Viên Pidocar 75mg pymepharco ngăn ngừa huyết khối động mạch (2 vỉ x 14 viên)

Dạng bào chế Hộp 2 vỉ x 14 viên
Quy cách clopidogrel

Thành phần

Thông tin thành phầnNội dung
clopidogrel75mg

Công dụng

chỉ định

thuốc pidocar được chỉ định trong các trường hợp sau:

Các biến cố phòng ngừa do huyết khối động mạch clopldogrel gây ra

được chỉ định ở: bệnh nhân nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến dưới 35 ngày), đột quỵ do thiếu máu cục bộ (từ 7 ngày đến dưới 6 tháng) hoặc bệnh động mạch ngoại biên đã được xác định.

Bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính

  • Hội chứng mạch vành cấp không có sự khác biệt về đoạn ST (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), kể cả bệnh nhân được đặt giá đỡ mạch vành (stent) trong quá trình can thiệp qua da động mạch vành qua da, dùng kết hợp với axit acetylsalicyllc (ASA). Máu tụ.
  • Ở bệnh nhân người lớn bị rung nhĩ có ít nhất một yếu tố nguy cơ biến cố mạch máu, không phù hợp điều trị bằng vitamin K (VKA) và những người ít có nguy cơ chảy máu. Clopidogrel được chỉ định kết hợp với ASA trong điều trị một phần huyết khối và huyết khối, kể cả đột quỵ.

    Pharmacokinus

    Clopidogrel là tiền chất, một trong những chất chuyển hóa của nó là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzyme CYP450 để tạo thành chất chuyển hóa có tác dụng ức chế tiểu cầu. Các chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel ức chế chọn lọc sự gắn kết của adenosin diphosphate (ADP) với thụ thể P2YI2 của tiểu cầu, và do đó ức chế hoạt động của phức hợp Glycoprotein GPIIB/LLA thông qua các chất trung gian ADP, do đó ức chế kết tập tiểu cầu.

    Do sự gắn kết không thể đảo ngược nên các tiểu cầu này bị ảnh hưởng trong suốt quãng đời còn lại (khoảng 7-10 ngày) và sự phục hồi chức năng tiểu cầu bình thường diễn ra với tốc độ phù hợp với chuyển động của tiểu cầu. Việc thu thập tiểu cầu do các đối tượng không sở hữu ADP cũng bị ức chế do tác dụng ngăn chặn hoạt hóa tiểu cầu từ việc giải phóng ADP.

    Do hoạt chất chuyển hóa được hình thành bởi enzyme CYP450, một số chất đã bị định hình hoặc bị ức chế bởi các thuốc khác nên không phải bệnh nhân nào cũng đạt được hiệu quả ức chế tiểu cầu đầy đủ.

    Hiệu quả dược lý

    Liều 75 mg/ngày ức chế đáng kể sự kết tập tiểu cầu do ADP ngay từ ngày đầu tiên; Sự ức chế này ngày càng tăng và đạt trạng thái ổn định trong khoảng từ 3 đến 7. Ở trạng thái ổn định, mức ức chế trung bình là 75 mg mỗi ngày trong khoảng 40% và 60%. Quá trình thu thập tiểu cầu và thời gian chảy máu dần dần trở về giá trị cơ bản, thường là trong vòng 5 ngày sau khi ngừng điều trị.

    Dược động học

    hấp thu

    Sau khi dùng liều duy nhất hoặc lặp lại 75 mg/ngày, Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của Clopidogrel không thay đổi (khoảng 2,2 - 2,5 ng/ml sau khi uống liều duy nhất 75 mg) đạt được khoảng 45 phút sau khi uống. Tỷ lệ hấp thu ít nhất là 50%, dựa trên sự bài tiết các chất chuyển hóa của clopidogrel qua nước tiểu.

    Phân phối

    Clopldogrel và chất chuyển hóa chính (không có hoạt tính) có thể đảo ngược in vitro với protein huyết tương người (theo thứ tự 98% và 94%). Ở Vito, sự gắn kết không bão hòa xảy ra với phạm vi nồng độ rộng.

    Trao đổi chất

    Clopidogrel được chuyển hóa rộng rãi ở gan. In vitro và in vivo, clopidogrel được chuyển hóa theo hai con đường chuyển hóa chính: một qua trung gian là esterase và dẫn đến chứng kỵ nước thành axit carboxyllc không hoạt động (85% lượng chất chuyển hóa trong máu), và một qua trung gian có nhiều cytochrom P450.

    Clopidogrel lần đầu tiên được chuyển hóa thành chất chuyển hóa 2-oxo-clopidogrel. Quá trình chuyển hóa tiếp theo của chất chuyển hóa trung gian 2-olo-clopidogrel dẫn đến sự hình thành chất chuyển hóa có hoạt tính là clopidogrel. In vitro, dòng biến nạp này thông qua các trung gian CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 và CYP2B6. Các chất chuyển hóa thiol có hoạt tính, được phân lập in vitro, nhanh chóng kết hợp với tiểu cầu, do đó ức chế tiểu cầu.

    CMAX của chất chuyển hóa cao gấp 2 lần sau khi dùng Clopidogrel liều duy nhất 300 mg cũng như sau 4 ngày dùng liều duy trì 75 mg. CMAX đạt khoảng 30 đến 60 phút sau khi uống thuốc.

    Loại bỏ

    Ở người, sau khi uống một liều Clopidogrel có đánh dấu 14C, khoảng 50% được thải trừ qua nước tiểu và khoảng 46% được thải trừ qua phân trong vòng 120 giờ sau khi uống rượu. Sau khi uống liều duy nhất 75 mg, Clopidogrel có thời gian bán hủy khoảng 6 giờ. Thời gian bán của chất chuyển hóa chính (không có hoạt tính) trong quá trình tuần hoàn là 8 giờ sau khi dùng liều đơn và dùng liều lặp lại.

    dược phẩm di truyền

    Clopidogrel được kích hoạt bởi nhiều enzym CYP450 đa hình. CYP2C19 tham gia vào việc hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính và chất chuyển hóa trung gian 2-olo-clopidogrel. Dược động học của các chất chuyển hóa có hoạt tính clopidogrel và tác dụng chống tiểu cầu, được đo bằng thử nghiệm tiểu cầu EX Vivo, khác nhau tùy thuộc vào kiểu gen CYP2C19.

    Allen CYP2C19*1 tương ứng với chức năng trao đổi chất hoàn chỉnh trong khi Allen CYP2C19*2 và CYP2C19*3 tương ứng với sự giảm chuyển hóa. Allen CYP2C19*2 và CYP2C19*3 chiếm 85% số lượng chức năng bị suy giảm của Allen ở người da trắng chuyển hóa kém và 99% ở người châu Á chuyển hóa kém. Các Allene khác liên quan đến việc thiếu hoặc giảm bao gồm CYP2C19 *4, *5, *6, *7 và *8, nhưng những Allenes này ít phổ biến hơn trong dân số thông thường.

    Một bệnh nhân có tình trạng trao đổi chất kém sẽ có 2 chức năng giảm chức năng như đã định nghĩa ở trên. Tần suất công bố đối với các kiểu gen CYP2C19 kém trao đổi chất là khoảng 2% đối với người da trắng, 4% đối với người Den và 14% đối với người Trung Quốc. Kiểm tra các xét nghiệm để xác định kiểu gen CYP2C19 của bệnh nhân.

    Đối tượng đặc biệt

    Dược động học của chất chuyển hóa clopidogrel chưa được biết rõ ở những đối tượng đặc biệt này.

    suy thận

    Sau khi lặp lại liều cloroography 75 mg/ngày trên đối tượng suy thận nặng (độ thanh thải creatinine từ 5 đến 15 ml/phút), tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu do ADP thấp hơn (25%) so với đối tượng khỏe mạnh. Tuy nhiên, hiện tượng kéo dài thời gian chảy máu cũng tương tự như ở người khỏe mạnh dùng Clopidogrel 75mg/ngày. Ngoài ra, khả năng dung nạp lâm sàng ở bệnh nhân tốt.

    Suy gan

    Sau khi dùng liều lặp lại Clopidogrel 75 mg/ngày trong 10 ngày ở bệnh nhân suy gan nặng, tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu do ADP gây ra tương tự như ở người khỏe mạnh. Hiệu quả kéo dài thời gian chảy máu trung bình là tương tự nhau giữa hai nhóm.

    Cuộc đua

    Tỷ lệ hiện tại của Allen CYP2C19 gây ra sự chuyển hóa trung bình và kém của các CYP2C19 khác nhau tùy theo chủng tộc. Trong tài liệu, chỉ có số liệu hạn chế về dân số châu Á để đánh giá tầm quan trọng lâm sàng của việc xác định kiểu gen của CYP này đối với hậu quả lâm sàng của các sự kiện.

    Trước khi dùng Viên Pidocar 75mg pymepharco ngăn ngừa huyết khối động mạch (2 vỉ x 14 viên)

    Cách sử dụng

    dùng bằng đường uống, có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.

    Không được nhai, bẻ hay nghiền viên thuốc mà phải nuốt cả viên.

    Liều dùng

    Người lớn và người già

    Clopidogrel được khuyên dùng với liều duy nhất 75 mg/ngày.

    Ở bệnh nhân mắc hội chứng mạch vành cấp tính

    Hội chứng mạch vành cấp không có sự khác biệt về đoạn ST (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), nên bắt đầu điều trị clopidogrel với liều duy nhất 300 mg chỉ dùng và sau đó tiếp tục với liều 75 mg ngày 1 lần (kết hợp với ASA 75 - 325 mg mỗi ngày).

    Liều ASA càng cao thì nguy cơ chảy máu càng cao, do đó không nên dùng ASA ở liều quá 100 mg. Thời gian điều trị tối ưu chưa được xác định chính thức. Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng hỗ trợ thời gian sử dụng lên đến 12 tháng và lợi ích tối đa được ghi nhận từ tháng thứ 3.

    Nhồi máu cơ tim cấp có chênh lệch đoạn ST

    bắt đầu điều trị bằng Clopidogrel với liều duy nhất 75 mg chỉ sau khi bắt đầu điều trị với liều nạp 300 mg kết hợp với ASA và có hoặc không có hạt tiêu xơ. Ở bệnh nhân trên 75 tuổi, không dùng liều khi bắt đầu điều trị. Liệu pháp kết hợp nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi bắt đầu có triệu chứng và tiếp tục duy trì trong ít nhất 4 tuần. Lợi ích của việc kết hợp clopidogrel và ASA sau 4 tuần chưa được nghiên cứu.

    Bệnh nhân rung nhĩ

    Nên bắt đầu điều trị bằng clopidogrel với liều duy nhất 75 mg dùng đơn lẻ. Nên bắt đầu và tiếp tục dùng ASA (75 - 100 mg mỗi ngày) dưới dạng điều trị kết hợp với clopidogrel.

    Trẻ em

    Không nên sử dụng Clopidogrel ở trẻ em vì chưa rõ hiệu quả.

    suy thận

    Kinh nghiệm còn hạn chế ở bệnh nhân suy thận.

    Suy gan

    Kinh nghiệm còn hạn chế ở những bệnh nhân mắc bệnh gan mức độ trung bình - có thể bị chảy máu.

    Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Dùng quá liều phải làm sao? Không có phương pháp điều trị đặc hiệu và bệnh nhân hồi phục không để lại di chứng. Ở người khỏe mạnh khi dùng liều duy nhất 800 mg clopidogrel, thời gian chảy máu tăng gấp 1,7 lần so với liều duy nhất 75 mg/ngày.

    Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu, việc truyền tiểu cầu có thể hạn chế tác dụng của clopidogrel.

    Quên 1 liều thuốc phải làm sao? Nếu bạn quên uống thuốc quá 12 giờ, chỉ cần uống liều tiếp theo vào thời gian thông thường. Không tăng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

    Phản ứng phụ

    Khi sử dụng thuốc pidocar , bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

    Rối loạn máu và hệ bạch huyết

  • Ít gặp: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu axit.
  • hiếm: giảm bạch cầu trung tính, bao gồm giảm bạch cầu trung tính nghiêm trọng.

    Rất hiếm, chưa rõ: Ủy ban xuất huyết tiểu cầu (TTP), thiếu máu là thiếu máu, giảm toàn bộ lượng máu, tăng bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu nặng, loại bệnh chảy máu là loại A, giảm bạch cầu hạt, thiếu máu.

    Giỏ trái tim nổi loạn

  • Chưa rõ: Hội chứng Kounis (dị ứng và dị ứng gây nhồi máu cơ tim) liên quan đến phản ứng quá mẫn clopidogrel.
  • rối loạn hệ thống miễn dịch

  • Rất hiếm gặp, chưa rõ: bệnh huyết thanh, phản ứng phản vệ, quá mẫn với phản ứng chéo giữa các thienopyridin (như ticlopidin, prasugrel).
  • Rối loạn tâm thần

  • Rất hiếm, chưa rõ: ảo giác, lú lẫn.
  • Rối loạn hệ thần kinh

  • Ít gặp: Chảy máu trong hộp sọ (một số trường hợp được báo cáo là tử vong), nhức đầu, dị cảm, chóng mặt.

  • Rất hiếm, chưa rõ: rối loạn vị giác.
  • Rối loạn về mắt

  • Ít gặp: chảy máu mắt.
  • Rối loạn rối loạn tai và tiền đình.
  • hiếm: chóng mặt.

    Rối loạn mạch máu

  • Thường gặp: Máu tụ.
  • Rất hiếm, chưa rõ: chảy máu nghiêm trọng, xuất huyết sau phẫu thuật, viêm mạch, hạ huyết áp.
  • Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

  • Thường gặp: chảy máu cam .
  • Rất hiếm, không rõ: chảy máu đường hô hấp (ho ra máu, xuất huyết phổi), co thắt phế quản, viêm phổi kẽ , bệnh bạch cầu axit.
  • Rối loạn tiêu hóa

  • Thường gặp: xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu.
  • ít gặp hơn: loét dạ dày - tá tràng, viêm dạ dày, nôn mửa, buồn nôn, táo bón , đầy hơi.

    Hiếm: chảy máu sau bụng.

    Rất hiếm, chưa rõ: Chảy máu dạ dày và phúc mạc sau bụng, viêm tụy, viêm đại tràng, viêm miệng.

    Rối loạn gan

  • Rất hiếm, chưa rõ: Suy gan cấp tính, viêm gan, xét nghiệm chức năng gan bất thường.
  • Rối loạn da và da dưới da

  • Thường gặp: bầm tím.
  • Ít gặp: phát ban, ngứa, chảy máu da (chảy máu).

    Rất hiếm, chưa rõ: viêm da phồng rộp (hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens Johnson, hoa hồng đa dạng), phù mạch, hội chứng dùng thuốc, hội chứng dùng thuốc với bệnh bạch cầu ưa axit và nhiều triệu chứng toàn thân (trang phục), mẩn đỏ hoặc bong tróc, nổi mề đay, chàm, địa y phẳng.

    rối loạn cơ xương, mô liên kết và xương

  • Rất hiếm, chưa rõ: chảy máu cơ xương (tràn khớp), viêm khớp, đau khớp, đau cơ.
  • Rối loạn thận và tiết niệu

  • Ít gặp: Tiểu ra máu.
  • Rất hiếm, chưa rõ: Viêm giác mạc, hypertrophicinininemin.
  • Rối loạn chung

  • Rất hiếm, chưa rõ: sốt.
  • Nghiên cứu khác

  • Ít gặp: kéo dài thời gian chảy máu, giảm số lượng bạch cầu trung tính, giảm số lượng tiểu cầu.
  • Hướng dẫn cách xử lý ADR

    Theo dõi định kỳ các thông số về dấu hiệu thiếu máu, huyết sắc tố, hematocrit trong quá trình điều trị clopidogrel.

    Thay thế huyết tương khẩn cấp trong trường hợp giảm tiểu cầu.

    Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

    Cảnh báo

    Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

    Chống chỉ định

    Thuốc Pidocar chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Bệnh nhân quá mẫn với clopidogrel hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Bệnh nhân suy gan nặng .

  • Bệnh nhân bị xuất huyết bệnh lý như loét tiêu hóa hoặc xuất huyết não.
  • Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.

    Thận trọng khi sử dụng

    rối loạn chảy máu và huyết học

    Do nguy cơ chảy máu và các phản ứng bất lợi về huyết học, nên cân nhắc việc xác định số lượng tế bào máu và/hoặc các xét nghiệm khác để tiến hành bất cứ khi nào xuất hiện các triệu chứng lâm sàng trong quá trình điều trị. Giống như các thuốc chống tiểu cầu khác, Clopidogrel nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao do chấn thương, phẫu thuật hoặc các tình trạng bệnh lý khác và ở những bệnh nhân được điều trị kết hợp với aspirin, heparin, Glycoprotein ilb/IIIA hoặc thuốc chống viêm không steroid (NSAID) bao gồm COX-2 hoặc thuốc ức chế Serotonin (SSRI).

    Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu xuất huyết bao gồm chảy máu ẩn, đặc biệt trong những tuần đầu điều trị và/hoặc sau phẫu thuật hoặc can thiệp tim mạch. Không nên sử dụng đồng thời clopidogrel với thuốc chống đông đường uống vì nó làm tăng mức độ chảy máu.

    Nếu bệnh nhân đang chuẩn bị phẫu thuật mà không muốn bị kháng tiểu cầu thì nên ngừng Clopidogrel 7 ngày trước khi phẫu thuật. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ và nha sĩ để biết Clopidogrel đang sử dụng trong phẫu thuật và trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc mới nào. Clopidogrel kéo dài thời gian chảy máu và cần thận trọng khi sử dụng ở những bệnh nhân có chấn thương dễ chảy máu (đặc biệt là dạ dày và nội nhãn).

    Bệnh nhân nên biết rằng có thể mất nhiều thời gian hơn để cầm máu khi sử dụng clopidogrel (đơn lẻ hoặc kết hợp với aspirin) và nên thông báo tình trạng chảy máu bất thường (vị trí và thời gian) cho bác sĩ.

    xuất huyết giảm tiểu cầu (TTP)

    xuất huyết giảm tiểu cầu (TTP) đã được báo cáo rất hiếm sau khi sử dụng clopidogrel, đôi khi ngay sau khi tiếp xúc. Đặc trưng là tan máu và tan máu mao mạch hoặc có rối loạn thần kinh, rối loạn chức năng thận hoặc sốt. TTP có nguy cơ tử vong cao cần được điều trị kịp thời bao gồm tách huyết tương.

    Khó tụ máu

    Máu tụ không cứng đã được báo cáo sau khi sử dụng clopidogrel. Trường hợp thời gian Thromboplastin kéo dài, có chảy máu hoặc không chảy máu, vết xuất huyết khó đông thì cần cân nhắc. Những bệnh nhân được chẩn đoán xác định khó đông máu phải được các chuyên gia quản lý, điều trị và nên ngừng sử dụng clopidogrel.

    Đột quỵ gần đây

    Clopidogrel không được khuyến cáo trong 7 ngày đầu sau đột quỵ cấp tính.

    Cytochrom P450 2C19 (CYP2C19)

    Ở những bệnh nhân có ít enzym chuyển CYP2C19, sử dụng clopidogrel ở liều khuyến cáo tạo ra ít chất chuyển hóa hơn và ít ảnh hưởng đến chức năng tiểu cầu. Tiến hành xét nghiệm để xác định kiểu gen CYP2C19 của bệnh nhân.

    Do Clopidogrel được chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động thông qua CYP2C19 nên việc sử dụng các chất ức chế enzyme được cho là sẽ làm giảm nồng độ hoạt tính của clopidogrel. Trên lâm sàng, sự tương tác này không rõ ràng. Không sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP2C19 hoặc phù hợp với Clopidogrel.

    Phản ứng chéo giữa thienopyridin

    Bệnh nhân cần được đánh giá tình trạng quá mẫn với thienopyridin (như clopidogrel, ticlopidin, prasugrel) do phản ứng chéo giữa Thienopyridin đã được báo cáo. Thiênopyridine có thể gây ra các phản ứng dị ứng từ nhẹ đến nặng như phát ban, phù mạch hoặc các phản ứng về huyết học như giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu trung tính. Bệnh nhân có phản ứng dị ứng và/hoặc phản ứng về huyết học với thienopyridine có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện cùng hoặc một phản ứng khác với Thienopyridine khác. Nên theo dõi các dấu hiệu quá mẫn ở bệnh nhân dị ứng với thienopyridin.

    Bệnh nhân suy thận

    Kinh nghiệm điều trị bằng clopidogrel còn hạn chế ở bệnh nhân suy thận. Vì vậy, Clopidogrel nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.

    Bệnh nhân suy gan

    Kinh nghiệm còn hạn chế ở những bệnh nhân mắc bệnh gan mức độ trung bình có thể bị chảy máu. Vì vậy, Clopidogrel nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.

    tá dược

    Thuốc có chứa đường lactose. Những bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp là không dung nạp galactose, thiếu lactase hoặc thiếu hụt glucose - Galactose không nên sử dụng thuốc này.

    Khả năng lái xe và vận hành máy móc

    clopidogrel không ảnh hưởng đến khả năng lái xe máy móc.

    Mang thai

    Không có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng clopidogrel khi mang thai, không sử dụng clopidogrel khi mang thai. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến quá trình mang thai, sự phát triển của phôi/thai nhi, sự phát triển khi sinh hoặc sau sinh.

    Thời kỳ cho con bú

    không biết clopidogrel có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy Clopidogrel được bài tiết qua sữa mẹ. Không cho con bú trong thời gian điều trị bằng clopidogrel.

    Thuốc tương tác

    thuốc chống đông đường uống

    Không nên dùng đồng thời Clopidogrel và thuốc chống đông đường uống vì có thể làm tăng mức độ chảy máu. Mặc dù Clopidogrel 75 mg/ngày không làm thay đổi dược động học của s-warfarin hoặc INR ở bệnh nhân điều trị bằng warfarin dài hạn, sử dụng đồng thời clopidogrel và warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu do tác dụng độc lập trên cục máu đông.

    Chất ức chế Glycoprotein ilb/IIIA

    Sử dụng cẩn thận clopidogrel ở bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế Glycoprotein Ilb/IIIA.

    Axit axetylsalicylic (aspirin)

    Aspirin không làm thay đổi sự ức chế trung gian của clopidogrel trên ADP - chất thu thập tiểu cầu nhưng clopidogrel có khả năng tác động lên aspirin trên chất thu gom tiểu cầu - collagen. Tuy nhiên, sử dụng đồng thời clopidogrel với Aspirin 500 mg x 2 lần/ngày không làm tăng đáng kể thời gian chảy máu do clopidogrel gây ra.

    Có thể có tương tác dược động học giữa clopidogrel và aspirin, dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng đồng thời clopidogrel và aspirin. Tuy nhiên, clopidogrel và aspirin đã được sử dụng cùng nhau được 1 năm.

    heparin

    Trong một nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trên người khỏe mạnh, việc sử dụng phối hợp với clopidogrel không cần phải thay đổi liều heparin hay làm thay đổi tác dụng đông máu của heparin. Việc sử dụng đồng thời heparin không ảnh hưởng đến sự ức chế thu thập tiểu cầu của clopidogrel. Có thể có tương tác dược động học giữa clopidogrel và heparin, dẫn đến tăng nguy cơ chảy máu. Vì vậy, việc sử dụng đồng thời heparin và clopidogrel cần thận trọng.

    Thuốc cầm máu

    Sự an toàn khi sử dụng clopidogrel với các thuốc chọn lọc hoặc không chọn lọc fibrin và heparin đã được đánh giá ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp. Tỷ lệ xuất huyết lâm sàng tương tự nhau khi điều trị đồng thời thuốc tan huyết khối và heparin với aspirin.

    nói

    Trong một nghiên cứu lâm sàng được tiến hành trên người tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời clopidogrel và Naproxen, làm tăng xuất huyết tiêu hóa tiềm ẩn. Tuy nhiên, do thiếu nghiên cứu về tương tác với các NSAID khác nên chưa rõ Clopidogrel hay không, làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa với tất cả các NSAID. Vì vậy, hãy thận trọng khi sử dụng đồng thời các NSAID bao gồm thuốc ức chế Cox-2 với clopidogrel.

    Thuốc ức chế hấp thu chọn lọc Serotonin - SSRI

    Vì SSRI ảnh hưởng đến hoạt hóa tiểu cầu và làm tăng nguy cơ chảy máu nên cần thận trọng khi sử dụng đồng thời SSRI với clopidogrel.

    Phối hợp điều trị khác

    Do clopidogrel chuyển hóa một phần thành chất chuyển hóa có hoạt tính thông qua CYP2C19. Việc sử dụng các chất ức chế enzym này có nguy cơ làm giảm nồng độ chất chuyển hóa clopidogrel. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này là không rõ ràng. Để phòng ngừa, nên hạn chế sử dụng đồng thời clopidogrel và các thuốc ức chế CYP2C19 mạnh hoặc trung bình.

    Các chất ức chế CYP2C19 mạnh hoặc trung bình bao gồm: omeprazol và esomeprazol, fluvoxamin, fluoxetin, moclobemid, voriconazole, fluconazol, ticlopidin, carbamazepine và efavirenz.

    Thuốc ức chế bơm proton (PPI)

    Dùng omeprazol 80 mg ngày 1 lần và thời gian clopidogrel hoặc cách nhau 12 giờ, làm giảm mức tiếp xúc với chất chuyển hóa hoạt động của clopidogrel khoảng 45% (so với liều khởi đầu) và 40% (so với liều duy trì). Sự ức chế tiểu cầu giảm khoảng 39% (so với liều khởi đầu) và 21% (so với liều duy trì). Esomeprazol được cho là sẽ tạo ra những tương tác tương tự với clopidogrel.

    Dữ liệu về tác động lâm sàng của dược động học (PK)/Dược động học (PD) đối với các biến cố tim mạch được báo cáo từ các quan sát và nghiên cứu lâm sàng không nhất quán. Để thận trọng, không nên sử dụng đồng thời clopidogrel với omeprazol hoặc esomeprazol.

    Quan sát thấy pantoprazol hoặc Lansoprazol ít tiếp xúc với chất chuyển hóa clopidogreled.

    Dùng đồng thời 80 mg Pantoprazol 1 lần/ngày với clopidogrel làm giảm nồng độ trong huyết tương của hoạt tính clopidogrel 20% (so với liều khởi đầu) và 14% (so với liều duy trì). Điều này có liên quan đến sự ức chế kết tập tiểu cầu trung bình trung bình là 15% và 11%. Kết quả này cho thấy có thể sử dụng đồng thời clopidogrel với pantoprazol.

    Không có bằng chứng nào cho thấy các loại thuốc khác làm giảm axit dạ dày như thuốc chẹn H2 hoặc thuốc kháng axit tương tác với hoạt tính kháng tiểu cầu của clopidogrel.

    Các loại thuốc khác

    Đã có một số nghiên cứu lâm sàng khác sử dụng Clopidogrel kết hợp với các thuốc khác để quan sát tương tác dược động học và dược động học. Không có tương tác lâm sàng có ý nghĩa dược lý khi dùng kết hợp clopidogrel với Atenolol và Nifedipine, hoặc cả Atenolol và Nifedipln. Hơn nữa, tác dụng dược lý của Clopidogrel không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng kết hợp với phenobarbital hoặc estrogen.

    Dược động học Digor của Digoxin hoặc theophylllin không bị thay đổi khi kết hợp với clopidogrel. Thuốc kháng axit dạ dày không làm thay đổi mức độ hấp thu clopidogrel.

    Dữ liệu từ các nghiên cứu của Caprie cho thấy Phenytoin và Tolbutamid được chuyển hóa bởi CYP2C9 và có thể kết hợp an toàn với clopidogrel.

    Chất nền của CYP2C8

    Clopidogrel làm tăng mức độ tiếp xúc với Repaglinid ở người tình nguyện khỏe mạnh. Nghiên cứu in vitro cho thấy sự gia tăng tiếp xúc với Repaglinid là do chất ức chế CYP2C8 của chất chuyển hóa glucuronid của Clopidogrel. Do nguy cơ tăng nồng độ trong huyết tương nên thận trọng khi sử dụng clopidogrel với các thuốc chuyển hóa chính chủ yếu bằng CYP2C8 (như Repaglinid, Paclitaxel).

    Ngoài những thông tin tương tác thuốc cụ thể được mô tả ở trên, các nghiên cứu về tương tác giữa clopidogrel và một số thuốc thường được sử dụng ở bệnh nhân huyết khối do xơ vữa động mạch vẫn chưa được thực hiện. Tuy nhiên, những bệnh nhân tham gia vào các thử nghiệm lâm sàng sử dụng clopidogrel cũng đã được sử dụng đồng thời với các thuốc khác bao gồm thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc giảm cholesterol, thuốc điều trị bệnh mạch vành, thuốc điều trị bệnh tiểu đường (kể cả insulin), thuốc chống kinh nghiệm và LLA anti-GPIB/LLA.

    Bảo quản

    Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

    Các loại thuốc khác

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    count views

    Từ khóa phổ biến