Viên nén Pletaal 100mg Otsuka viên điều trị (10 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 10 vỉ x 10 viên
Quy cách Cilostazol

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Cilostazol	100mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Pletaal 100mg được chỉ định trong trường hợp sau:

Điều trị triệu chứng thiếu máu cục bộ bao gồm loét, đau và cảm lạnh do tắc nghẽn động mạch mãn tính (bệnh Berger, xơ cứng động mạch, bệnh mạch máu ngoại biên do tiểu đường).

Ngăn ngừa nhồi máu não tái phát (trừ trường hợp tắc nghẽn tim do tim). Tiết lộ.

Nghiên cứu trong ống nghiệm

Cilostazol ức chế sự kết thúc tiểu cầu ở người do ADP, collagen, axit arachidonic, adrenaline và trombin. Thuốc còn ức chế sự kết tập tiểu cầu do căng thẳng mạnh.

Cilostazol ức chế sự kết tập tiểu cầu ban đầu do ADP và Adrenaline gây ra và cho thấy tác dụng phân tán tụ tiểu cầu ở người do nhiều chất thu thập khác nhau gây ra.

cilostazol ức chế sự hình thành Thromboxane A2 trong tiểu cầu đang hoạt động.

cilostazol ức chế hoạt động của tiểu cầu ở người.

Nghiên cứu trong cơ thể sống

Cilostazol ức chế sự hội tụ tiểu cầu do ADP và collagen gây ra khi cho chó săn thỏ, lợn săn.

Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu của Cilostazol do ADP gây ra không thay đổi trong thời gian chuột dùng liều lặp lại.

Cilostazol ngăn ngừa sự tích tụ tiểu cầu do ADP, Collagen, Arachidonic Acid và Adrenaline khi dùng đường uống ở bệnh nhân tắc nghẽn động mạch mãn tính hoặc nhồi máu não. Cilostazol, do nồng độ thuốc trong huyết tương giảm nên độ hội tụ của tiểu cầu trở về mức bình thường mà không có phản ứng (không làm tăng độ hội tụ của tiểu cầu).

Cilostazol làm giảm tỷ lệ tử vong do thuyên tắc phổi trên chuột thí nghiệm bằng cách tiêm tĩnh mạch adp hoặc keo. Bằng những mảnh nhân tạo giả được đặt vào động mạch đùi của chó. Con người bị các cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua.

cilostazol ức chế sự co rút của động mạch đùi, động mạch não giữa và động mạch bị cô lập ở chó do KCl và Prostaglandin F2α tạo ra. Máu vào vỏ não ở chó, mèo đã được gây mê. Tạo sự gia tăng nhiệt độ da ở các chi và tăng lưu lượng máu đến da ở bệnh nhân tắc nghẽn động mạch mãn tính. Cilostazole làm tăng lưu lượng máu ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ do thiếu máu cục bộ, được định nghĩa bằng phương pháp hít.

Cilostazol ngăn chặn sự tăng sinh của tế bào cơ mạch máu của con người được nuôi cấy.

cilostazol ngăn ngừa sự dày lên của động mạch cầu trùng ở chuột do tổn thương nội mô.

Cilostazole thúc đẩy sản xuất NO bởi các tế bào nội mô được nuôi cấy.

cilostazol ngăn ngừa sự tổn thương của tế bào nội mô nuôi cấy

cilostazol ngăn chặn chất lỏng của lactate dehydrogenase từ tế bào nội mô nuôi cấy nội mô được kích hoạt bởi Homocystein hoặc Lipopolysacarit.

Thí nghiệm trên thỏ cho thấy cilostazol ngăn chặn sự giải phóng serotonin từ tiểu cầu mà không ảnh hưởng đến việc tiếp nhận serotonin và adenosine của tiểu cầu. Thuốc này ức chế sự kết tập tiểu cầu do Thromboxane A2 (TXA2) gây ra.

Cilostazol có tác dụng ức chế tụ tiểu cầu và làm giãn mạch bằng cách chọn lọc PDE3 chọn lọc (PDE ức chế GMP - CGMP) trong tiểu cầu và cơ trơn mạch máu.

Tác dụng chống tiểu cầu của cilostazole tăng lên khi có sự hiện diện của tế bào nội mô mạch máu hoặc prostaglandin E1.

Tác dụng chống giảm tiểu cầu ở chó của Cilostazol tăng lên khi có sự hiện diện của prostaglandin I2 hoặc adenosine.

Sau khi cho người bình thường khỏe mạnh nhịn ăn một liều Cilostazol 100mg, nồng độ cilostazol trong huyết tương nhanh chóng tăng lên tối đa là 763,9ng/ml trong 3 giờ. Thời gian bán hủy của thuốc trong huyết tương được ước tính bằng cách sử dụng mô hình hai giai đoạn là 2,2 giờ ở pha α và 18 giờ ở pha β. Hai chất chuyển hóa có hoạt tính được tìm thấy: OPC-1515 (chất chuyển hóa mất nước) và OPC-13213 (chất chuyển hóa bị hydroxyl hóa).

Khi dùng liều duy nhất Cilostazol 50mg sau khi ăn, nồng độ tối đa (CMAX) tăng gấp 2-3 lần và tăng diện tích dưới đường cong (AUCINF) lên 1,4 lần so với khi uống lúc đói.

Enzym chuyển hóa

Cilostazol được chuyển hóa mạnh nhờ enzym Cytochrome P450 ở gan, chủ yếu là CYP3A4 và ít hơn do CYP2D6 và CYP2C19 (In vitro).

Liên kết với protein

cilostazol: trên 95% (cân bằng in vitro, 0,1 - 6kg/ml). Các chất chuyển hóa có OPC-1515: 97,4% (Siêu lọc Vitro, 1ug/ml). Chất chuyển hóa có OPC-13213: 53,7% (Vitro super filter, 1ng/ml).

Dược động học ở bệnh nhân suy thận (ngoài Nhật Bản)

Ở bệnh nhân suy thận nặng, dùng lặp lại liều Pletaal 100 mg/ngày trong 8 ngày cho thấy nồng độ cilostazol trong huyết tương giảm (CMAX giảm 29% và AUC giảm 39%) và nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính OPC-13213 tăng đáng kể (CMAX tăng 173% và AUC tăng 209%) so với người khỏe mạnh bình thường. Tuy nhiên, nồng độ Cilostazol và OPC-13213 ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình tương tự như nồng độ ở người bình thường khỏe mạnh.

Dược động học ở bệnh nhân suy gan (ngoài Nhật Bản)

Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, nồng độ cilostazol trong huyết tương sau khi uống một liều duy nhất pletaal 100mg tương tự như nồng độ ở người khỏe mạnh bình thường (CMAX giảm 7% và AUC giảm 8%).

Tương tác thuốc (bên ngoài Nhật Bản)

Khi dùng kết hợp với liều duy nhất Warfarin 25mg, Pletaal không ức chế quá trình chuyển hóa hoặc tác dụng dược lý của R và S-Warfarin. Dùng phối hợp 1 liều duy nhất Cilostazol 100mg khi thu hồi Erythromycin 500mg, 3 lần/ngày, trong 7 ngày, tăng CMAX của Cilostazol là 47% và AUC là 87% so với chỉ dùng cilostazol.

Dùng phối hợp ketoconazol 400mg với liều duy nhất Cilostazol 100mg làm tăng CMAX của Cilostazol lên 94% và AUC là 129% so với chỉ dùng cilostazol.

Dùng kết hợp Diltiazem Hydrochloride 180mg với liều duy nhất Cilostazol 100mg làm tăng CMAX của Cilostazol lên 34% và AUC là 44% so với chỉ dùng cilostazol.

Dùng liều duy nhất Cilostazol 100mg với 240ml nước bưởi làm tăng cmax của Cilostazol lên 46% và AUC là 14% so với khi dùng Cilostazol không kèm nước bưởi.

Dùng phối hợp một liều duy nhất Cilostazol 100mg trong khi lặp lại Omeprazole 40mg, 4 lần/ngày, trong 7 ngày, tăng CMAX của Cilostazol là 18% và AUC là 26% so với chỉ Cilostazol.

Trước khi dùng Viên nén Pletaal 100mg Otsuka viên điều trị (10 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

Thuốc Pletaal 100mg được dùng bằng đường uống. Thuốc được uống trước khi ăn ít nhất 30 phút hoặc sau bữa sáng và bữa tối 2 giờ.

Liều dùng

Liều phổ biến cho người lớn viên Pletaal 100mg là 1 viên, 2 lần/ngày. Liều dùng có thể được điều chỉnh tùy theo độ tuổi của bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

Phải làm gì khi sử dụng quá liều?

Các dấu hiệu và triệu chứng có thể lường trước được là: nhức đầu dữ dội, tiêu chảy, nhịp tim nhanh và khả năng rối loạn nhịp tim.

Cần theo dõi bệnh nhân và hỗ trợ điều trị. Cần làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày phù hợp.

Khi quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Pletaal 100mg , bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Phản ứng phụ, bao gồm các thử nghiệm bất thường trong phòng thí nghiệm, đã được báo cáo ở 436 (8,92%) trên tổng số 4.890 bệnh nhân đang sử dụng Pletaal 100mg (dữ liệu là tổng số trường hợp đã được báo cáo từ lần phê duyệt đầu tiên cho đến khi hoàn thành tái điều tra và phê duyệt bổ sung cho Viên nén Pletaal 50mg và 100mg).

Các tác dụng phụ sau đây bao gồm các báo cáo đã được báo cáo mà không có thông tin về tần suất xảy ra. sau khi thuốc được đưa ra thị trường.

Tác dụng phụ lâm sàng

Suy tim xuất huyết, nhồi máu cơ tim , đau nhức và nhịp nhanh thất (không rõ tần số*): Suy tim, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực và nhịp nhanh thất có thể xảy ra. Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào của những tác dụng phụ này, phải ngừng thuốc và thực hiện các biện pháp điều trị thích hợp. Nếu có dấu hiệu như vậy cần ngừng dùng thuốc và có biện pháp điều trị thích hợp. Nếu có dấu hiệu như vậy cần ngừng thuốc và thực hiện 4 liệu trình điều trị thích hợp. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào của những tác dụng phụ này, phải ngừng thuốc và thực hiện các biện pháp điều trị thích hợp. Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào của viêm phổi kẽ, phải ngừng dùng thuốc và điều trị đúng cách, bao gồm cả việc sử dụng hormone tuyến thượng thận. có thể xảy ra. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu có dấu hiệu rối loạn chức năng gan, hãy ngừng dùng thuốc và có biện pháp điều trị thích hợp. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ, chẳng hạn như làm xét nghiệm chức năng thận. Nếu có dấu hiệu suy thận, hãy ngừng dùng thuốc và có biện pháp điều trị thích hợp.

(*) không ghi lại thông tin về tần suất xảy ra do tác dụng phụ được báo cáo tự nguyện hoặc xảy ra bên ngoài Nhật Bản.

Tác dụng phụ khác

Thông thường, 1/100

Dạ dày - ruột: khó tiêu.

Quá mẫn: Cấm. da.

Quá mẫn: phát ban, nổi nổi mề đay và ngứa.

gan: tăng AST (GOT), ALT (GPT), Alkaline Phosphatase và LDH.

tần số không xác định

Quá mẫn: Nhạy cảm với ánh sáng. bạch cầu hạt, chảy máu võng mạc, chảy máu cam.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn khi sử dụng thuốc.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Pletaal 100mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Quá mẫn với cilostazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Suy tim xuất huyết.

Phụ nữ mang thai. Có khoảng QT dài.

Những lưu ý khi sử dụng

Cảnh báo

Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ bất kỳ triệu chứng đau thắt ngực nào (chẳng hạn như đau ngực), vì việc điều trị bằng Pletaal 100mg có thể làm tăng mạch, có thể gây đau thắt ngực. Đã có sự gia tăng đáng kể về số lượng máy tạo nhịp tim ở nhóm thuốc ảnh hưởng đến áp lực mạch (PRP - Pressure Rate Product) khi điều trị bằng thuốc Pletaal dài hạn 100mg trong một nghiên cứu lâm sàng nhằm đánh giá hiệu quả của thuốc trong việc ngăn ngừa nhồi máu não tái phát. Đau thắt ngực cũng được ghi nhận ở một số bệnh nhân điều trị bằng Pletaal 100mg.

Biện pháp phòng ngừa

Thận trọng khi sử dụng (cần thận trọng khi dùng thuốc này ở những bệnh nhân sau)

Chỉ sử dụng Cilostazol ở những bệnh nhân đã thực hiện các biện pháp thay đổi lối sống (tập thể dục, ăn uống và cai thuốc lá) mà bệnh vẫn không cải thiện.

Không dùng cho bệnh nhân rối loạn nhịp tim nặng (nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim), đau thắt ngực không ổn định, đau tim, bệnh nhân phẫu thuật động mạch vành hoặc bệnh nhân đang sử dụng hai loại thuốc chống đông máu hoặc chống tiểu cầu hoặc nhiều tiểu cầu như aspirin và clopidogrel. Aspirin, ticlopidine hoặc clopidogrel sulfate), thuốc tan huyết khối (như Uroinase và Alteplase), Prostaglandin E1 hoặc các dẫn xuất của nó (như Alprostadil và Limaprost Alfadex). Chảy máu (nếu chảy máu xảy ra, xu hướng chảy máu có thể tăng lên). huyết áp ác tính).

Quan trọng

Không sử dụng Pletaal 100mg cho bệnh nhân nhồi máu não cho đến khi bệnh ổn định. Ở bệnh nhân nhồi máu cao huyết áp, cần kiểm soát hoàn toàn huyết áp trong quá trình điều trị bằng thuốc Pletaal 100mg. Thuốc có tác dụng ức chế nucleotide vòng phosphodiesterase 3 (PDE3). Các nghiên cứu so sánh dài hạn về máy trợ tim ức chế PDE3 (Milrinone và Vesnarinone) ở bệnh nhân suy tim sung huyết (Nhóm III - IV theo Hiệp hội Tim mạch New York (NYHA) được thực hiện bên ngoài Nhật Bản đã chứng minh tỷ lệ sống sót ở những bệnh nhân sử dụng các bác sĩ tim mạch này thấp hơn so với bệnh nhân dùng giả dược. Pletaal 100mg, chưa được xác định ở những bệnh nhân không bị suy tim sung huyết.

Thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi

Về mặt sinh lý, bệnh nhân cao tuổi thường nhạy cảm với màng bụng hơn bệnh nhân trẻ tuổi. Khi kê đơn thuốc này cho bệnh nhân cao tuổi có thể cần phải giảm liều.

Thận trọng khi sử dụng cho trẻ em

Chưa xác định được độ an toàn của việc sử dụng pletaal 100mg ở trẻ sinh non, trẻ sơ sinh, trẻ bú mẹ và trẻ nhỏ (chưa có kinh nghiệm lâm sàng ở các nhóm tuổi này).

Các biện pháp phòng ngừa liên quan đến sử dụng ma túy

Hướng dẫn bệnh nhân lấy viên thuốc ra khỏi vỉ nén (PTP) trước khi dùng thuốc này (nuốt vỉ PTP đã dẫn đến các biến chứng nghiêm trọng như thủng thực quản và trung thất).

Những lưu ý khác

Trong các nghiên cứu về liều cilostazol lặp đi lặp lại ở chó săn thỏ (Beagle), liều cao trong 13 tuần và 52 tuần đã được ghi nhận gây ra các tổn thương dày ở tim và động mạch vành. Liều không độc là 30 mg/kg/ngày trong 13 tuần và 12 mg/kg/ngày trong 52 tuần. Những thay đổi trong trái tim này không được ghi nhận ở chuột hay khỉ. Trong các nghiên cứu về độc tính trên tim được lặp lại khi tiêm tĩnh mạch trong một tuần, chó có những thay đổi ở màng ngoài tim tâm thất trái, màng ngoài tim của tâm nhĩ phải và động mạch vành và đã ghi nhận trên khỉ có những biến đổi xuất huyết nhẹ ở màng ngoài tim ở tâm thất trái. Trong các nghiên cứu về chất ức chế PDE và các thuốc giãn mạch khác, người ta cũng ghi nhận những thay đổi ở tim và những con chó được coi là rất nhạy cảm với những thay đổi đó. tuần). Công (AUC) của lovastatin là 64% so với chỉ lovastatin.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu nào về tác dụng của Pletaal 100mg khi lái xe. Một số bệnh nhân bị choáng váng hoặc chóng mặt khi sử dụng Pletaal 100mg, những bệnh nhân này cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Mang thai

Không sử dụng Pletaal 100mg cho phụ nữ có thai hoặc có thể đang mang thai (các nghiên cứu về sự ra đời của Biomedo và các nghiên cứu về sinh và sau khi sinh về thuốc này trên chuột cho thấy thai bất thường tăng lên, cân nặng khi sinh thấp và số lượng thai khi sinh).

Thời kỳ cho con bú

Phụ nữ cho con bú phải ngừng cho con bú trong thời gian sử dụng thuốc này. (Các nghiên cứu trên chuột cho thấy pletaal 100mg được phân bố vào sữa ở chuột đang cho con bú).

Tương tác thuốc

Pletaal được chuyển hóa mạnh mẽ bởi các enzyme Cytochrome P450 (CYP) ở gan, chủ yếu là CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi CYP2D6 và CYP2C19.

Những lưu ý khi sử dụng kết hợp. Thận trọng khi sử dụng phối hợp Pletaal 100mg với các thuốc sau:

Thuốc

Dấu hiệu, triệu chứng và cách điều trị

Cơ chế và yếu tố rủi ro

Prostaglandin E1 hoặc các dẫn xuất của nó

(như alprostadil và limaprost alfadex).

Nếu chảy máu xảy ra, xu hướng chảy máu có thể tăng lên.

Khi kết hợp Pletaal 100mg với các thuốc này, nên tiến hành xét nghiệm đông máu hoặc theo dõi thích hợp khác để giảm nguy cơ tác dụng phụ như chảy máu.

Vì Pletaal 100.g có tác dụng ức chế tích tụ tiểu cầu nên khi dùng chung với các thuốc này có thể làm tăng xu hướng chảy máu.

CYP3A4.

Thuốc kháng sinh macrolide (như Erythromycin), thuốc ức chế HIV Protease (như Ritonavir), thuốc chống nấm Azole (như Itraconazole và miconazole), Cimetidine, Diltiazem hydrochloride và nước ép bưởi.

Tác dụng của pletaal 100mg có thể tăng lên khi dùng kết hợp với các thuốc này. Cần giảm liều Pletaal 100mg hoặc bắt đầu dùng liều thấp khi dùng phối hợp với các thuốc này.

Người bệnh cần lưu ý không uống nước bưởi khi đang dùng thuốc Pletaal 100mg.

Tăng nồng độ san bằng trong máu khi dùng Pletaal 100mg kết hợp với các thuốc này hoặc các thành phần trong nước ép bưởi ức chế chuyển hóa enzyme CYP3A4.

Tác dụng của Pletaal 100mg có thể tăng lên khi dùng kết hợp với các thuốc này. Cần giảm liều Pletaal 100mg hoặc bắt đầu dùng liều thấp khi dùng phối hợp với các thuốc này.

Nồng độ trong máu tăng lên khi dùng Pletaal 100mg kết hợp với các thuốc ức chế enzym CYP2C19.

Bảo quản

nhiệt độ không quá 30°C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.