Viên nang cứng Pagalin 75mg trường thọ điều trị đau thần kinh, động kinh (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Pregabalin

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Pregabalin	75mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Pagalin được chỉ định trong các trường hợp sau:

Đau thần kinh: Pregabalin được chỉ định trong điều trị đau thần kinh cho người lớn.

Dược lý

Cơ chế tác dụng

Các nghiên cứu in vitro cho thấy pregabalin gắn vào một sub-subunite (A2 - Δ protein) của dòng canxi tích điện trong hệ thần kinh trung ương, thay thế (3H) Gabapentin. Hai bằng chứng cho thấy sự gắn kết của pregabalin với protein A2 - Δ là cần thiết để tạo ra tác dụng kháng và chống động kinh ở động vật.

Nghiên cứu về các chất đồng phân không hoạt tính và dẫn xuất cấu trúc pregabalin và nghiên cứu trên chuột với thuốc khá năng động gắn với A2 - δ protein kém.

Ngoài ra, pregabalin còn làm giảm một số chất dẫn truyền thần kinh, bao gồm glutamate, noradrenaline.

Tầm quan trọng của những tác dụng lâm sàng này của Pregabalin chưa được biết rõ.

Pregabalin không có ái lực với các thụ thể tiếp nhận hoặc phản ứng liên quan đến tác dụng của một số loại thuốc thường được sử dụng trong điều trị chứng động kinh hoặc đau.

Pregabalin không tương tác với các chất ức chế GABAA; hoặc gabab. Không được chuyển đổi thành chất ức chế GABAA hoặc Gabab. Pregabalin không phải là chất ức chế sự hình thành và phân hủy GABA.

Pregabalin ngăn ngừa cơn đau liên quan đến đau khi hoạt động của động vật bằng dây thần kinh hoặc đau sau phẫu thuật, bao gồm đau và đau tăng lên do kích thích pregabalin trên động vật, bao gồm cả động kinh do sốc điện cơ ở chuột, co giật với Pentyle-netetrazol, hành vi và co giật điện ở chuột được kích thích ở vùng chuột.

dược động học

Dược động học ổn định của Pregabalin giống nhau trên tình nguyện viên khỏe mạnh, bệnh nhân động kinh dùng thuốc chống động kinh và bệnh nhân đau mãn tính.

hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống khi đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ ở cả liều đơn và đa liều.

Sinh khả dụng đường uống của pregabalin khoảng > 90% và phụ thuộc vào liều dùng. Khi sử dụng nhiều lần, trạng thái ổn định đạt được sau 24 - 48 giờ. Tỷ lệ hấp thu của Pregabalin giảm khi dùng cùng với thức ăn, dẫn tới CMAX khoảng 25 - 30% và kéo dài TMAX sau khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, việc sử dụng pregabalin và thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể đến mức độ hấp thu của pregabalin.

Phân phối

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, pregabalin dễ dàng xuyên qua hàng rào máu ở chuột nhắt, chuột cống và khỉ. Pregabalin đi qua nhau thai ở chuột và xuất hiện trong sữa chuột.

Ở người có pregabalin phân bố sau khi uống khoảng 0,56L/kg. Pregabalin không liên kết với protein huyết tương.

Tham quan

Pregabalin không đáng kể trong cơ thể con người. Sau khi sử dụng pregabalin phóng xạ, khoảng 98% được tìm thấy trong nước tiểu. Pregabalin ở dạng không thay đổi. Dẫn xuất Pregabalin n-methylale của chất chuyển hóa chính của Pregabalin được tìm thấy trong nước tiểu, chiếm khoảng 0,9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng không có dấu hiệu chuyển đổi pregabalin đồng phân chia được truyền thành các đồng phân truyền.

Loại bỏ

Pregabalin được đào thải khỏi hệ tuần hoàn chủ yếu do bài tiết qua thận ban đầu.

Thời gian thải bỏ pregabalin trung bình là 6,3 giờ. Để lại pregabalin trong huyết tương và độ thanh thải của thận tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinine. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc xuất huyết.

tuyến tính/phi tuyến tính

Dược động học của Pregabalin tuyến tính trong khoảng liều hàng ngày. Sự biến đổi năng động của Pregabalin thấp (

Dược động học ở bệnh nhân đặc biệt

Giới tính: Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy không có tác dụng lâm sàng đáng kể nào đối với nồng độ Pregabalin trong huyết tương.

Suy thận: Độ thanh thải Pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải Clearinin. Ngoài ra, pregabalin được loại bỏ khỏi huyết tương một cách hiệu quả nhờ xuất huyết (sau 4 giờ thấm máu, nồng độ pregabalin trong huyết tương giảm khoảng 50%). Do đào thải qua thận là đường đào thải chính nên việc giảm liều cho bệnh nhân suy thận và dùng thêm liều với bệnh nhân xuất huyết là cần thiết.

Suy gan: Không có nghiên cứu dược động học cụ thể nào được thực hiện trên bệnh suy gan. Do pregabalin không đáng kể và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng toàn phần nên nồng độ pregabalin trong huyết tương của bệnh nhân suy gan không thay đổi đáng kể.

Người cao tuổi> 65 tuổi: Độ thanh thải pregabalin có xu hướng giảm khi tuổi càng cao. Việc giảm độ thanh thải pregabalin đường uống không phụ thuộc vào việc giảm độ thanh thải creatinin liên quan đến việc tăng tuổi. Nên giảm liều pregabalin ở bệnh nhân có chức năng thận ở tuổi vị thành niên.

Trước khi dùng Viên nang cứng Pagalin 75mg trường thọ điều trị đau thần kinh, động kinh (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

Thuốc Pagalin 75mg dùng đường uống. Có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Liều dùng

Khoảng liều 150mg - 600mg mỗi ngày chia làm 2-3 lần.

Đau thần kinh

Điều trị bằng pregabalin có thể bắt đầu với liều 150 mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng cá nhân, liều có thể tăng lên 300mg/ngày sau thời gian 1 tuần và nếu cần thiết có thể tăng liều tối đa 600mg/ngày sau 1 tuần điều trị bổ sung.

Rối loạn lo âu nói chung

mỗi ngày dùng khoảng 150mg - 600mg chia làm 2-3 lần. Liều dùng cần thiết cho điều trị nên được đánh giá lại thường xuyên. Điều trị bằng pregabalin có thể bắt đầu với liều 150 mg mỗi ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng cá nhân, liều có thể tăng lên 300mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Sau một tuần điều trị nữa, liều có thể tăng lên 450 mg/ngày. Liều tối đa 600mg/ngày có thể đạt được sau 1 tuần điều trị bổ sung.

Ngừng sử dụng pregabalin: Nếu phải ngừng sử dụng pregabalin thì cần giảm dần pregabalin trong ít nhất 1 tuần.

Bệnh nhân suy thận

Việc giảm liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận phải tùy theo từng cá nhân và theo hệ số bay hơi của creatinine (CLCR) trình bày ở Bảng 1 theo công thức:

Clcr (ml/phút) =

(140 - Tuổi (năm) x cân nặng (kg)

(x.85 đối với bệnh nhân nữ)

Ngoài liều dùng hàng ngày, nên dùng liều ngay sau 4 giờ lấy máu (xem Bảng 1).

Bảng 1: Điều chỉnh liều pregabalin theo chức năng thận.

Độ thanh thải creatinine

(CLCR) (ml/phút)

Tổng liều Pregabalin

Chế độ điều trị

(mg/ngày)

Liều tối đa

(mg/ngày)

150

600 Giá thầu hoặc TID

≥ 30 -

300 Giá thầu hoặc TID

≥ 15 -

25 - 50

150

qd hoặc giá thầu

100

Liều duy nhất + BLD = chia 2 lần/ngày; QD = Liều duy nhất/ngày.

Tổng liều hàng ngày (mg/ngày) nên được chia theo chỉ định của chế độ liều để cung cấp mg/liều.

Liều hỗ trợ là liều bổ sung.

Dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan: Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Sử dụng thuốc cho trẻ em và thanh thiếu niên (12-17 tuổi): Tính an toàn và hiệu quả của Pregabalin ở trẻ em dưới 12 tuổi và thanh thiếu niên không được trả lương. Không dùng thuốc cho trẻ em.

Dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi): Người cao tuổi có thể giảm liều pregabalin do chức năng thận.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Phải làm gì khi sử dụng quá liều?
Trong các báo cáo sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ thường gặp nhất được báo cáo khi dùng quá liều Pregabalin bao gồm rối loạn cảm xúc, gà ngủ, lú lẫn, trầm cảm, lo âu, bồn chồn.
Điều trị quá liều Pregabalin nên thực hiện các biện pháp bổ sung có thể bao gồm xuất huyết nếu cần thiết.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.
Khi quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng pagalin, bạn có thể gặp những tác dụng không mong muốn (ADR).

Chương trình thử nghiệm lâm sàng với pregabalin được tiến hành trên hơn 9000 bệnh nhân sử dụng Pregabalin, trong số hơn 5.000 thử nghiệm mù giả dược có kiểm soát.

Các tác dụng không mong muốn thường được báo cáo bằng các báo cáo: chóng mặt và buồn ngủ. Những tác dụng không mong muốn thường ở mức độ nhẹ và trung bình.

Trong tất cả các nghiên cứu có kiểm soát. Tỷ lệ treo thuốc do tác dụng không mong muốn là 13% ở bệnh nhân dùng pregabalin và 7% ở bệnh nhân dùng giả dược. Các tác dụng không mong muốn chủ yếu dẫn đến nhóm dùng pregabalin chóng mặt, buồn ngủ.

Rất phổ biến, 1/10

Chóng mặt, buồn ngủ.

Gặp gỡ, 1/

Tăng thèm ăn, tâm trạng hỗn loạn, giảm ham muốn tình dục, cáu kỉnh, mất điều hòa, mất tập trung, phối hợp bất thường, suy giảm trí nhớ, run, nói năng bất thường, mờ mắt nhưng được cấp, cân bằng.

khô miệng, táo bón, nôn mửa, đầy hơi.

rối loạn cương dương.

Mệt mỏi, phù ngoại, say rượu, phù nề, dáng đi bất thường, tăng cân.

Không phổ biến, 1/1000

Chán ăn, cảm giác mất nhân cách, không đạt cực khoái, tỉnh giấc, trầm cảm, bồn chồn, tính tình dao động, mất ngủ, khó diễn đạt, ảo giác, mơ mộng, tăng ham muốn tình dục, sợ bị tấn công, thờ ơ.

Rối loạn nhận thức, giảm thị trường, rung nhãn cầu, rối loạn ngôn ngữ, máy móc, phản xạ. Tăng hoạt động tinh thần, chống tư thế, tăng xúc giác, mất vị giác, cố ý nóng rát, hoang mang, ngất xỉu.

rối loạn thị lực, khô mắt, sưng mắt, giảm độ sắc nét khi nhìn, đau mắt, mỏi mắt, chảy nước mắt.

tốc độ tìm kiếm nhanh, đỏ bừng, đỏ nóng, khó thở, khô mũi.

chướng bụng, tăng tiết nước bọt, các bệnh về thực quản, giảm xúc giác miệng.

Đổ mồ hôi, nổi mụn đỏ.

cơ, sưng khớp, chuột rút, đau cơ, đau khớp, đau lưng, đau chân tay, cứng cơ.

Gia trưởng chứ không phải soái ca.

Xuất tinh chậm, rối loạn tình dục.

yếu đuối, ngã, khát, ngực.

Tăng alanin aminotransferase, tăng enzyme phosphokinase, tăng enzyme aspatat aminotranferase, giảm tiểu cầu.

Hiếm, ADR

Giảm bạch cầu trung tính.

Hạ đường huyết.

Phản xạ có điều kiện, niềm vui.

Giảm vận động, khứu giác, khó viết.

Chóng mặt, cay mắt, đồng tử dao động thể chất, thay đổi cảm nhận về độ sâu của hình ảnh, mất đi hình ảnh ngoại vi, lác mắt, hình ảnh bị chói.

Thính giác tăng lên.

Tâm nhĩ, nhịp xoang nhanh, rối loạn nhịp tim, nhịp xoang chậm.

Hạ huyết áp, cảm lạnh ngoại biên, tăng huyết áp.

Mũi họng, ho, nghẹt mũi, chảy máu cam, viêm mũi, ngáy, tắc nghẽn.

Tràn dịch bụng, khó nuốt, viêm tụy.

Đổ mồ hôi lạnh, nổi mề đay.

cứng cổ, đau cổ, vỡ tế bào cơ xương.

Tiêu hóa, suy thận.

Mất kinh, đau vú, tiết sữa, đau bụng kinh, tuyến vú.

Đau nhức toàn thân, sốt, lạnh run.

Tăng đường huyết, tăng treatinin, hạ kali máu, tăng cân, giảm bạch cầu.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Pagalin 75mg chống chỉ định với những người nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc hấp thụ glucose-galactose mà không dùng thuốc này.

Một số bệnh nhân đái tháo đường tăng cân khi dùng pregabalin cần điều chỉnh việc sử dụng thuốc hạ đường huyết. Điều trị bằng pregabalin thường gây chóng mặt và buồn ngủ, có thể làm tăng nguy cơ tai nạn thương tích ở người cao tuổi.

Không có dữ liệu đầy đủ về việc kết hợp với các thuốc chống động kinh khác, ngay khi đạt được hiệu quả kiểm soát động kinh bằng pregabalin trong điều trị kết hợp, cần xem xét đạt được liệu pháp đơn lẻ với pregabalin.

Sau khi ngừng thuốc điều trị ngắn hạn và dài hạn bằng pregabalin, một số bệnh nhân thấy có dấu hiệu khỏi bệnh, các tác dụng được đề cập bao gồm: mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn và tiêu chảy.

Mặc dù tác dụng của thuốc đối với thất bại trong việc hồi phục, chưa được nghiên cứu một cách có hệ thống, nhưng chức năng thận vẫn được cải thiện sau khi ngừng hoặc giảm liều pregabalin thích hợp.

Có một số báo cáo sau khi lưu hành thuốc về suy tim sung huyết trên một số bệnh nhân sử dụng pregabalin. Trong một số thử nghiệm ngắn hạn ở bệnh nhân không có dấu hiệu lâm sàng về tim hoặc mạch ngoại biên, không có mối liên quan rõ ràng giữa phù ngoại biên và các biến chứng tim mạch như cao huyết áp hoặc suy tim sung huyết. Bởi vì dữ liệu về bệnh nhân suy tim sung huyết nặng bị hạn chế sử dụng pregabalin trước ở những bệnh nhân này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Pregabalin có thể gây chóng mặt, buồn ngủ khi sử dụng thuốc. Vì vậy, bệnh nhân không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia các hoạt động mạo hiểm cho đến khi xác định được thuốc không ảnh hưởng đến việc thực hiện các hoạt động này.

Mang thai

Không có dữ liệu đầy đủ về pregabalin trên phụ nữ mang thai.

Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy tác dụng độc hại đối với khả năng sinh sản. Nguy cơ rủi ro của con người không được biết đến. Vì vậy, không sử dụng Pregabalin trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ rõ ràng quan trọng hơn những nguy cơ có thể xảy ra với thai nhi. Biện pháp tránh thai hiệu quả phải được sử dụng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh sản.

Thời kỳ cho con bú

Chưa rõ pregabalin có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nhưng thuốc xuất hiện trong sữa chuột. Vì vậy, không nên cho con bú bằng sữa mẹ trong thời gian điều trị bằng pregabalin.

Tương tác thuốc

do Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa qua chế biến, một lượng chuyển hóa không đáng kể (

Trong các nghiên cứu invivo, không quan sát thấy tương tác dược động học lâm sàng giữa pregabalin và phenyitoin, carbamazepine, axit valproic, lamotrigine, gamapentine, lorazepam, oxycodone, hodc ethanol. Đối tượng đánh giá dược động học cho thấy thuốc điều trị đái tháo đường đường uống, thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbrtal, Tigabine, Topiramate không có tác dụng lâm sàng đáng kể lên độ thanh thải Pregabalin.

Pregabalin chia sẻ với thuốc tránh thai đường uống norethisterone và/hoặc ethinyl oestradiol không ảnh hưởng đến độ ổn định dược động học của cả hai loại thuốc. Pregabalin có thể ảnh hưởng đến tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, liều uống, pregabalin kết hợp với Oxcodone, Lorazepam hoặc ethanol không có tác dụng lâm sàng quan trọng đối với hô hấp. Trong các báo cáo về lưu hành thuốc có báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng pregabalin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Sự hiện diện của pregabalin làm tăng các rối loạn nhận thức và chức năng vận động do oxycodone gây ra.

Không có nghiên cứu nào về tương tác dược lý cụ thể được thực hiện ở bệnh nhân cao tuổi tình nguyện.

Bảo quản

Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30⁰C, tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.