Rabiswift 20 CPC1HN Aktív nyombélfekély kezelése (3 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Szekréciót gátló hatás: 20 mg Rabeprazol nátrium adag beadása után az antiszekréciós hatás 1 órán belül jelentkezik, a maximális hatékonyság 2-4 órán belül érhető el. Az első 23 órás adag után a bázikus savszekréció 69%, a táplálék által stimulált savszekréció 82%-a, a gátlási idő 48 óráig tart. A gyógyszer beadási ideje sokkal hosszabb farmakológiai hatást fejt ki a félig kiürülési időhöz képest (kb. 1 óra), ami a H/K - ATPASE enzimmel való elhúzódó kapcsolatnak köszönhető a gyomorfalban. A Rabeprazol-nátrium savszekréciós hatása enyhén növekszik másnapi felhasználáskor, és 3 nap után stabil.

A szérum gasztrinra gyakorolt ​​hatások: Klinikai vizsgálatokban naponta egyszer 20 mg Rabeprazol-nátriummal kezelt betegeken, legfeljebb 24 hónapig. A szérum gasztrin szintje az első 2-8 hétben emelkedik, ami a savszekréciót gátló hatást mutat. A gasztrin visszatér, mint a kezelés előtt, általában 1 fekete 2 héten belül a gyógyszer abbahagyása után.

A H. pylori elpusztításának hatása:

Több mint 500 Rabeprazolt vagy 8 hetes kontrollkezelést alkalmazó beteg barlangjaiból és fenekéből vett gyomorbiopsziás minták nem mutatják ki az ECL-sejtek hypopathinalis elváltozását, a gyomorhurut mértékét, a gyomorhurut előfordulási gyakoriságát, a bélfertőzést vagy a H. pylori fertőzés eloszlását. A 36 hónapos folyamatos kezelés során megfigyelt több mint 250 betegnél nem figyeltek meg jelentős változást a kezdeti felmérésben.

Egészséges tárgyakon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a nátrium rabeprazolnak nincs jelentős klinikai kölcsönhatása az amoxicillinnel. A rabeprazol nem befolyásolja az amoxicillin plazma vagy a klaritromicin koncentrációját, ha a H. pylori gyomor-bélrendszerben történő elpusztítása céljából kombinálják.

Dinamikus farmakokinetika

felszívódás: A Rabeprazol-nátrium tabletta formájában készül, amely a bélben oldódik, mivel savval bomlik. Ezért a rabeprazol felszívódása csak azután következik be, hogy a gyógyszer elhagyja a gyomrot. A gyógyszer gyorsan felszívódik, a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 3,5 órával a 20 mg-os adag bevétele után jelentkezik. A plazma csúcskoncentrációja (CMAX) és AUC lineárisan 10 mg és 40 mg között van. A 20 mg-os orális dózis abszolút biohasznosulása (az intravénás adaghoz képest) a gyógyszer nagy részének köszönhetően körülbelül 52%. Ezenkívül úgy tűnik, hogy a biológiai hozzáférhetőség nem növekszik az adag megismétlése után. Egészséges emberekben a plazma ártalmatlanítási ideje körülbelül 1 óra (0,7-1,5 óra), a test clearance-e pedig 283 ± 98 ml/perc. Nincs kölcsönhatás a klinikai táplálékkal. Sem az étkezés, sem a gyógyszeres kezelés ideje nem befolyásolja a Rabeprazol-nátrium felszívódását..

Eloszlás: A rabeprazol körülbelül 97%-ban kötődik a plazmafehérjékhez.

Metabolizmus és kiválasztódás: A nátrium-rabeprazol, valamint más protonpumpa-gátlók (PPI), amelyek a gyógyszer-anyagcsere-rendszeren keresztül, a citokróm P450-en (CYP450) keresztül metabolizálódnak. Az emberi máj mikroszómáján végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a nátrium-rabeprazolt a CYP450 izoenzim (CYP2C19 és CYP3A4) metabolizálja. Ezekben a vizsgálatokban a kívánt szérumkoncentráció mellett a rabeprazol nem indukciót és nem gátolt CYP3A4-et; És bár az in vitro vizsgálatok nem mindig jósolnak in vivo eredményeket, ezeknek a vizsgálatoknak az eredményei lehetővé teszik a rabeprazol és a ciklosporin közötti kölcsönhatás megjóslását, az emberekben a fő metabolitok a plazmában a tioéter (ml) és a karbonsav (M6), valamint az alacsonyabb koncentrációjú szulfon (M2), dezmetil-dezmetil-phaioéter és M4 (M4) komturbinsav-éter. (M5). Csak a desmetil metabolizmus (M3) rendelkezik antimikrobiális hatással, de nem jelenik meg a plazmában.

Egyszeri 20 mg-os nátrium-adag bevétele után a Rabeprazolt 14C jelzi, a vizeletben nem található nem metabolikus gyógyszer. A gyógyszer körülbelül 90%-a ürül a vizelettel, főként két metabolit formájában: merkaptursavhoz (M5) és karbonsavhoz (M6) társulva, valamint két ismeretlen metabolit formájában. A többi a székletben található.

Nem: magassághoz és testtömeghez igazítva a farmakokinetikai paraméterekben nincs szignifikáns különbség 20 mg-os nátrium-rabeprazol egyszeri adag bevétele után.

Veseelégtelenség: Végstádiumú vesekárosodásban szenvedő betegeknél rendszeres vérzés szívódik fel (kreatinin-clearance

Májelégtelenség: Enyhe és közepesen súlyos májelégtelenségben 20 mg Rabeprazol egyszeri adagjának alkalmazása után az AUC megduplázódott, és az eladási idő 2-3-szor magasabbra nőtt, mint az egészséges önkénteseknél. 20 mg-os adag 7 napon belüli bevétele után azonban az AUC csak 1,5-szeresére, a CMAX pedig 1,2-szeresére nőtt. A Rabeprazol hulladékeladási ideje májkárosodásban szenvedő betegeknél 12,3 óra, míg egészséges önkénteseknél 2,1 óra. A farmakológiai erőforrásokra adott válasz (gyomor pH-szabályozás) mindkét csoportban klinikailag egyenértékű.

Idősek: Időseknél a rabeprazol eliminációja kissé csökken. 20 mg Rabeprazol-nátrium 7 napos alkalmazása után az AUC hozzávetőlegesen nőtt, a CMAX körülbelül 60%-kal, az értékesítési idő pedig körülbelül 30%-kal nőtt az egészséges fiatal önkéntesekhez képest. A gyógyszer felhalmozódására azonban nincs bizonyíték.

CYP2C19 diverzitás: A Rabeprazol 20 mg/nap 7 napos alkalmazása után a CYP2C19-es betegek lassan átalakulnak, az AUC és az eladási idő körülbelül 1,9-szeres és 1,6-szoros a gyors átalakulásúakhoz képest, míg a CMAX csak 40%-kal nő.

Legyen óvatos a

A betegek számára ajánlott, hogy ne rágják meg vagy törjék össze a tablettát, hanem egész tablettákat nyeljenek le.

A tünetek javulása nátrium Rabeprazol segítségével nem zárja ki a gyomor- vagy nyelőcsőrák jelenlétét, ezért a kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a rosszindulatú daganat lehetőségét. A hosszan tartó kezelésben részesülő betegeket (különösen 1 évnél hosszabb ideig) rendszeresen ellenőrizni kell.

Ne javasolja a kábítószer használatát gyermekeknél, mert ebben a korcsoportban nincs tapasztalat.

A piacon keringő jelentések érkeztek vérképzőszervi rendellenességekről (vérlemezkék és neutrofilek. A legtöbb esetben nem lehet más okokat azonosítani, ennek az eseménynek nincs szövődménye, és a gyógyszeren kívül.

A klinikai vizsgálatok során májenzim-rendellenességekkel találkoztak, és beszámoltak róla, mióta a megtakarítást forgalomba hozták. A legtöbb esetben nincs más oka, ennek az incidensnek nincs szövődménye a gyógyszer abbahagyásakor.

Nincs bizonyíték gyógyszerbiztonsági problémákra egy átlagosan enyhe májelégtelenségben szenvedő betegek életkora és neme alapján végzett vizsgálatban. Nincsenek azonban klinikai adatok a gyógyszerek súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról, vagy a felírt gyógyszerekkel óvatosan kell eljárni az ilyen betegek első kezelésénél.

A nátrium és az atazanavir rabeprazol egyidejű alkalmazása nem javasolt.

A protonpumpa-gátlókkal végzett kezelés növelheti az emésztőszervi fertőzések, például a Salmonella, a Campylobacter és a Clostridium difficile kockázatát.

A protonpumpa-gátlók, különösen nagy dózisok és hosszú távú (> 1 év) dózisok esetén, növelhetik a csípő-, csukló- és gerinctörések megrepedésének kockázatát. Obszervatóriumi vizsgálatok azt mutatják, hogy a protonpumpa-gátlók 10-40%-kal növelhetik a repedés kockázatát. A növekedés némelyike ​​más kockázati tényezőknek köszönhető. A csontritkulás kockázatának kitett betegeket a jelenlegi klinikai utasítások szerint kell ellátni, és további D-vitamint és kalciumot is kaphatnak.

Súlyos vérmagnézium-csökkenésről számoltak be azoknál a betegeknél, akiket protonpumpa-gátlókkal kezeltek legalább 3 hónapig, és a legtöbb esetben 1 éves alkalmazás után. A vér magnéziumcsökkentésének súlyos megnyilvánulásai közé tartozik a fáradtság, görcsösség, delírium, görcsök, szédülés és kamrai aritmia, de csendesen gyógyíthatja a fejet és figyelmen kívül hagyva, csökkentheti a vér magnéziumszintjét, amely a magnézium pótlása és a gyógyszer abbahagyása után javul.

Azoknak a betegeknek, akik hosszú ideig kezelnek, vagy protonpumpa-gátlókat szednek digoxinnal vagy olyan gyógyszerekkel, amelyek vérben magnéziumot okoznak (pl. diuretikumok), a vér magnesiszintjének vizsgálata a kezelés megkezdése előtt és a kezelés alatt időszakonként.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A farmakológiai tulajdonságok és a mellékhatások alapján a Rabeprazole Actavis nem csökkenti a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ha azonban az álmosság csökkenti az érzékenységet, kerülje a vezetést vagy az összetett gépek kezelését.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás alatt

Terhes nők:

Terhes nőkre vonatkozóan nincsenek biztonságossági adatok. A patkányokon és nyulakon végzett szaporodási vizsgálatok azt mutatják, hogy a nátrium rabeprazol miatt nincs bizonyíték a szaporodási hanyatlásra vagy az embrió befolyásolására, bár egerekben a placenta és a magzat közötti metabolizmus csökkenése tapasztalható. Terhes nőknél ellenjavallt

szoptató nők:

Nem világos, hogy a Rabeprazol-nátrium kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem. Nincs kutatás a szoptató nőkről. A rabeprazol-nátrium egérben kiválasztódik az anyatejbe. Tehát ne szedje a gyógyszert szoptatás alatt.

Gyógyszerkölcsönhatás

Rabeprazol-nátrium, amely gátolja az erős és hosszan tartó gyomorsav savszekrécióját. A gyógyszer és a pH felszívódása között kölcsönhatás léphet fel. A nátrium-rabeprazol és a ketokonazol vagy otrakonazol egyidejű alkalmazása jelentősen csökkentheti a gombaellenes szerek koncentrációját a plazmában. Ezért minden beteget monitorozni kell annak eldöntésére, hogy szükséges-e az adag csökkentése, ha ketokonazollal és otrakonazollal egyidejűleg alkalmazzák.

A klinikai vizsgálatok során a nátrium Rabeprazollal egyidejűleg adott antacidok és egy speciális gyógyszerekkel interaktív vizsgálat során nem figyeltek meg kölcsönhatásokat a folyékony sav rezisztenciával.

Néha egészséges önkéntesnél 300 mg/ritonavir 10 mg Atazanavir omeprazollal (40 mg/nap) vagy 400 mg Atazanavir Lansoprazollal (60 mg/nap) csökkenést eredményez. A rabeprazol növelheti a CYP2C19, CYP2C8 (nagy kockázatú), Metrothrexat, Saquinavir, Voriconazol gyógyszerek koncentrációját/hatását.