Pyzacar 25 mg Pymepharco vérnyomáscsökkentő (2 buborékcsomagolás x 15 tabletta)

Farmakokinetika

Ivás után a lozartán jól felszívódik, és a citokróm P450 enzimeknek köszönhetően kezdetben a májon keresztül metabolizálódik.

A lozartán biohasznosulása körülbelül 33%. A lozartán adagjának körülbelül 14%-a válik aktív metabolitokká. A lozartán T1/2 körülbelül 2 óra, a metabolitok pedig körülbelül 6-9 óra. A lozartán átlagos csúcskoncentrációja 1 órán belül, az aktív metabolitjaié pedig 3-4 órán belül éri el.

mind a lozartán, mind az aktív metabolitok erősen kötődnek a plazmafehérjékhez (> 99%), főleg az albuminhoz, és nem a vér-agy gáton keresztül.

A lozartán eloszlási térfogata körülbelül 34 liter, a metabolitjaié pedig körülbelül 12 liter.

A LoSartan teljes plazma clearance-e a plazmában körülbelül 600 ml/perc, a metabolikus anyagé 50 ml/perc, a vese clearance körülbelül 75 ml/perc és 25 ml/perc.

Az enyhe vagy közepes fokú cirrhosisban szenvedő betegeknél a lozartán és a metabolitok görbe alatti területe ötször nagyobb, mint a megfelelő aktivitás, és kétszerese a normál májú betegekéhez képest.

Idősek:

A kezdő adag 25 mg/nap/nap 75 évesnél idősebb betegeknél, időseknél általában nem szükséges módosítani az adagot.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén? Ha hipotenzió tünetei jelentkeznek, szupportív kezelés. A lozartán és a metabolitok egyaránt aktívak, hemolízissel nem távolíthatók el.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Ne igyon kétszer az előírt módon.

** Az ALT gyakran visszaáll a normál értékre a kezelés leállításakor.

Vegye észre a nem kívánt hatást a gyógyszer használata során.

Útmutató az ADR kezeléséhez

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagynia a használatát, és értesítenie kell az orvost, vagy menjen a legközelebbi egészségügyi intézménybe időben történő kezelés céljából.

Óvatosan kell eljárni a

alkalmazásakor. Túlérzékenység: Azokat a betegeket, akiknek kórtörténetében angioödéma (az arc, az ajkak, a torok és/vagy a nyelv duzzanata) szerepel, szoros megfigyelés alatt kell tartani.

Hipotenzió és víz/elektrolit egyensúlyi zavarok: tünetekkel járó hipotenzió, különösen a kezdő adag vagy az adag emelése után fordulhat elő olyan betegeknél, akiknél a nagy dózisú diuretikumok, sószegény diéta, hányás vagy hasmenés következtében csökkent a keringési vagy hipoglikétikus hematuria térfogata. Ezeket az állapotokat ellenőrizni kell a lozartán-kálium-kezelés előtt, vagy a szokásos adagnál alacsonyabb kezdő adagot kell alkalmazni. Ez a 6 és 18 év közötti gesztenye esetében is óvatos.

Elektrolit zavarok: Gyakori veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, cukorbetegséggel vagy anélkül. Egy diabéteszes diabéteszes diabetes 2-ben szenvedő betegeken végzett klinikai vizsgálatban a lozartán-káliummal kezelt csoportban nagyobb arányban fordult elő hiperkálium hiperémia, mint a placebo csoportban. Ezért a plazma káliumkoncentrációját és a kreatinin-clearance-ét szorosan ellenőrizni kell szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance 30-50 ml/perc. Ne használja a kálium iOSartant egyidejűleg kálium-megtakarító szerekkel, táplálékkiegészítőkkel és káliumot tartalmazó pótlásokkal.

A lozartán a szokásos adagoknál alacsonyabb dózisokban javallt olyan betegeknél, akiknek anamnézisében májelégtelenség szerepel. Ellenjavallt súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél és májelégtelenségben szenvedő gyermekeknél.

A Renin-Angiotenzin rendszer gátlása következtében vesefunkció-változásokról számoltak be, beleértve a veseelégtelenséget (különösen a Renin-Angiotenzin-Aldoszteron rendszertől függő vesefunkciójú betegeknél, mint súlyos szívelégtelenségben vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél). A lozartán-kálium, valamint a Renin-Angiotenzin-Aldoszteron rendszer egyéb gyógyszerei növelhetik a vér karbamid- és szérum kreatininszintjét mindkét oldali veseszűkületben, vagy veseszűkületben szenvedő betegeknél egyetlen vese esetén. Ezért óvatosnak kell lenni a Losartan Kali alkalmazásakor a fenti betegcsoportban. Ezek a vesefunkciós változások helyreállhatnak, ha leállítják. A kezelés során ellenőrizni kell a veseműködést, különösen azoknál a betegeknél, akiknek veseműködése van (például láz, kiszáradás). Ne alkalmazza egyidejűleg a lozartán-káliumot és az ACE-gátlókat a fokozott vesekárosodás miatt.

Vesetranszplantált betegeknél nincs tapasztalat gyógyszerekkel kapcsolatban.

Az elsődleges aldoszteron-tehetetlenségben szenvedő betegek a renin-angiotenzin rendszer gátlásán keresztül nem reagálnak a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerekre. Ezért ebben a betegcsoportban ne javasoljon lozartánt.

Más magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerekhez hasonlóan a Losartan Kali csökkenti a túlzott vérnyomást ischaemiás szívbetegségben és agyi érbetegségben szenvedő betegeknél, amelyek szívizom- vagy mutáns infarktust okozhatnak. Tapasztalatlan a lozartán alkalmazásában szívelégtelenségben és egyidejűleg súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, súlyos IV. szívelégtelenségben (NYHA) szenvedő betegeknél, valamint szívelégtelenségben és aritmiával fenyegető tünetekben szenvedő betegeknél. Ezért legyen óvatos, amikor a Losartan Kalit használja ebben a betegcsoportban. Legyen óvatos, ha egyidejűleg koordinálja a lozartán-káliumot és a béta-adrenerg blokkolókat.

Legyen óvatos, ha aorta szűkületben vagy mitrális billentyűben szenvedő betegeknél a lozartán-kálium javallata, illetve szívizombetegség obstruktív hipertrófiája van.

A gyógyszerben laktóz segédanyagokkal, ezért a betegek ritka genetikai problémákkal küzdenek, amelyek nem nap-galaktóz, laktáz enzimhiány vagy malkóz - galaktóz nem alkalmazható.

Renin – angiotenzin – aldoszteron (RAAS) kettős gátlása: Bizonyítékok vannak arra, hogy az ACE-gátlók, az angiotenzin II és az aliszkiren receptor antagonisták kombinációja növeli a vérnyomás csökkenésének, a hiperkalémia és a vesekárosodás (beleértve az akut veseelégtelenséget) kockázatát. Az ajánlásokat nem szabad egyidejűleg alkalmazni. Abban az esetben, ha a RAAS kettős gátló sémával kell kezelni, szorosan ellenőrizni kell a vese-, az elektrolit- és a vérnyomást. Az Ace ACE és az angiotenzin II nem alkalmazható egyidejűleg diabéteszes vesebetegségben szenvedő betegeknél.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A gyógyszernek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták. A gyógyszernek azonban szédítő mellékhatása is lehet, ezért ha gépjárművet vezet és gépeket kezel, orvoshoz kell fordulni.

Terhesség

A Renin-Angiotenzin rendszerre ható gyógyszerek alkalmazása a terhesség közepén és utolsó három hónapjában károsodást és halált okozhat a csecsemőkben. A terhesség első három hónapjában történő gyógyszerhasználat nem volt összefüggésben a magzati kockázattal, de mindenesetre a terhesség észlelésekor a lozartánt a lehető leghamarabb le kell állítani.

Szoptatási időszak

Nem ismert, hogy a lozartán kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. A szoptató gyermekekre gyakorolt ​​káros potenciál miatt dönteniük kell a szoptatás vagy a gyógyszer abbahagyása mellett, attól függően, hogy a gyógyszer mennyire fontos az anya számára.

Gyógyszerkölcsönhatás

A per os lozartán cimetidinnel körülbelül 18%-kal növeli a lozartán görbe alatti területét (AUC), de nem befolyásolja a lozartán aktív metabolitjainak farmakokinetikáját.

Az orális lozartán fenobarbitállal a lozartán és az aktív metabolitok körülbelül 20%-át csökkenti.

Más magas vérnyomás elleni gyógyszerek fokozhatják a lozartán hipotenziós hatását. 3 körös antidepresszánsokkal, pszichotikus gyógyszerekkel, baklofennel és amifosztinnal egyidejűleg alkalmazva növelheti a hipotenzió kockázatát.

A lozartánt főként a CYP2C9 metabolizálja karboxi metabolitokká – aktív savakká. Egy klinikai vizsgálat kimutatta, hogy a flukonazol (CYP2C9 inhibitor) körülbelül 50%-kal csökkenti a koncentrációt és a metabolikus expozíció idejét. A lozartán és a rifampicin egyidejű kezelése (CYP2C9 indukció) körülbelül 40%-kal csökkenti az aktív metabolitok koncentrációját a plazmában. A fenti kölcsönhatások klinikai szempontból nem egyértelműek. Nincs különbség a lozartán aktív metabolitjainak koncentrációjában és érintkezési idejében, ha fluvasztatinnal (gyenge CYP2C9 inhibitor) egyidejűleg kezelik.

Ne alkalmazza egyidejűleg a lozartánt káliummegtartó gyógyszerekkel (például kálium-megtakarító diuretikumok: Amilorid, triamteren, spironolakton), káliumszint-növelő gyógyszerekkel (például heparin) vagy káliumot tartalmazó kiegészítőkkel és helyettesítőkkel, mivel ez növelheti a szérum kálium-koncentrációját, ha a szérum lithium-koncentrációját szorosan ellenőrizni kell.

lozartán.

Az angiotenzin II receptor antireceptor gyógyszerek és a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok) kombinálása (a COX-2 szelektív gátlása, az acetilszalicilsav gyulladáscsökkentő dózisai és az NSAID-ok nem szelektívek) csökkentheti a vérnyomáscsökkentő hatást. Az angiotenzin II receptor antagonisták vagy diuretikumok NSAID-okkal történő egyidejű alkalmazása károsíthatja a veseműködést, beleértve az akut veseelégtelenséget, a szérum káliumkoncentrációjának növekedését, különösen azoknál a betegeknél, akiknél korábban károsodott vesefunkció. Ez a kombináció óvatosnak kell lennie, különösen időseknél. A betegeket teljesen rehidratálni kell, és a veseműködést monitorozni kell a kezelés megkezdése és az időszakos kezelés után.

A klinikai adatok azt mutatják, hogy a RAAS-nak az ACE-gátlók, az angiotenzin II és az aliszkiren-receptor gyógyszerek kombinációja révén történő kettős gátlása növeli a hipotenzió, a hyperkalaemia és a károsodott veseműködés (beleértve az akut veseelégtelenséget) gyakoriságát az egyszeri Raas-gátlókhoz képest.