Thuốc Reminyl 8mg Janssen điều trị suy giảm trí tuệ (4 vỉ x 7 viên)

Dạng bào chế Hộp 4 vỉ x 7 viên
Quy cách galantamin

Thành phần

Thành phần cho 1 viên

Thông tin thành phần	Nội dung
galantamin	8mg

Công dụng

Chỉ định

Reminyl® được chỉ định trong các trường hợp sau:

Suy giảm trí tuệ ở mức độ nhẹ đến trung bình.

Dược phẩm

galantamin, một alkaloid bậc ba, là chất ức chế cạnh tranh, chọn lọc và phục hồi đối với Acetylcholinesterase. Ngoài ra, galantamin làm tăng tác động bên trong của acetylcholin lên các thụ thể nicotin, có lẽ thông qua sự gắn kết với vị trí Alloster của thụ thể. Kết quả là có thể đạt được sự gia tăng hoạt động của hệ Cholinergic liên quan đến việc cải thiện chức năng nhận thức ở bệnh nhân mắc chứng mất trí nhớ Alzheimer.

dược động học

hấp thu

Sau khi uống một liều duy nhất viên galantamin 8 mg, sự hấp thu diễn ra nhanh chóng với đỉnh huyết tương là 43 ± 13 ng/ml, đạt được sau 1,2 giờ và AUC trung bình là 427 ± 102 ng.Vent/ml. Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống của Galantamin là 88,5%. Viên Galantamin cùng với thức ăn sẽ làm giảm tỷ lệ hấp thu (CMAX giảm khoảng 25%), nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của galantamin (AUC).

Sau khi uống liều 12 mg galantamin hai lần một ngày, nồng độ đỉnh và nồng độ kiềm trung bình trong huyết tương dao động trong khoảng từ 30 đến 90 ng/ml. Dược động học của galantamin tuyến tính trong khoảng 4 - 16 mg, 2 lần/ngày.

Phân phối

galantamin có phân bố trung bình (VDSS trung bình 175 l).

Galantamin ít liên quan đến protein huyết tương: 17,7 ± 0,8%. Trong máu toàn phần, galantamin phân bố chủ yếu ở hồng cầu (52,7%), dịch huyết tương (39,0%), trong khi độ gắn kết với protein huyết tương là 8,4%. Tỷ lệ nồng độ toàn phần trong máu so với huyết tương của galantamin là 1,17.

Trao đổi chất

Các con đường trao đổi chất chính là: N - oxy hóa, n - n - demethyl hóa, o - demethyl hóa, glucuronid và epime. O - Demethyl quan trọng hơn nhiều ở những người chuyển hóa mạnh CYP2D6. Mức độ bài tiết tổng hoạt tính đánh dấu chất phóng xạ trong nước tiểu và phân không khác biệt ở người chuyển hóa mạnh và chuyển hóa kém. Các nghiên cứu in vitro đã xác định rằng cytochrom P450 2D6 và 3A4 là enzyme cytochrom p450 chính tham gia vào quá trình chuyển hóa galantamin.

Trong huyết tương của người trao đổi chất mạnh và người kém, dạng galantamin không thay đổi và dạng glucuronid của nó chiếm phần lớn hoạt tính phóng xạ của mẫu. Trong huyết tương của các chất chuyển hóa mạnh, Glucuronid của O - Desmethyl - Galantamin cũng rất quan trọng.

Không có chất chuyển hóa có hoạt tính của galantamin (Norgalantamin, O - Desmethyl - Galantamin và O - Desmethyl - Norgalantamin) được phát hiện ở dạng không kết hợp của huyết tương mạnh hoặc chất chuyển hóa kém sau một liều duy nhất. Norgalantamin có thể được phát hiện trong huyết tương ở bệnh nhân sau khi dùng nhiều liều, nhưng không vượt quá 10% nồng độ galantamin.

Đào thải

galantamin có tính thanh khoản thấp (độ thanh thải huyết tương khoảng 300 ml/phút). Đào thải galantamin theo cấp số nhân, thời gian lãng phí cuối cùng là 7 - 8 giờ.

7 ngày sau khi uống liều duy nhất 4 mg 3h - galantamin, 90 - 97% chất đánh dấu phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 2,2 - 6,3% trong phân. Sau khi tiêm tĩnh mạch và dùng đường uống, 18-22% liều dùng được bài tiết dưới dạng galantamin không biến đổi qua nước tiểu trong 24 giờ, với độ thanh thải qua thận khoảng 65 ml/phút, tương đương 20-25% tổng độ thanh thải trong huyết tương.

Trước khi dùng Thuốc Reminyl 8mg Janssen điều trị suy giảm trí tuệ (4 vỉ x 7 viên)

Cách sử dụng

Reminyl được dùng bằng đường uống.

Nên uống viên Reminyl 2 lần/ngày, tốt nhất vào bữa sáng và bữa tối.

Đảm bảo đủ nước uống trong quá trình điều trị.

Liều dùng

Liều khởi đầu

Liều khởi đầu khuyến cáo của viên Reminyl là 4 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần.

Chuyển từ viên nang phóng thích tức thời sang viên nang phóng thích dài hạn.

Bệnh nhân đang điều trị dạng phóng thích tức thì (dạng viên hoặc dung dịch uống) có thể chuyển sang viên nang reminl để phóng thích kéo dài bằng cách uống liều cuối cùng của viên nén phóng thích tức thì hoặc dung dịch uống vào buổi tối và bắt đầu uống viên nang Reminyl kéo dài 1 lần/ngày vào sáng hôm sau. Khi chuyển từ Reminyl viên nang 2 lần/ngày sang viên nang Reminyl viên nang 1 lần/ngày vẫn giữ nguyên tổng liều hàng ngày.

Liều duy trì

Liều khởi đầu là 16 mg/ngày (8 mg x 2 lần/ngày với viên nén) và bệnh nhân nên được duy trì ở liều 16 mg/ngày trong ít nhất 4 tuần.

Cần cân nhắc tăng liều duy trì tối đa lên 24 mg/ngày (12 mg x 2 lần/ngày với viên nén) sau khi có đánh giá thích hợp về lợi ích lâm sàng và khả năng dung nạp.

Ngừng điều trị

Không có tác dụng ngược sau khi ngừng điều trị đột ngột (ví dụ chuẩn bị phẫu thuật).

Đối tượng đặc biệt

Trẻ em

Không sử dụng Reminyl cho trẻ em. Không có dữ liệu về việc sử dụng reminyl cho trẻ em.

suy thận

Việc tăng nồng độ galantamin có thể tăng ở những bệnh nhân có chức năng thận trung bình. (Độ thanh thải creatinin = 52 - 104 ml/phút) đến nặng (độ thanh thải creatinin = 9 - 51 ml/phút).

Không điều chỉnh liều cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin ≥ 9 ml/phút.

Không sử dụng reminyl cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 9 ml/phút vì chưa có đủ dữ liệu.

Suy gan

Nồng độ galantamin trong huyết tương có thể tăng ở bệnh nhân có chức năng gan từ trung bình đến nặng, ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan trung bình (điểm Child - PUGH từ 7-9), dựa trên mô hình dược động học, liều khởi đầu cho viên nén là 4 mg x 1 lần/ngày trong ít nhất 1 tuần, tốt nhất vào buổi sáng. Sau đó, bệnh nhân có thể chuyển sang liều 4 mg viên x 2 lần/ngày trong ít nhất 4 tuần, ở những bệnh nhân này, tổng liều không được vượt quá 16 mg mỗi ngày.

Không sử dụng Reminylcho cho bệnh nhân có chức năng gan nặng (Child - Pugh> 9).

Điều trị đồng thời

Cần xem xét giảm liều ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4 mạnh (xem phần tương tác của thuốc với các thuốc khác và các loại tương tác khác - các thuốc khác ảnh hưởng đến chuyển hóa của galantamin).

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Khi dùng quá liều thì phải làm sao?

Triệu chứng và dấu hiệu

Các triệu chứng và quá liều của Galantamin có thể xảy ra tương tự như quá liều các chất kích thích cholinergic khác. Những tác dụng này thường ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương, hệ thần kinh giao cảm và dẫn truyền thần kinh. Ngoài yếu cơ hoặc rung cơ cục bộ, một số hoặc tất cả các biểu hiện của cơn cholinergic có thể xuất hiện: buồn nôn dữ dội, nôn mửa, co thắt đường tiêu hóa, tăng tiết nước bọt, chảy nước, đi tiểu, đại tiện, đổ mồ hôi, nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy sụp và co giật. Tình trạng yếu cơ ngày càng tăng, kèm theo tăng động và co thắt phế quản có thể dẫn đến đe dọa tính mạng.

Đã có báo cáo sau bán hàng về tình trạng đỉnh điểm, QT kéo dài, nhịp tim chậm, nhịp nhanh thất và tình trạng mất ý thức ngắn ngủi liên quan đến việc dùng quá liều Galantamin do vô ý. Trong trường hợp biết rõ liều lượng sử dụng, uống 8 viên 4 mg (tổng cộng 32 mg) trong một ngày.

Thêm hai trường hợp do vô tình uống 32 mg (buồn nôn, nôn, khô miệng; buồn nôn, nôn, đau tức ngực dưới xương ức) và một trường hợp dùng liều 40 mg (nôn) phải nhập viện trong thời gian ngắn để quan sát hồi phục hoàn toàn. Một bệnh nhân được kê đơn 24 mg/ngày và có tiền sử ảo giác hơn 2 năm, được dùng liều 24 mg/2 lần/ngày trong 34 ngày và ảo giác tiến triển cần phải nhập viện. Một bệnh nhân khác được kê dung dịch uống 16 mg/ngày vô tình uống phải 160 mg (40 ml), đổ mồ hôi, nôn mửa, nhịp tim chậm và gần như ngất xỉu một giờ sau đó, phải nhập viện điều trị. Các triệu chứng của bệnh nhân này đã được giải quyết trong vòng 24 giờ.

Điều trị

Nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường trong mọi trường hợp quá liều.

Trong trường hợp nặng, thuốc kháng cholinergic như atropin được sử dụng làm thuốc giải độc cho chất kích thích cholinergic. Liều khởi đầu nên là 0,5 - 1 mg tiêm tĩnh mạch, liều tiếp theo dựa trên đáp ứng lâm sàng.

nên liên hệ với trung tâm kiểm soát chất độc để nhận thông tin mới nhất về việc quản lý quá liều bằng các chiến lược kiểm soát quá liều hiện hành.

Khi quên một liều thuốc phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Reminyl®, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các phản ứng bất lợi sau đây được báo cáo trong quá trình sử dụng thuốc trên thị trường.

Thường gặp: ≥ 1/100 và

Rối loạn tâm thần: ảo giác.

Ngũ Tuần: Tăng huyết áp.

Không phổ biến: ≥ 1/1000 và

Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn.

Rối loạn tâm thần: Ảo, thanh ảo.

Rối loạn hệ thần kinh: co giật.

Rối loạn tai và mê: Ù tai.

Hiếm: ≥ 1/10000 và

Rối loạn tim: Bock hoàn toàn.

Viêm gan: Viêm gan.

Không xác định: Không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn

Các rối loạn trên da và mô dưới da: Hội chứng Steven - Johnson, Bệnh đào mủ, hoa hồng đa dạng.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Reminyl® chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Không sử dụng reminyl cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với galantamin hydrobromid hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Chứng mất trí nhớ khác với chứng mất trí nhớ trí tuệ của bệnh Alzheimer

Reminyl được kỳ vọng sẽ điều trị chứng mất trí nhớ do bệnh Alzheimer từ nhẹ đến trung bình. Lợi ích của reminyl ở bệnh nhân sa sút trí tuệ ở các cơ thể khác hoặc suy giảm tinh thần khác chưa được chứng minh.

Phản ứng da nghiêm trọng

Phản ứng da nghiêm trọng (hội chứng Stevens - Johnson và mụn mủ cấp tính) đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng Reminyl (xem phần Tác dụng không mong muốn). Bệnh nhân cần được thông báo về các dấu hiệu phản ứng da nghiêm trọng và ngừng sử dụng Reminyl khi các dấu hiệu đầu tiên xuất hiện trên da.

Theo dõi cân nặng

Bệnh nhân Alzheimer sụt cân. Điều trị bằng thuốc ức chế cholinesterase, bao gồm galantamin, có liên quan đến việc giảm cân ở những bệnh nhân này.

Cần theo dõi bệnh nhân điều trị trong quá trình điều trị.

Các trường hợp thận trọng

Cũng như các thuốc kích thích cholinergic khác, Reminyl cần thận trọng khi sử dụng trong các trường hợp sau:

Bệnh tim mạch: Do tác dụng dược lý, các chất kích thích cholinergic có thể có tác dụng làm tăng trương lực thần kinh giao cảm lên nhịp tim bao gồm nhịp tim chậm và tất cả các loại block nhĩ nhĩ (xem phần tác dụng không mong muốn). Điều này có thể đặc biệt quan trọng đối với những bệnh nhân mắc "hội chứng suy nút xoang" hoặc có các loại rối loạn dẫn truyền ở tâm thất hoặc ở những người đang đồng thời sử dụng thuốc giảm nhịp tim đáng kể như digoxin và thuốc ức chế thụ thể beta. Trong các nghiên cứu lâm sàng, việc sử dụng Reminyl có thể gây ngất xỉu và hiếm khi liên quan đến nhịp tim rất chậm. Tuy nhiên, các nghiên cứu lâm sàng cho thấy Reminyl không làm tăng tần suất loét và xuất huyết tiêu hóa so với giả dược. Không nên sử dụng Reminyl cho những bệnh nhân có bệnh lý gây tắc nghẽn đường tiêu hóa hoặc những bệnh nhân đang hồi phục sau phẫu thuật đường tiêu hóa. Các cơn động kinh cũng có thể là biểu hiện của bệnh Alzheimer.

An toàn ở bệnh nhân suy giảm nhận thức nhẹ (MCI) Reminyl không được chỉ định cho những người bị suy giảm nhận thức nhẹ (MCI), nghĩa là những người được chứng minh là suy giảm trí nhớ nghiêm trọng hơn không phù hợp với tuổi tác và kiến thức của họ, nhưng không đáp ứng các tiêu chí của bệnh Alzheimer.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bệnh Alzheimer có thể làm giảm dần khả năng lái xe và vận hành máy móc. Hơn nữa, giống như các chất kích thích Cholinergic khác, Reminyl có thể gây phản ứng bất lợi (như chóng mặt, buồn ngủ), có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, đặc biệt trong tuần đầu điều trị.

Mang thai

Chưa có nghiên cứu nào về việc sử dụng Reminyl ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng reminyl trong thời kỳ mang thai khi tác dụng có nguy cơ tiềm ẩn lớn đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

làm rõ liệu điều trị bằng reminyl có bài tiết qua sữa mẹ hay không và không có nghiên cứu ở phụ nữ cho con bú. Vì vậy, phụ nữ đang uống reminyl không nên cho con bú.

Tương tác thuốc

Tương tác trên thiết bị di động

galantamin chuyển hóa qua nhiều con đường và đào thải qua thận.

Dựa trên các nghiên cứu in vitro, tìm thấy hai enzyme chủ yếu tham gia vào quá trình chuyển hóa Galantamin CYP2D6 và CYP3A4.

Sự hấp thu của Galantamin không bị giảm khi sự bài tiết axit dạ dày bị ức chế.

Các loại thuốc khác ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa galantamin

Các chất ức chế mạnh CYP2D6 và CYP3A4 có thể làm tăng AUC của Galantamin.

Các nghiên cứu dược động học về da liễu cho thấy khi dùng chung với ketoconazol và paroxetin, AUC AUC của Galantamin tăng lần lượt là 30% và 40%. Khi dùng chung với Erythromycin, một chất ức chế CYP3A4 khác, AUC của Galantamin chỉ tăng khoảng 10%. Phân tích dược động học (PK) ở nhóm bệnh nhân Alzheimer cho thấy độ thanh thải của galantamin giảm khoảng 25 - 33% khi dùng chung với amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamine, paroxetin và quinidine, được gọi là chất ức chế CYP2D6.

Do đó, trong thời gian đầu điều trị bằng thuốc ức chế CYP2D6 hoặc CYP3A4 mạnh, bệnh nhân có thể tăng tần suất tác dụng phụ kiểu cholinergic, chủ yếu là buồn nôn và nôn. Trong những trường hợp như vậy, cần dựa vào khả năng dung nạp và xem xét giảm liều duy trì galantamin. (Xem liều lượng và cách dùng - Đối tượng đặc biệt).

Memantin, một chất kháng thụ thể - methyl - d - aspartat (NMDA), với liều 10 mg/ngày trong 2 ngày, sau đó dùng liều 10 mg x 2 lần/ngày trong 12 ngày mà không ảnh hưởng đến dược động học của Galantamin 16 mg/ngày ở trạng thái ổn định.

Hình ảnh Galantamin chuyển hóa các loại thuốc khác

Liều điều trị Galantamin (12 mg x 2 lần/ngày) không ảnh hưởng đến dược động học của Digoxin và Warfarin. Galantamin không ảnh hưởng đến tác dụng kéo dài protrombin của warfarin.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng ức chế galantamin đối với các loại cytochrom P450 chính ở người là rất thấp.

Tương tác dược lý

Do cơ chế tác dụng, không nên dùng đồng thời galantamin với các thuốc kích thích cholinergic khác. Galantamin phản đối tác dụng của thuốc kháng cholinergic. Thông thường ở các chất kích thích cholinergic, tương tác dược lý có thể xảy ra làm giảm nhịp tim đáng kể (ví dụ: digoxin và thuốc ức chế thụ thể beta). Galantamin, như một chất kích thích cholinergic, có thể tác động mạnh đến sự giãn cơ sucinylcholin trong quá trình gây mê.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.