Ravenell-125 ยา Davipharm ความดันโลหิตสูง ความดันปอด (4 แผล x 14 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 4 แผง x 14 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ โบเซนตัน

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
โบเซนตัน	125มก

การใช้งาน

ข้อบ่งใช้

ยา Ravenell มีส่วนประกอบหลักที่มีผลทางเภสัชวิทยาของ Bosentan ในรูปของ Bosentan monohydrate ซึ่งยับยั้งฮอร์โมนธรรมชาติที่เรียกว่า endothelin-1 (Et-1) เอนไซม์นี้ทำให้เกิดการหดตัวของหลอดเลือด ดังนั้น Bosentan จึงมีผลขยายหลอดเลือด

ราเวเนลใช้สำหรับการรักษา:

ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดงในปอด (PAH): ความดันหลอดเลือดแดงในปอดที่เพิ่มขึ้นคือการตีบตันของหลอดเลือดในปอดอย่างรุนแรง ส่งผลให้ความดันในหลอดเลือดแดงในปอดเพิ่มขึ้น (หลอดเลือดแดงในปอดคือหลอดเลือดแดงจากหัวใจไปยังปอด) ในเวลานั้น ปริมาณออกซิเจนในเลือดที่ดึงมาจากปอดลดลง ทำให้ออกกำลังกายได้ยาก

Bosentan ผ่อนคลายหลอดเลือดแดงในปอด เลือดจากหัวใจไปยังหลอดเลือดแดงในปอด ลดความดันโลหิตและลดอาการ

Bosentan ใช้สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่มีความดันปอด III เพื่อปรับปรุงการออกแรง (ความสามารถในการออกกำลังกาย) และอาการของโรค

ยานี้ยังมีประสิทธิภาพในผู้ป่วยที่มีความดันหลอดเลือดแดงในปอดเพิ่มขึ้น II

"ปริญญา" แสดงความรุนแรงของโรค:

"ระดับ III": ความดันหลอดเลือดแดงปอดที่เพิ่มขึ้นจะจำกัดการทำงานของพลังงานอย่างมาก

เทียนพัท (ไม่ทราบสาเหตุหรือครอบครัว) นิวเคลียสเป็น sclerotic Bosentan ช่วยลดจำนวนการเกิดแผลใหม่ที่นิ้ว/เท้า

เภสัชวิทยา

กลุ่มเภสัชวิทยา: ยาลดความดันโลหิตสูงอื่นๆ

รหัส ATC: C02KX01.

Bosentan เป็นเจ้าของรีเซพเตอร์คู่ - เอนโดริน - จัดส่งซึ่งมีความสัมพันธ์กับทั้งรีเซพเตอร์เอนโดเทลิน A และ B (ETA และ ETB)

Bosentan ช่วยลดความต้านทานต่อหลอดเลือดในปอด และทั้งร่างกายส่งผลให้อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นโดยไม่เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ ประสาทวิทยา Endothelin-1 (ET-1) เป็นหนึ่งในสารหดตัวของหลอดเลือดที่รุนแรงซึ่งสามารถส่งเสริมภาวะหลอดเลือดแข็งตัว การเพิ่มจำนวนเซลล์ การเจริญเติบโตมากเกินไป และการปรับโครงสร้างหัวใจ และการอักเสบ

ผลกระทบระดับกลางโดยเอนโดเทลินสร้างพันธะกับตัวรับ ETA และ ETB ที่อยู่ในเซลล์บุผนังหลอดเลือดและกล้ามเนื้อ ความเข้มข้นของ ET-1 ในเนื้อเยื่อและพลาสมาเพิ่มขึ้นในโรคหลอดเลือดหัวใจและโรคเนื้อเยื่อเกี่ยวพันบางชนิด รวมถึงความดันโลหิตสูงในปอด โรคเส้นโลหิตตีบ ภาวะหัวใจล้มเหลวเฉียบพลันและเรื้อรัง กล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือด ความดันโลหิตสูงทั่วร่างกาย และหลอดเลือด ซึ่งแสดงให้เห็นบทบาททางพยาธิวิทยาของ ET-1 ในโรคเหล่านี้

ในภาวะความดันโลหิตสูงในปอดและภาวะหัวใจล้มเหลว เมื่อไม่มีเอนโดเทลินรีเซทลินที่เป็นปฏิปักษ์ ความเข้มข้นของ ET-1 จะเพิ่มขึ้นอย่างใกล้ชิดกับความรุนแรงและการพยากรณ์โรคของโรคเหล่านี้

Bosentan แข่งขันกับ ET-1 และเปปไทด์ ET อื่นๆ ในการเชื่อมต่อกับตัวรับ ETA และ ETB ข้อตกลงกับตัวรับ ETA (ki = 4.1 - 43 นาโนโมล) สูงกว่าตัวรับ ETB เล็กน้อย (Ki = 38 - 730 นาโนโมล) Bosentan มีความเชี่ยวชาญเฉพาะด้านกับตัวรับ ET และไม่ได้จับกับตัวรับอื่นๆ

เภสัชจลนศาสตร์แบบไดนามิก

เภสัชจลนศาสตร์ของ Bosentan ได้รับการวิจัยในคนที่มีสุขภาพแข็งแรงเป็นหลัก

ข้อมูลทางคลินิกจำกัดเพื่อแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของ Bosentan ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีความดันหลอดเลือดแดงในปอดนั้นสูงกว่าคนที่มีสุขภาพดีประมาณ 2 เท่า ในคนที่มีสุขภาพดี เภสัชจลนศาสตร์ของ Bosentan ขึ้นอยู่กับขนาดยาและเวลา

เวลากึ่งการขายและปริมาณการจำหน่ายจะลดลงเมื่อเพิ่มขนาดยาทางหลอดเลือดดำและเพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป หลังรับประทาน ร่างกายจะได้รับสัมผัสเป็นสัดส่วนกับขนาดยาสูงสุด 500 มก. ในปริมาณที่สูงกว่า CMAX และ AUC จะมีสัดส่วนน้อยกว่ากับขนาดยา

การดูดซึม:

ในคนที่มีสุขภาพดี การดูดซึมสัมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 50% และไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดจะเกิดขึ้นหลังจากผ่านไปประมาณ 3-5 ชั่วโมง

การกระจาย:

โบเซนแทนจับกับโปรตีนในพลาสมาได้มาก (> 98%) ซึ่งส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน ปริมาตรการกระจาย (VSS) อยู่ที่ประมาณ 18 ลิตรหลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 250 มก.

เมแทบอลิซึมและการกำจัด:

หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำในขนาด 250 มก. ค่าการกวาดล้างคือ 8.2 ลิตร/ชม. ความเข้มข้นที่ลดลงนี้อาจเกิดจากการสัมผัสของเอนไซม์เมตาบอลิซึมในตับโดยอัตโนมัติ

สถานะมีเสถียรภาพเกิดขึ้นหลังจาก 3-5 วัน Bosentan ถูกกำจัดออกผ่านทางน้ำดีหลังจากถูกเผาผลาญในตับโดย isenzyme CYP450, CYP2C9 และ CYP3A4 น้อยกว่า 3% ของขนาดยา ยกเว้นปัสสาวะ

Bosentan มีสารเมตาบอไลต์ 3 ชนิดและมีเพียงหนึ่งชนิดเท่านั้นที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา สารนี้จะถูกกำจัดออกไปโดยไม่มีการสนทนาเป็นหลัก ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ ปริมาณของสารเมตาบอไลต์จะออกฤทธิ์มากกว่าคนที่มีสุขภาพดี

ในผู้ป่วยที่มีหลักฐานและการปรากฏตัวของ cholestasis ปริมาณของสารที่มีฤทธิ์อาจเพิ่มขึ้น Bosentan เป็นสารสัมผัสของ CYP2C9 และ CYP3A4 และยังเป็นไปได้ของ CYP2C19 และ PGlycoprotein ในหลอดทดลอง โบเซนแทนยับยั้งการหลั่งน้ำผึ้งในเซลล์ตับ

ข้อมูลภายนอกร่างกายแสดงให้เห็นว่า Bosentan ไม่มีผลในการยับยั้งกับการทดสอบ ISOENZYM (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1, 3A4) ดังนั้น Bosentan จึงไม่เพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของยาเมตาบอลิซึมโดยไอเอ็นไซม์เหล่านี้

เภสัชจลนศาสตร์ในวิชาพิเศษ

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย:

ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อย (Child-Pugh A) ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ AUC ในสถานะคงที่ของ Bosentan จะสูงขึ้น 9% และ AUC ของสารเมตาบอไลต์จะสูงขึ้น 33% ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อยเมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่มีสุขภาพแข็งแรง

ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย:

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรง (การกวาดล้าง Creatinin 15 - 30 มล./นาที) ความเข้มข้นของ Bosentan จะลดลงประมาณ 10% ไม่มีประสบการณ์ทางคลินิกเฉพาะทางในผู้ป่วยภาวะเม็ดเลือดแดงแตก

ก่อนรับประทาน Ravenell-125 ยา Davipharm ความดันโลหิตสูง ความดันปอด (4 แผล x 14 เม็ด)

วิธีใช้

ยารับประทาน รับประทานในตอนเช้าหรือบ่าย อาจเหมือนกันหรือไม่ใช้กับอาหารก็ได้

ควรนำถุงฟิล์มใส่น้ำทั้งหมด

ขนาดยา

ความดันปอดเพิ่มขึ้น

ควรเริ่มการรักษาและติดตามโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการรักษาความดันโลหิตสูงในปอดเท่านั้น

ผู้ใหญ่:

ในผู้ใหญ่ ขอแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยโบเซนแทนในขนาด 62.5 มก. x 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 4 สัปดาห์ จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาบำรุงรักษาเป็น 125 มก. x 2 ครั้งต่อวัน

ข้อมูลแบบไดนามิกในเด็กแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของโบเซนเทนในพลาสมาในเด็กอายุตั้งแต่ 1 ถึง 15 ปีมี PAH ที่มีค่าเฉลี่ยต่ำกว่าผู้ใหญ่ และความเข้มข้นจะไม่เพิ่มขึ้นเมื่อเพิ่มขนาดยาโบเซนแทนเป็น 2 มก./กก. ของน้ำหนัก หรือเพิ่มความถี่ของการใช้จาก 2 ถึง 3 ครั้งต่อวัน ผลลัพธ์ทางเภสัชจลนศาสตร์เหล่านี้ เมื่อใช้กับเด็กที่มี PAH ตั้งแต่ 1 ปีขึ้นไป ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำและคงไว้คือ 2 มก./กก. ในตอนเช้าและตอนเย็น ไม่มีขนาดยาที่แนะนำสำหรับผู้ป่วยรายนี้

อาการทางคลินิกแย่ลง:

ในกรณีที่เจ็บป่วยรุนแรงมากขึ้น (ตัวอย่างเช่น: ระยะทางเดินลดลง 10% เป็นเวลา 6 นาที เมื่อเทียบกับผลลัพธ์ก่อนการรักษา) แม้ว่าจะได้รับการรักษาด้วย Bosentan เป็นเวลาอย่างน้อย 8 สัปดาห์ (ขนาดยาเป้าหมายอย่างน้อย 4 สัปดาห์) ให้พิจารณาการรักษาอื่น ๆ อีกครั้ง. ขึ้นอยู่กับปริมาณ

หยุดการรักษา:

ข้อมูลทางคลินิกยังคงมีจำกัดเมื่อมีการหยุดยา Bosentan อย่างกะทันหันในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงในปอด ไม่มีหลักฐานว่าปฏิกิริยาย้อนกลับเป็นแบบเฉียบพลัน หากคุณตัดสินใจหยุดใช้ Bosentan คุณควรหยุดช้าๆ ในขณะที่รับยาทดแทนตัวอื่น

ควรเริ่มการรักษาและตรวจสอบโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการบำบัดเท่านั้น

ผู้ใหญ่:

ในผู้ใหญ่ Bosentan ควรเริ่มในขนาด 62.5 มก. x 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 4 สัปดาห์ จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาปกติเป็น 125 มก. x 2 ครั้งต่อวัน และจำเป็นต้องรักษาต่อไป

ไม่มีข้อมูลที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพสำหรับผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 18 ปี

ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย: ห้ามใช้ Bosentan ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายปานกลางและรุนแรง ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาสำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายเล็กน้อย (Child-Pough a) 2,400 มก. ในผู้ที่มีสุขภาพดี และ 2,000 มก./วัน เป็นเวลา 2 เดือนในผู้ป่วยทำให้ความดันหลอดเลือดแดงในปอดเพิ่มขึ้นเท่านั้น

ผลที่ไม่พึงประสงค์คืออาการปวดศีรษะเล็กน้อย

การใช้ยา Bosentan เกินขนาดอาจทำให้เกิดความดันเลือดต่ำที่ชัดเจนซึ่งจำเป็นต้องได้รับการสนับสนุนด้านระบบหัวใจและหลอดเลือดในเชิงบวก

มีรายงานเกี่ยวกับผู้ป่วยชายในวัยรุ่นที่ใช้ Bosentan 10,000 มก.

ผู้ป่วยที่มีอาการคลื่นไส้ อาเจียน ความดันเลือดต่ำ เวียนศีรษะ เหงื่อออก และมองเห็นไม่ชัด ผู้ป่วยจะฟื้นตัวได้อย่างสมบูรณ์ภายใน 24 ชั่วโมงด้วยการสนับสนุนความดันโลหิต

Bosentan ไม่สามารถแยกออกได้ด้วยการฟอกไต

จะทำอย่างไรเมื่อคุณลืมรับประทานยา? อย่างไรก็ตาม หากใกล้เคียงกับมื้อถัดไป ให้ข้ามมื้อที่ลืมไปและรับประทานมื้อถัดไปตามเวลาที่วางแผนไว้ โปรดทราบว่าไม่ควรใช้ยาเพิ่มเป็นสองเท่าของขนาดที่กำหนด

ผลข้างเคียง

เมื่อใช้ Ravenell 125 มก. คุณอาจพบผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ (ADR)

ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อย่างไม่เป็นธรรม ได้แก่ ปวดศีรษะ (11.5%) อาการบวมน้ำ/ของเหลว (13.2%) การทำงานของตับผิดปกติ (10.9%) และภาวะโลหิตจาง/ ฮีโมโกลบินลดลง (9.9%)

เมื่อรักษาด้วยโบเซนแทน อะมิโนทรานสเฟอเรสของตับและฮีโมโกลบินในเลือดจะลดลงขึ้นอยู่กับขนาดยา

พบบ่อยมาก (ADR ≥ 1/10):

ระบบประสาท: ปวดศีรษะ

ระบบโลหิตวิทยา: โรคโลหิตจาง, เฮโมโกลบิน. ผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง: ผื่นแดง

ระบบโลหิตวิทยา: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, นิวโทรพีเนีย, เม็ดเลือดขาว

ระบบภูมิคุ้มกัน: ภูมิแพ้ และ/หรือ แองจิโออีดีมา

ระบบโลหิตวิทยา: โรคโลหิตจางหรือฮีโมโกลบินลดลง จำเป็นต้องส่งผ่านเซลล์เม็ดเลือดแดง

ยาอาจทำให้เกิดผลไม่พึงประสงค์อื่นๆ ได้ มีความจำเป็นต้องติดตามอย่างใกล้ชิดและแนะนำให้ผู้ป่วยแจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

ห้ามใช้ Ravenell 125 มก. ในกรณีต่อไปนี้:

ภูมิไวเกินต่อ Bosentan หรือส่วนผสมใด ๆ ของยา

สตรีมีครรภ์

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้

ก่อนใช้ยานี้ แพทย์จะทำการทดสอบต่อไปนี้แก่คุณ:

การทดสอบการทำงานของตับ การตรวจเลือด

ผู้ป่วยบางรายหลังจากใช้ Bosentan จะมีผลการทดสอบการทำงานของตับผิดปกติและโรคโลหิตจาง

ในขณะที่รับประทานยา แพทย์จะทำการทดสอบต่อไปนี้แก่คุณ:

ในขณะที่รักษา Bosentan แพทย์จะให้การตรวจเลือดเป็นระยะเพื่อติดตามการทำงานของตับและความเข้มข้นของฮีโมโกลบิน การทดสอบการทำงานของตับจะดำเนินการทุกเดือนระหว่างการรักษาด้วย Bosentan การทดสอบความเข้มข้นของฮีโมโกลบินจะทำทุกเดือนในช่วง 4 เดือนแรกของการรักษา จากนั้นทุกๆ 3 เดือน เนื่องจากผู้ป่วยที่ใช้ Bosentan อาจมีภาวะโลหิตจาง

หากผลการทดสอบผิดปกติ แพทย์จะตัดสินใจลดขนาดยาหรือหยุดการรักษาด้วยโบเซนแทน และทำการทดสอบอื่นๆ อีกมากมายเพื่อค้นหาสาเหตุ

คำเตือนเกี่ยวกับสารเพิ่มปริมาณ: ยาที่มีน้ำมันละหุ่งอาจทำให้เกิดอาการปวดท้อง ท้องร่วง คลื่นไส้ อาเจียนได้

ห้ามใช้ยานี้กับเด็กที่มีอาการตึงในระบบและเป็นแผลที่นิ้ว/เท้า

การขับรถและการใช้เครื่องจักร

ไม่มีการวิจัยเฉพาะทางเกี่ยวกับผลกระทบของ Bosentan ต่อความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร

อย่างไรก็ตาม Bosentan สามารถลดความดันโลหิต โดยมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือเป็นลม ซึ่งอาจส่งผลต่อความสามารถในการขับขี่และใช้เครื่องจักร

สตรีมีครรภ์หรือให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์:

หากคุณกำลังตั้งครรภ์ หรือคิดว่ากำลังตั้งครรภ์ หรือวางแผนที่จะตั้งครรภ์ อย่าใช้ Bosentan

Bosentan อาจส่งผลต่อทารกในครรภ์ หากคุณเป็นผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ แพทย์จะให้การทดสอบการตั้งครรภ์ก่อนการรักษาและระหว่างการรักษาด้วย Bosentan

ผู้หญิงให้นมบุตร:

แจ้งให้แพทย์ทราบทันทีหากคุณให้นมบุตร

ยาแบบโต้ตอบ

bosentan คือ Cytochrom P450 (CYP), ไอโซเอนไซม์ CYP3A4 และ CYP2C9

ข้อมูลภายนอกร่างกายยังแสดงความสามารถในการสัมผัส CYP2C19 อีกด้วย ดังนั้นความเข้มข้นในพลาสมาของสารเมตาบอไลต์โดยไอเอ็นไซม์เหล่านี้จะลดลงเมื่อใช้กับโบเซนแทน

พิจารณาความสามารถในการเปลี่ยนแปลงประสิทธิผลของยาเมตาบอลิซึมโดยไอเอ็นไซม์เหล่านี้ ควรปรับขนาดของยาเหล่านี้เมื่อเริ่มการรักษา เปลี่ยนขนาดยา หรือหยุดใช้ยาโบเซนแทน

Bosentan ถูกเผาผลาญโดย CYP2C9 และ CYP3A4 การยับยั้งไอเอ็นไซม์เหล่านี้สามารถเพิ่มความเข้มข้นของโบเซนแทนได้ ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบของสารยับยั้ง CYP2C9 ต่อความเข้มข้นของ Bosentan ควรระมัดระวังในการประสานงาน

ฟลูโคนาโซลและสารยับยั้งของทั้งไอเอนไซม์ CYP2C9 และ CYP3A4:

ใช้กับ fluconazole ซึ่งเป็นตัวยับยั้งหลัก CYP2C9 แต่ในระดับหนึ่งยังยับยั้ง CYP3A4 ซึ่งอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของ Bosentan เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ไม่แนะนำให้ใช้ Ritonavir) และ CYP2C9 (เช่น Voriconazole) ร่วมกับ Bosentan

ไซโคลสปอริน เอ:

ห้ามใช้ bosentan ร่วมกับ cyclosporin A (สารยับยั้ง Calcineurin) การประมวลผลเชิงโต้ตอบอาจเกิดจากการยับยั้งการดูดซึมผ่านตัวกลางการขนส่งโปรตีนของ bosentan เข้าสู่เซลล์ตับโดย cyclosporin

ทาโครลิมัส, ไซโรลิมัส:

ยังไม่มีการศึกษาการใช้ Tacrolimus หรือ Sirolimus ร่วมกับ Bosentan แต่การใช้ร่วมกับ Bosentan อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ Bosentan เมื่อสกัดจาก cyclosporin a ดังนั้นจึงไม่ควรใช้โบเซนแทนร่วมกับไซโรลิมัสและทาโครลิมัส

ไกลเบนคลามิด:

การใช้ Bosentan 125 มก. x 2 ครั้ง/วันโดยทั่วไปเป็นเวลา 5 วันจะช่วยลดความเข้มข้นของไกลเบนคลามิดในพลาสมา (สารตั้งต้นของ CYP3A4) ได้ 40% สามารถลดผลกระทบต่อภาวะน้ำตาลในเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ นอกจากนี้ พบว่าผู้ป่วยที่ใช้ยาทั้งสองชนิดนี้เพิ่มความถี่ในการเพิ่มเอนไซม์อะมิโนทรานสเฟอเรส ไม่มีข้อมูลการโต้ตอบของยา - ยาร่วมกับยาซัลโฟนิลูราอื่น ๆ

ไรแฟมพิซิน:

การวิจัยในคนที่มีสุขภาพดี 9 คนโดยใช้ Bosentan เป็นเวลา 7 วันในขนาด 125 มก. วันละสองครั้งด้วย rifampicin สารนี้มีความสามารถในการสัมผัส CYP2C9 และ CYP3A4 ความเข้มข้นในพลาสมาของ Bosentan ลดลง 58% และในบางกรณีสามารถลดลงได้เกือบ 90% ไรแฟมพิซิน. ไม่แนะนำให้ใช้ rifampicin ร่วมกับ bosentan จอห์น แต่การใช้งานทั่วไปสามารถลดความเข้มข้นของ Bosentan และอาจนำไปสู่ประสิทธิภาพทางคลินิกได้

โลพินาเวียร์ + ริโทนาเวียร์ (และสารยับยั้งโปรตีเอสอื่นๆ เพิ่มผลของริโทนาเวียร์อื่นๆ):

ใช้ร่วมกับ Bosentan 125 มก. 2 ครั้งต่อวัน และ Lopinavir + Ritonavir 400 + 100 มก. x 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 9.5 วัน ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีสำหรับความเข้มข้นต่ำสุดครั้งแรกของ Bosentan สูงกว่าการใช้ Bosentan เพียงอย่างเดียว 48 เท่า ฉัน. เมื่อใช้ร่วมกับ Bosentan เป็นเวลา 9.5 วัน ความเข้มข้นของ Lopinavir ลดลง 14% และ Ritonavir ลดลง 17% อย่างไรก็ตาม Bosentan อาจสัมผัสได้ไม่หมด ดังนั้นความเข้มข้นของสารยับยั้งโปรตีเอสจึงสามารถลดลงต่อไปได้ ผลเดียวกันนี้อาจเกิดขึ้นเมื่อใช้สารยับยั้งโปรตีเอสอื่น ๆ

ยาต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ:

การขาดข้อมูล ดังนั้นจึงไม่มีคำแนะนำสำหรับยาต้านรีโทรไวรัสอื่นๆ

ฮอร์โมนคุมกำเนิด:

การใช้ Bosentan 125 มก. 2 ครั้งต่อวันโดยทั่วไปเป็นเวลา 7 วัน โดยใช้ยาคุมกำเนิด 1 โดสที่มี 1 มก. + Ethinyl estradiol 35 mcg ช่วยลด AUC ของ Norethisteron 14% และ Ethinyl estradiol 31% ดังนั้นวิธีการคุมกำเนิดด้วยฮอร์โมนทุกสาย (ทางปาก ฉีดใต้ผิวหนัง หรือการปลูกถ่าย) จึงไม่ถือว่าเป็นวิธีการคุมกำเนิดที่ปลอดภัย

วาร์ฟาริน:

เมื่อใช้ร่วมกับ Bosentan 500 มก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 6 วัน จะช่วยลดความเข้มข้นในพลาสมาของ s-warfarin (สารตั้งต้นของ CYP2C9) 29% และ R-Warfarin (สารตั้งต้นของ CYP3A4) 38% การใช้ bosentan และ warfarin ทางคลินิกโดยทั่วไปในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงในปอดไม่แสดงการเปลี่ยนแปลงของดัชนีการทำให้เป็นมาตรฐานระหว่างประเทศ (INR) หรือขนาดยา Warfarin ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา Warfarin และยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปากเมื่อใช้ Bosentan แต่แนะนำให้ติดตาม Inr อย่างใกล้ชิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเริ่มรักษาหรือเพิ่มขนาดยา bosentan

ซิมวาสแตติน:

ใช้ร่วมกับ Bosentan 125 มก. 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 5 วันเพื่อทำให้ความเข้มข้นของ Simvastatin (สารตั้งต้นของ CYP3A4) ลดลง 34% และเมตาบอไลต์ของกรด ß-hydroxy ที่มีฤทธิ์ลดลง 46% ติดตามระดับคอเลสเตอรอลและพิจารณาปรับขนาดยา

คีโตโคนาโซล:

ใช้ Bosentan 62.5 มก. x 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 6 วัน ร่วมกับ ketoconazole ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 ซึ่งจะทำให้ความเข้มข้นของ Bosentan เพิ่มขึ้นเป็นประมาณ 2 เท่า ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดของ Bosentan การเพิ่มความเข้มข้นของ Bosentan ที่สูงขึ้นและความเสี่ยงของผลข้างเคียงก็สูงขึ้นเช่นกัน

อีพรอสเตนอล:

เมื่อใช้ EPPROSTENOL ร่วมกับ bosentan ขนาดเดียวหรือหลายขนาด CMAX และ AUC ของ Bosentan จะคล้ายคลึงกันในผู้ป่วยที่มี EPPROSTENOL หรือไม่ส่งอย่างต่อเนื่อง

ซิลเดนาฟิล:

ใช้ร่วมกับ Bosentan 125 มก. 2 ครั้งต่อวัน (ในสภาวะคงตัว) ร่วมกับ Sildenafil 80 มก. x 3 ครั้งต่อวัน (ในสภาวะคงตัว) ภายใน 6 วันในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีแสดงการลด AUC Sildenafil 63% และลด AUC Bosentan 50% ข้อควรระวังเมื่อใช้ร่วมกัน

ดิจอกซิน

ใช้ร่วมกับ Bosentan 500 มก. วันละสองครั้งร่วมกับดิจอกซินเป็นเวลา 7 วัน ลด AUC ดิจอกซินลง 12%, CMAX ลดลง 9% และ CMIN ลดลง 23% กลไกการเกิดปฏิกิริยาอาจเกิดจากการเหนี่ยวนำของ PGLYCOPREIN

ปฏิกิริยานี้อาจไม่ได้มีความหมายทางคลินิก

การเก็บรักษา

ออกจากที่เย็น หลีกเลี่ยงแสง อุณหภูมิต่ำกว่า 30⁰C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ