Rabiswift 20 CPC1HN รักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น (3 แผล x 10 เม็ด)

ฤทธิ์ต้านการหลั่ง: หลังจากรับประทานโซเดียม ราเบพราโซล ในปริมาณ 20 มก. ผลต้านการหลั่งจะปรากฏขึ้นภายใน 1 ชั่วโมง โดยจะบรรลุประสิทธิภาพสูงสุดภายใน 2 ถึง 4 ชั่วโมง หลังจากเข็มแรกผ่านไป 23 ชั่วโมง การหลั่งกรดพื้นฐานคือ 69 % และการยับยั้งการหลั่งกรดที่ถูกกระตุ้นโดยอาหารคือ 82 % เวลาของการยับยั้งจะคงอยู่นานถึง 48 ชั่วโมง เวลาของยามีผลทางเภสัชวิทยานานกว่ามากเมื่อเทียบกับเวลากึ่งยกเลิก (ประมาณ 1 ชั่วโมง) อาจเกิดจากการเชื่อมโยงกับเอนไซม์ H/K - ATPASE ในผนังกระเพาะอาหารเป็นเวลานาน ผลการหลั่งกรดของโซเดียมราเบพราโซลจะเพิ่มขึ้นเล็กน้อยเมื่อใช้ในวันถัดไปและคงตัวหลังจากผ่านไป 3 วัน ..

ผลต่อแกสทรินในเลือด: ในการศึกษาทางคลินิกกับผู้ป่วยที่ได้รับโซเดียมราเบพราโซล 20 มก. วันละครั้ง นานถึง 24 เดือน แกสทรินในซีรั่มจะเพิ่มขึ้นในช่วง 2 ถึง 8 สัปดาห์แรก ซึ่งแสดงผลยับยั้งการหลั่งกรด แกสทรินจะกลับมาเหมือนเดิมก่อนการรักษา โดยปกติภายใน 1 สีดำ 2 สัปดาห์หลังจากหยุดยา

ผลของการฆ่า H. pylori:

ตัวอย่างชิ้นเนื้อกระเพาะอาหารจากถ้ำและด้านล่างของผู้ป่วยมากกว่า 500 รายที่ใช้ Rabeprazol หรือการรักษาแบบควบคุมเป็นเวลา 8 สัปดาห์ ตรวจไม่พบการเปลี่ยนแปลงของเซลล์ ECL ที่เกิดจากภาวะ hypopathinal ระดับของโรคกระเพาะ อุบัติการณ์ของโรคกระเพาะ การแพร่เชื้อในลำไส้ หรือการแพร่กระจายของการติดเชื้อ H. pylori ในผู้ป่วยมากกว่า 250 รายที่ติดตามการรักษาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 36 เดือน ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่มีนัยสำคัญในการตรวจพบการสำรวจเบื้องต้นที่สังเกตได้

การศึกษาเกี่ยวกับสิ่งที่ดีต่อสุขภาพแสดงให้เห็นว่าโซเดียม ราเบพราโซลไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกที่มีนัยสำคัญกับแอมม็อกซีซิลลิน ราเบพราโซลไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของแอมม็อกซีซิลลินในพลาสมาหรือคลาริโธรมัยซิน เมื่อใช้ร่วมกับจุดประสงค์ในการฆ่าเชื้อ H. pylori ในกระเพาะอาหาร - ลำไส้

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

การดูดซึม: Rabeprazol โซเดียมจัดทำขึ้นในรูปของยาเม็ดที่ละลายได้ในลำไส้เนื่องจากมีลักษณะการย่อยสลายด้วยกรด ดังนั้นการดูดซึมของ Rabeprazole จะเกิดขึ้นหลังจากที่ยาออกจากกระเพาะอาหารเท่านั้น ยานี้ดูดซึมได้รวดเร็ว โดยมีความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาประมาณ 3.5 ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาขนาด 20 มก. ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (CMAX) และ AUC เป็นเส้นตรงระหว่าง 10 มก. ถึง 40 มก. การดูดซึมสัมบูรณ์ของยารับประทานขนาด 20 มก. (เทียบกับการให้ทางหลอดเลือดดำ) อยู่ที่ประมาณ 52% เนื่องจากส่วนใหญ่ของยา นอกจากนี้การดูดซึมดูเหมือนจะไม่เพิ่มขึ้นหลังจากให้ยาซ้ำ ในคนที่มีสุขภาพดี เวลาในการกำจัดพลาสมาคือประมาณ 1 ชั่วโมง (จาก 0.7 ถึง 1.5 ชั่วโมง) และระยะห่างของร่างกายอยู่ที่ประมาณ 283 ± 98 มล./นาที ไม่มีการโต้ตอบกับอาหารทางคลินิก ทั้งเวลาอาหารและยาไม่ส่งผลต่อการดูดซึมของ Rabeprazol Sodium ..

การแพร่กระจาย: ราเบพราโซลเกาะติดกับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 97%

เมแทบอลิซึมและการขับถ่าย: โซเดียมราเบพราโซลและสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (PPI) อื่นๆ ที่ถูกเผาผลาญผ่านระบบเมแทบอลิซึมของยาผ่านไซโตโครม P450 (CYP450) การศึกษาในหลอดทดลองในไมโครโซมตับของมนุษย์แสดงให้เห็นว่าโซเดียม Rabeprazol ถูกเผาผลาญโดยไอโซเอนไซม์ CYP450 (CYP2C19 และ CYP3A4) ในการศึกษาเหล่านี้ Rabeprazole ไม่ก่อให้เกิดการเหนี่ยวนำหรือยับยั้ง CYP3A4 ที่ความเข้มข้นของยาที่ต้องการในซีรัม และถึงแม้ว่าการศึกษาในหลอดทดลองไม่ได้ทำนายผลลัพธ์ในสิ่งมีชีวิตเสมอไป แต่ผลลัพธ์ของการศึกษาเหล่านี้ทำให้คาดการณ์ได้ว่าไม่มีปฏิสัมพันธ์ระหว่างราเบพราโซลและไซโคลสปอริน ในมนุษย์ สารเมตาบอไลต์หลักในพลาสมาคือไทโออีเทอร์ (มล.) และกรดคาร์บอกซิลิก (M6) และการเปลี่ยนแปลงเสริมที่มีความเข้มข้นต่ำกว่าของซัลฟอน (M2), Desmethyl-Desmethyl-Phaioether (M4) และ M4) รวมกับกรดเมอร์แคปทูริก (M5) มีเพียงเมแทบอลิซึมของ Desmethyl (M3) เท่านั้นที่มีฤทธิ์ต้านจุลชีพ แต่ไม่ปรากฏในพลาสมา

หลังจากรับประทานโซเดียม Rabeprazol 20 มก. เพียงครั้งเดียว อุณหภูมิ 14C จะไม่พบยาที่ไม่เผาผลาญในปัสสาวะ ประมาณ 90% ของยาถูกขับออกทางปัสสาวะ ส่วนใหญ่เป็น 2 สาร: เกี่ยวข้องกับกรดเมอร์แคปทูริก (M5) และกรดคาร์บอกซิลิก (M6) และสารเมตาบอไลต์ที่ไม่รู้จักอีก 2 ชนิด ส่วนที่เหลือจะพบได้ในอุจจาระ

เพศ: ปรับตามส่วนสูงและน้ำหนักตัวแล้ว ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์หลังจากรับประทานโซเดียมราเบพราโซลขนาด 20 มก. เพียงครั้งเดียว

ภาวะไตวาย: ในคนไข้ที่มีความบกพร่องทางไตระยะสุดท้าย การตกเลือดปกติจะถูกดูดซึม (การกวาดล้างครีเอตินีน

ตับวาย: ในภาวะตับวายระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง หลังจากใช้ยา Rabeprazol ขนาด 20 มก. เพียงครั้งเดียว AUC จะเพิ่มขึ้นสองเท่า และเวลาการขายเพิ่มขึ้น 2-3 เท่าสูงกว่าอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี อย่างไรก็ตาม หลังจากรับประทานยาขนาด 20 มก. ภายใน 7 วัน AUC เพิ่มขึ้นเพียง 1.5 เท่า และ CMAX เพิ่มขึ้น 1.2 เท่า ระยะเวลาการขายของเสียของ Rabeprazol ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอยู่ที่ 12.3 ชั่วโมง เทียบกับ 2.1 ชั่วโมงในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การตอบสนองต่อทรัพยากรทางเภสัชวิทยา (การควบคุม pH ในกระเพาะอาหาร) ในทั้งสองกลุ่มมีความเท่าเทียมกันทางคลินิก

ผู้สูงอายุ: การกำจัดยา Rabeprazol ลดลงเล็กน้อยในผู้สูงอายุ หลังจากใช้ Rabeprazol โซเดียม 20 มก. เป็นเวลา 7 วัน AUC เพิ่มขึ้นโดยประมาณ CMAX เพิ่มขึ้นประมาณ 60% และเวลาการขายเพิ่มขึ้นประมาณ 30% เมื่อเทียบกับอาสาสมัครรุ่นเยาว์ที่มีสุขภาพดี อย่างไรก็ตาม ไม่มีหลักฐานการสะสมของยา

ความหลากหลายของ CYP2C19: หลังจากใช้ Rabeprazol 20 มก./วัน เป็นเวลา 7 วัน ผู้ที่มี CYP2C19 จะมีการเปลี่ยนแปลงอย่างช้าๆ โดยมี AUC และเวลาการขายประมาณ 1.9 และ 1.6 เท่า เมื่อเทียบกับผู้ที่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็ว ในขณะที่ CMAX เพิ่มขึ้นเพียง 40% เท่านั้น

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ผู้ป่วยไม่ควรเคี้ยวหรือบดยาเม็ด แต่ต้องกลืนทั้งเม็ด

การปรับปรุงอาการด้วยโซเดียมราเบพราโซลไม่ได้ขัดขวางการเกิดมะเร็งกระเพาะอาหารหรือหลอดอาหาร ดังนั้นจึงจำเป็นต้องกำจัดความเป็นไปได้ของมะเร็งก่อนที่จะเริ่มการรักษา ผู้ป่วยที่รักษาระยะยาว (โดยเฉพาะการรักษามากกว่า 1 ปี) จำเป็นต้องได้รับการทดสอบอย่างสม่ำเสมอ

ไม่แนะนำให้ใช้ยาในเด็ก เนื่องจากไม่มีประสบการณ์ในกลุ่มอายุนี้

มีรายงานเมื่อมีการหมุนเวียนในตลาดเกี่ยวกับความผิดปกติของเม็ดเลือด (เกล็ดเลือดและนิวโทรฟิล ในกรณีส่วนใหญ่ ไม่สามารถระบุสาเหตุอื่นได้ เหตุการณ์นี้ไม่มีภาวะแทรกซ้อนและไม่ต้องใช้ยา

ความผิดปกติของเอนไซม์ตับพบได้ในการทดลองทางคลินิก และยังได้รับรายงานด้วยนับตั้งแต่การประหยัดสามารถหมุนเวียนได้ ในกรณีส่วนใหญ่ ไม่มีสาเหตุอื่น เหตุการณ์นี้ไม่มีภาวะแทรกซ้อนเมื่อหยุดยา

ไม่มีหลักฐานของปัญหาความปลอดภัยของยาในการศึกษาผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อยโดยเฉลี่ยตามการควบคุมอายุและเพศ อย่างไรก็ตาม ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ยาในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง หรือการสั่งยาตามใบสั่งแพทย์ที่ควรใช้ความระมัดระวังในการรักษาเป็นครั้งแรกในผู้ป่วยเหล่านี้

ไม่แนะนำให้ใช้โซเดียมและ Atazanavir rabeprazol พร้อมกัน

การรักษาด้วยสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอาจเพิ่มความเสี่ยงของการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร เช่น เชื้อ Salmonella, Campylobacter และ Clostridium difficile

สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากได้รับในปริมาณสูงและรับประทานยาในระยะยาว (> 1 ปี) อาจเพิ่มความเสี่ยงของการแตกร้าวของสะโพก ข้อมือ และกระดูกสันหลังหัก การศึกษาเชิงสังเกตการณ์แสดงให้เห็นว่าสารยับยั้งโปรตอนปั๊มสามารถเพิ่มความเสี่ยงของการแตกร้าวได้ 10-40 % การเพิ่มขึ้นเหล่านี้บางส่วนอาจเกิดจากปัจจัยเสี่ยงอื่นๆ ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคกระดูกพรุนต้องได้รับการดูแลตามคำแนะนำทางคลินิกในปัจจุบัน และอาจได้รับวิตามินดีและแคลเซียมเพิ่มเติม

มีรายงานการลดภาวะแมกนีเซียในเลือดอย่างรุนแรงในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มเป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน และในกรณีส่วนใหญ่คือการใช้ยาเป็นเวลา 1 ปี อาการที่รุนแรงของแมกนีเซียมในเลือดลดลง ได้แก่ เหนื่อยล้า เกร็ง เพ้อ ชัก เวียนศีรษะ และหัวใจเต้นผิดจังหวะ แต่ยังสามารถรักษาศีรษะได้อย่างเงียบๆ และถูกมองข้าม ลดแมกนีเซียมในเลือดดีขึ้นหลังจากเปลี่ยนแมกนีเซียมและหยุดยา

สำหรับผู้ป่วยที่จะรักษาในระยะยาวหรือผู้ป่วยที่ใช้สารยับยั้งโปรตอนปั๊มร่วมกับดิจอกซินหรือยาที่ทำให้เกิดแมกนีเซียมในเลือด (เช่น ยาขับปัสสาวะ) ให้ทดสอบระดับแมกนีเซียมในเลือดก่อนเริ่มการรักษาและเป็นระยะๆ ในระหว่างการรักษา

ผลของยาต่อความสามารถในการขับขี่และควบคุมเครื่องจักร

ขึ้นอยู่กับคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาและผลข้างเคียงแสดงให้เห็นว่าราเบพราโซลไม่ได้ลดความสามารถในการขับขี่หรือใช้เครื่องจักร อย่างไรก็ตาม หากการง่วงนอนลดความไว ให้หลีกเลี่ยงการขับขี่หรือใช้เครื่องจักรที่ซับซ้อน

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์:

ไม่มีข้อมูลด้านความปลอดภัยสำหรับสตรีมีครรภ์ การศึกษาเกี่ยวกับการสืบพันธุ์ในหนูและกระต่ายแสดงให้เห็นว่าไม่มีหลักฐานว่าระบบสืบพันธุ์ลดลงหรือส่งผลต่อเอ็มบริโอเนื่องจากโซเดียม ราเบพราโซล แม้ว่าการเผาผลาญระหว่างรกและทารกในครรภ์ในหนูจะลดลงก็ตาม มีข้อห้ามในสตรีมีครรภ์

ผู้หญิงให้นมบุตร:

ยังไม่ชัดเจนว่าโซเดียม Rabeprazol ถูกหลั่งเข้าไปในน้ำนมแม่หรือไม่ ยังไม่มีงานวิจัยเกี่ยวกับสตรีให้นมบุตร Rabeprazol Sodium มีการขับถ่ายในนมในหนู ดังนั้นอย่ารับประทานยาขณะให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

Rabeprazol โซเดียมที่ยับยั้งการหลั่งกรดของกรดในกระเพาะอาหารที่รุนแรงและเป็นเวลานาน ปฏิกิริยาระหว่างยากับการดูดซึมของ pH อาจเกิดขึ้นได้ การใช้โซเดียม rabeprazole และ ketoconazole หรือ otraconazole พร้อมกันสามารถลดความเข้มข้นของยาต้านเชื้อราในพลาสมาได้อย่างมาก ดังนั้น ผู้ป่วยแต่ละรายจึงต้องได้รับการตรวจสอบเพื่อตัดสินใจว่าจำเป็นต้องลดขนาดยาหรือไม่ เมื่อใช้ร่วมกับคีโตโคนาโซลและโอทราโคนาโซล

ในการทดลองทางคลินิก ยาลดกรดพร้อมกันกับโซเดียมราเบพราโซลและในการศึกษาแบบโต้ตอบกับยาโดยเฉพาะ ไม่สังเกตปฏิกิริยากับการดื้อต่อกรดของเหลว

บางครั้ง Atazanavir 300 มก./ritonavir 10 มก. ร่วมกับ omeprazol (40 มก./วัน) หรือ Atazanavir 400 มก. ร่วมกับ Lansoprazol (60 มก./วัน) ร่วมกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี อาจทำให้การลดลงได้ ราเบพราโซลอาจเพิ่มความเข้มข้น/ผลของยาที่เป็น CYP2C19, CYP2C8 (ระดับความเสี่ยงสูง), เมโทรเทรกแซต, ซาควินาเวียร์, โวริโคนาโซล