Priligy gyógyszer 30mg Menarini a korai magömlés kezelésére (1 buborékcsomagolás x 3 tabletta)

A férfiak ejakulációját főként a szimpatikus idegrendszer szabályozza. Az ejakuláció a gerincvelő egy reflektív központjából származik, amelyet az agysejtek szabályoznak, és az agysejtek bizonyos magjából indulnak ki (a hipotalamusz és a hipotalamusz belsejében). Egerekben a dapoxetin a gerincvelő hatására gátolja az ejakulációt az oldalsó óriás sejtmag jelenlétével, amely az agy szerkezete a hatás kiváltásához szükséges. A hátsó lymphadenopathia idegrostjai stimulálják a heréket, a vazektómiát, a prosztatát, a pénisz izmait és a hólyagnyakat, ami ejakulációt okoz.

A dapoxetin szabályozza az egerekben az ejakulációs reflexeket, növeli a hüvelyi magömlés késleltetési képességét és csökkenti a hüvelyi magömlés idejét.

farmakokinetikai

felszívódás

A dapoxetin a maximális plazma dózisban (CMAX) gyorsan felszívódik, körülbelül 1-2 órával a gyógyszer bevétele után. A teljes születés 42% (kb. 15-76%). Éhes 30 mg-os és 60 mg-os adag bevétele után a dapoxetin csúcskoncentrációja 1,01 óra elteltével 297 mg/ml, illetve 1,27 óra elteltével 498 ng/ml.

Ha sok zsírt eszünk, az csökkenti a CMAX-értéket (körülbelül 10%-kal), és növeli a görbe területét a dapoxetin AUC-koncentrációja alá (körülbelül 12%), és egy kis időt lelassul a dapoxetin csúcskoncentrációjának eléréséhez. A több zsír fogyasztása azonban nem befolyásolja a felszívódási folyamatot. Ezeknek a változásoknak nincs klinikai jelentősége. Priligy tud inni, ha éhes vagy jóllakott.

Elosztás

In vitro vizsgálatokban a dapoxetin több mint 99%-a kapcsolódik az emberek plazmafehérjéihez. Az aktív metabolitok a dezmetildapoxetin, amely 98,5%-ban fehérjéhez kapcsolódik. A dapoxetin gyorsan eloszlik, átlagosan 162 literes állandó térfogattal. Intravénás injekció után a kezdeti átlagos selejtezési idő, a félig köztes időtartam és az utolsó hulladékidő 0,10 óra, 2,19 óra és 19,3 óra.

Biológiai változás

Az in vitro vizsgálatok azt sugallják, hogy a dapoxetint a májban és a vesében található enzimrendszer, elsősorban a CYP2D6, a CYP3A4 és a Flavin-monooxigenáz (FMO) tisztítja.

A gyógyszer bevétele után egy klinikai vizsgálatban, amelynek célja a dapoxetin metabolizmusának megismerése volt, a dapoxetin főleg sokféle anyagcsere-anyaggá alakul át, főként a biológiai úton: N-oxidáció, N-demetiláció, naftil-hidroxiláció, glükuronidáció és szulfatálás.

Arra is bizonyíték van, hogy a gyógyszer anyagcsere-rendszerét először az anyagcsere után vette át.

A dapoxetin nem metabolizálódik, és a dapoxetin-n-oxid a két fő anyag, amely a plazmában kering. A segéd metabolitok közé tartozik a dezmetil-dapoxetin, amely megfelel a dapoxetinnek, és a discomethyldapoxetin, amely a dapoxetin hatásának körülbelül 50%-át teszi ki. Megjegyzendő, hogy a dapoxetin mennyisége érvényes és nem kohéziós a plazmafehérjékkel, csak a dezmetildapoxetin járulhat hozzá a dapoxetin in vivo hatásához.

Megszüntetés

A dapoxetin metabolitjai főként a vizelettel ürülnek ki, a vizeletben lévő ismeretlen metabolizmus nem-metabolikus formában.

a dapoxetin gyorsan kiürül, annak bizonyítéka alapján, hogy a fennmaradó koncentráció 24 óra elteltével nagyon alacsony (kevesebb, mint a felső koncentráció 5%-a). A napi adag bevétele után kis mennyiségű dapoxetin halmozódott fel. A végső felezési idő körülbelül 19 óra a gyógyszer bevétele után.

A dezmetildapoxetin felezési ideje megegyezik a dapoxetinnel.

Általános figyelmeztetés

Csak a Priligy 30 mg-ot használja korai ejakulációban (PE) szenvedő betegeknél.

A gyógyszer biztonságossága nem bizonyított, és nincs adat a gyógyszer hatékonyságáról késői magömlés esetén.

Használja egyidejűleg más élvezeti szerekkel.

Ne használja a Priligy 30 mg-ot más izgató gyógyszerekkel kombinációban. A szimpatikus hatású izgatott gyógyszerek, mint a ketamin, a metilén-dioxi-metampinfetamin (MDMA) és a lizergsav-dietilamid (LSD), súlyos mellékhatásokat okozhatnak, ha a Priligy 30 mg-mal egyidejűleg alkalmazzák. Ezek közé a reakciók közé tartozik, de nem kizárólagosan a tachycardia, a megnövekedett testhőmérséklet és a szimpatikus szindróma. A Priligy 30 mg egyidejű alkalmazása nyugtató hatású izgatott gyógyszerekkel, például addiktív gyógyszerekkel és benzodiazepin-csoportokkal, amelyek csirke alvást és szédülést okoznak.

alkohol

A Priligy 30mg alkohollal történő egyidejű alkalmazása fokozhatja az alkohol kognitív képességekkel kapcsolatos hatásait, valamint fokozhatja a káros hatásokat, például az ájulást is, így sérülést okozhat, ezért a betegek nem ihatnak alkoholt a Priligy 30mg alkalmazása közben. A Priligy 30mg alkalmazása során az alkohol fokozhatja az ideg- és a szív- és érrendszerre kifejtett mellékhatásokat, mint ájulási jelenséget, ami növelheti a balesetek kockázatát. Ezért a betegek nem üríthetik ki az alkoholt a Priligy 30 mg alkalmazása során.

Szív- és érrendszeri betegségek kockázati tényezőivel rendelkező betegek

A lila lila betegségben szenvedő alanyokat kizárták a 3. stádiumú vizsgálatokból. Jelenleg nem áll rendelkezésre teljes körű adat annak meghatározására, hogy az ilyen káros hatások kockázatát növelő helyzet fennáll-e potenciális betegségek esetén.

Állva csökkentse az akupunktúrás pontokat

A klinikai vizsgálatok során felállás közben fellépő hipotenziót jelentettek. Az orvosnak a betegeket fel kell adnia, ha milliós tünetek jelentkeznek, mint például enyhe fejfájás felálláskor, azonnal feküdjön le vagy üljön le a térdek közé, amíg a jelek elmúlnak. Ne álljon fel hirtelen, hanem lassan keljen fel hosszú fekvés vagy ülés után. Legyen óvatos, amikor a Priligy 30 mg-ot és a betegek értágítókat (alfa-adrenerg, nitrát, inhibitorok) alkalmaznak, mert csökkentheti az állóképességet

CYP3A4 gyógyszerekkel átlagos szinten

Legyen óvatos, és ne vegyen be 30 mg-ot meghaladó adagot, ha átlagos szintű CYP3A4-gátlókkal, például eritromicinnel, klaritromicinnel, flukonazollal, amprenavirral, fozamprenavirral, prepitanttal, verapamillal és diltiazemmel egyidejűleg alkalmazza.

Erős CYP2D6-gátlókkal

Legyen óvatos, amikor az adagot 60 mg-ra emeli, ha erős CYP2D6-gátlókkal egyidejűleg alkalmazza, vagy ha az adagot 60 mg-ra emeli olyan betegeknél, akiknél a CYP2D6 metabolizmusa nehézségekbe ütközik, mert ez növelheti a gyógyszer mellékhatásainak súlyosságát.

öngyilkosság/öngyilkossági gondolat

Az antidepresszánsok közé tartozik a Seretonin Restrain Serial Selection (SSRI: Selective Servonin Reuptake Inhitor), amely növeli annak kockázatát, hogy a betegek hajlamosak öngyilkosságra és öngyilkosságra néhány, a gyermekek és fiatalok alapvető depressziós rendellenességeivel és mentális zavaraival foglalkozó rövid távú tanulmányokban. Ezek a rövid távú vizsgálatok nem mutatják, hogy a 24 év feletti felnőtteknél az antidepresszánsok miatt megnő az öngyilkosság kockázata a placebóhoz képest. Ne alkalmazza a Priligy 30 mg-ot olyan betegeknél, akiknek az anamnézisében érzelmi zavarok, például izgatottság/depresszió vagy bipoláris zavar szerepel, és azonnal le kell állítani a gyógyszer szedését, ha ezeknek a rendellenességeknek a tünetei jelentkeznek.

epilepszia

Az SSRI-k rekonfacelonációjának szelektív inhibitorai miatt az SSRI képes csökkenteni a görcsrohamokat, ezért hagyja abba a Priligy 30 mg alkalmazását, ha a betegnél görcsök jelentkeznek, és nem javasolja a Priligy 30 mg-ot olyan betegek számára, akiknek a kórtörténetében instabil epilepszia szerepel. A kontroll alatt álló betegeket szorosan ellenőrizni kell.

Szedjen kábítószert 18 év alatti gyermekek és tinédzserek esetében

Ne alkalmazza a Priligy 30 mg-ot 18 éven aluli személyeknél.

Mentális depresszió

A depressziós megnyilvánulásokban szenvedő betegeket gondosan ki kell vizsgálni a Priligy 30 mg-os kezelése előtt, hogy megszüntesse a hibás depressziós rendellenességeket.

Ne használja a Priligy 30 mg-ot egyidejűleg antidepresszánsokkal, beleértve az SSRI-ket és az SNRIS-eket. Nem szükséges abbahagyni a depressziós tüneteket vagy szorongást és zavartságot kezelő gyógyszerek alkalmazását, ha a Priligy 30 mg-ot korai magömlésben szenvedő betegeknél alkalmazza.

Ne használja a Priligy 30 mg-ot olyan mentális zavarok esetén, mint a skizofrénia vagy a depresszióval járó mentális zavarok, mert nem zárható ki a depresszió tüneteinek súlyosbodásának lehetősége. Ennek oka lehet potenciális mentális zavar, vagy a gyógyszer hatása.

Arra kell ösztönözni a betegeket, hogy értesítsék orvosukat, ha szorongást, szomorúságot vagy bármilyen depressziós tünetet észlelnek a kezelés során, majd hagyják abba a Priligy 30 mg alkalmazását.

Vérzés

Néhány jelentés érkezett az SSRI-k kezelése során fellépő kóros vérzésről. Legyen óvatos a Priligy 30mg alkalmazásakor, különösen, ha egyidejűleg olyan gyógyszerekkel alkalmazza, amelyek befolyásolják a vérlemezkék működését (például nem tipikus mentális rendellenességek és fenotiazinok, acetilszalicilsavak, nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), vérlemezke-ellenes szerek alvadásgátlók (Warfarin), valamint vérzéses vagy vérzéses betegeknél.

Veseműködés

Ne alkalmazza a Priligy 30 mg-ot súlyos vesefunkciójú betegeknél, és óvatosan kell eljárni közepes és enyhe vesefunkciójú betegeknél.

Reakció a kezelés hirtelen leállításakor

Egy jelentés szerint az SSRI-k alkalmazásának hirtelen leállítása a krónikus depressziós rendellenességek tüneteinek kezelésében olyan tüneteket okoz, mint: kellemetlen érzés, ingerlékenység, mellkasi dob, idegesség, szédülés, érzékszervi rendellenességek (például tehénsokkolás, szorongás, aggodalmak, fejfájás, alvás, instabil hangulat, álmatlanság.

Szembetegségek

A többi SSRI-hez hasonlóan a Priligy 30 mg alkalmazása is szemrehatásokat, például pupillákat és szemfájdalmat okoz. Óvintézkedések a Priligy 30 mg alkalmazásakor olyan betegeknél, akiknél megnövekedett a szemnyomás vagy fennáll a zárt zugú glaukóma kockázata.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A klinikai vizsgálatok során a dapoxetin alkalmazása során egyes esetekben szédülés, koncentrációvesztés, ájulás, homályos látás, csirke alvási helyzet tüneteiről számoltak be. Ezért javasolni kell, hogy a betegek maradjanak távol azoktól a helyzetektől, amelyek baleset során előfordulhatnak, beleértve a vezetést vagy a gépek kezelését.

Terhesség

Nincs bizonyíték arra, hogy egereknél és nyulaknál a megfelelő 100 mg/ttkg-os és 75 mg/kg-os (nyulakban) dózis alkalmazása esetén szülhet, vagy magzati toxicitást okozna.

Arra sincs bizonyíték, hogy a dapoxetin alkalmazása befolyásolta volna a partnereket a terhesség alatt, mivel a klinikai vizsgálatokból származó adatok korlátozottak. Terhes nőkön nem végeztek kontrollált vizsgálatokat a dapoxetinről.

Szoptatási időszak

Nem ismert, hogy a dapoxetin és metabolitjai érintkeznek-e az anyatejjel.

Gyógyszerkölcsönhatás

A monoamin-oxidáz inhibitorokkal való kölcsönhatás képessége

Súlyos jelentés érkezett olyan mellékhatásokról, amelyek halálos kimenetelűek lehetnek, ideértve a hipertermiát, a görcsösséget, az izomrezgést, a kóros megváltozott funkciókat és mentális állapotot, beleértve a súlyos mellkasi dobokat, amelyek téveszméhez és kómához vezethetnek olyan betegeknél, akik SSRI-t oxidáz-monoamin-gátlóval (MAOI) egyidejűleg alkalmaznak. Ezeket a reakciókat azoknál a betegeknél is feljegyezték, akik közvetlenül az SSRI alkalmazása után kezdik el az oxidáz monoamin inhibitorait használni. Egyes esetekben a rosszindulatú insomnia szindróma megnyilvánulásai vannak.

A tioridazin méreg használata során gyakran meghosszabbítja a QT-tartományt az elektrokardiogramon, és súlyos kamrai aritmiát okozhat. Az olyan gyógyszerek, mint a Priligy, gátolják a CYP2D6 izenzimet, gyakran gátolják a tioridazin metabolizmusát, és ezáltal növelik a tioridazin koncentrációját, ami növelheti a QT-tartomány kiterjesztésének kockázatát. A Priligy-t nem szabad a tioridazinnal egyidejűleg vagy a tioridazin alkalmazásának abbahagyását követő 14 napon belül alkalmazni. Hasonlóképpen, a tioridazint a Priligy alkalmazásának abbahagyását követő 7 napon belül nem szabad felhasználni (lásd az ellenjavallatokat).

A gyógyszerek/gyógynövények szimpatikus hatást fejtenek ki

A többi SSRI-hez hasonlóan szimpatikus hatásokkal/növényi hatásokkal egyidejűleg alkalmazva (köztük Maois, L-Triptofán, Triptánok, Tramadol, Linezolid, SSRI, SNRIS, Lítium és St. John’s World (Hypericum Perforatum)) fokozhatja a szimpatikus hatásokat. gyógyszerek.

a központi idegrendszert károsító gyógyszerekkel

A dapoxetin-hidroklorid koordinációs hatása más gyógyszerekkel

CYP3A4 inhibitorok

Erős CYP3A4 gátlás

A ketokonazol (200 mg, naponta kétszer 7 napon belül) alkalmazása 35%-kal, illetve 99%-kal növeli a körmök koncentrációját a szérum CMAX-ban és a görbe területét a dapoxentin AUC-koncentrációja alatt (60 mg/nap dózis). Figyelembe véve a dapoxetin kohézió és dezmetildapoxetin nélküli hozzájárulását, az aktív komponensek csúcskoncentrációja (a daPoxetin nem kapcsolódik és nem csatlakozik és nem csatlakozik és nem csatlakozik és nem csatlakozik és nem csatlakozik, és nem csatlakozik és nem csatlakozik, és nem csatlakozik, és nem csatlakozik, és nem csatlakozik, és nem csatlakozik, és nem csatlakozik, és nem csatlakozik, és nem csatlakozik, és nem csatlakozik A hatóanyag koncentrációja alatti görbe területe megduplázódhat, ha erős CYP3A4 gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák. CYP2D6 gátlók

CYP3A4 inhibitorok átlagos szinten

A Priligy 30 mg-os CYP3A4-gátlókkal, például eritromicinnel, klaritromicinnel, flukonazollal, amprenavirral, fosamprenavirral, aprepitanttal, verapamillal és diltiazemmel történő kombinált kezelése jelentősen megnöveli a Dapoxetin és a Desmethyldapoxetin felszívódását, különösen szegény betegeknél. Ezért legyen óvatos, amikor a Priligy 30 mg-ot kombinálja a fent említett gyógyszerekkel, és legfeljebb 30 mg-os adagot vegyen be.

CYP2D6 gátlók

A maximális cmax-koncentráció és a dapoxetin AUC-koncentrációja alatti terület (egyetlen 60 mg-os adag alkalmazása esetén) 50%-ra, illetve 882%-ra növekszik fluoxetin jelenlétében (60 mg-os napi adag alkalmazása 7 napig).

Ha figyelembe vesszük, hogy a dapoxetin koncentrációja nem kohéziós és a dezmetildapoxetin, a gyógyszer maximális cmax koncentrációja olyan aktivitással rendelkezik, amely körülbelül 50%-kal nőhet, és az aktivitás AUC-koncentrációja alatti görbe területe megkétszereződhet, ha CYP2D6-gátlókkal egyidejűleg alkalmazzák.

Mind a maximális szérumkoncentráció, mind a görbe területének emelkedése az aktivitás AUC-koncentrációja alá hasonló azokhoz, akik gyengén metabolizálódnak CYP2D6-ra, és növelheti a súlyos mellékhatások kockázatát az adagtól függően. Ezért elővigyázatosnak kell lenni, ha a dapoxetin adagját 60 mg-ra emelik olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében gyenge a CYP2D6 metabolizmus.

A dapoxetin (60 mg) farmakokinetikáját tadalafillel (20 mg) és szildenafillel (100 mg) egyidejűleg alkalmazva egy egyszeri dózisú diagonális vizsgálatban értékelték.

A tadalafil nem befolyásolja a dapoxetin farmakokinetikáját.

A szildenafil kismértékben megváltoztatja a dapoxetin farmakokinetikáját (megnöveli a görbe alatti területet az AUC-koncentráció alá és a maximális cmax-koncentráció 4%-a alá), ez nem változtatja meg jelentősen a klinikai hatásokat.

Legyen óvatos, amikor a Priligy 30 mg-ot ír fel olyan betegeknek, akik PDE5-gátlót szednek, mert állva csökkentheti a vérnyomást.

A dapoxetin-hidroklorid hatása az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekre

tamszulozin

Egy vagy több egymást követő 30 mg-os vagy 60 mg-os Priligy 30 mg-os dózis egyidejű alkalmazása a Tamsulosint naponta szedő betegeknél nem változtatja meg a tamsulosin farmakokinetikáját. A Priligy 30 mg és a Tamsulosin kombinációja nem változtatja meg a hemodinamikai paramétereket álló helyzetben, és nincs különbség a tamsulosint önmagában vagy a Priligy 30 mg-os 30 mg-os vagy 60 mg-os dózisban kombinálva történő alkalmazásakor. Mindazonáltal legyen óvatos, amikor a Priligy 30 mg-ot olyan betegeknél alkalmazza, akik Alpha Andreneric receptor gátlókat szednek, mert felállás közben csökkentheti a vérnyomást.

metabolikus gyógyszerekkel a CYP2D6-on keresztül

A Priligy 30 mg-os (60 mg/nap 6 napon át) több adagjának alkalmazása egyszeri 50 mg-os Desipramin-dózissal együtt növeli a CMAX-átlag maximális koncentrációját, és a Despiramin AUC-koncentrációja alatti görbe területe 11% és 19% az egyszeri dezipraminhoz képest. Hasonlóképpen, a dapoxetin a CYP2D6 rendszeren keresztül növelheti a metabolikus gyógyszerek plazmakoncentrációját. A klinikai hatások nagyon csekélynek tűnnek.

Metabolikus gyógyszerek a CYP3A-nak köszönhetően

A Priligy 30 mg sok adagjának (60 mg/nap 6 napon keresztül) alkalmazása körülbelül 20%-kal (-60 és +18% között) csökkenti a görbe területét a midazolam (egyszeri adag 8 mg) koncentrációja alatt. A legtöbb betegnél a klinikai hatékonyság nem változott jelentősen. A CYP3A4 aktivitásának növekedése néhány szórványos esetben klinikailag is befolyásolható, főleg metabolikus gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazva.

Metabolikus gyógyszerek a CYP2C9-en keresztül

Hosszú távú alkalmazás A Priligy 30 mg (60 mg/nap 6 napig) nem befolyásolja a Glyburid farmakokinetikáját vagy farmakokinetikáját egyetlen 5 mg-os adag alkalmazása esetén. Úgy tűnik, hogy a dapoxetin nem befolyásolja a metabolikus gyógyszerek farmakológiai hatásait a CYP2C9-en keresztül.

PDE5-gátlók

A dapoxetin (60 mg) festőanyag-farmakokinetikáját tadalafillel (20 mg) és szildenafillel (100 mg) egyidejűleg alkalmazva egy egyszeri dózisú vizsgálatban, változatlan formában értékelték.

warfarin

A warfarin és a Priligy 30 mg együttes alkalmazása esetén nincs hatással a hatások értékelésére, ezért legyen óvatos, amikor a Priligy 30 mg-ot hosszú ideig warfarint szedő betegeknél alkalmazza (lásd az óvatosságot és a megjegyzést a vérzés alkalmazásakor). Egy farmakokinetikai vizsgálatban a dapoxetin (6 napon át 60 mg/nap adag) nem befolyásolja a warfarin farmakokinetikáját vagy farmakokinetikáját egyetlen 25 mg-os adag alkalmazása esetén.

etanol

Használjon egyszeri dózisú 0,5 g/ttkg etanolt (ami körülbelül 2 csészének felel meg), míg a Priligy 30 mg (egyszeri adag 60 mg) alkalmazása nem befolyásolja a dapoxetin vagy az etanol farmakokinetikáját. A priligy etanollal történő egyidejű használata azonban fokozza a csirke alvás tüneteit és jelentősen csökkenti az éberséget.

A kognitív hanyatlás farmakológiai értékelése (az éberség és az alternatív jelek értékelése) nem mutat szignifikáns különbséget a placebo-csoport és a pusztán 30 mg-os priligy vagy etanolt szedő csoport között. Mindazonáltal szignifikáns statisztikai szignifikanciát mutat a Priligy 30 mg és etanol kombinációját használó csoport és az egyetlen etanolos csoport között.

A Priligy 30 mg etanollal történő egyidejű alkalmazása növeli a kockázatot vagy súlyosbítja az olyan mellékhatásokat, mint a szédülés, fejfájás, lassú reakció vagy ítélőképesség megváltozása.

A Priligy 30mg és az alkohol kombinációja sokkolóan fokozhatja az idegrendszerre és a szív- és érrendszerre gyakorolt ​​káros hatásokat, így növelve a balesetek miatti sérülések kockázatát, ezért javasolni kell, hogy a betegek ne igyanak alkoholt használat közben.