívódását.

Elosztás

A pantoprazol körülbelül 98%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Az eloszlási térfogat körülbelül 0,15 l/kg.

Anyagcsere

A maximális gyógyszeres kezelés főként a májban van. Többnyire a CYP2C19 demetilációjával metabolizálódik, majd szulfáttal kombinálódik, részben pedig a CYP3A4 által oxidálódik. A fő metabolikus anyag a szérumban és a vizeletben is a dezmetilpantoprazol, amely szulfáthoz kapcsolódik.

Megszüntetés

A pantoprazol befejezési idejének vége körülbelül 1 óra, a clearance pedig körülbelül 0,1 óra/kg. Egyes esetekben a gyógyszerek eliminációja lelassul. A pantoprazolnak a gyomor falában lévő protonpumpához való specifikus kapcsolódása miatt a pantoprazol megsemmisülési ideje nincs összefüggésben a hatásidő meghosszabbodásával (a savszekréció gátlása). Az orális adagok körülbelül 80%-a nem aktív metabolitok formájában ürül a vizelettel, a többi a széklettel. A fő metabolit értékesítési ideje (körülbelül 1,5 óra) nem tart tovább, mint a pantoprazolé.

farmakokinetika speciális témákban

Rossz gyógyszeranyagcserével rendelkező emberek

Néhány embernél a CYP2C19 enzim hiánya miatt a genetika miatt működik, lassítva a pantoprazol átalakulását. Ezeknél az embereknél a pantoprazol átalakulását főként a CYP3A4 enzim katalizálja. A Pantoprazole 40 mg egyszeri adagjának bevétele után a CYP2C19 enzimhiányban szenvedő betegek AUC-értéke 6-szor magasabb, mint az elegendő enzimszinttel rendelkező betegeknél. A plazma csúcskoncentrációja körülbelül 60%-kal nőtt. Ez nincs hatással a Pantoprazole adagjára.

Májelégtelenség

Bár a cirrhosisos betegeknél (Child Pugh A és B) a veszteség ideje 7 óráról 9 órára növekszik, és az AUC 5-7-szeresére nőtt, a plazma csúcskoncentrációja csak kismértékben nőtt, 1,5-szer magasabb, mint a normál embereknél.

veseelégtelenség

Nem javasolt az adag csökkentése vesekárosodásban szenvedő betegeknél (beleértve a vérzéses betegeket is). Csakúgy, mint az egészséges felnőtteknél, a pantoprazolnak rövid az eladási ideje. A pantoprazolnak csak nagyon kis mennyisége válik le. Bár a fő anyagcsere-anyag relatíve hulladék (2-3 óra), a kiürülés még mindig gyors, így nincs gyógyszer felhalmozódás.

Idősek

Aurly-növekedett AUC és CMAX idős önkénteseknél a fiatalokhoz képest, klinikai jelentősége nélkül.

Gyermekek

5-16 éves gyermekeknél 20 mg vagy 40 mg Pantoprazole egyszeri adagjának alkalmazása után az AUC és CMAX értékek mindkét adagnál hasonlóak a felnőttekéhez. Egyszeri 0,8 vagy 1,6 mg/ttkg pantoprazol intravénás adagolását követően 2-16 éves gyermekeknél, a pantoprazol-clearance és az életkor vagy a testtömeg között nincs szignifikáns jelentősége. Az AUC és az integrál eloszlás hasonló a felnőttekhez.

Legyen óvatos a

használatakor, ha figyelmeztető tünetek jelentkeznek (például nem szándékos fogyás, időszakos ismétlődő hányás, nyelési nehézség, vérhányás, vérszegénység vagy fekete székletürítés, gyomorfekélyes vagy gyomorbetegségek megszüntetése) (például rák), mert a gyógyszer képes lefedni a tüneteket és lelassítani a diagnózist. Fontolja meg a további felmérést, ha a tünetek elhúzódnak, jóllehet megfelelően kezelték.

Májelégtelenség

Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a pantoprazol-kezelés alatt időszakos májenzim-ellenőrzést kell végezni, különösen, ha hosszan tartó gyógyszert szednek. Hagyja abba a kezelést, ha emelkedett májenzimszintet észlel.

veseelégtelenség

A legtöbb tanulmány nem észleli a pantoprazol farmakokinetikai változását. Ebben a betegcsoportban nem javasolt az adag módosítása. Azonban csak az orális adag legfeljebb 40 mg lehet.

Koordinációs kezelés

Kombinált kezelés esetén meg kell fontolni a megfelelő készítmények termékjellemzőinek összefoglalását.

Atazanavirrel együtt alkalmazva

A pantoprazol és az atazanavir egyidejű alkalmazása nem javasolt. Ha egyidejűleg kell alkalmazni, szoros megfigyelés alatt kell tartani, emelje meg az Atazanavir adagját 400 mg-ra 100 mg ritonavirrel kombinálva. A pantoprazolt nem szabad 20 mg-nál többet alkalmazni.

A B12-vitamin felszívódása

Zollinger-Ellison-szindrómában és más, fokozott betegségekben szenvedő betegeknél hosszan tartó kezelésre van szükség, például egyéb savlekötőkben, a pantoprazol csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a gyomorsav-csökkentő hatása miatt. Figyelembe kell venni, amikor a gyógyszert olyan betegek szedik, akiknél csökkent B12-vitamin-tartalék vagy olyan kockázati tényezők, amelyek csökkentik a B12-vitamin felszívódását, ha hosszan tartó kezelést kapnak, vagy ha a megfelelő klinikai tüneteket észlelik.

Szubklinikai vizsgálatok

A megnövekedett kromográf-A (CGA) akadályozhatja az endokrin idegdaganatok diagnosztizálását. Ennek a hatásnak a elkerülése érdekében hagyja abba a Pantoprazole Sandozt legalább 5 nappal a CGA-teszt előtt. Ha a CGA és a Gastrin szintek még nem tértek vissza a referencia tartományba a kezdeti mérés után, a protonpumpa-gátló kezelés leállítása után 14 nappal meg kell ismételni. Az elhúzódó kezelésben részesülő betegeket (különösen 1 éven felülieket) rendszeresen ellenőrizni kell.

Törésveszély

Protonpumpa-gátlók alkalmazásakor, különösen nagy dózisok szedése és ≥ 1 év meghosszabbítása esetén, növelheti a csontritkulás miatti medence-, csukló- vagy gerinctörések kockázatát, főként időseknél vagy kockázati tényezőkkel rendelkező embereknél. Ennek a jelenségnek a mechanizmusát nem magyarázták meg, de feltehetően a gyomor pH-növekedése miatti kalciummentes felszívódás csökkenése miatt.

A legalacsonyabb adagolási ajánlás a lehető legrövidebb idő alatt hat, megfelel a klinikai állapotnak. A csontritkulás kockázatának kitett betegeknek elegendő kalciumot és D-vitamint kell használniuk, értékelniük kell a csontok állapotát, és a klinikai utasításoknak megfelelően kell gondoskodniuk.

Gyomor-bélrendszeri fertőzések

A protonpumpa-gátlók növelhetik a baktériumok számát, amelyek általában jelen vannak a fenti gyomor-bél traktusban. A protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés kis mértékben növelheti a gyomor-bélrendszeri fertőzések, például a Samonella és a Campylobacter kockázatát.

növelheti a Clostridium difficile okozta hasmenés kockázatát protonpumpa-gátlók alkalmazásakor.

Magnesi vér (tünetmentes vagy tünetmentes)

Súlyos magnesi esetek fordultak elő protonpumpa-gátlókkal, például pantoprazollal legalább 3 hónapig kezelt betegeknél, és a legtöbb esetben 1 évnél tovább tartottak. Előfordulhatnak a vérmagnézium súlyos megnyilvánulásai, például fáradtság, görcsösség, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmia, de ezek a tünetek nem egyértelműek és figyelmen kívül hagyhatók. A leginkább érintett betegeknél a hipoglikémia állapota a gyógyszer abbahagyása és a Magnesi pótlása után javítható.

Azoknál a betegeknél, akiket valószínűleg hosszan tartó protonpumpa-gátlókkal kezelnek, vagy digoxinnal vagy más olyan gyógyszerekkel kombinációban alkalmazzák, amelyek más vérmagnéziumot okozhatnak (például diuretikumok), a kezelés megkezdése előtt, valamint a protonpumpa-gátlókkal, köztük a pantoprazollal végzett kezelés során időszakonként ellenőrizniük kell a vér magnéziumszintjét.

Lupus erythematosus a bőrben (SCLE)

SCLE-jelentés érkezett protonpumpa-gátlókat szedő betegekről. Ha a károsodás, különösen a közvetlen napsugárzásnak kitett bőrön, ízületi fájdalommal jár, javasoljuk, hogy a betegek orvoshoz forduljanak, és fontolják meg a gyógyszer abbahagyását. A páciensnél előfordult SCLE, miután protonpumpa-gátlót vett be, ami növelheti az SCLE kockázatát más protonpumpa-gátlókkal együtt.

Gyomor atrófia

A pantoprazollal hosszan tartó kezelésben részesült betegeknél gyomorremegésről számoltak be, különösen a H. pylori pozitív betegeknél.

Akut intersticiális nephritis

Akut nephritisről számoltak be protonpumpa-gátlókat, köztük pantoprazolt szedő betegeknél.Akut intersticiális nephritis a protonpumpa-gátlókkal történő kezelés során bármikor előfordulhat, és gyakran idiopátiás túlérzékenységi reakció miatt. Hagyja abba a pantoprazolt, ha akut intersticiális nephritis lép fel.

Rák kockázata

A gastrooesophagealis reflux betegség krónikus tulajdonságai miatt szükség lehet a pantoprazol alkalmazására. A rágcsálókon végzett hosszú távú vizsgálatok során a pantoprazol rákkeltő, és ritka gasztrointesztinális daganatokat okoz. Ezeknek az eredményeknek a szerepe a tumornövekedésben ismeretlen emberekben.

A mannit tartalmú gyógyszerek könnyű hashajtót okozhatnak.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A pantoprazol nem befolyásolja vagy befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Nem kívánt hatások, például szédülés és látászavarok léphetnek fel. Befolyásolás esetén a betegek ne vegyenek részt olyan veszélyes tevékenységekben, amelyek éberséget igényelnek, mint például magasan végzett munka, gépek kezelése vagy vonatvezetés.

Terhesség

Nem áll rendelkezésre elegendő adat a pantoprazol terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatban. Az állatkísérletek reproduktív toxicitást mutatnak. A kockázat nem ismert. Ne alkalmazza a pantoprazolt terhes nők számára, kivéve, ha valóban szükséges.

A szoptatás időszaka

Állatkísérletek azt mutatják, hogy a pantoprazol kiválasztja az anyatejet. Jelentés érkezett a pantoprazolról az emberi tejre vonatkozóan. Ezért a szoptatás vagy a gyógyszer abbahagyása mellett kell dönteni, attól függően, hogy a gyógyszer mennyire fontos az anya számára és milyen előnyökkel jár a szoptatás.

Gyógyszerkölcsönhatás

A pantoprazol hatása más gyógyszerek dinamikájára

Az erős és elhúzódó savszekréció hatása miatt a pantoprazol a gyomorsavtól függően csökkentheti egyes biológiailag felhasználható gyógyszerek felszívódását, mint például egyes gombaellenes szerek, az Azol (ketokonazol, iTrakonazol, pozakonazol) és néhány más gyógyszer, például az erlotinib.

HIV-kezelés (Atana)

Az Atazanavir és más, pH-felszívódású HIV-kezelések protonpumpa-gátlókkal történő egyidejű alkalmazása jelentősen csökkentheti a HIV-kezelésre szánt gyógyszerek biohasznosulását, és befolyásolhatja e gyógyszerek hatékonyságát. Ezért nem javasolt a proton és az Atazanavir inhibitorok egyidejű alkalmazása.

véralvadásgátló gyógyszerek (fenprokumon vagy warfarin)

Az inrend és a protrombin idő a warfarin és a protonpumpa-gátlók egyidejű alkalmazása kóros vérzést és halált okozhat. Kövesse az INR-t és a protrombin-időt a kezelés elején és végén, vagy amíg ismeretlen a pantoprazol rendszeres alkalmazása warfarint vagy más kumarinszármazékot szedő betegeknél.

klopidogrél

A pantoprazol és a klopidogrél egyidejű alkalmazása egészséges embereknél nem befolyásolja a klopidogrél vagy a klopidogrél aktív metabolitjainak plazmakoncentrációját, csökkenti a vérlemezke-gátló hatásokat. A klopidogrél és a pantoprazol egyidejű alkalmazásakor nincs dózismódosítás.

Pozitív pozitív teszt a vizeletben

Hamis pozitív jelentés érkezett tetrahidrokannabinolról (THC) a vizeletben olyan betegeknél, akik protonpumpa-gátlókat szednek. Fontolja meg speciális módszerek alkalmazását a pozitív eredmények ellenőrzésére.

metotrexát

Megnövekedett metotrexátszint egyes betegeknél, ha nagy dózisú metotrexátot (például 300 mg) alkalmaznak protonpumpa-gátlókkal. Mérlegelje a pantoprazol átmeneti felfüggesztését, amikor nagy dózisú metotrexátot ír fel a betegeknek (például rák, pikkelysömör kezelésére).

Egyéb gyógyszerekkel interaktív tanulmányok

A pantoprazol főként a májban metabolizálódik a citokróm p450 enzimrendszeren keresztül. A metabolikus út a demetil, amelyet a CYP2C19 alakít meg, és más metabolikus vonalak közé tartozik a CYP3A4 általi oxidáció.

A gyógyszerekkel végzett interaktív kutatások szintén metabolizálják ezeket a vonalakat, például a karbamazepint, a diazepamot, a glibenelamidot, a nifedipint, valamint a levonorgesztrelt és etinil-ösztradiolt tartalmazó orális fogamzásgátlókat, anélkül, hogy klinikai gyógyszerkölcsönhatások lépnének fel.

A pantoprazol nem befolyásolja a CYP1A2 (például koffein, teofillin), CYP2C9 (például metoprolol), CYP2E1 (például etanol) által metabolizált anyagok metabolizmusát, vagy nem akadályozza a digoxin P-glikoproteinjének felszívódását.

Antacidokkal együtt alkalmazva nincs gyógyszerkölcsönhatás

A pantoprazol és a megfelelő antibiotikumok (klaritromicin, metronidazol, amoxicillin) egyidejű alkalmazásakor gyógyszerekkel interaktív vizsgálatokat végeztek, nem mutattak ki klinikai jellegű gyógyszerkölcsönhatásokat.