Pletaal tabletta 100 mg Otsuka kezelt tabletta (10 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma 10 buborékcsomagolás x 10 tabletta dobozban
Specifikáció Cilostazol

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Cilostazol	100 mg

Felhasználások

Javallatok

Pletaal 100 mg gyógyszer a következő esetekben javasolt:

Ischaemiás tünetek kezelése, beleértve a fekélyeket, fájdalmat és megfázást krónikus artériaelzáródás esetén (Berger-kór, érelmeszesedés, cukorbetegség okozta perifériás érbetegség).

A kiújuló agyi infarktus megelőzése (kivéve a szív miatti szívpangást). Közzététel.

In vitro vizsgálatok

A cilostazol gátolja az emberi vérlemezkék ADP, kollagén, arachidonsav, adrenalin és trombin által okozott végét. A gyógyszer az erős stressz okozta vérlemezke-aggregációt is gátolja.

A cilostazol gátolja az ADP és az adrenalin által okozott kezdeti vérlemezke-aggregációt, és megmutatja a vérlemezke-kondenzátorok szétszóródásának hatását az emberben, amelyet számos különböző gyűjtőszer okoz.

a cilosztazol gátolja a tromboxán A2 képződését az aktív vérlemezkékben.

a cilosztazol gátolja az emberi vérlemezkék aktivitását.

In vivo vizsgálatok

A cilostazol gátolja a vérlemezkék ADP és a kollagén által okozott konvergenciáját, amikor nyúlvadász kutyákat és sertéseket adnak.

A cilostazol ADP által okozott vérlemezke-aggregációt gátló hatása nem változik az idő alatt, amíg az egér ismételten beveszi az adagot.

A cilostazol megakadályozza az ADP, a kollagén, az arachidonsav és az adrenalin által okozott vérlemezkék felhalmozódását, ha szájon át szedik krónikus artériaelzáródásban vagy agyi infarktusban szenvedő betegeknél. Cilostazol, mivel a gyógyszer koncentrációja a plazmában csökken, a vérlemezkék konvergenciája válasz nélkül visszatér a normál szintre (nem növeli a vérlemezkék konvergenciáját).

A cilostazol csökkenti a tüdőembólia okozta halálozási arányt egérben, intravénás injekció vagy ragasztó segítségével. A kutya femoralis artériájába helyezett hamis műdarabokban. Átmeneti ischaemiás rohamban szenvedő ember.

cilostazol gátolja a femoralis artéria, a középső agyi artéria és az izolált artéria zsugorodását kutyákban, amelyeket a KCl és a prosztaglandin F2α hoz létre. Kutyákban és macskákban az agykéregbe jutó vért elaltatták. Növelje a bőr hőmérsékletét a végtagokban, és fokozza a véráramlást a bőrben krónikus artériás elzáródásban szenvedő betegeknél. A cilosztazol növeli a véráramlást az ischaemia miatti ischaemiás betegeknél, az inhalációs módszer szerint.

A cilostazol megakadályozza a tenyésztett emberi érizomsejtek proliferációját.

a cilosztazol megakadályozza a patkányok coccidalis artériájának endothel léziók által okozott vastagságát.

A cilostazol elősegíti a tenyésztett endotélsejtek NO-termelését.

A cilosztazol megakadályozza a tenyésztett endothel sejtek károsodását

A cilostazol megakadályozza, hogy a homocisztein vagy lipopoliszacharid által aktivált laktát-dehidrogenáz az endoteliálisan tenyésztett endotélsejtekből kikerüljön.

Nyulakon végzett kísérletek kimutatták, hogy a cilosztazol megakadályozza a szerotonin felszabadulását a vérlemezkékből anélkül, hogy befolyásolná a vérlemezkék szerotonin és adenozin befogadását. Ez a gyógyszer gátolja a tromboxán A2 (TXA2) által okozott vérlemezke-aggregációt.

A cilosztazol gátolja a vérlemezke-kondenzátorokat és tágítja az ereket azáltal, hogy szelektíven választja ki a PDE3-at (a PDE gátolja a GMP-t – CGMP-t) a vérlemezkékben és az erek simaizmában.

A cilosztazol vérlemezke-ellenes hatása fokozódik, ha vérérrendszeri endothelsejtek vagy prosztaglandin E1 vannak jelen.

A cilostazol kutyáiban az anti-trombocitopéniás hatás fokozódik, ha prosztaglandin I2 vagy adenozin jelenléte van.

Miután egészséges embereknek éhgyomorra egyszeri 100 mg Cilostazol adagot adtak, a cilostazol plazmakoncentrációja gyorsan megemelkedett a maximum 763,9 ng/ml értékre 3 órára. A gyógyszer felezési idejét a plazmában egy kétlépcsős modell segítségével becsülték meg: 2,2 óra α és 18 óra β fázisban. Két aktív metabolitot találtak: OPC-1515 (dehidratált metabolitok) és OPC-13213 (metabolitok hidroxiláció).

A Cilostazol egyszeri, 50 mg-os adagja étkezés után történő bevételekor a maximális koncentráció (CMAX) 2-3-szorosára nőtt, és a görbe alatti terület (AUCINF) 1,4-szeresére nőtt, mint éhség esetén.

Metabolikus enzimek

A cilostazolt a májban a citokróm P450 enzimek, elsősorban a CYP3A4, de kisebb mértékben metabolizálják, mivel a CYP2D6 és a CYP2C19 (in vitro).

Linkek fehérjéhez

cilosztazol: 95% felett (in vitro egyensúlyozás, 0,1-6 kg/ml). A metabolitok OPC-1515: 97,4% (Vitro szuperszűrő, 1 ug/ml). A metabolikus anyagok OPC-13213: 53,7% (Vitro szuperszűrő, 1ng/ml).

Farmakokinetika veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Japánon kívül)

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a pletaális 100 mg/nap adag 8 napon át történő ismétlése azt mutatja, hogy a cilosztazol plazmakoncentrációja csökken (a CMAX 29%-kal, az AUC 39%-kal csökkent), az OPC-13213 aktivitású metabolitok koncentrációja pedig jelentősen megnőtt (a CMAX 173%-kal nőtt, az AUC 9%-kal nőtt az egészségesekhez képest). Mindazonáltal a cilostazol és az OPC-13213 koncentrációja enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél hasonló az egészséges, normál emberek koncentrációjához.

Farmakokinetika májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Japánon kívül)

Enyhe vagy közepes májelégtelenségben szenvedő betegeknél a cilosztazol plazmakoncentrációja a pletaális 100 mg egyszeri adag bevétele után hasonló az egészséges, normál emberek koncentrációjához (a CMAX 7%-kal, az AUC pedig 8%-kal csökkent).

Kábítószer-kölcsönhatás (Japánon kívül)

Egyetlen 25 mg-os Warfarin adaggal kombinálva a Pletaal nem gátolta az R és S-Warfarin metabolizmusát vagy farmakológiai hatásait. Egyetlen 100 mg-os cilostazol-adag kombinációját alkalmazza, miközben visszahívja az 500 mg-os eritromicint, naponta háromszor, 7 napig, a cilostazol CMAX-ja 47%-kal, AUC-értéke pedig 87%-kal nő, összehasonlítva csak a cilostazollal.

Használjon egyetlen 400 mg-os ketokonazolt és egyszeri 100 mg-os cilostazol-dózist, amely 94%-kal növelte a cilostazol CMAX-értékét és 129%-kal az AUC-t, összehasonlítva csak a cilostazollal.

Használja a 180 mg-os Diltiazem-hidroklorid és a 100 mg-os cilostazol egyszeri adagjának kombinációját, amely 34%-kal növeli a cilostazol CMAX-értékét és 44%-kal az AUC-t, összehasonlítva csak a cilostazollal.

Vegyen be egyszeri adag 100 mg cilostazolt 240 ml grapefruitlével, ami 46%-kal növeli a cilostazol cmax-át és az AUC-értékét 14%-kal, összehasonlítva azzal, ha grapefruitlé nélkül alkalmazza a cilostazolt.

Használja a Cilostazol egyszeri adagjának 100 mg-os kombinációját, 40 mg/nap 4-szer, 40 mg/nap ismétléssel. napon, a CMAX CMAX emelkedése a cilostazol esetében 18%, az AUC pedig 26%, összehasonlítva csak a cilostazollal.

Szedés előtt Pletaal tabletta 100 mg Otsuka kezelt tabletta (10 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell alkalmazni?

A Pletaal 100 mg gyógyszert szájon át alkalmazzák. A gyógyszert evés előtt legalább 30 perccel vagy reggeli és vacsora után 2 órával kell bevenni.

Adagolás

A Pletaal 100 mg tabletta felnőttek számára szokásos adagja naponta kétszer 1 kapszula. Az adagolás a beteg életkorától és a tünetek súlyosságától függően módosítható.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adag kiválasztásához forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén?

A várható jelek és tünetek a következők: erős fejfájás, hasmenés, szapora szívverés és szívritmuszavar lehetősége.

A betegek monitorozása és a kezelés támogatása szükséges. Meg kell tisztítani a gyomrot hányással vagy megfelelő gyomormosással.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Mellékhatások

A Pletaal 100 mg használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

A Pletaal 100 mg-ot használó összesen 4890 beteg közül 436-nál (8,92%) jelentettek mellékreakciókat, beleértve a kóros laboratóriumi vizsgálatokat is (az adatok azon esetek teljes számát jelentik, amelyeket az első jóváhagyástól az újbóli kivizsgálás és a Plet50mg kiegészítő jóváhagyásának befejezéséig jelentettek 100 mg).

A következő mellékhatások közé tartoznak azok a jelentések, amelyekről nem számoltak be a gyógyszer forgalomba hozatala után előforduló gyakoriságról.

Klinikai mellékhatások

Hemorrhagiás szívelégtelenség, szívinfarktus , fájdalom és kamrai tachycardia (gyakoriság ismeretlen*): Halló szívelégtelenség, szívinfarktus, angina és kamrai tachycardia fordulhat elő. Ha ezeknek a mellékhatásoknak bármilyen jele van, a gyógyszert le kell állítani, és megfelelő kezelést kell alkalmazni. Ha bármilyen ilyen tünet jelentkezik, abba kell hagyni a gyógyszer szedését és megfelelő kezelést kell alkalmazni. Ha bármilyen ilyen tünet jelentkezik, abba kell hagyni a gyógyszer szedését és 4 megfelelő kezelést kell végezni. A betegeket szorosan ellenőrizni kell. Ha ezeknek a mellékhatásoknak bármilyen jele van, a gyógyszert le kell állítani, és megfelelő kezelést kell alkalmazni. Ha intersticiális tüdőgyulladás bármilyen jele van, a gyógyszeres kezelést le kell állítani és megfelelően kezelni kell, beleértve a mellékvese hormonok alkalmazását is. megtörténhet. A betegeket szorosan ellenőrizni kell. Ha májműködési zavar jelei vannak, hagyja abba a gyógyszer szedését, és megfelelő kezelést végezzen. A betegeket szorosan ellenőrizni kell, például vesefunkciós vizsgálatokat kell végezni. Ha veseelégtelenségre utaló jeleket észlel, hagyja abba a gyógyszer szedését, és vegye meg a megfelelő kezelést.

(*) nem rögzít információt az előfordulás gyakoriságáról, mert a mellékhatásokat önkéntesen jelentették, vagy Japánon kívül fordulnak elő.

Egyéb mellékhatások

Gyakori, 1/100

Gyomor – belek: emésztési zavarok.

Túlérzékenység: Ban. bőr.

Túlérzékenység: bőrkiütés, lebegő csalánkiütés és viszketés.

máj: növeli az AST (GOT), az ALT (GPT), az alkalikus foszfatáz és az LDH szintjét.

ismeretlen frekvencia

Túlérzékenység: Fényérzékenység. granulociták, retinavérzés, orrvérzés.

Útmutató az ADR kezeléséhez

Értesítse az orvost, ha a gyógyszer alkalmazása során nemkívánatos hatásokat észlel.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

Ellenjavallt

Pletaal 100 mg gyógyszer ellenjavallt a következő esetekben:

A cilosztazollal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Hemorrhagiás szívelégtelenség.

Terhes nők. Hosszú a QT-tartomány.

Óvintézkedések a

Figyelmeztetés

A betegeket gondosan ellenőrizni kell az angina bármely tünetére (például mellkasi fájdalomra), mert a pletaális 100 mg-os kezelés fokozhatja a pulzust, ami anginát okozhat. Jelentősen megnőtt az impulzus-pacemaker azon gyógyszercsoportban, amely befolyásolja az áramkör nyomását (PRP – Pressure Rate Product), miközben hosszan tartó 100 mg-os pletaális kezelést végeztek egy klinikai vizsgálatban, amelynek célja a gyógyszer hatékonyságának értékelése az ismétlődő agyi infarktus megelőzésében. Egyes pletaális 100 mg-mal kezelt betegeknél anginát is feljegyeztek.

Óvintézkedések

Legyen elővigyázatos, amikor alkalmazza (óvatosnak kell lennie, ha ezt a gyógyszert a következő betegeknél szedi)

Csak azoknál a betegeknél alkalmazza a Cilostazol-t, akik életmódot váltottak (edzenek, étkeznek és abbahagyják a dohányzást), de a betegség mégsem javul.

Nem alkalmazható súlyos szívritmuszavarban (tachycardia, arrhythmia), instabil anginában, szívrohamban, koszorúér-műtéten átesett betegeknél, illetve olyan betegeknél, akik két véralvadásgátlót vagy thrombocyta-gátlót vagy több vérlemezkét, például aszpirint és klopidogrél kapnak. Aszpirin, tiklopidin vagy klopidogrel-szulfát), trombolitikus gyógyszerek (például Uroináz és Alteplase), Prosztaglandin E1 vagy származékai (például Alprostadil és Limaprost Alfadex). Vérzés (ha vérzés lép fel, a vérzés tendenciája fokozódhat). rosszindulatú vérnyomás).

Legyen fontos

Ne alkalmazza a Pletaal 100 mg-ot agyi infarktuson átesett betegeknél, amíg a betegség nem stabilizálódik. Magas vérnyomás-infarktusban szenvedő betegeknél a 100 mg-os pletaális kezelés alatt a vérnyomást teljes mértékben ellenőrizni kell. A gyógyszer gátolja a ciklikus nukleotid foszfodiészteráz 3-at (PDE3). A PDE3-at (Milrinone és Vesnarinone) gátló szívműködést segítő szerekkel Japánon kívül végzett, pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (a New York Heart Association (NYHA) szerint III-IV. csoport) végzett hosszú távú összehasonlító vizsgálatok azt bizonyították, hogy az ilyen kardiológusokat alkalmazó betegek túlélése alacsonyabb, mint a placebóval kezelt betegeknél. 100 m-es szívelégtelenségben szenvedő betegeknél nem azonosítottak. ha időseknél alkalmazzák

A fiziológiás, idős betegek gyakran érzékenyebbek a pletaálisra, mint a fiatal betegek. Amikor ezt a gyógyszert idős betegeknek írják fel, csökkenteni kell az adagot.

Legyen óvatos, ha gyermekeknél használja

Még nem határozták meg a pletaal 100 mg alkalmazásának biztonságosságát koraszülötteknél, újszülötteknél, szoptatott gyermekeknél és gyermekeknél (ezekben a korcsoportokban nincs klinikai tapasztalat).

A kábítószer-használattal kapcsolatos óvintézkedések

Utasítsa a betegeket, hogy vegyék ki a tablettát az összenyomott buborékfóliából (PTP) a gyógyszer bevétele előtt (a PTP-buborékok lenyelése súlyos szövődményekhez, például a nyelőcső és a mediastináris perforációjához vezetett).

Egyéb figyelmeztetések

A nyuszi vadászkutyákon (Beagle) végzett cilosztazol ismétlődő adagjaira vonatkozó vizsgálatok során 13 hétig és 52 hétig tartó, nagy dózisokat észleltek, a szív és a koszorúér elváltozásokkal együtt. A nem toxikus dózis 30 mg/ttkg/nap 13 héten keresztül és 12 mg/kg/nap 52 héten keresztül. A szív változásait egereknél vagy majmoknál nem rögzítették. Az egy héten belül intravénásan megismételt szívtoxicitási vizsgálatokban a kutyánál változásokat észleltek a bal kamra szívburjában, a jobb pitvar pericardialis zsigereiben és a koszorúérben, és majmokon enyhe vérzéses változásokat észleltek a bal kamrai szív szívében. A PDE-inhibitorokkal és más értágítókkal kapcsolatos vizsgálatok során a szívben és a kutyákban is elváltozásokat regisztrált, amelyek nagyon érzékenyek az ilyen változásokra. hét). A lovasztatin Cong (AUC) értéke 64%, összehasonlítva csak a lovasztatinnal.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Nem végeztek kutatásokat a Pletaal 100 mg vezetés közbeni hatásáról. Számos beteg kábult vagy szédült a Pletaal 100 mg alkalmazása során, ezért ezeknek a betegeknek óvatosnak kell lenniük gépjárművezetés vagy gépek kezelése során.

Terhesség

Ne alkalmazza a Pletaal 100 mg-ot terhes nőknek, vagy esetleg terhes nőknek (a Biomedo születésére vonatkozó vizsgálatok, valamint a Szülésre és születés utáni vizsgálatok erre a gyógyszerre egérben azt mutatják, hogy a kóros terhesség növekszik, a születéskor alacsony a súly és a terhesség mértéke születéskor).

Szoptatási időszak

A szoptató nőknek abba kell hagyniuk a szoptatást a gyógyszer alkalmazása során. (Az egereken végzett vizsgálatok kimutatták, hogy szoptató egereknél a pletaal 100 mg-ja eloszlik a tejben.)

Gyógyszerkölcsönhatás

A pletaalt erősen metabolizálják a citokróm P450 (CYP) enzimek a májban, főként a CYP3A4, és kisebb mértékben a CYP2D6 és a CYP2C19.

Óvintézkedések kombinált használat esetén. Legyen óvatos, ha a pletaal 100 mg-ot a következő gyógyszerekkel kombinálja:

Kábítószerek

Jelek, tünetek és kezelés

Mechanizmusok és kockázati tényezők

Prosztaglandin E1 vagy származékai

(mint az alprostadil és a limaprost alfadex).

Ha vérzés lép fel, a vérzés tendenciája fokozódhat.

Ha a Pletaal 100 mg-ot ezekkel a gyógyszerekkel kombinálják, véralvadási teszteket vagy más megfelelő ellenőrzést kell végezni a mellékhatások, például a vérzés kockázatának csökkentése érdekében.

Mivel a Pletaal 100.g gátolja a vérlemezkék felhalmozódását, ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazva fokozhatja a vérzési tendenciákat.

CYP3A4.

Makrolid antibiotikumok (például eritromicin), HIV-proteáz-gátlók (például ritonavir), azolo típusú gombaellenes szerek (például itrakonazol és mikonazol), cimetidin, diltiazem-hidroklorid és grapefruitlé hatása fokozódhat.

ha ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. Csökkenteni kell a pletaal 100 mg-os adagját, vagy kis adagokkal kell kezdeni, ha ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

A betegeknek ügyelniük kell arra, hogy ne igyanak grapefruitlevet, miközben pletaal 100 mg-ot használnak.

A vérszintet növelő koncentráció, ha a pletaal 100 mg-ot ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, vagy a grapefruitlé összetevői gátolják a CYP3A4 enzim metabolizmusát.

A pletaal 100 mg hatása fokozódhat, ha ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. Csökkenteni kell a pletaal 100 mg-os adagját, vagy kis adagokkal kell kezdeni, ha ezekkel a gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

A vér vérkoncentrációja nő, ha a Pletaal 100 mg-ot ezekkel a CYP2C19 enzimet gátló gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

Tárolás

hőmérséklete nem haladja meg a 30 °C-ot.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.