Ramizes 10 Farmak điều trị tăng huyết áp, suy tim sung huyết (3 vỉ x 10 viên)

Ramipril có tác dụng chọn lọc trên hệ thống RAA (Renin-Angiotensin-Aldosterone): Ramipril làm tăng hoạt tính renin trong huyết tương và làm giảm nồng độ angiotensin II và Aldosterone trong huyết tương. Vì vậy, cơ chế tác dụng hạ huyết áp của RamIpril là do chất ức chế ACE làm giảm tốc độ Angiotensin I thành angiotensin II là chất co mạch mạnh.

Do đó thuốc làm giảm sức cản động mạch ngoại biên gây hạ huyết áp. Giảm nồng độ Angiotensin II gây giảm tiết aldosteron, dẫn đến tăng thải và thải natri, đồng thời tăng nhẹ kali huyết thanh.

Ngoài ra, Ramipril cũng như các thuốc ức chế men angiotensin cũng có thể ảnh hưởng đến hệ Kallikrein-oilin (giảm phân hủy dẫn đến tăng nồng độ Bradykinin) và tăng tổng hợp prostaglandin cũng là yếu tố làm giảm huyết áp.

Tác dụng điều trị suy tim của RamIpril bằng cách giảm gánh nặng do giảm sức cản mạch máu ngoại biên, giảm gánh nặng do giảm áp lực mao mạch phổi và sức cản phổi, cải thiện khả năng cung cấp máu cho tim và khả năng chịu đựng khi gắng sức.

Hiện nay trên thị trường có 12 loại thuốc ức chế ACE. Thông thường những loại thuốc này khác nhau về dược động học và hiệu quả điều trị. Các loại thuốc đều có cùng một loại enzyme chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II như nhau và có chỉ định, tác dụng phụ và chống chỉ định tương tự nhau. Tuy nhiên, điều quan trọng là phải lựa chọn loại và liều lượng phù hợp với người bệnh để đảm bảo chất lượng cuộc sống cho người bệnh.

Ramipril là thuốc ức chế ACE tác dụng kéo dài. Trong ống nghiệm, Ramiprilat hoạt động mạnh hơn captopril và enalapril. Ramipril đã được thử nghiệm tốt ở Hope (Đánh giá phòng ngừa bệnh tim Outeome) về: Suy tim lâm sàng sớm sau nhồi máu cơ tim, bảo vệ thận và điều trị dự phòng tim mạch.

dược động học

Sau khi uống ít nhất 50 - 60% liều dùng được hấp thu, thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ nhưng có thể làm chậm tốc độ hấp thu.

Ramipril được chuyển hóa ở gan thành RamIPrilate là chất chuyển hóa có hoạt tính, các chất chuyển hóa khác không có hoạt tính.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của RamIprilat đạt được sau khi uống khoảng 2-4 giờ. Sau khi uống 1 liều, thuốc bắt đầu phát huy tác dụng trong vòng 1 đến 2 giờ, đạt tác dụng tối đa từ 4 - 6,5 giờ và kéo dài khoảng 24 giờ. Tuy nhiên, để thuốc phát huy hết tác dụng điều trị cần phải sử dụng thuốc trong vài tuần. Ramiprilate có protein huyết tương khoảng 56%.

Ramipril được thải trừ qua thận dưới dạng ramIPrilat, các chất chuyển hóa khác và dạng không đổi.

Khoảng 40% liều dùng được tìm thấy trong phân, do sự bài tiết của mật và thậm chí do sự hấp thu.

Thời gian bán hủy tích lũy của Ramiprilat sau khi uống nhiều liều Ramipril với liều 5 - 10 mg có hiệu quả là 13 đến 17 giờ, nhưng sẽ kéo dài hơn nhiều khi dùng liều 1,25 - 5 mg mỗi ngày. Sự khác biệt này có liên quan đến nửa cuối của thời gian sống lâu kết hợp với quá trình bão hòa với ACE.

Độ thanh thải của RamIprilat giảm ở bệnh nhân suy thận.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Những lưu ý khi sử dụng

Tác dụng trên tim

Cũng như các thuốc ức chế ACE khác, Ramipril hiếm khi gây hạ huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp mà không có biến chứng. Tuy nhiên, triệu chứng hạ huyết áp vẫn có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân mất muối và/hoặc mất nước nặng do dùng thuốc lợi tiểu kéo dài, do chế độ ăn giảm muối, do tan máu, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Cần muối và/hoặc nước trước khi bắt đầu điều trị bằng RamIpril.

Hạ huyết áp mạnh có thể xảy ra ở bệnh nhân suy tim sung huyết (có hoặc không có suy thận), gây tiểu buốt và/hoặc tăng nitơ, thậm chí suy thận cấp và/hoặc tử vong (hiếm gặp). Ở bệnh nhân suy tim sung huyết, cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân ít nhất 2 tuần khi bắt đầu dùng Ramipril hoặc thuốc lợi tiểu và khi điều chỉnh liều một trong hai loại thuốc.

Tác dụng trên huyết học

Bệnh bạch cầu trung tính, bệnh bạch cầu hạt, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tất cả các bệnh hạ đường huyết trong máu có thể xảy ra ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận (đặc biệt ở bệnh nhân và cả những bệnh giống keo như ban đỏ toàn thân hoặc xơ cứng).

Cần lưu ý theo dõi chặt chẽ bạch cầu ở những bệnh nhân này, đặc biệt nếu có suy thận.

Tác dụng đối với gan

Thuốc ức chế ACE có thể gây vàng da (hiếm gặp) do tắc mật, tiến triển thành đợt hoại tử gan có nguy cơ đe dọa tính mạng. Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế ACE (cạnh RamIPril), nếu không có biểu hiện vàng da hoặc men gan tăng rõ rệt thì cần ngừng thuốc và có biện pháp xử trí thích hợp.

Phản ứng nhạy cảm

Các phản ứng nhạy cảm như sốc phản vệ, phản ứng mạch máu là những phản ứng nghiêm trọng, có nguy cơ đe dọa tính mạng. Các tĩnh mạch ở đầu và cổ có liên quan đến tình trạng phù lưỡi, phù thanh quản hoặc thanh quản có thể gây tắc nghẽn đường thở.

Nếu thấy thở khò khè ở thanh quản hoặc phù mặt, lưỡi, chủ thể thì cần ngừng Ramipril ngay và tiến hành các liệu pháp điều trị thích hợp (ví dụ: dùng epinephrin).

Đánh giá ở ruột, thường có dấu hiệu đau bụng (có hoặc không nôn/ói), chẩn đoán bằng CT scan hoặc siêu âm bụng. Những triệu chứng này thường hết sau khi ngừng sử dụng thuốc ức chế chuyển enzym. Cần lưu ý chẩn đoán phù mạch ở ruột ở bệnh nhân đau bụng khi điều trị bằng thuốc ức chế enzym.

Tác dụng trên thận

Hệ thống Renin-Anotensin-Aldosteron (RAA) có thể ức chế suy thận và thậm chí (nguy hiểm) gây suy thận và/hoặc tử vong ở những bệnh nhân nhạy cảm (ví dụ, bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc nhiều vào hoạt động của RAA như bệnh nhân nặng bị suy máu nặng).

có thể gặp suy giảm chức năng thận, biểu hiện tăng ure máu (búi) và creatinine huyết thanh tạm thời khi sử dụng thuốc ức chế ACE, đặc biệt ở bệnh nhân tăng huyết áp một hoặc cả hai bên, bệnh nhân đã từng bị suy thận trước đó, bệnh nhân đang dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu. Chức năng thận thường hồi phục sau khi ngừng thuốc.

Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận của bệnh nhân trong vài tuần đầu điều trị và điều trị định kỳ.

ảnh hưởng đến kali máu

có thể gặp tình trạng tăng kali máu, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận hoặc tiểu đường, bệnh nhân đang dùng thuốc làm tăng nồng độ kali huyết thanh (thuốc lợi tiểu giảm kali, bổ sung kali, thuốc chứa kali...).

hô

có thể bị ho dai dẳng, thường là sau khi ngừng thuốc.

phẫu thuật/sử dụng thuốc gây mê

Tiểu máu nhỏ có thể xảy ra ở bệnh nhân dùng thuốc ức chế ACE cần phẫu thuật hoặc trong khi gây mê bằng thuốc có nguy cơ hạ huyết áp. Có thể xử lý tình trạng hạ huyết áp ở những bệnh nhân này bằng cách bù đắp.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng vì thuốc có thể gây chóng mặt, chóng mặt, nhức đầu.

Mang thai

Dùng thuốc ức chế men chuyển angiotensin trong 3 tháng giữa và cuối của thai kỳ có thể gây ảnh hưởng, thậm chí gây tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh. Các chất ức chế enzyme chuyển hóa cũng có thể làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh nghiêm trọng khi sử dụng trong 3 tháng đầu của thai kỳ.

Vì vậy, cần ngừng Ramipril càng sớm càng tốt sau khi mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không phát hiện thấy Ramipril và các chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ sau khi người mẹ dùng một liều duy nhất 10 mg Ramipril. Tuy nhiên, chưa có nghiên cứu nào về nồng độ thuốc trong sữa sau khi dùng đa liều.

Do nguy cơ biến chứng nghiêm trọng khi cho con bú, phụ nữ sử dụng Ramipril không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc lợi tiểu: Tương tác theo cả cơ chế động học và dược lực học, gây hạ huyết áp.

Thuốc chống viêm steroid: Tương tác dược lý, làm giảm chức năng thận và tăng nồng độ kali trong huyết thanh.

Thuốc làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh: Tương tác dược lý, gây tác dụng phối hợp làm tăng kali.

Thuốc hạ đường huyết (ví dụ, chất dẫn insulin hoặc sulfonylurea): có thể dẫn đến nồng độ hạ đường huyết quá mức (phản ứng hạ đường huyết).

lithium: tương tác dược động học, làm tăng nồng độ và độc tính lâm sàng của lithium.