Thuốc Reminyl 8mg Janssen điều trị suy giảm trí tuệ (1 vỉ x 14 viên)

Dạng bào chế Hộp 1 vỉ x 14 viên
Quy cách galantamin

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
galantamin	8mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Reminyl 8 mg được chỉ định trong trường hợp sa sút trí tuệ do bệnh Alzheimer mức độ nhẹ đến trung bình.

Dược lý

galantamin, một alkaloid bậc ba, là một chất ức chế cạnh tranh, chọn lọc và thuận nghịch đối với acetylchininesterase.

Ngoài ra, galantamin làm tăng tác động bên trong của acetylcholin lên các thụ thể nicotin, có lẽ thông qua sự gắn kết với vị trí alloster của các thụ thể.

Do đó, sự gia tăng hoạt động của hệ Cholinergic liên quan đến việc cải thiện chức năng nhận thức có thể đạt được ở những bệnh nhân mắc chứng sa sút trí tuệ do bệnh Alzheimer gây ra.

dược động học

hấp thu

Sau khi uống liều duy nhất viên galantamin 8 mg, sự hấp thu diễn ra nhanh chóng với nồng độ đỉnh trong huyết tương là 43 ± 13 ng/ml, đạt được sau 1,2 giờ và AUC trung bình là 427 ± 102 ng. Sinh khả dụng tuyệt đối của Galantamin là 88,5%. Uống Galantamin cùng với thức ăn sẽ làm giảm tỷ lệ hấp thu (CMAX giảm khoảng 25%), nhưng không ảnh hưởng đến mức hấp thu galantamin (AUC).

Sau khi uống liều 12 mg galantamin viên 2 lần/ngày, nồng độ trung bình ở đáy - đỉnh là 30 và 90 ng/ml. Dược động học của galantamin tuyến tính ở liều từ 4 - 16 mg, 2 lần/ngày.

Phân phối

galantamin có phân bố trung bình (VDSS trung bình 175 l).

Liên kết protein huyết tương thấp: 17,7 ± 0,8%. Trong máu của toàn bộ phân, galantamin phân bố chủ yếu vào tế bào máu (52,7%), dịch huyết tương (39%) trong khi phần galantamin liên kết với protein huyết tương chỉ 8,4%. Tỷ lệ nồng độ galantamin trong máu toàn phần so với huyết tương là 1,17.

Trao đổi chất

Các con đường trao đổi chất chính là: n-oxy hóa, n-demethyl hóa, o-demethyl hóa, glucoronid và epimeization. O-Demethyl quan trọng hơn nhiều ở những người chuyển hóa mạnh CYP2D6.

Mức độ bài tiết tổng hoạt độ phóng xạ qua nước tiểu và phân không có sự khác biệt giữa người chuyển hóa mạnh và người chuyển hóa kém. Các nghiên cứu in vitro đã xác định rằng cytochrom P450 2D6 và 3A4 là enzyme cytochrom p450 chính tham gia vào quá trình chuyển hóa galantamin.

Trong huyết tương của người trao đổi chất mạnh và người kém, galantamin ở dạng không đổi và các glucoronid của nó chiếm phần lớn hoạt tính phóng xạ của mẫu. Trong huyết tương của người có chuyên môn mạnh, glucoronid của O-Demethyl-Galantamin cũng rất quan trọng.

Không có chất chuyển hóa có hoạt tính của galantamin (Nor Galantamin, O-Desmethylgalantamin và O-Desmethyl-Norgalantamin) được phát hiện ở dạng không kết hợp giữa huyết tương mạnh và người chuyển hóa kém sau một liều duy nhất.

Norgalantamin có thể được phát hiện trong huyết tương ở bệnh nhân sau khi sử dụng nhiều lần, nhưng không vượt quá 10% nồng độ galantamin.

Đào thải

galantamin là thuốc có nồng độ thấp (độ thanh thải trong huyết tương khoảng 300 ml/phút). Galantamin được bài tiết theo hàm số mũ bậc hai, với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 7-8 giờ.

7 ngày sau khi uống liều duy nhất 4 mg 3h -galantamin, hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu là 90 - 97% và trong phân là 2,2 - 6,3%. Sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm, 18-22% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng galantamin liên tục trong 24 giờ, với độ thanh thải qua thận khoảng 65 ml/phút, tương đương 20-25% tổng độ thanh thải trong huyết tương.

Trước khi dùng Thuốc Reminyl 8mg Janssen điều trị suy giảm trí tuệ (1 vỉ x 14 viên)

Cách sử dụng

Reminyl 8 mg được dùng bằng đường uống. Phải đảm bảo uống đủ nước trong quá trình điều trị.

Nên uống viên nang reminyl mỗi ngày một lần vào buổi sáng, tốt nhất là trong bữa ăn.

Liều dùng

Liều khởi đầu được khuyến nghị của viên nang phóng thích là 8 mg/ngày trong 4 tuần.

Quá trình chuyển đổi từ viên nang phóng thích tức thì sang viên nang phóng thích kéo dài

Bệnh nhân đang điều trị bằng reminyl giải phóng tức thì (viên nén hoặc dung dịch uống) có thể chuyển sang dùng viên nang giải phóng reminl bằng cách uống liều cuối cùng của viên giải phóng tức thời hoặc dung dịch reminyl uống vào buổi tối và bắt đầu bằng thuốc giải phóng hàng ngày vào sáng hôm sau. Khi chuyển từ viên nang Reminyl phóng thích tức thì hai lần mỗi ngày sang viên nang Reminyl phóng thích một lần mỗi ngày, tổng liều hàng ngày phải như nhau.

Liều duy trì

Liều khởi đầu là 16 mg mỗi ngày một lần và bệnh nhân nên được duy trì ở liều 16 mg mỗi ngày trong ít nhất 4 tuần.

Việc tăng liều duy trì lên tới 24 mg mỗi ngày một lần cần được xem xét sau khi có đánh giá thích hợp về lợi ích lâm sàng và khả năng dung nạp.

Ngừng thuốc

Không có tác dụng ngược sau khi ngừng điều trị đột ngột (ví dụ chuẩn bị phẫu thuật).

Trẻ em

Không nên sử dụng reminyl cho trẻ em. Không có dữ liệu về việc sử dụng reminyl cho trẻ em.

suy thận

Nông nghiệp và galantamin trong huyết tương có thể tăng ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải Clearinin = 52 - 104 ml/phút) đến nặng (độ thanh thải creatinine = 9 - 51 ml/phút).

Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 9 ml/phút.

Không nên sử dụng reminyl cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinn dưới 9 ml/phút vì không có đủ dữ liệu.

Suy gan

Nông nghiệp galantamin trong huyết tương đã tăng lên ở những bệnh nhân bị suy gan hoặc thận từ trung bình đến nặng.

Ở những bệnh nhân bị suy gan trung bình (Child-Pugh 7-9), dựa trên mô hình dược động học, nên bắt đầu với liều 8 mg mỗi ngày trong ít nhất 1 tuần, tốt nhất là vào buổi sáng. Sau đó, bệnh nhân nên tiếp tục dùng viên nang 8 mg, 1 lần/ngày trong ít nhất 4 tuần. Ở những bệnh nhân này, tổng liều hàng ngày không được vượt quá 16 mg.

Việc sử dụng Reminyl cho bệnh nhân suy gan nặng (thang Child-Pugh> 9), không được khuyến cáo.

Điều trị đồng thời

Cần xem xét giảm liều ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4 mạnh.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Khi dùng quá liều thì phải làm sao?

Triệu chứng và dấu hiệu

Quá liều Galantamin đáng kể và các triệu chứng có thể xảy ra tương tự như quá liều các thuốc giống cholin khác.

Những tác động này thường ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, hệ giao cảm và kết nối thần kinh.

Ngoài yếu cơ và rung cơ cục bộ, một số hoặc tất cả các biểu hiện của cơn cholinergic tấn công có thể khởi phát: buồn nôn dữ dội, nôn mửa, co thắt đường tiêu hóa, tiết nước bọt, chảy nước mắt, tiểu tiện, đại tiện, đổ mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, té ngã và co giật. Tăng yếu cơ, cùng với tăng động và co thắt phế quản có thể dẫn đến đe dọa tính mạng.

Đã có báo cáo sau xoắn đỉnh (Torsade de Pointes), kéo dài khoảng QT, nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất và mắt ngắn hạn liên quan đến dùng quá liều Galantamin do vô ý. Trong một trường hợp đã biết liều, 8 viên 4 mg (tổng cộng 32 mg) đã được uống trong một ngày.

Thêm hai trường hợp do vô tình uống 32 mg (buồn nôn, nôn và khô miệng: buồn nôn, nôn và đau ngực dưới xương ức) và một trường hợp uống 40 mg (buồn nôn) phải nhập viện một thời gian để theo dõi và hồi phục hoàn toàn.

Một bệnh nhân được kê đơn 24 mg/ngày và có tiền sử ảo giác 2 năm trước, uống nhầm 24 mg, 2 lần/ngày trong 34 ngày và sinh ảo giác cần nhập viện.

Một bệnh nhân khác được kê dung dịch uống 16 mg/ngày, vô tình uống phải 160 mg (40 ml) ra mồ hôi, nôn mửa, nhịp chậm và gần một giờ sau đó gần như ngất xỉu, phải nhập viện điều trị.

Các triệu chứng của bệnh nhân này đã được giải quyết trong vòng 24 giờ.

Điều trị

Nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường trong mọi trường hợp quá liều. Đối với những trường hợp nặng, thuốc kháng cholinergic như atropin được sử dụng làm thuốc giải độc cho các thuốc tương tự cholin. Liều khởi đầu nên là 0,5 -1 mg tiêm tĩnh mạch, liều tiếp theo dựa trên đáp ứng lâm sàng.

Do các chiến lược kiểm soát quá liều liên tục, hãy liên hệ với trung tâm kiểm soát chất độc để nhận được khuyến nghị mới nhất về các phương pháp điều trị quá liều.

Khi quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Reminyl 8 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Phổ biến, ADR> 1/100

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác thèm ăn.

Hệ tâm thần: trầm cảm, ảo giác

Hệ cơ và mô liên kết: co thắt cơ.

Chuyển hóa và dinh dưỡng: mất nước. Khan. Hệ thống viêm gan: Viêm gan.

Da và mô dưới da: Hội chứng Steven - Johnson, mụn mủ cấp tính, hoa hồng đa dạng.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Chống chỉ định

Thuốc Reminyl 8 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Không sử dụng Reminyl cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với galantamin hydrobromid hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Những lưu ý khi sử dụng

Chứng mất trí nhớ tâm thần khác với chứng mất trí nhớ trí tuệ của bệnh Alzheimer

Reminyl được chỉ định để điều trị chứng sa sút trí tuệ do bệnh Alzheimer ở mức độ nhẹ đến trung bình. Lợi ích của reminyl ở bệnh nhân sa sút trí tuệ ở các cơ thể khác hoặc suy giảm tinh thần khác chưa được chứng minh.

Phản ứng da nghiêm trọng

Phản ứng da nghiêm trọng (hội chứng Stevens-Johnson và mụn mủ cấp tính) đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng Reminyl. Bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu phản ứng da nghiêm trọng và ngừng sử dụng Reminyl khi xuất hiện tín hiệu đầu tiên của phát ban trên da.

Theo dõi cân nặng

Bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer sụt cân. Việc điều trị những bệnh nhân này bằng thuốc ức chế cholinesterase, bao gồm cả galantamin, có liên quan đến việc giảm cân. Vì vậy, cần theo dõi bệnh nhân một cách nghiêm túc trong quá trình điều trị.

Các trường hợp thận trọng

Cũng như các thuốc giống cholin khác, cần thận trọng khi sử dụng Reminyl trong những trường hợp sau:

Tim mạch: Do tác dụng dược lý, thuốc tác dụng cholin có thể có tác dụng của lực thần kinh giao cảm lên nhịp tim (ví dụ: nhịp tim chậm). Điều này có thể đặc biệt quan trọng đối với những bệnh nhân mắc "hội chứng suy nút xoang" hoặc có các loại rối loạn tâm thất ở tâm thất hoặc ở những người đang sử dụng đồng thời các loại thuốc làm giảm nhịp tim như digoxin và thuốc ức chế thụ thể beta. Trong các thử nghiệm lâm sàng, việc sử dụng Reminyl có liên quan đến ngất xỉu và nguy hiểm khi liên quan đến nhịp tim tỉnh rất chậm. Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Reminyl không làm tăng tần suất loét hoặc xuất huyết tiêu hóa (so với giả dược). Reminyl không nên được sử dụng cho bệnh nhân bị tắc nghẽn đường tiêu hóa hoặc bệnh nhân đang hồi phục sau phẫu thuật đường tiêu hóa. Các cơn động kinh cũng có thể là biểu hiện của bệnh Alzheimer.

An toàn ở bệnh nhân mất nhận thức nhẹ (MCI)

Reminyl không được chỉ định cho những bệnh nhân bị suy giảm nhận thức nhẹ (MCI), ví dụ những người có dấu hiệu suy giảm trí nhớ hơn mong đợi so với tuổi tác và kiến thức nhưng không đáp ứng các tiêu chí của bệnh Alzheimer.

Đối tượng nghiên cứu của MCI trong hai thử nghiệm đã được xác minh trong hai năm không đáp ứng được hiệu quả kép ban đầu.

Mặc dù tỷ lệ tử vong ở hai nhóm điều trị thấp, những trường hợp tử vong khác lần đầu tiên được ghi nhận ở các đối tượng ngẫu nhiên sử dụng galantamin hơn là giả, nhưng tỷ lệ tác dụng phụ nghiêm trọng là như nhau giữa hai nhóm điều trị.

Tử vong do nhiều nguyên nhân khó lường ở nhóm người cao tuổi. Khi bao gồm dữ liệu thu được từ một số lượng lớn bệnh nhân đã ngừng điều trị trước khi kết thúc thời gian kép, không có bằng chứng nào về việc tăng nguy cơ tử vong ở những người được điều trị bằng Reminyl trong thời gian này.

Đối tượng ở nhóm giả dược ngừng điều trị trước khi chết so với nhóm galantamin, có thể là nguyên nhân dẫn đến sự khác biệt về tỷ lệ tử vong được ghi nhận ban đầu.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bệnh Alzheimer có thể làm giảm dần khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hơn nữa, giống như các thuốc Cholin khác, Reminyl có thể gây ra các phản ứng bất lợi (như chóng mặt, buồn ngủ), ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt là trong những tuần đầu tiên sau khi bắt đầu điều trị

Mang thai

Chưa có nghiên cứu nào về việc sử dụng Reminyl ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng Reminyl trong thời kỳ mang thai khi lợi ích của thuốc mang lại cho mẹ quan trọng hơn nguy cơ đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Reminyl chưa được biết có bài tiết qua sữa mẹ hay không và chưa có nghiên cứu ở phụ nữ cho con bú. Vì vậy, phụ nữ đang uống reminyl không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác dược lý

Do cơ chế tác dụng, không nên dùng đồng thời galantamin với các thuốc giống cholin khác. Galantamin phản đối tác dụng của thuốc kháng cholinergic. Thông thường ở các thuốc giống thuốc, tương tác dược lý có thể xảy ra với các thuốc làm giảm đáng kể nhịp tim (ví dụ, thuốc ức chế thụ thể digoxin và beta). Galantamin, là một loại thuốc giống cholin, có thể có tác động mạnh đến việc giãn cơ Succinylcholin trong quá trình gây mê.

Tương tác động

galantamin chuyển hóa qua nhiều con đường và thải qua thận.

Dựa trên các nghiên cứu in vitro, nhận thấy hai loại nấm men chủ yếu tham gia vào quá trình chuyển hóa galantamin là CYP2D6 và CYP3A4.

Sự hấp thu của Galantamin không bị giảm khi sự bài tiết axit dạ dày bị ức chế.

Các loại thuốc khác ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa galantamin

Các chất ức chế mạnh CYP2D6 và CYP3A4 đã làm tăng (AUC) của galantamin.

Nhiều nghiên cứu về liều lượng đã chỉ ra rằng khi dùng chung với ketoconazol và paroxetin, AUC AUC của Galantamin tăng lần lượt là 30% và 40%. Khi dùng chung với Erythromycin - một chất ức chế men CYP3A4 khác - AUC của Galantamin chỉ tăng khoảng 10%. Phân tích dược động học trên nhóm dân số mắc bệnh Alzheimer cho thấy độ thanh thải của galantamin giảm khoảng 25 - 33% khi dùng cùng với amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamine, paroxetin và quinidine, là những chất ức chế men CYP2D6.

Vì vậy, khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế mạnh CYP2D6 và CYP3A4, bệnh nhân có thể tăng tần suất tác dụng phụ cholinergic, chủ yếu là buồn nôn và nôn. Trong những trường hợp như vậy, cần tập trung vào khả năng dung nạp để xem xét giảm liều galantamin duy trì.

Memantin, thuốc đối kháng thụ thể N-methyl-D-Aspartat (NMDA), với liều 10 mg/ngày trong 2 ngày, sau đó dùng liều 10 mg, 2 lần/ngày trong 12 ngày, không có ảnh hưởng đến tác dụng động học của Galantamin 16 mg/ngày ở trạng thái hằng định.

Tác dụng của galantamin lên chuyển hóa các thuốc khác

Liều điều trị Galantamin (12 mg x 2 lần/ngày) không ảnh hưởng đến hoạt động của digoxin và warfarin. Galantamin không ảnh hưởng đến tác dụng kéo dài protrombin do warfarin gây ra.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng ức chế galantamin đối với các loại men cytochrom P450 chính ở người là rất thấp.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.