Plendil 5mg Astrazeneca magas vérnyomás, stabil angina elleni gyógyszer (30 tabletta)

ATC kód: C08C AD2.

A felodipin (Plendil) egy szelektív kalciumcsatorna-blokkoló, amelyet magas vérnyomás és stabil angina kezelésére használnak.

A Plendil hatóanyaga, a felodipin, a dihidropiridin származéka. A felodipin műtrágya keveréke.

A felodipin a perifériás keringés hatásának csökkentésével fejti ki hatását, különösen az artériák ellenállását. Az érizomsejtek elektromos aktivitását és görcsösségét a sejtmembrán kalciumcsatornáira gyakorolt ​​hatások gátolják.

Az artériák területén lévő simaizomzatra gyakorolt ​​szelektív hatása miatt a kezelési dózisban alkalmazott felodipinnek nincs negatív szívizom-összehúzó hatása, és nincs klinikai elektrofiziológiai hatása sem.

A Felodipin ellazítja a légúti simaizomzatot. A klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a felodipin csekély hatással van a gyomormozgás funkciójára. Az sem látható, hogy a felodipin jelentős klinikai hatást gyakorolna a vér lipidszintjére a hosszú távú kezelés során, és nincs klinikailag szignifikáns hatása a metabolikus szabályozásra (HBA1C) II-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél hat hónapos kezelés alatt. Általánosságban elmondható, hogy a Felodipin balkamrai elégtelenségben szenvedő és rendszeres terápia mellett kezelt betegeknél, illetve asztmában, cukorbetegségben, köszvényben vagy hyperlipidemiában szenvedő betegeknél alkalmazható. csökkenti az artériás vérnyomást azáltal, hogy csökkenti a gátat a perifériás erekben. A magas vérnyomásban szenvedő betegek kezelése csökkenti a vérnyomást fekvő, ülő és álló helyzetben, valamint pihenéskor és edzés közben.

A felodipin nem okoz hipotenziót, mert nincs hatással a vénás izmokra, nincs a szimpatikus rendszert szabályozó mechanizmus.

Az alacsonyabb vérnyomás átmeneti reflexet idézhet elő a szívfrekvencia növelésére és a véremulzióra a szív elején. Növeli a pulzusszám növekedését, ha a Felodipint béta-receptor-gátlókkal együtt alkalmazzák. A felodipin plazmakoncentrációja pozitív korrelációt mutat a perifériás és a vérnyomás csökkentésével. Stabil állapotban a hatás a fennmaradó adagon marad, és 24 órán belül vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki.

A felodipin-kezelés a bal kamrai hipertrófia visszafejlődésével jár.

A felodipinnek vizelethajtó és nátrium-ürítő hatása van, de nincs vizelethajtó hatása.

A nátrium és a víz visszaszívása a vese-, illetve a tubulusok hiánya miatt magyarázható. a betegben. A felodipin csökkenti a vese erek ellenállását és növeli a vese perfúzióját. A glomeruláris filtráció változatlan. A felodipin nem befolyásolja az albumin kiválasztódását.

A forró vizsgálatban (Hypertension Optimal Treatment – Optimal treatment of hypertonia), melyben 18 790 enyhe vagy közepesen magas vérnyomásban szenvedő beteg vett részt, Plendil-kezelés, átvitt gátlókkal, Big és/diuretikus gátlókkal kombinálva, ha szükséges, ebben a vizsgálatban diasztolés vérnyomáshoz (DBP) (DBP) 6614, 70 és 84 év közötti magas vérnyomásban szenvedő betegen végezték el. A vizsgálat azt mutatja, hogy a magas vérnyomás kezelése a dihidropirin-csoportba tartozó kalcium-antagonistákkal, valamint pótlással és/vagy diuretikumokkal kezdődik. Hipertóniás betegek kezelésére a Plendil monomerként vagy más vérnyomáscsökkentő gátló szerekkel, például diuretikum-gátlókkal vagy gyógyszerekkel kombinálva alkalmazható. -anginás hatás:

A felodipin a koszorúér-tágításon keresztül fejti ki hatását, ezáltal javítja a perfúziót és oxigént biztosít a szívnek. A szív terhelésének csökkentése a perifériás artériák ellenállásának csökkentésével (post-load redukció), az eredmény a szívizom oxigénigényének csökkentése. A felodipin leállítja a koszorúér-görcsöket.

A felodipin javítja azon képességét, hogy megpróbálja csökkenteni az angina gyakoriságát stabil anginában és az erőfeszítés miatti anginában szenvedő betegeknél.

A kezelés megkezdésekor van egy reflex, amely megnöveli az átmeneti szívfrekvenciát, ez a reflex eltűnik, ha a plentilt béta-receptor-gátlóval együtt alkalmazzák. A megjelenési idő két óra, a hatásidő pedig 24 óra. A Plendil béta-receptor-gátlókkal együtt vagy egyszeri terápiával együtt alkalmazható anginás betegek kezelésére.

Gyermekek:

A felodipin magas vérnyomásban szenvedő gyermekeknél történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai tapasztalatok korlátozottak. Egy véletlenszerű vizsgálatban kettős vakságban, párhuzamos csoportban vizsgálták a Felodipin napi egyszeri vérnyomáscsökkentő hatását 6 és 16 év közötti, primer magas vérnyomásban szenvedő gyermekeknél. A gyermekbetegeket három héten át 2,5 mg-mal (n = 33), 5 mg-mal (n = 33), 10 mg-mal (n = 31) vagy placebóval (n = 35) kezelték. Ez a vizsgálat nem igazolt vérnyomáscsökkentő hatást 6-16 éves gyermekeknél.

A felodipin növekedésre, pubertásra és általános fejlődésre gyakorolt ​​hosszú távú hatásait nem vizsgálták. A magas vérnyomás elleni terápia hosszú távú hatása egy olyan gyermekkori kezelés, amely csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek és a felnőttkori halálozás előfordulását.

Dinamikus farmakokinetika

A retard tabletták hatóanyaga a felodipin, amely egy polimerhez kapcsolódik, amely vízzel érintkezve gélréteget képez, amelyből lassan felszabadul a felsetodipin. A felodipin biohasznosulása körülbelül 15%, és egyidejűleg nem függ a táplálék felszívódásától. A felszívódási sebességet azonban - bár ez nem a felszívódás mértéke - befolyásolja a táplálék egyidejű felszívódása, és ezáltal a plazma maximális koncentrációja kb. 65%-kal nő.

A maximális plazmakoncentráció 3-5 óra elteltével érhető el. A plazmafehérjével való kohézió szintje körülbelül 99%. Az eloszlási térfogat stabil állapotban 12 l/kg. A felodipin kiürülési ideje körülbelül 25 óra, a stabil állapot 5 nap múlva érhető el. A hosszú távú kezelés során nem áll fenn a felhalmozódás veszélye.

Az átlagos clearance 1200 ml/perc. A clearance csökkentése idősebb betegeknél és májelégtelenségben szenvedő betegeknél, ami magasabb plazma felodipinszinthez vezet. Az életkor azonban csak részben magyarázza a plazmakoncentráció egyének közötti változását.

A felodipint a májban a citokróm P450 3A4 metabolizálja, és egyetlen azonosítható metabolitnak sincs értágító hatása. Az adag körülbelül 70%-a metabolitok formájában ürül a vizelettel, a többi pedig a széklettel. Az adag kevesebb, mint 0,5%-a ürül változatlan vizelet formájában.

Legyen elővigyázatos a

A következő esetekben nagyon óvatosnak kell lennie a gyógyszer szedésekor:

A felodipin hatékonyságát és biztonságosságát a sürgősségi hipertónia kezelésében nem határozták meg.

A felodipin csökkentheti a vérnyomást későbbi tachycardiával. Ez érzékeny betegeknél szívizom vérszegénységhez vezethet.

A felodipin a májon keresztül ürül ki. Emiatt várhatóan magasabb a kezelés koncentrációja, és a gyógyszerre adott válasz lép fel károsodott májfunkciójú betegeknél (lásd az adagot és a felhasználást).

A stimulánsok vagy a CYP3A4 enzimeket erősen gátló szerek egyidejű alkalmazása a plazma felodipinszintjének jelentős csökkenéséhez vezet. Ezért ezeket a kombinációkat kerülni kell. (Lásd a más gyógyszerekkel való kölcsönhatást és az egyéb típusú kölcsönhatásokat.)

A Plendil laktózt tartalmaz. Azok a betegek, akiknek ritka, galaktóztoleranciával vagy helytelen galaktózzal kapcsolatos genetikai problémájuk van, nem szedhetik ezt a gyógyszert.

A Plendil ricinusolajat tartalmaz, ezért gyomorfájdalmat és hasmenést okozhat.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

mivel a Plendil-kezeléssel összefüggésben szédülés és fáradtság léphet fel, ezt figyelembe kell venni, ha magas a koncentráció, például gépjárművezetés vagy gépek kezelése során.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás ideje alatt

Terhes nők:

Nincs megfelelő adat a Plendil terhes nőkön történő alkalmazására vonatkozóan. A Plendil terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt, állatkísérletek során teratogén hatást figyeltek meg (lásd a klinikai biztonságossági adatok részt). A terhesség lehetőségét a Plendil-kezelés megkezdése előtt ki kell zárni.

A kalcium antagonisták gátolhatják a korai méhösszehúzódásokat, de nincs egyértelmű bizonyíték a terhesség alatti késleltetett születésre. Fennáll a magzati hiány veszélye a magzatban, ha az anya hipotenzióban szenved, és csökkenti a méh perfúzióját a véráramlás perifériás értáguláson keresztüli eloszlása ​​miatt.

Szoptató nők:

A felodipin kiválasztódik az anyatejjel. Ha a szoptató nők felodipin-kezelésben részesülnek, csak nagyon kis adag jut át ​​az anyatejen keresztül a babához. Nincs elegendő tapasztalat a felodipin szoptatás alatti kezelésében a gyermekek kockázatának felméréséhez. Ezért a plentil nem alkalmazható szoptatás alatt. Abban az esetben, ha az orvosi kezelés előnyeit fontosabbnak tartják, a biztonsági intézkedéseket le kell állítani a szoptatással.

Gyógyszerkölcsönhatás

A felodipint a májban a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) metabolizálja. Az inhibitorokkal vagy CYP3A4 inhibitorokkal való koncentrált használat befolyásolhatja a felodipin plazmaszintjét.

CYP3A4 indukciós gyógyszerek

A gyógyszer fokozza a felodipin metabolizmusát a P450 érintésével, például: karbamazepin, fenitoin, barbiturát gyógyszerek, például fenobarbitál, rifampicin, efavirenz, nevirapin, valamint St. John (Hypericum Perforatum). Karbamazepinnel, fenitoinnal és fenobarbitállal együtt alkalmazva a felodipin AUC görbe alatti koncentrációja 93%-kal, a CMAX pedig 82%-kal csökkent. Kerülni kell a CYP3A4 indukciós gyógyszerekkel való koordinációt.

CYP3A4 inhibitorok

Erős CYP3A4 gátlók, mint például az Azole gombaellenes szerek (iTrakonazol, ketokonazol) és makrolid antibiotikumok (eritromicin) és a HIV vírus zománc inhibitorai. Az iTrakonazollal történő egyidejű alkalmazás, mivel a felodipin CMAX-ja nyolcszorosára, az AUC pedig hatszorosára nőtt. Az eritromicinnel történő egyidejű alkalmazás körülbelül 2,5-szeres felodipin cmax-hoz és auc-hoz vezet. Kerülni kell az erős CYP3A4 inhibitorokkal való koordinációt.

A grapefruitlé gátolja a CYP3A4-et. Ha a Felodipint grapefruitlével együtt használjuk, a felodipin cmax-ja és auc-értéke körülbelül kétszeresére nő. Kerülje a gyógyszer grapefruitlével történő szedését.

cimetidin

A felodipin és a cimetidin egyidejű alkalmazása körülbelül 55%-kal növeli a felodipin cmmax-át és auc-ját.

Egyéb interakciók