A Reminyl 8mg Janssen gyógyszer az intellektuális hanyatlás kezelésére (1 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Gyógyszerforma Doboz 1 buborékcsomagolás x 14 tabletta
Specifikáció Galantamin

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Galantamin	8 mg

Felhasználások

Javallatok

A Reminyl 8 mg gyógyszer enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer-kór okozta intellektuális demencia esetén javasolt.

Farmakokikus

A galantamin, egy harmadrendű alkaloid, az acetilkininészteráz kompetitív, szelektív és reverzibilis inhibitora.

Ezenkívül a galantamin fokozza az acetilkolin belső hatását a nikotinreceptorokra, talán az alloszter-receptorok kohéziója révén.

Ezért az Alzheimer-kór okozta intellektuális demenciában szenvedő betegeknél a kolinerg rendszer aktivitásának növekedése érhető el a kognitív funkciók javulásával összefüggésben.

Farmakokinetikai

Felszívódás

Egyszeri 8 mg-os galantamin tabletta bevétele után a felszívódás gyorsan megtörténik, a plazma csúcskoncentrációja 43 ± 13 ng/ml, 1,2 óra múlva érhető el, és az átlagos AUC 427 ± 102 ng. A galantamin abszolút biohasznosulása 88,5%. A galantamin étellel történő fogyasztása csökkenti a felszívódási sebességet (a CMAX körülbelül 25%-kal csökken), de nem befolyásolja a galantamin felszívódásának szintjét (AUC).

A 12 mg-os galantamin tabletta napi kétszeri bevétele után az alsó koncentráció átlaga - a csúcs 30 és 90 ng/ml. A galantamin farmakokinetikája lineárisan napi 2-szer 4-16 mg dózistartományban.

Elosztás

A galantamin átlagos eloszlású (VDSS átlagosan 175 l).

Alacsony plazmafehérje kötések: 17,7 ± 0,8%. Az összes széklet vérében a galantamin főként a vérsejtekben (52,7%), a plazmafolyadékban (39%) oszlik meg, míg a galantamin rész csak 8,4%-ban kapcsolódik a plazmafehérjékhez. A galantamin koncentrációja a teljes vérben a plazmához képest 1,17.

Anyagcsere

A fő metabolikus utak a következők: n-oxidáció, n-demetiláció, o-demetiláció, glükoronid és epimeizáció. Az O-Demetil sokkal fontosabb a CYP2D6 erős metabolikus embereinél.

A teljes radioaktív aktivitás vizeletben és székletben történő kiválasztódása nem különbözik az erős és a gyenge anyagcseréjű emberek között. In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a citokróm P450 2D6 és 3A4 a galantamin metabolizmusában szerepet játszó fő citokróm p450 izenzim.

Erős és rossz anyagcserével rendelkező emberek plazmájában a galantamin formája állandó, és glükoronidjai adják a minta radioaktív aktivitásának nagy részét. Az erősen specializálódott emberek plazmájában az O-Demetil-Galantamin glükoronidja is fontos.

Az erős plazma és a gyenge anyagcsere-képességű emberek nem kombinációs formáiban egyetlen adag után nem mutattak ki galantamin aktív metabolitokat (Nor Galantamin, O-Dezmetilgalantamin és O-Dezmetil-Norgalantamin).

A norgalantamin kimutatható a plazmában a betegeknél többszöri használat után, de nem haladja meg a galantamin koncentráció 10%-át.

Elimináció

A galantamin alacsony szintű gyógyszer (a plazma clearance körülbelül 300 ml/perc). A galantamin kiválasztódása a második szintű exponenciális függvényen keresztül, a félig kisülési idő a végén kb. 7-8 óra.

7 nappal a 4 mg 3h -galantamin egyszeri adag bevétele után 90-97% radioaktív aktivitást találtak a vizeletben és 2,2-6,3% a székletben. Intravénás vagy orális injekció után az adag 18-22%-a ürül ki a vizelettel galantamin formájában, állandó 24 órával, körülbelül 65 ml/perc renális clearance mellett, ami a teljes plazma clearance 20-25%-ának felel meg.

Szedés előtt A Reminyl 8mg Janssen gyógyszer az intellektuális hanyatlás kezelésére (1 buborékcsomagolás x 14 tabletta)

Hogyan kell alkalmazni

A Reminyl 8 mg-ot szájon át kell bevenni. Ügyeljen arra, hogy elegendő vizet igyon a kezelés alatt.

A reminyl kapszulát naponta egyszer kell bevenni reggel, lehetőleg étkezés közben.

Adagolás

A felszabaduló kapszulák javasolt kezdő adagja 8 mg/nap 4 héten keresztül.

Átmenet az azonnali hatóanyag-leadású kapszulákról a retard kapszulákra

Az azonnali hatóanyag-felszabadulású reminillal (tabletták vagy belsőleges oldat) kezelt betegek úgy válthatók át reminl-felszabadulású kapszulára, hogy az utolsó adag azonnali hatóanyag-leadású tablettát vagy belsőleges reminyl oldatot este veszik be, és másnap reggel kezdik a gyógyszer napi felszabadulásával. Ha a Reminyl azonnali felszabadításáról naponta kétszer a Reminyl kapszulára vált át, a teljes napi adagnak ugyanannyinak kell lennie.

Fenntartó adag

A kezdő adag 16 mg naponta egyszer, és a beteget legalább 4 hétig napi 16 mg-os adagban kell tartani.

A klinikai előnyök és a tolerancia megfelelő felmérése után mérlegelni kell a fenntartó adag napi egyszeri 24 mg-ra történő növelését.

A gyógyszeres kezelés abbahagyása

A kezelés hirtelen leállítása (például műtét előkészítése) után nincs fordított hatás.

Gyermekek

A reminyl alkalmazása gyermekek számára nem javasolt. A reminyl gyermekeknél történő alkalmazásáról nincs adat.

veseelégtelenség

Átlagos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (clearinin-clearance = 52-104 ml/perc) súlyos (kreatinin-clearance = 9-51 ml/perc) betegeknél a mezőgazdaság és a galantamin szintje megemelkedhet.

Nincs dózismódosítás azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance > 9 ml/perc.

A reminyl alkalmazása 9 ml/perc alatti kreatin-clearance esetén nem javasolt, mert nincs elegendő adat.

Májelégtelenség

A mezőgazdasági galantamin mennyisége a plazmában megemelkedett közepes vagy súlyos máj- vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Átlagos májelégtelenségben szenvedő betegeknél (Child-Pugh 7-szeptember) a farmakokinetikai modell alapján a kezelést napi 8 mg-os adaggal kell kezdeni legalább 1 héten keresztül, lehetőleg reggel. Ezt követően a betegeknek napi egyszeri 8 mg-os kapszulákat kell folytatniuk legalább 4 hétig. Ezeknél a betegeknél a teljes napi adag nem haladhatja meg a 16 mg-ot.

A Reminyl alkalmazása súlyos májelégtelenségben (Child-Pugh skála > 9) nem javasolt.

Egyidejű kezelés

Erős CYP2D6- vagy CYP3A4-gátlókkal kezelt betegeknél mérlegelni kell az adag csökkentését.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.

Mi a teendő túladagolás esetén?

Tünetek és jelek

A galantamin jelentős túladagolása és tünetei más kolinszerű gyógyszerek túladagolásához hasonlóan jelentkezhetnek.

Ezek a hatások gyakran érintik a központi idegrendszert, a szimpatikus rendszert és az idegek összekapcsolódását.

Az izomgyengeség és a helyi izomrezgés mellett a kolinerg roham néhány vagy összes megnyilvánulása jelentkezhet: intenzív hányinger, hányás, gyomor-bélrendszeri görcsök, nyálfolyás, könnyezés, vizelés, székletürítés, izzadás, lassú szívverés, hipotenzió, esés és görcsök. A fokozódó izomgyengeség, valamint a hiperaktivitás és a hörgőgörcs életveszélyes helyzethez vezethet.

Torzió utáni jelentések (Torsade de Pointes), QT-intervallum meghosszabbodása, lassú szívverés, kamrai tachycardia és rövid távú szemek előfordulása a Galantamin nem szándékos túladagolásával kapcsolatos. Egy esetben ismert az adag, napi 8 db 4 mg-os tablettát (összesen 32 mg) vettek be.

További két esetben a véletlen 32 mg-os adag miatt (hányinger, hányás és szájszárazság: hányinger, hányás és mellkasi fájdalom a mellkas alatt), valamint egy 40 mg-os orális (hányinger) esetet kell kórházba kell helyezni egy ideig a monitorozás és a teljes gyógyulás érdekében.

Egy beteg, akinek napi kétszer 24 mg/nap adagot írtak fel, két éve 4 mg-ot szedtek rosszul. napon 34 napig, és olyan illúzió alakult ki, amely kórházi kezelést igényel.

Egy másik betegnek 16 mg/nap belsőleges oldatot írtak fel, véletlenül 160 mg-ot (40 ml) vett be, akinek izzadt, hányt, lassú ritmusa volt, és egy órával később majdnem elájult, ezért kórházi kezelésre szorult.

A beteg tünetei 24 órán belül megszűntek.

Kezelés

Túladagolás esetén a szokásos támogató intézkedéseket kell alkalmazni. Súlyos esetekben antikolinerg gyógyszereket, például atropint használnak a kolinhoz hasonló gyógyszerek ellenszereként. A kezdő adag 0,5-1 mg intravénásan, a következő adag a klinikai válasz alapján.

A folyamatos túladagolás elleni védekezési stratégiák miatt vegye fel a kapcsolatot a toxikológiai központtal, hogy megkapja a túlkezelési módszerekre vonatkozó legújabb ajánlásokat.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni egy adagot? Ha azonban közeledik a következő adag, hagyja ki az elfelejtett adagot, és vegye be a következő adagot a tervezett időpontban. Vegye figyelembe, hogy nem szabad az előírt adag kétszeresét használni.

Mellékhatások

A Reminyl 8 mg használatakor nemkívánatos hatásokat (ADR) tapasztalhat.

Gyakori, ADR> 1/100

Anyagcsere és táplálkozás: Csökkentse az étvágyat.

Mentális rendszer: depresszió, hallucinációk

Izom- és kötőszöveti rendszer: izomgörcs.

Anyagcsere és táplálkozás: kiszáradás. Kán. Hepatitis rendszer: Hepatitis.

Bőr és bőr alatti szövet: Steven-szindróma – Johnson, akut pustulák, változatos rózsák.

Ha a gyógyszer mellékhatásait észleli, abba kell hagyni a használatát és értesíteni kell az orvost, vagy a legközelebbi egészségügyi intézménybe kell menni időben történő kezelés céljából.

Figyelmeztetések

Ellenjavallt

A Reminyl 8 mg gyógyszer a következő esetekben ellenjavallt:

Ne alkalmazza a Reminyl-t olyan betegeknél, akik túlérzékenyek voltak a galantamin-hidrobromidra vagy a gyógyszer bármely segédanyagára.

Óvintézkedések a használat során

A mentális demencia különbözik az Alzheimer-kór intellektuális demenciájától

A Reminyl enyhe vagy közepesen súlyos Alzheimer-kór miatti demencia kezelésére javallt. A reminyl jótékony hatása más testben elbutuló vagy más szellemi leépülésben szenvedő betegek esetében nem bizonyított.

Súlyos bőrreakciók

Súlyos bőrreakciókat (Stevens-Johnson-szindróma és akut pustulák) jelentettek Reminyl-t szedő betegeknél. A betegeket értesíteni kell a súlyos bőrreakciók jeleiről, és abba kell hagyni a Reminyl alkalmazását, amikor megjelenik a bőrkiütés első jele.

Tömegfigyelés

Az Alzheimer-kórban szenvedő betegek lefogytak. Ezeknek a betegeknek a kolinészteráz-inhibitorokkal, köztük a galantaminnal történő kezelése súlycsökkenéssel függ össze. Ezért a kezelés alatt a beteget komolyan ellenőrizni kell.

Figyelmeztetés esetei

Más kolinszerű gyógyszerekhez hasonlóan óvatosnak kell lennie a Reminyl alkalmazásakor a következő esetekben:

Szív- és érrendszeri: farmakológiai hatások miatt a kolin hatású gyógyszerek hatással lehetnek a szimpatikus idegrendszerre a szívritmusra (például lassú szívverés). Ez különösen fontos lehet a "sinuscsomó-károsodás szindrómában" szenvedő betegeknél, vagy vannak olyan típusú kamrai rendellenességek, akik egyidejűleg szívritmust csökkentő gyógyszereket, például digoxint és béta-receptor-gátlókat szednek. A klinikai vizsgálatok során a Reminyl alkalmazása az ájuláshoz és a veszélyhez kapcsolódik, amikor a tartomány nagyon lassú pulzusszámával függ össze. A klinikai vizsgálatok azonban azt mutatják, hogy a Reminyl nem növeli a fekélyek vagy a gyomor-bélrendszeri vérzések gyakoriságát (a placebóhoz képest). A Reminyl nem alkalmazható gyomor-bélrendszeri elzáródásban szenvedő betegeknél, illetve olyan betegeknél, akik a gyomor-bél traktus műtétje után lábadoznak. A rohamok az Alzheimer-kór megnyilvánulása is lehet.

Biztonság enyhe kognitív veszteséggel (MCI) szenvedő betegeknél

A Reminyl nem javallt enyhe kognitív károsodásban (MCI) szenvedő betegeknek, például olyanoknak, akiknél a vártnál életkorukhoz és tudásukhoz képest memóriazavar jelei mutatkoznak, de nem felelnek meg az Alzheimer-kór kritériumainak.

Az MCI kutatási objektumai két ellenőrzött tesztben, két éven keresztül nem felelnek meg a kezdeti kettős hatékonyságnak.

Bár a halálozási arány két alacsony kezelési csoportban, más haláleseteket először véletlenszerű tárgyakban rögzítettek galantamin használatával, mint hamisítvánnyal, a súlyos nemkívánatos események aránya azonos a két kezelési csoportban.

Sok előre nem látható ok miatti haláleset az idősek csoportjában. Ha olyan nagyszámú betegtől származó adatokat is figyelembe veszünk, akik a kettős idő lejárta előtt abbahagyták a kezelést, nincs bizonyíték arra, hogy a Reminyl-lel kezelt betegek halálozási kockázata ez idő alatt növekedne.

A placebo csoportban lévő tárgyak a halál előtt abbahagyták a kezelést, mint a galantamin csoportban, okozhatják a kezdeti felismerés halálozási különbségét.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

Az Alzheimer-kór fokozatosan csökkentheti a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Ezen túlmenően, más kolin gyógyszerekhez hasonlóan, a Reminyl is okozhat mellékhatásokat (például szédülést és alvást), ami befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, különösen a kezelés megkezdése utáni első hetekben

Terhesség

Nem végeztek kutatást a Reminyl terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozóan. Terhesség alatt csak akkor használja a Reminyl-t, ha a gyógyszer előnyei fontosabbak az anyák számára, mint a magzatra gyakorolt kockázat.

Szoptatási időszak

Nem ismert, hogy a Reminyl kiválasztódik-e az anyatejbe vagy sem, és szoptató nőkön nem végeztek kutatásokat. Ezért a reminilt fogyasztó nők nem szoptathatnak.

Gyógyszerkölcsönhatás

Farmakológiai kölcsönhatás

Hatásmechanizmusa miatt a galantamin nem alkalmazható más kolinszerű gyógyszerekkel egyidejűleg. A galantamin ellenzi az antikolinerg gyógyszerek hatását. Általában a gyógyszerszerű gyógyszerekben farmakológiai kölcsönhatás léphet fel olyan gyógyszerekkel, amelyek jelentősen csökkentik a szívritmust (például digoxin és béta-receptor-gátlók). A galantamin, mint kolinszerű gyógyszer, erős hatással lehet a szukcinilkolin izomlazítására az érzéstelenítés során.

Dinamikus kölcsönhatások

A galantamin számos úton metabolizálódik, és a vesén keresztül távozik.

In vitro vizsgálatok alapján azt találták, hogy két élesztőgomba főként a galantamin, a CYP2D6 és a CYP3A4 metabolizmusában vett részt.

A galantamin felszívódása nem csökken, ha a gyomorsav kiválasztódása gátolt.

Más gyógyszerek befolyásolták a galantamin metabolizmusát

Az erős CYP2D6 és CYP3A4 inhibitorok megnövelték a galantamin (AUC) szintjét.

Számos adagolási vizsgálat kimutatta, hogy ketokonazollal és paroxetinnel együtt szedve a Galantamin AUC AUC értéke 30%-kal és 40%-kal nőtt. Az eritromicinnel – egy másik CYP3A4 zománcgátlóval – együtt szedve a galantamin AUC értéke csak körülbelül 10%-kal nőtt. Az Alzheimer-kórban szenvedő populációs csoport farmakokinetikai elemzése azt mutatja, hogy a galantamin clearance-e körülbelül 25-33%-kal csökken, ha amitriptilinnel, fluoxetinnel, fluvoxaminnal, paroxetinnel és kinidinnel együtt adják, amelyek CYP2D6 zománcgátlók.

Ezért az erős CYP2D6 és CYP3A4 inhibitorokkal végzett kezelés kezdetén a beteg megnövelheti a kolinerg mellékhatások, elsősorban a hányinger és a hányás gyakoriságát. Ilyen esetekben a toleranciára kell összpontosítani, és mérlegelni kell a galantamin fenntartó adagjának csökkentését.

A memantin, egy N-metil-D-aszpartát receptor antagonista (NMDA), napi 10 mg/nap dózisban 2 napon keresztül, majd 12 napon keresztül napi kétszer 10 mg-os adagban, állandó állapotban nincs hatással a 16 mg/nap Galantamin kinetikai hatására.

A galantamin hatása más gyógyszerek metabolizmusára

A galantamin-kezelés dózisa (12 mg x 2-szer/nap) nem befolyásolja a digoxin és a warfarin dinamikáját. A galantamin nem befolyásolja a warfarin által okozott protrombin-megnyúlás hatását.

Az in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a galantamin gátlásának lehetősége a citokróm P450 zománc fő típusaiban emberben nagyon alacsony.

Tárolás

30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.