Pyzacar 25mg Pymepharco ป้องกันความดันโลหิตสูง (2 แผล x 15 เม็ด)

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากดื่ม Losartan จะดูดซึมได้ดีและเริ่มถูกเผาผลาญผ่านทางตับด้วยเอนไซม์ cytochrom P450

การดูดซึมของยาโลซาร์แทนคือประมาณ 33% ประมาณ 14% ของขนาดยาโลซาร์แทนที่รับประทานเข้าไปในสารออกฤทธิ์ T1/2 ของ Losartan ใช้เวลาประมาณ 2 ชั่วโมง และของสารเมตาบอไลต์ประมาณ 6 - 9 ชั่วโมง ความเข้มข้นสูงสุดของยาโลซาร์แทนโดยเฉลี่ยจะถึงภายใน 1 ชั่วโมง และของสารเมตาบอไลต์ที่มีฤทธิ์ภายใน 3-4 ชั่วโมง

ทั้งโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์มีความเชื่อมโยงอย่างมากกับโปรตีนในพลาสมา (> 99%) โดยส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน และไม่ผ่านอุปสรรคในเลือด-สมอง

ปริมาณการกระจายของโลซาร์แทนคือประมาณ 34 ลิตร และของสารเมตาบอไลต์ที่มีฤทธิ์ประมาณ 12 ลิตร

การกวาดล้างพลาสมาทั้งหมดของ LoSartan ในพลาสมาคือประมาณ 600 มล./นาที ของสารเมตาบอลิซึมที่มีฤทธิ์ 50 มล./นาที การกวาดล้างไตคือประมาณ 75 มล./นาที และ 25 มล./นาที

ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็งระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง พื้นที่ใต้เส้นโค้งของยาโลซาร์แทนและสารเมตาบอไลต์จะสูงกว่าการออกฤทธิ์ที่เกี่ยวข้อง 5 เท่า และ 2 เท่าเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีตับปกติ

เด็กอายุ 6 - 18 ปี:

ผู้สูงอายุ:

ขนาดเริ่มต้นคือ 25 มก./ครั้ง/วัน สำหรับผู้ป่วยอายุ> 75 ปี โดยปกติไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้สูงอายุ

หมายเหตุ: ขนาดยาข้างต้นใช้สำหรับการอ้างอิงเท่านั้น ปริมาณที่เฉพาะเจาะจงขึ้นอยู่กับสภาพและระดับของการลุกลามของโรค สำหรับขนาดที่เหมาะสมคุณต้องปรึกษาแพทย์หรือผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์

จะทำอย่างไรเมื่อใช้ยาเกินขนาด? หากมีอาการของความดันเลือดต่ำเกิดขึ้น ควรให้การรักษาแบบประคับประคอง ทั้งโลซาร์แทนและเมตาบอไลต์ทำงานอยู่ แต่ไม่สามารถกำจัดออกได้โดยการสลายของเม็ดเลือดแดง

ในกรณีฉุกเฉิน ให้โทรไปที่ศูนย์ฉุกเฉิน 115 ทันทีหรือไปที่สถานีสุขภาพในพื้นที่ที่ใกล้ที่สุด

จะทำอย่างไรเมื่อลืมรับประทานยา? อย่างไรก็ตาม หากใกล้เคียงกับมื้อถัดไป ให้ข้ามมื้อที่ลืมไปและรับประทานมื้อถัดไปตามเวลาที่วางแผนไว้ อย่าดื่มสองครั้งตามที่กำหนด

** ALT มักจะกลับมาเป็นปกติเมื่อหยุดการรักษา

สังเกตผลที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

คำแนะนำเกี่ยวกับวิธีการจัดการกับ ADR

เมื่อพบผลข้างเคียงของยา จำเป็นต้องหยุดใช้และแจ้งให้แพทย์ทราบหรือไปที่สถานพยาบาลที่ใกล้ที่สุดเพื่อรับการรักษาอย่างทันท่วงที

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ภาวะภูมิไวเกิน: ผู้ป่วยที่มีประวัติเป็น angioedema (อาการบวมที่ใบหน้า ริมฝีปาก คอ และ/หรือลิ้น) ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด

ความผิดปกติของภาวะความดันโลหิตต่ำและความสมดุลของน้ำ/อิเล็กโตรไลต์: ภาวะความดันโลหิตต่ำที่มีอาการ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังจากเริ่มให้ยาหรือหลังจากเพิ่มขนาดยา อาจเกิดขึ้นได้ในคนไข้ที่ปริมาตรเลือดไหลเวียนโลหิตหรือน้ำตาลในเลือดต่ำลดลง เนื่องจากใช้ยาขับปัสสาวะในปริมาณมาก อาหารที่มีเกลือต่ำ การอาเจียน หรือท้องร่วง เงื่อนไขเหล่านี้ควรได้รับการควบคุมก่อนการรักษาด้วยโพแทสเซียม Losartan หรือควรใช้ขนาดยาเริ่มต้นที่ต่ำกว่าขนาดปกติ ข้อควรระวังในเกาลัดอายุ 6 ถึง 18 ปี

ความผิดปกติของอิเล็กโทรไลต์: พบได้บ่อยในผู้ป่วยไตวาย โดยมีหรือไม่มีโรคเบาหวาน ในการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการในผู้ป่วยเบาหวาน เบาหวาน 2 กลุ่มที่ได้รับยาโลซาร์แทนโพแทสเซียมมีอัตราภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูงมากกว่ากลุ่มที่ได้รับยาหลอก ดังนั้น ความเข้มข้นของโพแทสเซียมในพลาสมาและการกวาดล้างครีเอตินีนควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดในผู้ป่วยที่เป็นภาวะหัวใจล้มเหลว โดยมีค่าการกวาดล้างครีเอตินีนตั้งแต่ 30 - 50 มล./นาที อย่าใช้โพแทสเซียม iOSartan ร่วมกับยาลดโพแทสเซียม อาหารเสริมและสารทดแทนที่มีโพแทสเซียม

ยาโลซาร์แทนแสดงไว้ในขนาดยาที่ต่ำกว่าขนาดยาทั่วไปที่ใช้กับผู้ป่วยที่มีประวัติภาวะตับวาย มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายรุนแรงและเด็กที่มีภาวะตับวาย

ผลจากการยับยั้งระบบ Renin - Angiotensin มีรายงานเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงการทำงานของไต รวมถึงภาวะไตวาย (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตขึ้นอยู่กับระบบ Renin - Angiotensin - Aldosteron ในฐานะผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรงหรือความผิดปกติของไต) ยาโลซาร์แทนโพแทสเซียมรวมทั้งยาอื่นๆ ในระบบ Renin - Angiotensin - Aldosteron สามารถเพิ่มยูเรียในเลือดและครีเอตินีนในเลือดในผู้ป่วยไตตีบทั้งสองข้าง หรือไตตีบในผู้ป่วยไตข้างเดียว ดังนั้นจึงจำเป็นต้องระมัดระวังการใช้ยา Losartan Kali ในกลุ่มผู้ป่วยข้างต้น การเปลี่ยนแปลงการทำงานของไตเหล่านี้สามารถฟื้นตัวได้เมื่อหยุดทำงาน ควรติดตามการทำงานของไตในระหว่างการรักษา โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่ไตทำงาน (เช่น มีไข้ ภาวะขาดน้ำ) อย่าใช้โพแทสเซียมโลซาร์แทนและสารยับยั้ง ACE พร้อมกัน เนื่องจากการทำงานของไตบกพร่องเพิ่มขึ้น

ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ยาในผู้ป่วยปลูกถ่ายไต

ผู้ป่วยที่มีภาวะ Aldosteron หมดฤทธิ์ปฐมภูมิไม่ตอบสนองต่อยาที่ใช้รักษาความดันโลหิตสูงผ่านการยับยั้งระบบ Renin - Angiotensin ดังนั้น ไม่ต้องระบุยาโลซาร์แทนสำหรับผู้ป่วยกลุ่มนี้

เช่นเดียวกับยารักษาโรคความดันโลหิตสูงอื่นๆ ยา Losartan Kali ช่วยลดความดันโลหิตที่มากเกินไปในผู้ป่วยโรคหัวใจขาดเลือดและโรคหลอดเลือดสมอง ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือกล้ามเนื้อหัวใจตายกลายพันธุ์ ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ยา Losartan ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจล้มเหลวและในเวลาเดียวกันภาวะไตวายรุนแรง, ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง IV (NYHA), เช่นเดียวกับผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวและอาการที่คุกคามภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ดังนั้นควรระมัดระวังการใช้ยาโลซาร์แทน กาลี ในผู้ป่วยกลุ่มนี้ โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ยาโลซาร์แทนโพแทสเซียมและเบต้า - อะดรีเนอร์จิกบล็อคเกอร์พร้อมกัน

ควรระมัดระวังในการบ่งชี้ถึงโพแทสเซียมโลซาร์แทนในผู้ป่วยที่มีหลอดเลือดตีบหรือลิ้นหัวใจไมตรัล เกิดการอุดกั้นมากเกินไปของโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย

ในยาที่มีส่วนเพิ่มปริมาณแลคโตส ผู้ป่วยจึงมีปัญหาทางพันธุกรรมที่พบได้ยากซึ่งไม่ใช่กาแลคโตสจากการงีบหลับ การขาดเอนไซม์แลคเตสหรือมอลโคส - ไม่ควรใช้กาแลคโตส

การยับยั้งแบบคู่ของ Renin - Angiotensin - Aldosteron (RAAS): มีหลักฐานว่าการรวมตัวยับยั้ง ACE, Angiotensin II และคู่อริตัวรับ Aliskiren จะเพิ่มความเสี่ยงในการลดความดันโลหิต ภาวะโพแทสเซียมสูง และการทำงานของไตบกพร่อง (รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน) คำแนะนำไม่ควรใช้พร้อมกัน ในกรณีที่จำเป็นต้องรับการรักษาด้วยระบบการปกครองแบบยับยั้งคู่ RAAS จำเป็นต้องติดตามไต อิเล็กโทรไลต์ และความดันโลหิตอย่างใกล้ชิด ไม่ควรใช้ Ace ACE และ Angiotensin II พร้อมกันในผู้ป่วยโรคไตที่เป็นเบาหวาน

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

ยังไม่มีการวิจัยเกี่ยวกับผลกระทบของยาต่อความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร อย่างไรก็ตาม ยาอาจมีผลข้างเคียงที่ทำให้วิงเวียนได้ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องปรึกษาแพทย์หากมีเครื่องจักรในการขับขี่และใช้งาน

การตั้งครรภ์

การใช้ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบ Renin - Angiotensin ในช่วงกลางและช่วงสามเดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์อาจทำให้เกิดความเสียหายและเสียชีวิตในทารกได้ การใช้ยาเฉพาะในช่วงสามเดือนแรกของการตั้งครรภ์ไม่เกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของทารกในครรภ์ แต่อย่างไรก็ตาม เมื่อตรวจพบการตั้งครรภ์ จะต้องหยุดยาโลซาร์แทนโดยเร็วที่สุด

ระยะเวลาให้นมบุตร

ไม่ทราบว่ายาโลซาร์แทนถูกขับออกมาทางน้ำนมหรือไม่ เนื่องจากอาจเป็นอันตรายต่อเด็กที่ให้นมบุตร พวกเขาจึงต้องตัดสินใจหยุดให้นมบุตรหรือหยุดใช้ยา ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความสำคัญของยาสำหรับมารดา

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ยาโลซาร์แทนรับประทานร่วมกับไซเมทิดีนจะเพิ่มพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ของยาโลซาร์แทนประมาณ 18% แต่ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ของยาโลซาร์แทน

ยาโลซาร์แทนรับประทานร่วมกับฟีโนบาร์บาร์บิทัลช่วยลดยาโลซาร์แทนและสารออกฤทธิ์ได้ประมาณ 20%

ยารักษาความดันโลหิตสูงชนิดอื่นอาจเพิ่มผลความดันเลือดต่ำของยา Losartan การใช้ควบคู่กับยาแก้ซึมเศร้า 3 รอบ ยารักษาโรคจิต แบคโคลเฟน และอะมิฟอสตินอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความดันเลือดต่ำ

โลซาร์แทนถูกเผาผลาญโดย CYP2C9 เป็นหลักให้เป็นสารคาร์บอกซี - กรดที่ออกฤทธิ์ ในการทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า fluconazole (ตัวยับยั้ง CYP2C9) ช่วยลดความเข้มข้นและเวลาในการสัมผัสการเผาผลาญประมาณ 50% การรักษาพร้อมกันของ losartan และ rifampicin (การเหนี่ยวนำ CYP2C9) ช่วยลดความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาประมาณ 40% ปฏิกิริยาข้างต้นยังไม่ชัดเจนในแง่ของทางคลินิก ไม่มีความแตกต่างในด้านความเข้มข้นและเวลาสัมผัสของสารออกฤทธิ์ของยาโลซาร์แทนเมื่อรักษาพร้อมกันกับฟลูวาสแตติน (ตัวยับยั้งที่อ่อนแอ CYP2C9)

ห้ามใช้ยาโลซาร์แทนพร้อมกันกับยาที่เก็บโพแทสเซียม (เช่น ยาขับปัสสาวะที่ช่วยประหยัดโพแทสเซียม: อะไมโลริด, ไตรแอมเทเรน, สไปโรโนแลกตอน), ยาที่เพิ่มโพแทสเซียม (เช่น เฮปาริน) หรืออาหารเสริมและสารทดแทนที่มีโพแทสเซียม เนื่องจากอาจเพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือดได้

ควรตรวจสอบความเข้มข้นของลิเธียมในเลือดอย่างใกล้ชิด เมื่อรวมเกลือลิเธียมกับโลซาร์แทน

การรวมยาต้านตัวรับ Angiotensin II receptor เข้ากับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) (การยับยั้งแบบเลือกสรรของ COX-2, ขนาดยาต้านการอักเสบของกรดอะซิติลซาลิไซลิก และ NSAIDs ไม่ได้เป็นแบบเฉพาะเจาะจง) สามารถลดผลของการลดความดันโลหิตได้ การใช้ยาคู่อริของตัวรับ Angiotensin II หรือยาขับปัสสาวะร่วมกับ NSAIDs พร้อมกันอาจทำให้การทำงานของไตลดลง รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน ความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือดเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไตล่วงหน้า การรวมกันนี้ต้องระมัดระวังโดยเฉพาะในผู้สูงอายุ ผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับน้ำคืนอย่างเต็มที่และติดตามการทำงานของไตหลังจากเริ่มการรักษาและการรักษาเป็นระยะ

ข้อมูลทางคลินิกแสดงให้เห็นว่า RAAS ที่มีฤทธิ์ยับยั้งสองเท่าผ่านการผสมผสานระหว่างสารยับยั้ง ACE, Angiotensin II และยาตัวรับ Aliskiren จะเพิ่มความถี่ของความดันเลือดต่ำ ภาวะโพแทสเซียมสูง และการทำงานของไตบกพร่อง (รวมถึงภาวะไตวายเฉียบพลัน) เมื่อเปรียบเทียบกับสารยับยั้ง Raas ตัวเดียว