ช่องคลอด Farmaprim ที่สมบูรณ์แบบ 400 มก. รักษาอาการประจำเดือนได้ (2 แผล x 6 เม็ด)

ฮอร์โมนเพศและสารเปลี่ยนแปลงอวัยวะเพศ โปรเจสโตเจน; อนุพันธ์ของการตั้งครรภ์- (4) รหัส ATC: G03DA04

โปรเจสเตอโรนเป็นฮอร์โมนสเตียรอยด์ตามธรรมชาติที่ถูกขับออกทางรังไข่ รก และต่อมหมวกไต ด้วยการมีอยู่ของฮอร์โมนเอสโตรเจนอย่างเต็มรูปแบบ การเปลี่ยนแปลงของเยื่อบุโพรงมดลูกจากการแพร่กระจายของเยื่อบุโพรงมดลูกไปเป็นเยื่อบุโพรงมดลูกเพื่อเปลี่ยนไปสู่ระยะเวลาการหลั่ง ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนจำเป็นต่อการเพิ่มตัวรับเยื่อบุโพรงมดลูกสำหรับการปลูกถ่ายเอ็มบริโอ เมื่อมีการปลูกถ่ายเอ็มบริโอ ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนจะมีผลต่อการรักษาการตั้งครรภ์

ความปลอดภัยและประสิทธิผลทางคลินิก

ในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 ในสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือน จะต้องใช้วิธีการรักษาด้วยยาต้านไวรัสและการผสมเทียม อัตราการตั้งครรภ์หลังการให้โปรเจสเตอรอนทางช่องคลอด (โปรเจสเตอรอน 400 มก. วันละสองครั้ง) คิดเป็น 38.3% (FAS) และ 38.1% (PP) หลังจาก 38 วันของการรองรับช่วงระยะเวลาของราชวงศ์ อัตราการตั้งครรภ์ทางคลินิกคือ 34.5% หลังจากระยะสนับสนุน 70 วัน

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม

ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนในช่องคลอด 400 มก. ต่อ 12 ชั่วโมงในสตรีที่มีสุขภาพดีได้แสดงให้เห็นประสิทธิภาพในการได้รับและรักษาระดับฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนในเลือดอย่างรวดเร็วที่ความเข้มข้นทางสรีรวิทยาที่เหมาะสมสำหรับช่วงเวลาระหว่างรังไข่และการตั้งครรภ์ระยะแรก ค่าซีแม็กซ์เฉลี่ยหลังจากผ่านไป 10 วันของการฉีดหลายโด๊สคือ 18.4 [นาโนกรัม/มิลลิลิตร] และแครนคือ 10.5 [นาโนกรัม/มิลลิลิตร]

การกระจาย

โปรเจสเตอโรนจับกับโปรตีนในซีรั่มประมาณ 96 - 99% โดยส่วนใหญ่จะมีอัลบูมินในซีรั่มและลูกโลกที่มีพันธะคอร์ติโคสเตียรอยด์ (โดยหลักจะมีอัลบูมิน (50 - 54%) และคอร์ติซอลทรานส์คอร์ตินที่ติดตั้งโกลบูลิน (43 - 48%))

เมแทบอลิซึมทางชีวภาพ

โปรเจสเตอโรนจะถูกเปลี่ยนผ่านตับเป็นส่วนใหญ่ไปเป็น Pregnannediols และ Pregnanolon Pregnanediol และ Pre-giaanolon จะรวมกันในตับเป็นสารกลูโคโรนิดและซัลเฟต สารของโปรเจสเตอโรนถูกขับออกมาในน้ำดีสามารถเป็นการแยกที่เหมาะสมและสามารถถูกเผาผลาญต่อไปในลำไส้ใหญ่โดยการลด ภาวะขาดน้ำ และ epime

การขับถ่าย

โปรเจสเตอโรนถูกขับออกทางไตและน้ำดี

ควรระมัดระวังเมื่อใช้

ต้องระมัดระวังให้มากเมื่อรับประทานยาสำหรับผู้ป่วยในกรณีต่อไปนี้:

ไม่ได้ระบุฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนในกรณีที่ขู่ว่าจะแท้ง ควรหยุดการบำบัดด้วยฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนในกรณีที่แท้งไม่สมบูรณ์

ควรหยุดโปรเจสเตอโรนหากสงสัยว่ามีสภาวะใดๆ ต่อไปนี้: กล้ามเนื้อหัวใจตาย ความผิดปกติของหลอดเลือดในสมอง ภาวะหลอดเลือดแดงอุดตันหรือหลอดเลือดดำ (ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำหรือโรคปอด) การอักเสบในหลอดเลือดดำ หรือภาวะลิ่มเลือดอุดตันที่จอประสาทตา

แม้ว่าความเสี่ยงของภาวะปั่นป่วนจะสัมพันธ์กับฮอร์โมนเอสโตรเจน แต่โปรเจสตินยังคงเป็นคำถาม ดังนั้นในสตรี จึงมีปัจจัยเสี่ยงที่ได้รับการยอมรับในกรณีของภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน เช่น ประวัติก่อนประวัติศาสตร์หรือประวัติครอบครัว การรักษาด้วยฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนอาจเพิ่มความเสี่ยง ในสตรีเหล่านี้ ควรคำนึงถึงประโยชน์ของการใช้โปรเจสเตอโรนเป็นความเสี่ยง อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่าการตั้งครรภ์เองมีความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ

มีการสังเกตพบว่าผู้ป่วยจำนวนไม่มากที่ใช้ฮอร์โมนเอสโตรเจนและโปรเจสตินร่วมกันช่วยลดการแพ้กลูโคสได้ ไม่ทราบกลไกของการลดลงนี้ ด้วยเหตุนี้ จึงควรตรวจสอบผู้ป่วยโรคเบาหวานอย่างระมัดระวังเมื่อใช้การรักษาด้วยฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน

ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนถูกเผาผลาญในตับ และควรใช้อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย

ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนประกอบด้วยฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน ฮอร์โมนนี้มีความเข้มข้นสูงในสตรีในช่วงครึ่งหลังของรอบประจำเดือนและสตรีมีครรภ์ ควรสังเกตสิ่งนี้เมื่อรักษาผู้ป่วยที่มีอาการไวต่อฮอร์โมน

การหยุดใช้ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนกะทันหันอาจทำให้เกิดความวิตกกังวล อารมณ์แปรปรวน และอาการชักได้

การรักษาโรคก่อนมีประจำเดือนและภาวะซึมเศร้าหลังคลอด

ใช้น้ำตาลทางทวารหนักหากใช้การคุมกำเนิด

ใช้น้ำตาลทางทวารหนักหากผู้ป่วยมีการติดเชื้อในช่องคลอด (โดยเฉพาะโรคที่เกิดจากเชื้อรา Candida) หรือเกิดโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบซ้ำหรือใกล้วันเกิด

ใช้ทางเดินช่องคลอดหากผู้ป่วยมีอาการลำไส้ใหญ่บวมหรือถ่ายอุจจาระ

ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนมีความเป็นพิษที่เป็นไปได้เช่นเดียวกันกับโปรเจสติน

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน จะต้องทดสอบเต้านมและอวัยวะในกระดูกเชิงกราน ทดสอบ papanicolaou (ทดสอบ pap การแพร่กระจายของเซลล์ปากมดลูก)

ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนอาจทำให้โรคที่กักเก็บน้ำบางชนิดแย่ลงได้ (เช่น โรคหอบหืด โรคลมบ้าหมู ไมเกรน ความดันโลหิตสูง ความผิดปกติของไต หัวใจ) และต้องได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวัง

ระมัดระวังผู้ที่มีประวัติภาวะซึมเศร้า

จำเป็นต้องหยุดฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนหากภาวะซึมเศร้าเกิดขึ้นอีกอย่างรุนแรง สามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะสมองเสื่อมในสตรีวัยหมดประจำเดือนได้

มีความจำเป็นต้องเตือนสัญญาณและอาการตั้งแต่เนิ่นๆ ของกล้ามเนื้อหัวใจตาย ความผิดปกติของหลอดเลือดในสมอง การเกิดลิ่มเลือดอุดตัน (เช่น ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ โรคปอด) โรคลิ่มเลือดอุดตัน หรือภาวะลิ่มเลือดอุดตันที่จอประสาทตา ต้องหยุดยาทันทีเมื่อต้องสงสัย หรือมีความผิดปกติใดๆ ข้างต้น

ห้ามใช้ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนร่วมกับการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดหรือภาวะสมองเสื่อม การใช้โปรเจส-ตินร่วมกับเอสโตรเจนสามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อมะเร็งเต้านม ภาวะสมองเสื่อม กล้ามเนื้อหัวใจตาย โรคหลอดเลือดสมอง โรคหลอดเลือดอุดตันที่ปอด ภาวะหลอดเลือดดำส่วนลึกอุดตันในสตรีวัยหมดประจำเดือน หยุดใช้โปรเจสตินร่วมกับฮอร์โมนเอสโตรเจนอย่างน้อย 4-6 สัปดาห์ก่อนทำการผ่าตัด จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันหรืออยู่ในระยะที่ไม่สามารถเคลื่อนไหวได้เป็นเวลานาน การใช้โปรเจสตินร่วมกับฮอร์โมนเอสโตรเจนโดยใช้เวลาสั้นที่สุดเหมาะกับปลายทางการรักษา ประเมินความเสี่ยง/ผลประโยชน์เมื่อรับประทานยาเป็นระยะ

หากมีปรากฏการณ์การสูญเสียหรือสูญเสียการมองเห็นเกิดขึ้นกะทันหันหรือช้าๆ โดยไม่ทราบสาเหตุ ตาโปน แต่มีหนามไก่ จอประสาทตาถูกทำลาย หรือไมเกรน ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนหยุดทำงานและดำเนินการวินิจฉัยและรักษาทันที

หากมีเลือดออกทางช่องคลอดผิดปกติขณะรับการรักษาด้วยฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน จะต้องได้รับการตรวจเพื่อหาสาเหตุ

ตรวจความดันโลหิต ตรวจ Pap ตรวจเต้านม เอกซเรย์เต้านมเป็นประจำ ในทุกกรณีที่มีเลือดออกทางช่องคลอดผิดปกติโดยไม่ทราบสาเหตุ แนะนำให้นำเยื่อบุมดลูกไปกำจัดมะเร็งเพื่อวินิจฉัยโรคได้ครบถ้วน ติดตามอาการและอาการแสดงของการหดตัวของหลอดเลือด การเปลี่ยนแปลงการมองเห็น

ผลกระทบของยาต่อการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีหลักฐานของผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและใช้งานเครื่องจักร

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์:

ไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ ยกเว้นในกรณีที่กำหนดไว้ในระยะแรกของการตั้งครรภ์ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของวิธีการรักษาด้วยยาต้านไวรัส โปรเจสเตอโรนเป็นฮอร์โมนธรรมชาติที่ใช้เพื่อสนับสนุนตัวอ่อนและรักษาการตั้งครรภ์ในเทคนิคสนับสนุนการเจริญพันธุ์ (ศิลปะ) ในสตรีที่มีบุตรยาก ส่งผลให้อัตราการตั้งครรภ์เพิ่มขึ้น

ข้อมูลที่ถูกจำกัดและไม่น่าเชื่อถือเกี่ยวกับความเสี่ยงของความพิการแต่กำเนิด ซึ่งรวมถึงความบกพร่องที่อวัยวะเพศในทารกชายหรือหญิง หลังมดลูกในระหว่างตั้งครรภ์

อัตราของความพิการแต่กำเนิด การแท้งบุตรเองตามธรรมชาติ และการตั้งครรภ์นอกมดลูก ได้รับการสังเกตในการทดลองทางคลินิก ที่สามารถเปรียบเทียบได้กับเปอร์เซ็นต์ของกรณีเหล่านี้ที่สังเกตได้ในประชากรทั่วไป แต่การสัมผัสทั้งหมดต่ำเกินไปที่จะให้ข้อสรุปได้

ผู้หญิงให้นมบุตร:

โปรเจสเตอโรนถูกขับออกมาในนมของมนุษย์ และไม่ควรใช้ยาระหว่างให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ไม่ได้รับการประเมินผลของการใช้สายในช่องคลอดพร้อมกันต่อการได้รับฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนจากฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน จึงไม่แนะนำให้ใช้

เป็นที่ทราบกันว่ายาเหล่านี้ทำให้เกิดระบบ Cytochrom P450-3A4 ของตับในตับ (เช่น rifampicin, carbamazepin หรือ phenytoin) ซึ่งอาจเพิ่มความเร็วในการกวาดล้างและลดการดูดซึมของฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน

หลีกเลี่ยงการใช้ฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนร่วมกับ dabigatran ether, rivaroxaban, Silodosin, topotecan พร้อมกัน

ผลกระทบ/ความเป็นพิษที่เพิ่มขึ้น: โปรเจสเตอโรนสามารถเพิ่มผลกระทบของดาบิกาทรานอีเทอร์, สารตั้งต้น p-ไกลโค-โปรตีน, ริวารอกซาบัน, ไซโลโดซิน, โทโปทีแคน, โคลชิซิน

สมุนไพรที่มีโปรเจสตินออกฤทธิ์อาจเพิ่มผล, ADR/ ความเป็นพิษของโปรเจสติน

เมแทบอลิซึมของไซโคลสปอรินสามารถยับยั้งกระบวนการเมแทบอลิซึมที่นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของไซโคลสปอริน ส่งผลให้ความเข้มข้นของไซโคลสปอรินในพลาสมาเพิ่มขึ้น และความเสี่ยงต่อการเกิดพิษของไซโคลสปอริน ไรแฟมพิซิน ซึ่งสามารถเพิ่มการกวาดล้างของโปรเจสเตอโรนและโปรเจสโตเจน), Deferasirox, Peginterferon Alpha-2B สามารถลดการใช้โปรเจสเตอโรนของ Alpha-2B ได้

การมีปฏิสัมพันธ์กับแอลกอฮอล์ โภชนาการ สมุนไพร:

อาหารช่วยลดการดูดซึมของโปร-เจสเตอโรนทางปาก

การเตรียมจากต้นเพศเมีย Hypericum Perforatum (สาโทเซนต์จอห์น) สามารถลดระดับฮอร์โมนโปรเจสเตอโรนได้

โปรเจสเตอโรนและโปรเจสโตเจนอื่นๆ อาจส่งผลต่อการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยโรคเบาหวาน อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาต้านเบาหวาน

โปรเจสตินร่วมกับเอสโตรเจนสามารถทำให้เกิดผลลัพธ์ของการทดสอบต่อมไทรอยด์ การทำงานของตับ การแข็งตัวของเลือด การทำงานของต่อมไร้ท่อ และการทดสอบ Metyrapon การรวมกันนี้ยังช่วยลดการขับถ่ายของ Pregnanediol อีกด้วย