Pantoloc 40 mg Takeda tabletta reflux oesophagitis kezelésére (1 buborékcsomagolás x 7 tabletta)

A legtöbb betegnél a teljes elvesztés tünetei 2 héten belül.

Más H2-receptor-gátlók és receptor-gátlók mellett a pantoprazol segíthet a gyomorsav csökkentésében, így a csökkent savszintnek megfelelően növelheti a gasztrin koncentrációját. A megnövekedett gasztrinkoncentráció reverzibilis. Mivel a pantoprazol az arcsejtben egy receptor helyen köti meg az enzimeket, más anyagok (például acetilkolin, hisztamin, gasztamin) stimulálásával külön gátlást okozhat a hidroklorid-sav kiválasztásával. Ez a hatás orális vagy intravénás kezelés esetén is ugyanaz.

farmakokinetikai

felszívódás

A pantoprazol gyorsan felszívódik, és már egyetlen 40 mg-os adag bevétele után is eléri a legmagasabb plazmakoncentrációt. Átlagosan körülbelül 2,5 óra használat után a szérum legmagasabb koncentrációja eléri a 2-3 µg/ml értéket, és ezek az értékek változatlanok maradnak többszöri használat után is.

A dinamikus farmakokinetika nem változik az egyetlen adag vagy ismétlés után. 10-80 mg-os adagon belül a pantoprazol dinamikája lineáris plazmában orális alkalmazás és intravénás injekció után. A tabletta abszolút biohasznosulása körülbelül 77%. Étellel együtt alkalmazva nem befolyásolja az AUC-t, a szérum legmagasabb koncentrációját, ezért nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget

Elosztás

A pantoprazol és a plazmafehérjék aránya körülbelül 98%. Az eloszlási térfogat körülbelül 0,15 l/kg.

Anyagcsere

A gyógyszer szinte teljesen a májon keresztül metabolizálódik. A fő metabolikus vonal a metil a CYP2C19 által, majd szulfáttal kombinálva, a metabolikus vonal különbözik a CYP3A4 általi oxidációtól.

Elimináció

Az értékesítési idő körülbelül 1 óra, a kiürítés pedig körülbelül 0,1 l/óra/kg.

Bizonyos esetekben a lassú kiválasztás jelensége az. A pantoprazolnak a sejtekben lévő protonpumpákba való szelektív kohéziója miatt a gyógyszer értékesítési ideje nincs összefüggésben a gyógyszer (savkiválasztás gátló) hatásának meghosszabbítási képességével.

A pantoprazol metabolitjai főként a vesén keresztül választódnak ki (körülbelül 80%), a többi a széklettel ürül.

Mind a szérum, mind a vizelet fő metabolikus formája a dezmetilpantoprazol, az anyag megegyezik a szulfáttal. A fő metabolikus forma értékesítési ideje (kb. 1,5 óra) nem haladja meg a pantoprazol értékesítési idejét.

Gyomorfekély kezelése

Napi egy tabletta. Egyes esetekben, például nem reagál a kezelésre, a dupla adag megkétszerezhető (2 tabletta/nap). A gyomorfekély kezelése általában 4 hét. Ha ez nem elég, az eredmény általában további 4 hét kezelés után érhető el.

Nyombélfekély kezelése

Napi egy tabletta. Egyes esetekben, például nem reagál a kezelésre, a dupla adag megkétszerezhető (2 tabletta/nap). A nyombélfekély általában 2 héten belül elkapta. Ha ez nem elég, az eredmény általában további 2 hét kezelés után érhető el.

A Zollinger-Ellison-szindróma és a fokozott patológiás állapotok kezelése

80 mg/nap adaggal kell kezdeni (1 kapszula naponta kétszer). Ezután növelje vagy csökkentse az adagot a gyomorsavszekréció-koncentráció mérésének eredményétől függően. Az ideiglenes adag 160 mg/nap fölé emelhető, de a kezelés nem haladhatja meg a gyomorsav beállításához szükséges időt. Állítsa be a megfelelő kezelési időt a klinikai kezelési igényekhez.

Májelégtelenség

Do not exceed the dose of 20mg/day pantoprazole in patients with severe liver failure. A Pantoloc 40 mg-ot nem alkalmazzák kombinált kezelésben a Helicobacter pylori felszámolására közepestől súlyosig terjedő fokú májműködési zavarban szenvedő betegeknél, mivel ezeknél a betegeknél nincs adat a pantoprazol kombinációs kezelésének hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozóan.

veseelégtelenség

Feltétlenül módosítani kell az adagot vesefunkciós betegeknél. A Pantoloc 40 mg-ot nem alkalmazzák kombinált kezelésben a Helicobacter pylores, azaz a veseműködésben szenvedő betegek elpusztítására, mivel jelenleg nincs adat a Pantoloc 40 mg kombinációs kezelés hatékonyságáról és biztonságosságáról ezeknél a betegeknél.

Idősek

Szükségtelen dózismódosítás idős betegeknél.

12 év alatti gyermekek

Használata nem javasolt, mivel ebben a korcsoportban korlátozottak a biztonsági és hatékonysági adatok.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag érdekében orvoshoz vagy szakorvoshoz kell fordulni.

Mi a teendő túladagolás esetén?

Klinikai mérgezési tünetekkel járó túladagolás esetén a tüneti kezelésen és a szupportív kezelésen kívül konkrét kezelési javaslat nem adható.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni a használatát és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

Óvintézkedések a

májelégtelenség

Súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a májenzimeket ellenőrizni kell a pantoprazol-kezelés alatt, különösen hosszú távú alkalmazás esetén. Májenzimszint-emelkedés esetén a kezelést abba kell hagyni.

Koordinációs kezelés

Koordinációs kezelés esetén az egyes gyógyszerek termékjellemzőinek összefoglalója.

Rosszindulatú gyomorbetegség

A Pantoprazole a tünetek lefedheti a rosszindulatú gyomorbetegség tüneteit, és késlelteti a diagnózist. Bármilyen figyelmeztető tünet esetén (mint például észrevehető súlycsökkenés, visszatérő hányás, nyelési nehézség, hányás, vérszegénység vagy fekete széklet) és gyomorfekély gyanúja vagy észlelése esetén rosszindulatú fekély diagnózisát kell végezni. További vizsgálatokat kell végezni annak értékelésére, hogy a figyelmeztető tünetek a megfelelő kezelés ellenére továbbra is fennállnak-e.

HIV-proteáz-gátlókkal kombinálva

Nem javasolt a pantoprazol és a HIV proteáz inhibitorok kombinációja, de a felszívódási képesség a gyomor pH-jától függ, mint például az atazanavir, mivel jelentősen csökkenti e gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét.

A B12-vitamin felszívódására gyakorolt ​​hatás

Zollinger-Elison-szindrómában és más, fokozott betegségekben szenvedő betegeknél hosszú távú kezelésre van szükség, a pantoprazol, valamint az összes többi savszekréció-gátló csökkentheti a B12-vitamin (cianokobalamin) felszívódását a gyomorsósav csökkenése vagy hiánya miatt. Ezt figyelembe kell venni azoknál a betegeknél, akiknek csökkent szervezeti tartalékai vannak, vagy olyan kockázati tényezőkkel rendelkeznek, amelyek csökkentik a B12-vitamin felszívódását hosszú távú kezelés esetén, vagy ha klinikai tüneteket észlelnek.

Hosszú távú kezelés

Hosszan tartó kezelés során, különösen ha a kezelési idő meghaladja az 1 évet, szükséges a betegek rendszeres monitorozása.

Baktériumok által okozott gyomor-bélrendszeri fertőzések

A pantoprazol, valamint az összes többi protonpumpa-gátló (PPI) várhatóan növeli a gyomor-bél traktusban gyakran előforduló baktériumok számát. A Pantoloc 40 mg-os kezelés enyhén növelheti a baktériumok, például Salmonella és Campylobacter vagy C. Difficile okozta gyomor-bélrendszeri fertőzések kockázatát.

Magnesi hypoglykaemia

A vér magnéziumszintjének súlyos csökkenéséről számoltak be számos protonpumpa-gátlóval (PPIS), például pantoprazollal legalább 3 hónapon keresztül, és a legtöbb esetben 1 éven keresztül kezelt betegnél.

Előfordulhatnak súlyos vérmagnézium-csökkentett vérszint tünetei, például fáradtság, görcsösség, delírium, görcsök, szédülés, szédülés és kamrai aritmia, de ezek a tünetek csendben jelentkezhetnek, és figyelmen kívül hagyhatók.

A legtöbb érintett betegnél a vér magmesi csökkenése javul, ha magnesivel egészítik ki, és abbahagyják a PPI-t.

Azoknál a betegeknél, akiket várhatóan hosszú ideig kezelnek, vagy PPIS-t használnak digoxinnal, vagy a gyógyszer magnéziumot okozhat a vérben (például diuretikumok), az egészségügyi szakértőknek fontolóra kell venniük a magnéziumszint mérését a PPI-kezelés megkezdése előtt és a kezelés során időszakonként.

törés

A protonpumpa-gátlók, különösen nagy dózisban és hosszú távú (> 1 éves) kezelés esetén, mérsékelhetik a csípő-, csukló- és gerinctörések kockázatát, főleg időseknél vagy más kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél.

Megfigyelő vizsgálatok azt mutatják, hogy a protonpumpa-gátlók 10-40%-kal növelhetik a törések kockázatát. A növekedési esetek egy része más tényezőknek is köszönhető.

A csontritkulásban szenvedő betegekről a jelenlegi klinikai utasítások szerint kell gondoskodni, és teljes mértékben fel kell használni őket a D-vitaminhoz és a kalciumhoz.

Lupus erythematosus (SCLE)

A protonpumpa-gátlók alkalmazása a bőrön előforduló lupus erythematosus ritka eseteivel jár együtt. Ha a károsodás, különösen a bőrnek kitett bőrterületeken jelentkezik, és ha az ízületi fájdalom tüneteit tünetek kísérik, a betegeknek időben kapcsolatba kell lépniük az egészségügyi személyzettel, és az egészségügyi személyzetnek mérlegelnie kell a Pantoloc alkalmazásának abbahagyását.

Azok a betegek, akiknél a bőr bőre az előző protonpumpa-gátlókkal végzett kezelést követően megnő, megnövelheti a bőr bőrének más protonpumpa-gátlókkal történő kezelésének kockázatát.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A pantoprazol nem, vagy elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Előfordulhatnak a gyógyszer nem kívánt reakciói, például szédülés és látászavarok. Ha ez érintett, a betegek nem vezethetnek és nem kezelhetnek gépeket.

Terhesség

A terhes nőkre vonatkozó átlagos adatok (körülbelül 300-1000 terhes nő) azt mutatják, hogy a Pantoloc 40 mg magzaton/újszülötten nincs deformáció vagy toxicitás.

Állatkísérletek reprodukciós toxicitást mutattak ki.

Az embereket érintő lehetséges kockázatot nem tisztázták. Ezért óvatosságból kerülje a 40 mg pantoloc alkalmazását terhesség alatt, kivéve, ha valóban szükséges.

Szoptatási időszak

Állatkísérletek kimutatták, hogy a pantoprazol kiválasztódik az anyatejbe. Jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő adat a pantoprazol anyatejbe történő kiválasztódásáról, de beszámoltak az anyatejbe történő kiválasztódásról. Nem zárható ki a csecsemők/kisgyermekek kockázata. Ezért dönteni kell a szoptatás abbahagyása vagy a Pantoloc-kezelés abbahagyása mellett, aminek a szoptatás előnyein és a Pantoloc-kezelés anyára gyakorolt ​​előnyein kell alapulnia.

Gyógyszerkölcsönhatás

A pH-t felvevő farmakokinetikai gyógyszerek

Az elhúzódó gyomorsavszekréciós hatása miatt a pantoprazol csökkentheti a gyomor pH-jától függő gyógyszerek felszívódását, például egyes gombaellenes szerek, az Azole, mint a ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol és más gyógyszerek, például az erlotinib.

HIV proteáz inhibitorok

Nem javasolt a pantoprazol egyidejű alkalmazása olyan HIV-proteáz-gátlókkal, amelyek pH-felszívódása, mint az atazanavir, mivel jelentősen csökkenti e gyógyszerek biohasznosulását. Ha a HIV-proteáz-gátlók kombinációját nem kerülik el protonpumpa-gátlókkal, klinikai monitorozási ajánlások (például szigorú vírusterhelés). A pantoprazol napi adagja nem haladhatja meg a 20 mg-ot. Szükség lehet a HIV-proteáz-gátlók adagjának módosítására is.

véralvadásgátló gyógyszerek (fenprokumon vagy warfarin)

A pantoprazol warfarinnal vagy fenprokumonnal történő egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a warfarin, a fenprokumon farmakokinetikáját vagy az INR indexet. Mindazonáltal proton- és warfarin- vagy fenprokumon-gátlókat szedő betegeknél beszámoltak az Inr-ről és a protrombin-időről. Az Inr és a protrombin idő növekedése kóros vérzést és akár halált is okozhat. A pantoprazollal és warfarinnal vagy fenprokumonnal kezelt betegeknél szükség lehet az Inr és a protrombin szintjének ellenőrzésére.

metotrexát

Beszámoltak a metotrexát nagy dózisú (pl. 300 mg) protonpumpa-gátlókkal való kombinációjáról, amelyek növelik a metotrexát szintjét. Tehát nagy dózisú metotrexát kombinációjának alkalmazásakor, például rákkezelés és pikkelysömör esetén, átmenetileg leállíthatja a Pantoprazole-t.

klopidogrél

A pantoprazol és a klopidogrél egyidejű alkalmazása egészséges embereken nem okoz klinikai jelentőséget a klopidogrél által okozott klopidogrél vagy thrombocyta-gátló aktivitási formává történő átalakulásban. Nem szükséges módosítani a klopidogrél adagját, ha a pantoprazol jóváhagyott adagjával együtt alkalmazzák.

Szukralfát

A protonpumpa-gátlók (például Lansoprazole, Omeprazole) biológiai hozzáférhetőségét lelassító és csökkentő képesség. Használjon protonpumpa-gátlókat legalább 30 perccel a szukralfát alkalmazása előtt.

A pantoprazol erősen metabolizálódik a májban a citokróm P450 enzimrendszeren keresztül. A fő metabolikus vonal a metil a CYP2C19 által, és más metabolikus vonalak közé tartozik a CYP3A4 általi oxidáció.

A gyógyszerekkel való kölcsönhatásra vonatkozó tanulmányok is ezeken az utakon metabolizálódtak, mint például a karbamazepin, a diazepam, a glibenklamid, a nifedipin és a levonorgesztrelt és etinil-ösztradiolt tartalmazó orális fogamzásgátlók anélkül, hogy klinikai jelentőséget észleltek volna. Azonban a pantoprazol kölcsönhatása más gyógyszerekkel vagy vegyületekkel, amelyeket ugyanaz az enzimrendszer metabolizál, kizárható.

Interaktív tanulmányok sorozatának eredményei igazolják, hogy a pantoprazol nem befolyásolja a CYP1A2 (például koffein, teofillin), CYP2C9 (például piroxikám, diklofenak, naproxen), CYP2D6 (például metoprolol), CYP2E1 (például b) vagy ETH által metabolizált hatóanyagok metabolizmusát. A digoxin rokon a p-glikoproteinnel.

Nem találtak klinikai kölcsönhatásokat a pantoprazol és a megfelelő antibiotikumok ( klaritromicin , metronidazol, amoxicillin) egyidejű alkalmazása során.

A CYP2C19 inhibitorok, mint például a fluvoxamid, növelhetik a pantoprazol expozícióját a szervezetben.

fontolóra veheti az adag csökkentését a hosszú távú pantoprazoel-kezelésben, vagy nagy dózisú betegeknél, illetve májelégtelenségben.

A CYP2C19 és CYP3A4 enzimek által indukált érintéses szerek, például a rifampicin és az orbáncfű (Hypericum Perforatum) csökkenthetik az ezen enzimeken keresztül átalakult ppi plazmakoncentrációját.