Thuốc đặt âm đạo Perfeclly 400mg Farmaprim điều trị hội chứng kinh nguyệt (2 vỉ x 6 viên)

Hormon giới tính và các tác nhân biến đổi bộ phận sinh dục; Progestogen; Dẫn xuất thai kỳ- (4). Mã ATC: G03DA04.

progesterone là một hormone steroid tự nhiên được bài tiết bởi buồng trứng, nhau thai và tuyến thượng thận. Với sự hiện diện đầy đủ của estrogen, nội mạc tử cung chuyển đổi sự tăng sinh nội mạc tử cung thành nội mạc tử cung để chuyển sang giai đoạn bài tiết. Progesterone là cần thiết để tăng thụ thể nội mạc tử cung cho việc cấy phôi. Khi phôi được cấy, progesterone có tác dụng duy trì thai kỳ.

An toàn và hiệu quả lâm sàng

Trong một nghiên cứu lâm sàng giai đoạn III ở phụ nữ tiền mãn kinh phải sử dụng phương pháp điều trị ARV và IVF, tỷ lệ có thai sau dùng progesteron đặt âm đạo (progesteron 400 mg hai lần mỗi ngày) được xem là 38,3% (FAS) và 38,1% (PP) sau 38 ngày hỗ trợ kinh nguyệt. Tỷ lệ có thai lâm sàng là 34,5% sau 70 ngày giai đoạn hỗ trợ.

Dược động học động học

hấp thu

Progesterone âm đạo 400mg mỗi 12 giờ ở phụ nữ khỏe mạnh đã cho thấy hiệu quả trong việc nhanh chóng đạt và duy trì nồng độ progesterone trong máu ở nồng độ sinh lý thích hợp cho giai đoạn từ buồng trứng đến giai đoạn đầu mang thai. Cmax trung bình sau 10 ngày dùng đa liều là 18,4 [ng/ml] và sọ là 10,5 [ng/ml].

phân bố

progesterone liên kết với protein huyết thanh khoảng 96 - 99%, chủ yếu với albumin huyết thanh và cầu liên kết corticosteroid. (Chủ yếu có albumin (50 - 54%) và cortisoltranscortin gắn globulin (43 - 48%)).

Chuyển hóa sinh học

Progesterone được chuyển hóa chủ yếu qua gan thành Pregnanediols và Pregnanolon. Pregnanediol và Pre-giaanlon được kết hợp ở gan thành các chất chuyển hóa glucoronid và sulfate. Các chất chuyển hóa của progesterone được bài tiết qua mật có thể được phân tách thích hợp và có thể được chuyển hóa thêm ở ruột già bằng cách khử, khử nước và epime.

bài tiết

progesterone được bài tiết qua thận và mật.

Thận trọng khi sử dụng

cần hết sức thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong các trường hợp sau:

Progesterone không được chỉ định trong trường hợp dọa sẩy thai. Nên ngừng điều trị bằng progesterone trong trường hợp sẩy thai không hoàn toàn.

nên ngừng sử dụng progesterone nếu nghi ngờ có bất kỳ tình trạng nào sau đây: nhồi máu cơ tim, rối loạn mạch máu não, huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch (huyết khối tĩnh mạch hoặc bệnh phổi), viêm tĩnh mạch hoặc huyết khối võng mạc.

Mặc dù nguy cơ rối loạn có liên quan đến estrogen, progestin vẫn là một câu hỏi. Vì vậy, ở phụ nữ có những yếu tố nguy cơ được ghi nhận trong trường hợp huyết khối tĩnh mạch, chẳng hạn như tiền sử hoặc tiền sử gia đình, điều trị bằng progesterone có thể làm tăng nguy cơ. Ở những phụ nữ này, lợi ích của việc sử dụng Pro-Gesterone nên được xem xét đến rủi ro rủi ro. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng bản thân việc mang thai cũng có nguy cơ bị huyết khối tĩnh mạch.

Việc giảm dung nạp glucose đã được quan sát thấy ở một số ít bệnh nhân sử dụng phối hợp estrogen-Progestin. Cơ chế giảm này chưa được biết. Vì lý do này, bệnh nhân tiểu đường cần được theo dõi cẩn thận khi sử dụng liệu pháp progesterone.

progesterone được chuyển hóa ở gan và nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân bị suy gan.

progesterone chứa hormone progesterone, hormone này hiện diện với nồng độ đáng kể ở phụ nữ trong nửa sau của chu kỳ kinh nguyệt và phụ nữ mang thai. Điều này cần lưu ý khi điều trị cho bệnh nhân nhạy cảm với hormone.

Ngừng sử dụng progesterone đột ngột có thể gây lo âu, ủ rũ và co giật.

Điều trị hội chứng tiền kinh nguyệt và trầm cảm sau sinh.

Dùng đường trực tràng nếu sử dụng biện pháp tránh thai.

Sử dụng đường trực tràng nếu bệnh nhân bị nhiễm trùng âm đạo (đặc biệt là bệnh do Candida) hoặc viêm bàng quang tái phát hoặc gần ngày sinh.

Sử dụng đường âm đạo nếu bệnh nhân bị viêm đại tràng hoặc đại tiện.

progesterone có khả năng gây độc tương tự như progestin.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng progesterone, khám vú và các cơ quan trong vùng chậu phải được xét nghiệm, xét nghiệm papanicolaou (xét nghiệm pap, lan rộng tế bào cổ tử cung).

Progesterone có thể làm trầm trọng thêm một số bệnh giữ nước (như hen suyễn, động kinh, đau nửa đầu, tăng huyết áp, rối loạn chức năng thận, tim) và phải được theo dõi cẩn thận.

Hãy thận trọng với những người có tiền sử trầm cảm.

Cần ngừng sử dụng progesterone nếu trầm cảm tái phát nặng. Có thể làm tăng nguy cơ mắc chứng mất trí nhớ ở phụ nữ sau mãn kinh.

Cần cảnh báo sớm những dấu hiệu, triệu chứng của nhồi máu cơ tim, rối loạn mạch máu não, huyết khối (như huyết khối tĩnh mạch, bệnh phổi), viêm tắc tĩnh mạch hoặc huyết khối võng mạc. Phải ngừng thuốc ngay khi nghi ngờ hoặc có bất kỳ rối loạn nào nêu trên.

Không sử dụng kết hợp progesterone với phòng ngừa bệnh tim mạch hoặc sa sút trí tuệ. Sử dụng progestin kết hợp với estrogen có thể làm tăng nguy cơ ung thư vú, mất trí nhớ, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, tắc mạch phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu ở phụ nữ sau mãn kinh. Ngừng sử dụng progestin kết hợp với estrogen ít nhất 4-6 tuần trước khi thực hiện phẫu thuật làm tăng nguy cơ huyết khối hoặc giai đoạn bất động kéo dài. Sử dụng progestin kết hợp với estrogen trong thời gian ngắn nhất, phù hợp với đích điều trị. Định kỳ đánh giá rủi ro/lợi ích khi dùng thuốc.

Nếu có hiện tượng mất hoặc mất thị lực xảy ra đột ngột hoặc từ từ, mắt lồi nhưng không rõ nguyên nhân nhưng gai, tổn thương mạch máu võng mạc hoặc đau nửa đầu thì ngừng sử dụng progesterone và tiến hành ngay các phương pháp chẩn đoán và điều trị.

Nếu chảy máu âm đạo bất thường khi đang điều trị bằng progesterone thì phải đi khám để tìm nguyên nhân.

Thường xuyên kiểm tra huyết áp, xét nghiệm pap, khám vú, chụp X-quang vú. Trong tất cả các trường hợp chảy máu âm đạo bất thường không rõ nguyên nhân, để chẩn đoán đầy đủ nên lấy niêm mạc tử cung để loại trừ khả năng ác tính. Theo dõi các dấu hiệu, triệu chứng co mạch, thay đổi thị giác.

Tác dụng của thuốc đối với việc lái xe và vận hành máy móc

Không có bằng chứng về tác dụng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai ngoại trừ những trường hợp được chỉ định ở giai đoạn đầu của thai kỳ như một phần của phương pháp ART. Progesterone là một loại hormone tự nhiên, dùng để hỗ trợ phôi và duy trì thai kỳ trong kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (Nghệ thuật) ở phụ nữ hiếm muộn, làm tăng tỷ lệ có thai.

Dữ liệu bị hạn chế và không thuyết phục về nguy cơ dị tật bẩm sinh, bao gồm dị tật bộ phận sinh dục ở trẻ sơ sinh nam hoặc nữ, sau tử cung trong quá trình mang thai.

Tỷ lệ dị tật bẩm sinh, sẩy thai tự nhiên và thai ngoài tử cung đã được quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng.

phụ nữ đang cho con bú:

progesterone được bài tiết qua sữa mẹ và không nên sử dụng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Hiệu quả của việc sử dụng đồng thời các đường âm đạo đối với mức phơi nhiễm progesterone từ progesterone chưa được đánh giá và do đó không được khuyến khích.

Các loại thuốc này được biết là gây ra hệ thống Cytochrom P450-3A4 của gan (chẳng hạn như rifampicin, carbamazepin hoặc phenytoin) có thể làm tăng tốc độ thanh thải và do đó làm giảm sinh khả dụng của progesterone.

Tránh sử dụng đồng thời progesterone với dabigatran ether, rivaroxaban, Silodosin, topotecan.

Tăng tác dụng/độc tính: Progesterone có thể làm tăng tác dụng của dabigatran ether, cơ chất p-glyco-protein, rivaroxaban, silodosin, topotecan, colchicin.

Các loại thảo dược có hoạt tính progestogen có thể làm tăng tác dụng, ADR/độc tính của progestin.

Chuyển hóa ciclosporin có thể ức chế quá trình chuyển hóa dẫn đến tăng nồng độ ciclosporin, dẫn đến tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương và có nguy cơ ngộ độc ciclosporin.

Giảm tác dụng: Aminoglutethimid, CYP2C19, CYP3A4 (Carbamazepin, Gris-Eofulvin, Phenobarbital, Phenytoin, Phenytoin, Rifampicin, có thể làm tăng độ thanh thải của Progesterone và Pro-Gestogen), Deferasirox, Peginterferon Alpha-2B, có thể làm giảm việc sử dụng progesterone Alpha-2B.

Tương tác với rượu, dinh dưỡng, thảo dược:

Thức ăn làm giảm khả dụng sinh học qua đường uống của Pro-Gesterone.

Các chế phẩm từ cây cái, Hypericum Perforatum (St John's Wort) có thể làm giảm nồng độ progesterone.

progesterone và các progestogen khác có thể ảnh hưởng đến việc kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường, có thể cần điều chỉnh liều lượng thuốc chống đái tháo đường.

Sự kết hợp progestin với estrogen có thể gây ra kết quả xét nghiệm tuyến giáp, chức năng gan, đông máu, chức năng nội tiết và xét nghiệm Metyrapon. Sự kết hợp này còn làm giảm đào thải Pregnanediol.