Ravenell-125 Davipharm magas vérnyomás pulmonális nyomás elleni gyógyszer (4 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Gyógyszerforma 4 db buborékcsomagolás x 14 tabletta dobozban
Specifikáció Boszentán

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Boszentán	125 mg

Felhasználások

Javallatok

A Ravenell gyógyszer a boszentán fő farmakológiai hatású összetevőjét tartalmazza, boszentán-monohidrát formájában, amely gátolja az endotelin-1 (Et-1) nevű természetes hormont, ez az enzim érösszehúzódásokat okoz. Ezért a Boszentán értágító hatással rendelkezik.

A Ravenell a következők kezelésére szolgál:

Pulmonalis artéria hipertónia (PAH): a pulmonalis artériás nyomás növekedése a pulmonalis erek súlyos beszűkülése, ami megnövekedett nyomáshoz vezet a pulmonalis artériában (a pulmonalis artéria a szívből a tüdőbe vezető artéria). Ekkor csökkent a tüdőből felvett véroxigén mennyisége, ami megnehezítette a fizikai aktivitást.

A boszentán ellazítja a pulmonalis artériát, a vért a szívből a tüdőartériába. Csökkentse a vérnyomást és csökkentse a tüneteket.

A boszentánt III. tüdőnyomásban szenvedő betegek kezelésére használják az erőkifejtés (fizikai tevékenység végzésére való képesség) és a betegség tüneteinek javítására.

A gyógyszer hatásos a II. megnövekedett pulmonalis artériás nyomású betegeknél is.

"fok" a betegség súlyosságát mutatja:

"III. szint": a pulmonalis artériás nyomás növekedése jelentősen korlátozza az energiaaktivitást.

Tien Phat (ismeretlen ok vagy család). A sejtmag szklerotikus. A boszentán csökkenti az ujjak/lábok új fekélyeinek számát.

Farmakológia

Farmakológiai csoport: egyéb magas vérnyomás elleni szerek.

ATC-kód: C02KX01.

A Boszentán a kettős receptor-endorin-szállítás tulajdonosa, amely affinitással rendelkezik az endotelin A és B (ETA és ETB) receptorokhoz egyaránt.

A boszentán csökkenti a pulmonalis vaszkuláris ellenállást, és az egész test a szívfrekvencia növekedéséhez vezet anélkül, hogy növelné a pulzusszámot. Az endothelin-1 idegtudomány (ET-1) az egyik erős érösszehúzó anyag, amely elősegítheti az érelmeszesedést, a sejtburjánzást, a hipertrófiát és a szív szerkezeti átalakulását, valamint a gyulladást.

Az endothelin köztes hatásai megkötik az endothel- és izomsejtekben található ETA és ETB receptorokat. Az ET-1 koncentrációja a szövetben és a plazmában megemelkedik egyes szív- és érrendszeri betegségekben és kötőszöveti betegségekben, ideértve a pulmonalis hipertóniát, szklerózist, akut és krónikus szívelégtelenséget, szívizom iszkémiát, szisztémás magas vérnyomást és érelmeszesedést, ami az ET-1 kóros szerepét mutatja ezekben a betegségekben.

Pulmonális hipertóniában és szívelégtelenségben, amikor nincs antagonista resettlin endotelin, az ET-1 koncentrációja szorosan növekszik e betegségek súlyosságával és prognózisával.

A boszentán verseng az ET-1-gyel és más ET peptidekkel az ETA és ETB receptorokhoz való kapcsolódásban. Az ETA receptorokkal való megegyezés (ki = 4,1 - 43 nanomol) valamivel magasabb, mint az ETB receptoroké (Ki = 38 - 730 nanomol). A boszentán az ET receptorokra specializálódott, és nem kötődik más receptorokhoz.

Dinamikus farmakokinetika

A boszentán farmakokinetikáját főként egészséges embereken kutatják.

A klinikai adatok korlátozottak annak bizonyítására, hogy a boszentán koncentrációja a pulmonális artériás nyomásban szenvedő felnőtt betegekben körülbelül kétszerese az egészséges embereknek. Egészséges emberekben a Boszentán farmakokinetikája az adagtól és az időtől függ.

A félig eladási idő és a megoszlási térfogat csökken az intravénás dózis növelésekor, és az idő múlásával növekszik. Orális adagolás után a szervezet expozíciója arányos a legfeljebb 500 mg-os adaggal. Nagyobb dózisok esetén a CMAX és az AUC kevésbé arányos az adaggal.

felszívódás:

Egészséges embereknél az abszolút biohasznosulás körülbelül 50%, és a táplálék nem befolyásolja. A maximális plazmakoncentráció körülbelül 3-5 óra elteltével érhető el.

Terjesztés:

A boszentán nagymértékben (> 98%) kötődik plazmafehérjékhez, főleg albuminhoz. Az eloszlási térfogat (VSS) körülbelül 18 liter 250 mg-os intravénás injekció beadása után.

Metabolizmus és elimináció:

250 mg-os dózis intravénás injekciója után a clearance 8,2 l/óra. Ennek a koncentrációnak a csökkenése a májban lévő metabolikus enzim automatikus érintésének tudható be.

A stabil állapot 3-5 nap múlva érhető el. A boszentán az epével választódik ki, miután a CYP450, CYP2C9 és CYP3A4 izenzimek a májban metabolizálják. Az adag kevesebb mint 3%-a, kivéve a vizeletet.

A boszentánnak 3 metabolitja van, és ezek közül csak az egyiknek van farmakológiai hatása. Ez a metabolit főként beszélgetés nélkül ürül ki. Felnőtt betegeknél a metabolitok mennyisége aktívabb, mint az egészségeseknél.

Azoknál a betegeknél, akiknél epepangás alakul ki, és az aktív metabolitok mennyisége növekedhet. A boszentán a CYP2C9 és a CYP3A4 érintése, valamint lehetséges a CYP2C19 és a PGlycoprotein. In vitro a boszentán gátolja a mézkiválasztást a májsejtekben.

Az in vitro adatok azt mutatják, hogy a boszentánnak nincs gátló hatása az ISOENZYM (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4) tesztelésével. Ezért a boszentán nem növeli a metabolikus gyógyszerek plazmakoncentrációját ezen izenzimek által.

farmakokinetika speciális témákban

Májelégtelenségben szenvedő betegek:

Enyhe májelégtelenségben (Child-Pugh A) szenvedő betegeknél nincs farmakokinetikai változás. A boszentán stabil állapotában az AUC 9%-kal, a metabolitok AUC értéke pedig 33%-kal magasabb enyhe májelégtelenségben szenvedő betegeknél, mint az egészséges betegeknél.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek:

Súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 15-30 ml/perc) szenvedő betegeknél a boszentán koncentrációja körülbelül 10%-kal csökken. Nincs speciális klinikai tapasztalat hemolízisben szenvedő betegekkel kapcsolatban.

Szedés előtt Ravenell-125 Davipharm magas vérnyomás pulmonális nyomás elleni gyógyszer (4 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Alkalmazási mód

A gyógyszert szájon át alkalmazzák, reggel vagy délután kell bevenni, étellel együtt vagy nem.

a fóliatasakokat vízzel egészben kell bevenni.

Adagolás

Megnövekedett tüdőnyomás

A kezelést és az ellenőrzést csak a pulmonális hipertónia kezelésében jártas orvos kezdheti meg.

Felnőttek:

Felnőtteknél javasolt a Boszentán-kezelést napi kétszer 62,5 mg-os adaggal kezdeni 4 héten keresztül, majd a fenntartó adagot napi 2x125 mg-mal növelni.

A gyermekekre vonatkozó dinamikus adatok azt mutatják, hogy az 1-15 éves gyermekek plazma boszentánkoncentrációja alacsonyabb átlagos PAH-értékkel rendelkezik, mint a felnőtteknél, és a koncentráció nem növekszik, ha a boszentán adagját 2 mg/ttkg-ra emelik, vagy a használat gyakoriságát napi 2-ről 3-ra emelik. Ezek a farmakokinetikai eredmények, amikor 1 évesnél idősebb, PAH-ban szenvedő gyermekeknél alkalmazzák, az ajánlott és fenntartott kezdő adag 2 mg/ttkg reggel és este. Ennek a betegnek nincs ajánlott adagja.

A klinikai állapot romlik:

Súlyosabb betegség esetén (például: 10%-os sétatávolság csökkenés 6 perccel a kezelés előtti eredményekhez képest) annak ellenére, hogy legalább 8 hetes Boszentán-kezelést kap (legalább 4 hetes céldózis), fontolja meg más kezelések lehetőségét. újra. Az adagtól függően.

A kezelés leállítása:

A Boszentán hirtelen leállítására vonatkozó klinikai adatok még mindig korlátozottak pulmonális hipertóniában szenvedő betegeknél. Nincs bizonyíték arra, hogy a fordított reakció akut. Ha úgy dönt, hogy abbahagyja a Boszentán alkalmazását, lassan hagyja abba egy másik pótlás szedését.

A kezelést csak a kezelésben jártas orvos felügyelete mellett szabad elkezdeni.

Felnőttek:

Felnőtteknél a Boszentánt napi kétszer 62,5 mg-os adaggal kell kezdeni 4 héten keresztül, majd a fenntartó adagot napi kétszer 125 mg-mal kell emelni. És a kezelés folytatásának szükségessége.

Nincsenek biztonságos és hatékony adatok a 18 év alatti betegekre vonatkozóan.

Májelégtelenségben szenvedő betegek: A boszentán ellenjavallt közepes és súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknek. Enyhe májelégtelenségben (Child-Pough a) szenvedő betegeknél nem szükséges módosítani az adagot. 2400 mg egészséges embereknél és 2000 mg/nap 2 hónapig betegeknél csak növelte a pulmonalis artériás nyomást.

A nem kívánt hatás enyhe fejfájás.

A Boszentán túladagolása egyértelmű hipotenzióhoz vezethet, amely pozitív szív- és érrendszeri támogatást igényel.

Beszámoltak 10 000 mg boszentánt szedő serdülőkorú férfi betegekről.

Hányinger, hányás, hipotenzió, szédülés, izzadás és homályos látás tüneteit mutató betegek. A páciens 24 órán belül teljesen felépül a vérnyomás támogatásának köszönhetően.

A boszentán nem zárható ki dialízissel.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Mellékhatások

A Ravenell 125 mg használatakor nemkívánatos hatások (ADR) jelentkezhetnek.

A nem kívánt hatások a fejfájás (11,5%), ödéma/folyadék (13,2%), kóros májműködés (10,9%) és vérszegénység/hemoglobinszint csökkenés (9,9%).

Boszentánnal történő kezelés esetén a máj aminotranszferáz és a vér hemoglobinszintje az adagtól függően csökken.

Nagyon gyakori (ADR ≥ 1/10):

Idegrendszer: fejfájás

Hematológiai rendszer: Vérszegénység, hemoglobin. Bőr és bőr alatti szövet: Vörös kiütések.

Hematológiai rendszer: thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia.

Az immunrendszer: anafilaxia és/vagy angioödéma.

Hematológiai rendszer: A vérszegénység vagy a hemoglobinszint csökkenése vörösvértest-átvitelt igényel.

A gyógyszer egyéb nemkívánatos hatásokat is okozhat. Szükséges szoros megfigyelés, és javasolni kell a betegnek, hogy a gyógyszer alkalmazása során értesítse orvosát, ha a nemkívánatos hatásokat észleli.

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

A Ravenell 125 mg kontraindikációja a következő esetekben:

A boszentánnal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.

Terhes nők.

Legyen óvatos a gyógyszer alkalmazásakor

A gyógyszer alkalmazása előtt az orvos a következő vizsgálatokat fogja elvégezni:

Májfunkciós vérvizsgálatok.

Egyes betegeknél a Boszentán alkalmazása után kóros májfunkciós vizsgálati eredmények és vérszegénység lép fel.

A gyógyszer szedése közben az orvos a következő vizsgálatokat fogja elvégezni:

A Bosentan-kezelés során az orvos időszakos vérvizsgálatot fog végezni a májfunkció és a hemoglobin-koncentráció ellenőrzésére. A Boszentán-kezelés alatt havonta májfunkciós vizsgálatokat végeznek. A kezelés első 4 hónapjában havonta, majd 3 havonta hemoglobin-koncentráció-vizsgálatot végeznek, mivel a Bosentan-t szedő betegnek vérszegénysége lehet.

Ha a vizsgálati eredmények kórosak, az orvos úgy dönt, hogy csökkenti az adagot, vagy leállítja a Bosentan-kezelést, és számos egyéb vizsgálatot is elvégz az ok felderítésére.

Figyelmeztetés a segédanyagokkal kapcsolatban: A ricinusolajat tartalmazó gyógyszerek hasi fájdalmat, hasmenést, hányingert, hányást okozhatnak.

Ne alkalmazza ezt a gyógyszert olyan gyermekeknél, akiknél merev a rendszer és az ujjak/lábok fekélye van.

A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezelése

A Boszentánnak a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásával kapcsolatban nincs speciális kutatás.

A Boszentán azonban csökkentheti a vérnyomást, szédülés vagy ájulás tüneteivel, ami befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

Terhes vagy szoptató nők

Terhes nők:

Ha Ön terhes, úgy gondolja, hogy terhes, vagy terhességet tervez, ne alkalmazza a Bosentan-t.

A boszentán hatással lehet a magzatra. Ha Ön reproduktív korú nő, az orvos terhességi tesztet fog végezni a kezelés előtt és a Bosentan-kezelés alatt.

szoptató nők:

Azonnal értesítse orvosát, ha szoptat.

Interaktív gyógyszer

A boszentán a citokróm P450 (CYP), a CYP3A4 és CYP2C9 izoenzim.

Az in vitro adatok azt is mutatják, hogy képes megérinteni a CYP2C19-et. Ezért ezeknek az izenzimeknek a metabolitjainak plazmakoncentrációja csökken, ha boszentánnal együtt alkalmazzák.

Fontolja meg, hogy ezek az izenzimek képesek-e megváltoztatni a metabolikus gyógyszerek hatékonyságát. Ezeknek a gyógyszereknek az adagját a kezelés elején módosítani kell, módosítani kell az adagot, vagy abba kell hagyni a Boszentán alkalmazását.

A boszentánt a CYP2C9 és a CYP3A4 metabolizálja. Ezen izenzimek gátlása növelheti a boszentán koncentrációját. A CYP2C9 gátlóknak a boszentán koncentrációra gyakorolt hatását nem vizsgálták. Legyen óvatos a koordináció során.

flukonazol és a CYP2C9 és CYP3A4 izenzim inhibitorai:

A flukonazollal, a fő CYP2C9 inhibitorral együtt alkalmazzák, de bizonyos mértékig gátolja a CYP3A4-et is, ami a boszentán koncentrációjának jelentős növekedéséhez vezethet. Ritonavir) és CYP2C9 (pl. Vorikonazol) és boszentán együttes alkalmazása nem javasolt.

ciklosporin A:

Ellenjavallt a boszentán és a ciklosporin A (kalcineurin-gátló) együttes alkalmazása. Az interaktív feldolgozás annak köszönhető, hogy a ciklosporin gátolja a felszívódását a boszentán transzport fehérje közvetítőin keresztül a májsejtekbe.

takrolimusz, szirolimusz:

A takrolimusz vagy szirolimusz boszentánnal történő alkalmazását nem vizsgálták, de a boszentánnal együtt történő alkalmazása növelheti a ciklosporinból kivont boszentán plazmakoncentrációját a. Ezért a boszentánt nem szabad szirolimusszal és takrolimuszszal együtt alkalmazni.

glibenklamid:

A Boszentán 125 mg x 2 x 5 napon keresztül történő általános alkalmazása 40%-kal csökkenti a glibenklamid (a CYP3A4 szubsztrát) plazmakoncentrációját, jelentősen csökkentheti a hipoglikémiás hatásokat. Ezen túlmenően az aminotranszferáz enzim növekedési gyakoriságának növekedését figyelték meg e két gyógyszert használó betegeknél. Nincsenek gyógyszerekkel interaktív adatok - gyógyszerek más szulfonilura gyógyszerekkel.

rifampicin:

9 egészséges emberen végzett kutatás, amely 7 napon keresztül, napi kétszer 125 mg-os adagban rifampicinnel együtt alkalmazta a Boszentánt, az anyag képes megérinteni a CYP2C9-et és a CYP3A4-et, a Boszentán plazmakoncentrációja 58%-kal csökken, és bizonyos esetekben közel 90%-ra csökkenthető. Rifampicin. A rifampicin és a boszentán együttes alkalmazása nem javasolt. John, de a közös használat csökkentheti a Boszentán koncentrációját, és klinikai hatékonysághoz vezethet.

lopinavir + ritonavir (és más proteázgátlók fokozzák a ritonavir egyéb hatásait):

Napi 2-szer 125 mg boszentánnal és 400 + 100 mg lopinavir + ritonavir 400 + 100 mg x 2x/nap kombinációval 9,5 napon keresztül egészséges önkéntesnél alkalmazva, a Boszentán első legalacsonyabb koncentrációja 48-szor magasabb, mint a boszentán önmagában történő alkalmazása esetén. Nekem. Boszentánnal együtt 9,5 napig alkalmazva a lopinavir koncentrációja 14%-kal, a ritonavir pedig 17%-kal csökkent. Előfordulhat azonban, hogy a boszentán nem érinti meg teljesen, ezért a proteázgátlók koncentrációja tovább csökkenhet. Ugyanez a hatás jelentkezhet más proteázgátlók alkalmazásakor is.

Egyéb retrovírus elleni szerek:

Hiányoznak az adatok, ezért nincs ajánlás más retrovírus elleni gyógyszerekre.

Hormonális fogamzásgátlók:

A Boszentán 125 mg-os napi kétszeri 7 napon keresztül 1 mg + 35 mcg etinil-ösztradiol tartalmú orális fogamzásgátlóval történő általános alkalmazása 14%-kal csökkenti a noretiszteron és 31%-kal az etinilösztradiol AUC-értékét. Ezért a hormonális fogamzásgátlási módszerek minden vonalon (orális, injekciós, szubkután vagy transzplantált) nem tekinthetők biztonságos fogamzásgátló módszernek.

warfarin:

Naponta kétszer 500 mg boszentánnal 6 napon keresztül alkalmazva 29%-kal csökkenti az s-warfarin (a CYP2C9 szubsztrát) és az R-Warfarin (a CYP3A4 szubsztrát) plazmakoncentrációját 38%-kal. A boszentán és a warfarin gyakori klinikai alkalmazása pulmonális hipertóniában szenvedő betegeknél nem mutat változást a nemzetközi normalizációs indexben (INR) vagy a warfarin dózisában. A boszentán alkalmazása során nem szükséges módosítani a Warfarin adagját és az orális antikoagulánsokat, de javasolt az Inr szoros monitorozása, különösen a kezelés megkezdésekor vagy a boszentán adagjának emelésekor.

szimvasztatin:

Naponta kétszer 125 mg boszentánnal együtt alkalmazva 5 napig, hogy a szimvasztatin (a CYP3A4 szubsztrátja) koncentrációja 34%-kal, a ß-hidroxisav metabolitok aktivitása pedig 46%-kal csökkenjen. Figyelje a koleszterinszintet, és fontolja meg az adag módosítását.

ketokonazol:

Naponta kétszer 62,5 mg boszentánt használjon 6 napon keresztül a ketokonazollal, a CYP3A4 gátlóval együtt, a boszentán koncentrációját körülbelül 2-szeresére növelve. Nem szükséges módosítani a Boszentán adagját. A magasabb boszentánkoncentráció és a mellékhatások kockázata is magasabb.

EPPROSTENOL:

Ha az EPPROSTENOL-t egyadagos vagy többadagos boszentánnal kombinálják, a boszentán CMAX és AUC értéke hasonló azoknál a betegeknél, akiknél folyamatosan EPPROSTENOL-t kaptak, vagy nem.

Sildenafil:

Napi kétszer 125 mg boszentánnal (stabil állapot) és napi 80 mg szildenafillal naponta háromszor (stabil állapot) alkalmazva 6 napon belül egészséges önkénteseknél, akiknél a szildenafil AUC 63%-kal, a boszentán AUC értéke pedig 50%-kal csökkent. Óvintézkedések együttes használat esetén.

digoxin

Napi kétszer 500 mg boszentánnal együtt alkalmazva digoxinnal 7 napon keresztül, a digoxin AUC 12%-kal, a CMAX 9%-kal, a CMIN pedig 23%-kal csökkent. A kölcsönhatás mechanizmusa a PGLYCOPREIN-indukció következménye lehet.

Ez a kölcsönhatás nem feltétlenül klinikai jelentőségű.

Tárolás

Hagyjon hűvös helyet, kerülje a fényt, 30 °C alatti hőmérsékletet.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.