Pantogas 40 DHG gyógyszer reflux oesophagitis kezelésére (2 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszeres csoportos kezelés: Protonpumpa-gátlók.

Hatásmechanizmus

A pantoprazol a benzimidazol alternatívája, amely gátolja a gyomor-hidroklorid kiválasztását azáltal, hogy gátolja a gyomorsejtek protonpumpáját.

A pantoprazol a savas környezetben a gyomorba jutó sejtekben aktív formává alakul, és gátolja a h,k-atpáz enzimet, ami a gyomorban a sósav termelődésének végső szakasza.

Adagolásfüggőség és egyidejű hatás a bázikus kiválasztásra és a hidroklorid-termelés fokozására. A legtöbb betegnél a tünetek 2 héten belül teljesen eltűnnek. Csakúgy, mint az egyéb alacsonyabb pumpálású és alacsony gátló hatású pumpagátlók, a pantoprazol-kezelés csökkentheti a gyomorsavat, ezáltal növelve a reverzibilis gasztrinszintet. Mivel a pantoprazol az arcsejt egyik receptorában köti meg az enzimet, más anyagok (például acetilkolin, hisztamin, gasztrin) stimulálásával külön gátolja a hidroklorid kiválasztását. Ez a hatás orális vagy intravénás kezelés esetén is ugyanaz.

A gasztrin értékek éhes állapotban a pantoprazol szerint nőnek. Rövid távú használat esetén a legtöbb esetben ezek az értékek nem haladják meg a normál szint felső határát. A hosszú távú kezelés során a Gastrin koncentrációja a legtöbb esetben megduplázódott. A túlzott növekedés azonban csak egyedi esetekben fordul elő. Az eredményeket a gyomorban található specifikus endokrin sejtek (ECL) számának átlagához képest kis mértékben figyelték meg a hosszan tartó kezelés során néhány esetben (egyszerűen mirigy hiperplázia).

Az eddig elvégzett vizsgálatok szerint azonban a karcinoid elődök (nem tipikus növekedés) vagy a gyomor karcinoid képződése észlelhető állatkísérletekben, amelyeket emberen nem figyeltek meg.

Az állatkísérletek eredményei alapján nem zárható ki teljesen az egy évnél hosszabb ideig tartó pantoprazol-kezelés hatása a pajzsmirigy endokrin paramétereire.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

A pantoprazol gyorsan felszívódik, és már egyetlen 40 mg-os adag bevétele után is eléri a legmagasabb plazmakoncentrációt. Átlagosan körülbelül 2,5 óra használat után a szérum legmagasabb koncentrációja körülbelül 2-3 mcg/ml, és ezek az értékek változatlanok maradnak többszöri használat után is. A farmakokinetika nem változik az egyetlen adag vagy ismétlés után. 10-80 mg-on belül a pantoprazol farmakokinetikája a lineáris plazmában orális alkalmazás és intravénás injekció után.

A tabletta abszolút biohasznosulása körülbelül 77%. Élelmiszerrel együtt alkalmazva nem befolyásolja az AUC-t, a szérum legmagasabb koncentrációját, és így nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget. Egyidejű használat miatt csak a késői idő ingadozása nő.

terjesztés

A pantoprazol aránya szérumfehérjével kombinálva körülbelül 98%. Az eloszlási térfogat körülbelül 0,15 v/kg.

átalakítás

A gyógyszer szinte teljesen a májon keresztül metabolizálódik. A fő metabolikus vonal a metil a CYP2C19 által, majd szulfáttal kombinálva, más metabolikus vonalak közé tartozik a CYP3A4 általi oxidáció.

Megszüntetés

A végső hulladékidő körülbelül 1 óra, és a hézag körülbelül 0,1 v/óra/kg. Egyes esetekben a lassú kiválasztás jelensége az. A Pantoprazolnak a falban lévő protonpumpákba való szelektív kohéziója miatt a gyógyszer felezési ideje nincs összefüggésben a gyógyszer hatásának meghosszabbítási képességével (savkiválasztás-gátló).

A pantoprazol metabolitjai főként a vesén keresztül választódnak ki (kb. 80%), a többi a széklettel távozik. A fő metabolikus forma a szérumban és a vizeletben a dezmetilpantoprazol, az anyag megegyezik a szulfáttal. A fő metabolikus forma értékesítési ideje (kb. 1,5 óra) nem hosszabb, mint a pantoprazol értékesítési ideje.

Tulajdonságok betegeknél/különleges betegek csoportjainál

Rossz anyagcserével rendelkező emberek

Az európai lakosság körülbelül 3%-a nem rendelkezik CYP2C19 funkciójú enzimmel, ezért gyenge metabolikusnak nevezik. Ezeknél az embereknél a pantoprazol metabolizmusát főként a CYP3A4 katalizálhatja. Egyszeri, 40 mg-os pantoprazol adag bevétele után a plazmakoncentráció görbe alatti terület az idő függvényében körülbelül hatszor nagyobb, mint a gyengébb metabolikus betegeknél, mint azoknál, akiknél a CYP2C19 funkciójú enzimek működnek (normál metabolikus emberek). A plazma csúcskoncentrációja körülbelül 60%-kal nőtt. Ezek az eredmények nincsenek hatással a pantoprazol adagjára.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Nem javasolt az adag csökkentése vesefunkciós betegeknél (beleértve azokat a betegeket is, akiknek vérre kell másznia). Csakúgy, mint az egészséges embereknél, a rövid pantoprazol értékesítési ideje. A pantoprazolnak csak nagyon kis mennyisége válik le. Bár a Pantoprazol fő metabolikus formájának értékesítési ideje viszonylag lassú (2-3 óra), a kiürülési folyamat még mindig gyorsan megy végbe, és nem észleli a felhalmozódás jelenségét.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

A cirrhosisos betegeknél (a Child besorolási rendszer szerint A és B típusú) azonban az eladási idő értéke 7-ről 9 órára nő, a görbe alatti terület értéke pedig az 5-7 együtthatónak megfelelően nő, a szérum maximális koncentrációja szintén enyhén, 1,5-ös faktorral nő egészséges emberekhez képest.

Idősek

A görbe alatti terület értéke és a maximális koncentráció enyhén nőtt az idősebb önkéntesen a fiatalabb kontrollhoz képest, de klinikailag nem rokon.

Gyermekek

Az 5-16 éves gyermekeknek csak 20 mg-os vagy 40 mg-os pantoprazol adagok alkalmazása után az AUC és a CMAX a felnőttek megfelelő értéken belül van. Egyszeri adag 0,8 mg vagy 1,6 mg/ttkg pantoprazol 2-16 éves gyermekeknek adott intravénás injekciója után nincs szignifikáns összefüggés a pantoprazol clearance-e és az életkor vagy a testtömeg között. Az AUC és az integrál eloszlás a felnőttek adatainak megfelelően.

A fekélyek gyógyulása érdekében a pantoprazol adása meghosszabbítható, de figyelembe kell venni a nyombélfekély és gyomorfekély esetén javasolt adagokat.

Ha nincs koordinációs kezelés, mint a Helicobacter pylori teszt esetében, a Pantogas 40 terápia alkalmazása a következőképpen történik:

Gyomorfekély kezelése

1 pantogas 40 naponta. Különösen az adag alkalmazható (napi 2 pantoga 40-re növelve), különösen akkor, ha más kezelésre nem reagál. A gyomorfekély kezelése általában 4 hét.

Ha ez nem elegendő, az eredményeket általában további 4 hét kezelés után érik el.

Nyombélfekély kezelése

1 pantogas 40 naponta. Különösen az adag alkalmazható (napi 2 pantoga 40-re növelve), különösen akkor, ha más kezelésre nincs válasz. A nyombélfekély általában 2 héten belül meggyógyul. Ha a 2 hetes kezelési időszak nem elegendő, az eredmény általában további 2 hét kezelés után érhető el.

A Zollinger-Ellison-szindróma és egyéb kóros kiválasztási állapotok kezelése

A Zollinger-Ellison-szindróma és a fokozott patológiás megbetegedések helyzetének hosszan tartó kontrollkezelésében a betegek kezelését 80 mg/nap adaggal kell kezdeni (2 pantoga 40/nap). Ezután szükség szerint növelje vagy csökkentse az adagot a gyomorsavszekréció koncentrációjának mérésével, hogy tájékozódjon. Napi 80 mg-ot meghaladó adag esetén a gyógyszert fel kell osztani és kétszer kell bevenni. Átmenetileg növelheti a pantoprazol 160 mg-os adagját, de a kezelés nem haladhatja meg a gyomorsav beállításához szükséges időt.

Anélkül, hogy korlátozná a Zollinger-Ellison-szindróma kezelési idejét és a fokozott betegségek helyzetét, az időt a klinikai kezelési igényekhez kell igazítani.

Speciális témák

12 év alatti gyermekek

A Pantogas 40 nem javasolt 12 év alatti gyermekek számára az ebben a korcsoportban lévő biztonságossági és hatékonysági adatok miatt.

Májelégtelenség

Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél ne lépje túl a 20 mg-os pantoprazol napi adagot (1 tabletta 20 mg-os pantoprazolból). A Pantogas 40-et nem alkalmazzák kombinált kezelésben a H. pylori felszámolására közepestől súlyosig terjedő májműködési zavarban szenvedő betegeknél, mivel ezeknél a betegeknél nincs adat a Pantoprazol kombinációs kezelésének hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozóan.

veseelégtelenség

Feltétlenül módosítani kell az adagot vesefunkciós betegeknél. A Pantogas 40-et nem alkalmazzák a Helicobacter pylori kezelésében vesefunkciós betegeknél, mert jelenleg nincs adat a Pantogas 40 hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozóan ezeknél a betegeknél kombinált kezelésben.

Idősek

Szükségtelen dózismódosítás idős betegeknél.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag kiválasztásához forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén?

A 2 perces intravénás vezetékek használata esetén a szisztémás válasz 240 mg-ig jól tolerálható.

Mivel a pantoprazol erősen kapcsolódik a fehérjéhez, a gyógyszert nem könnyen távolítják el a széklettel.

Klinikai mérgezési tünetekkel járó túladagolás esetén a tüneti kezelésen és a szupportív kezelésen kívül specifikus kezelési javaslat nem adható.

Sürgősségi esetben azonnal hívja a 115-ös segélyszolgálatot, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Értesítse orvosát, ha a gyógyszer alkalmazása során nemkívánatos hatásokat észlel.

Legyen óvatos a

alkalmazásakor nagyon óvatosnak kell lennie a következő esetekben:

májelégtelenség

Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a májenzimeket ellenőrizni kell a pantoprazol-kezelés alatt, különösen hosszú távú alkalmazás esetén. Megnövekedett májenzimszint esetén a kezelést abba kell hagyni.

Koordinációs kezelés

Koordinációs kezelés esetén az egyes gyógyszerek termékjellemzőinek összefoglalója.

Rosszindulatú gyomorbetegség

A Pantoprazol tünetei lefedik a rosszindulatú gyomorbetegség tüneteit, és késleltetik a diagnózist. Bármilyen figyelmeztető tünet esetén (például észrevehető fogyás, visszatérő hányás, nyelési nehézség, hányás, vérszegénység, fekete széklet) és gyomorfekély gyanúja vagy kimutatása esetén rosszindulatú fekély diagnosztikai diagnózisa.

További vizsgálatokat kell végezni annak felmérésére, hogy a figyelmeztető tünetek továbbra is fennállnak-e a megfelelő kezelés ellenére.

HIV-proteáz-gátlókkal kombinálva

Nem javasolt a pantoprazol és a HIV proteáz inhibitorok kombinációja, de a felszívódási képesség a gyomor pH-jától függ, mint például az atazanavir, mivel jelentősen csökkenti e gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét.

A B12-vitamin felszívódására gyakorolt ​​​​hatás

Zollinger-Ellison-szindrómában és egyéb, hosszú távú kezelést igénylő, fokozott betegségekben szenvedő betegeknél a pantoprazol, valamint az összes többi savszekréció csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a csökkent gyomor-sósav vagy a savas sósav hiánya miatt. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknél csökkent a szervezet tartalékai vagy olyan kockázati tényezők, amelyek csökkentik a B12-vitamin felszívódását hosszú távú kezelés esetén, vagy ha klinikai tüneteket észlelnek.

Hosszú távú kezelés

Hosszan tartó kezelés során, különösen ha a kezelési idő meghaladja az 1 évet, szükséges a betegek rendszeres monitorozása.

Baktériumok által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések

A Pantogas-kezelés enyhén növelheti a baktériumok, például a Salmonella és a Campylobacter vagy a C. Difficile által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatát.

Magnesi vér

Súlyos vérmagnézium-csökkenést jelentettek protonpumpa-gátlókkal (PPIS), például pantoprazollal legalább három hónapon keresztül, és a legtöbb esetben egy éven keresztül kezelt betegeknél. Súlyos magnesi hipoglikémia tünetei, például fáradtság, görcsösség, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmia előfordulhatnak, de ezek a tünetek csendben jelentkezhetnek, és figyelmen kívül hagyhatók. A legtöbb érintett betegnél a vér magnéziumszintjének csökkenése javul a magnesi pótlása és a PPIS használatának abbahagyása után.

Azoknál a betegeknél, akiknél a PPIS-t várhatóan hosszú ideig kezelik, vagy digoxinnal vagy olyan gyógyszerekkel, amelyek csökkenthetik a vér magnéziumszintjét (pl. vízhajtók), az egészségügyi személyzetnek fontolóra kell vennie a magnéziumszint mérését a PPI-kezelés megkezdése előtt és a kezelés során időszakonként.

törés

A protonpumpa-gátlók, különösen nagy dózisok és hosszan tartó (1 év feletti) adagok alkalmazása esetén, növelhetik a csípő-, csukló- és gerinccsonttörések kockázatát, főként időseknél vagy egyéb kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél. Számos megfigyelési tanulmány azt mutatja, hogy a törések kockázata körülbelül 10-40%. Ennek a növekedési rátának egy része más kockázati tényezőknek köszönhető. A csontritkulás kockázatának kitett betegekről a jelenlegi klinikai utasítások szerint kell gondoskodni, és teljes mértékben pótolni kell őket D-vitaminnal és kalciummal.

Lupus erythematosus (SCLE)

A protonpumpa-gátlók alkalmazása a bőrön előforduló lupus erythematosus ritka eseteivel jár együtt. Ha a károsodás bekövetkezik, különösen a napfénynek kitett területeken, és ha az ízületi fájdalom tüneteit ízületi fájdalom tünetei kísérik, a betegeknek időben orvosi segítséget kell kérniük, és az egészségügyi személyzetnek meg kell fontolnia a Pantogas leállítását. A magas szintű lupus erythematosusban szenvedő betegek az előző protonpumpa-gátlókkal végzett kezelést követően más protonpumpa-gátlókkal együtt növelhetik a lupus erythema kialakulásának kockázatát a bőrön.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A pantoprazol nem, vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Előfordulhatnak a gyógyszer nem kívánt reakciói, például szédülés és látászavarok. Ha ez érintett, a betegek nem vezethetnek és nem kezelhetnek gépeket.

Gyógyszerek alkalmazása nők számára terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők

A terhes nőkre vonatkozó átlagos adatok (körülbelül 300-1000 terhes nő) nem mutatnak deformációt vagy toxicitást a magzatra/csecsemőre nézve a Pantoprazol esetében.

Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak ki.

Óvatos intézkedésként kerülje a pantoprazol alkalmazását terhesség alatt.

szoptató nők

Állatkísérletek kimutatták, hogy a pantoprazol kiválasztódik az anyatejbe. Nem áll rendelkezésre elegendő adat a pantoprazol anyatejbe történő kiválasztódásáról, de beszámoltak az anyatejbe történő kiválasztódásról. Nem zárható ki a csecsemők/kisgyermekek kockázata. Ezért a szoptatás abbahagyása vagy a pantoprazol-kezelés abbahagyása/tartózkodása mellett kell dönteni, aminek a szoptatás előnyein és a pantoprazol-kezelés anyára gyakorolt ​​előnyein kell alapulnia.

termékenység

Nincs bizonyíték arra, hogy a pantoprazol állatkísérletekben történő alkalmazása után károsodott a termékenység.

Interaktív gyógyszer

Mély és hosszan tartó gyomorszekréciós hatása miatt a pantoprazol a gyomor pH-jától függően befolyásolhatja az orális gyógyszerkészítmények felszívódását, például egyes Azol gombaellenes szerek, mint a ketokonazol, iTrakonazol, Posakonazol és más gyógyszerek, mint pl.

HIV proteáz inhibitorok

Nem javasolt a pantoprazol és a HIV-proteáz inhibitorok egyidejű alkalmazása, de a felszívódás képessége a gyomor pH-jától függ, mint az atazanavir, mivel jelentősen csökkenti e gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét.

Ha nem kerülik el a HIV-proteáz-gátlók protonpumpa-gátlókkal való kombinációját, klinikai monitorozási ajánlások (például: szigorú vírusterhelés). A pantoprazol adagja nem haladhatja meg a napi 20 mg-ot. Szükség lehet a HIV-proteáz-gátlók adagjának módosítására is.