A PLATEX 75 mg Medochemie tabletta megelőzi az artériás trombózist (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hatásmechanizmus

Clopidogrel is a precursor that inhibits platelet gathering depending on the metabolism of the liver into clopidogrel metabolic metabolites.

Clopidogrel is oxidized into intermediate metabolites, 2-oxo-clopidogrel by isenzyme cytochrom P450, which is regulated by CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 and CYP2B6; Ezt követően ez a közbenső átalakulás aktív tiol metabolittá alakul.

A klopidogrél szelektív inhibitora az adenozin-difoszfátnak (ADP), a klopidogrél aktív metabolikus metabolitjainak szelektíven, és nem verseng az ADP receptor P2Y12 pozíciójával a vérlemezkék felületén, így gátolja az ADP receptorhoz való kötődését, és a glikoprotein GPIIB/III gátlásához vezet.

Gyógyszerészeti hatás

A Clopidogrel 75 mg/nap ismételt adagja, amely gátolja a thrombocyta-tréning hatását, mivel az ADP a kezelés első napján megjelenik, és körülbelül 3-7 napos stabil szinten eléri a 40-60%-os gátlást; A gyógyszer abbahagyása után a vérlemezke képzés és a vérzési idő 5 napon belül visszaáll az eredeti szintre.

Biztonság és klinikai hatékonyság

A Clopidogrel biztonságosságát és klinikai hatékonyságát az erekben előforduló ischaemiás katasztrófák megelőzésében 5 vizsgálatban határozták meg, hogy összehasonlítsák a több mint 88 000 betegnél előforduló kettős vakságot: A Caprie kutatása a klopidogrél és az acetilszaliciklsav összehasonlítása, valamint más tanulmányok, mint például a Cure, Clarity, Commit és Active-A kombinációban, a klopidogrid kombinációjával. acetilszalicilsav és más standard terápiák.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás

A klopidogrél gyorsan és gyorsan felszívódik, szájon át nem teljesen. A 75 mg-os Clopidogrel adag bevétele után a klopidogrél átlagos csúcskoncentrációja a plazmában az ivás után 2 órával nagyon alacsony (2,2-2,5 ng/ml).

A klopidogrél metabolitjainak vizelettel történő kiválasztódása alapján a felszívódás eléri az orális adag legalább 50%-át.

átalakítás

A klopidogrél főként a májban metabolizálódik az észteráz enzim által inaktív metabolitokká és a citokróm P450 rendszeren keresztül aktív tiol metabolitokká.

A klopidogrél karbonsavszármazékokká alakul az észteráz enzim hatására, amely inaktív metabolikus anyag, amely a plazmában keringő gyógyszerek többségét (körülbelül 85%-át) teszi ki. Ennek a metabolikus anyagnak a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 1 órával a 75 mg Clopidogrel bevétele után körülbelül 3 mg/l.

A klopidogrél 2-oxo-klopidogrélré oxidálódik a citokróm P450 izenzim hatására, a CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 és CYP2B6 szabályozza, majd tovább metabolizálódik aktív metabolitokká, de ez az anyag nagyon instabil, ha elválik a vértől; A tiol metabolitok plazma csúcskoncentrációja a klopidogrél aktivitását körülbelül 30-60 perccel a 75 mg Clopidogrel elfogyasztása után éri el.

terjesztés

Az introin-függőség, a klopidogrél és a nem aktív metabolitok fordítottan kapcsolódnak az emberi plazmafehérjékhez, a klopidogrél 98%-a, a fő metabolitok 94%-a, és a kohézió nem telített széles koncentrációtartományban.

Megszüntetés

Gyermekek és 18 év alatti fiatalok: Nincs adat a gyógyszer biztonságosságáról és hatásosságáról 18 év alatti betegek esetében.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek tapasztalata korlátozott.

Májelégtelenségben szenvedő betegek: A májelégtelenségben szenvedő betegeknél korlátozottak a kezelési tapasztalatok.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag érdekében orvoshoz vagy szakorvoshoz kell fordulni.Mi a teendő túladagolás esetén?

túladagolás

A klopidogrél miatti túladagolás elhúzódó vérzési időt és a vérzés szövődményeit okozhatja. A klopidogrél túladagolásának tünetei a hányás, fáradtság, légszomj, gyomor-bélrendszeri vérzés.

Kezelés

A Clopidogrel farmakológiai aktivitásának jelenleg nincs specifikus ellenszere. Vérzés esetén a thrombocyta-transzmisszió a klopidogrél antagonista farmakológiai hatásai miatt.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

immunrendszeri rendellenességek:

Gyakori: gyomor-bélrendszeri vérzés, hasmenés, hasi fájdalom, emésztési zavarok.

A clopidogrel-kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell az anaemia tüneteit, a hemoglobint, a hematokrit paramétereit.

Sürgősségi plazma pótlása thrombocytopenia esetén.

Ha a gyógyszer mellékhatásait észlelik, a betegeknek abba kell hagyniuk a használatát, és értesíteniük kell orvosukat, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menniük időben történő kezelés céljából.

Legyen óvatos, amikor

vérzést és vérzési rendellenességeket okoz

A vérzés veszélye és a hematológiai mellékhatások miatt a kezelés során, ha vérzésre utaló klinikai tünetek jelentkeznek, szükséges a gyors vérsejtszám, illetve megfelelő vizsgálatok elvégzése.

Más thrombocyta-gátló szerekhez hasonlóan óvatosnak kell lenni a klopidogrél alkalmazásakor olyan betegeknél, akiknél fennáll a vérzés veszélye, például sérülés, műtét vagy egyéb kóros állapot, valamint olyan betegeknél, akik acetilszalicilsavat, heparint, glikoprotein IIB/IIIA gátlókat vagy nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szednek, beleértve a COX-2 gátlókat vagy szerotonin szerotonin gátlókat is. vérzés, különösen a kezelés első néhány hetében vagy invazív szívműtét vagy műtét után. Nem ajánlott a klopidogrél orális antikoagulánsokkal együtt alkalmazni, mert ez a kombináció fokozhatja a vérzést.

Mivel a Clopidogrel meghosszabbítja a vérzési időt, óvatosan kell alkalmazni, ha olyan betegeknél alkalmazzák, akiknél fennáll a trauma, műtét vagy más kóros állapot miatti vérzés veszélye. Ha a betegnek műtétre van szüksége anélkül, hogy befolyásolni akarná a vérlemezke-ellenes hatást, a műtét előtt 7 nappal abba kell hagynia a Clopidogrel Teva alkalmazását. A betegeknek értesíteniük kell az orvost vagy a fogorvost, ha klopidogrél és egyéb gyógyszereket szednek, mielőtt időpontot egyeztetnének.

Mivel a klopidogrél meghosszabbítja a vérzési időt, óvatosan kell eljárni, ha a sérült betegek vérzésre hajlamosak (különösen gyomorvérzés és intraokuláris vérzés).

A betegeknek tudniuk kell, hogy a Clopidogrel önmagában vagy acetilszalicilsavval kombinálva hosszú ideig történő alkalmazása esetén gyakran le kell állítani a gyógyszer szedését, ha vérzés jelentkezik, és a kóros vérzésről értesíteniük kell az orvost.

Vérlemezkék (TTP)

Feljegyezték a vérlemezkék vérzését, de ez ritka a klopidogrél alkalmazása után, néha csak rövid ideig a gyógyszer szedése után; Ez a jelenség pedig a vérlemezkék számának csökkenésében nyilvánul meg, kisvérsejt-vérszegénységgel vagy idegi megnyilvánulásokkal, vese- vagy lázas működési zavarokkal.

A vérlemezkék vérzéses bizottsága életveszélyes helyzet, amely azonnali kezelést igényel, beleértve a plazmakivonat módszereit is.

Előforduló vérzéses betegség

A klopidogrél alkalmazása után vérzéses betegségről számoltak be. A betegeknél vérzéses betegségeket diagnosztizálnak, amelyeket speciális intézkedésekkel kell kezelni, és abba kell hagyniuk a klopidogrél alkalmazását.

ischaemia miatti stroke

Mivel nem állnak rendelkezésre adatok, a Clopidogrel-t nem szabad akut ischaemia miatt stroke-ban szenvedő betegeknél alkalmazni (7 napnál kevesebb).

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Mivel nincs sok tapasztalatunk a klopidogrél veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, óvatosan kell alkalmazni a klopidogrél ilyen betegeknél történő alkalmazásakor.

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Ellenjavallt a klopidogrél alkalmazása súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

segédanyagok laktózt tartalmaznak

Mivel a Platarex 75 mg laktózt tartalmaz, a betegek genetikai problémái vannak a galaktóz toleranciájával, a laktázhiánnyal vagy a nedvszívó glükóz-galaktózzal kapcsolatban, nem használhatják ezt a gyógyszert.

segédanyagok lecitin

Mivel a gyógyszer lecitint tartalmaz, a beteg túlérzékeny a földimogyoróra vagy a szójára, nem használhatja ezt a gyógyszert.

A kábítószerek hatása a járművezetőkre és a gépek kezelésére

A klopidogrél nem, vagy elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetést és a gépek kezelését.

terhes és szoptató nőknél alkalmazzák

terhesség:

Az állatkísérletek nem mutattak ki káros hatásokat a terhességgel, az embriók és magzatok fejlődésével, a szülés fejlődésével és a születés után.

A klopidogrél alkalmazása során azonban nincsenek megfelelő és ellenőrzött vizsgálatok terhes nőkön, ezért terhes nőknél csak akkor alkalmazzák, ha valóban szükséges.

Szoptatási időszak:

Állatkísérletek kimutatták, hogy a klopidogrél és metabolitjai kiválasztódnak az anyatejbe.

Nem ismert azonban, hogy a klopidogrél kiválasztódott-e az anyatejbe vagy sem, ezért fontolóra kell venni a szoptatás abbahagyását a klopidogrél alkalmazása alatt, vagy abba kell hagyni a klopidogrél alkalmazását, attól függően, hogy a szoptató anya milyen mértékben szükséges a gyógyszer szedésére.

Interaktív gyógyszer

Orális antikoaguláns gyógyszerek

Nem javasolt a klopidogrél orális antikoagulánsokkal (például warfarinnal) együtt alkalmazni, mert ez a kombináció fokozhatja a vérzést.

Glikoprotein IIB/IIIA receptor gátlók

Legyen óvatos, ha klopidogrellel együtt alkalmazza, mert növelheti a trauma, műtét vagy más betegségek miatti vérzés kockázatát.

Acetilszalicilsav

Az acetilszalicilsav nem változtatja meg a thrombocyta-mozgás gátlásának képességét a klopidogrél adp révén, de a klopidogrél a kollagén révén növeli az acetilszalicilsav hatékonyságát a thrombocyta-tréningben. A napi kétszeri 500 mg-os acetilszalicilsavval és a napi kétszeri 75 mg-os Clopidogrel-lel történő kombináció azonban nem növelte a klopidogrél által okozott vérzési idő megnyúlását. A klopidogrél és az acetilszalicilsav között farmakológiai kölcsönhatás léphet fel, ami növeli a vérzés kockázatát. Ezért legyen óvatos, ha kombinációban használja.

heparin

Kimutatták, hogy a klopidogrél együttes alkalmazása nem befolyásolja a klopidogrél által okozott vérlemezke képzés gátlását.

A klopidogrél és a heparin közötti hematológiai kölcsönhatás lehetséges, és növeli a vérzés kockázatát. Ezért legyen óvatos, ha együtt használja.

rosttabletták

A klopidogrél és specifikus rostpaprika vagy nem specifikus fibrin kombinációjának biztonságosságát akut szívinfarktusban szenvedő betegeknél értékelték.

Klinikailag jelentős vérzési arány hasonló a csak fibrinolitikus gyógyszeres kezeléshez és a heparin és acetilszalicilsav kombinációjához.

Szteroid gyulladáscsökkentő szerek

Egy egészséges felnőtteken végzett klinikai vizsgálatban, amikor klopidogrellel és naproxennel együtt alkalmazzák, megnövekedett a rejtett gyomorvérzés.

A klopidogrél és az összes többi nem szteroid gyulladáscsökkentő között azonban nem végeztek interakciós kutatást, nem világos, hogy ez a kombináció növeli-e a gyomorvérzés kockázatát.

Ezért óvatosan kell eljárni, ha klopidogrellel nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, köztük COX-2-gátlókkal együtt alkalmazzák.

Szerotonin sorozatgátlók (SSRI-k)

A szelektív reabszorpciós gátlók miatt a szerotonin a thrombocyta-aggregációra hat, és növeli a vérzés kockázatát, ezért óvatosan kell eljárni a klopidogrellel történő egyidejű alkalmazáskor.

Egyéb kombinált kezelések

A klopidogrél részben a citokróm CYP2C19 metabolizálódik aktív metabolitokká, ezért a klopidogrél CYP2C19 gátlókkal, például omeprazollal, ezomeprazollal, fluvoxaminnal, fluoxetinnel, moklobemiddel, vorikonazollal, flukonazollal, tiklopidinnel, tiklopidinnel, ticlopidinnel, a tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, ciprofloxacin, cimetidin, karbamazepin, oxkarbazepin és kloramfenikol csökkenthetik a klopidogrel metabolitok aktív metabolitjainak koncentrációját; Ezért nem tanácsos a klopidogrél egyidejű alkalmazása átlagos vagy erős CYP2C19 inhibitorokkal.

Számos klinikai vizsgálatot végeztek a klopidogrél más gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazásával kapcsolatban a farmakokinetikai és farmakokinetikai kölcsönhatások megfigyelésére. Nincs farmakológiai jelentőségű klinikai kölcsönhatás, ha klopidogrél atenolollal, nifedipinnel vagy atenolollal és nifedipinnel együtt alkalmazzák. A klopidogrél

gyógyszerészeti ereje nem változik jelentősen, ha fenobarbitállal vagy ösztrogénnel együtt alkalmazzák.

A digoxin vagy a teofillin digitális farmakokinetikája nem változik klopidogrellel kombinálva.

A gyomorsavkötők nem változtatják meg a klopidogrél felszívódásának szintjét.

A Caprie-kutatásból származó adatok azt mutatják, hogy a fenitoin és a tolbutamid biztonságosan kombinálható klopidogrellel.

A fent leírt specifikus gyógyszerekkel interaktív információkon túlmenően nem végeztek vizsgálatokat a klopidogrél és néhány gyakran használt gyógyszer közötti kölcsönhatásokról artériás trombózisos betegeknél; Mindazonáltal a klopidogrél alkalmazásával végzett klinikai vizsgálatokban részt vevő betegeket más gyógyszerekkel, köztük vizelethajtókkal, béta-blokkolóval, élesztőgomba-gátlókkal, kalcium-antagonistákkal, koleszterinszint-csökkentő szerekkel, koszorúérrelaxánsokkal, cukorbetegség elleni gyógyszerekkel (beleértve az inzulint is), epilepszia elleni gyógyszerekkel és GPIIB/IIIA antagonista szerekkel kombinálva is alkalmazták mellékhatások nélkül.