Revolade 25mg Novartis ป้องกันเลือดออกเนื่องจากเกล็ดเลือดในเลือด (28 เม็ด)

รูปแบบยา กล่องบรรจุ 4 แผง x 7 เม็ด
ข้อมูลจำเพาะ เอลทรอมโบพาก

ส่วนประกอบ

ข้อมูลองค์ประกอบ	เนื้อหา
เอลทรอมโบพาก	25มก

การใช้งาน

indications Revolade drug indications for treatment in the following cases: Treatment of patients from 1 year of age and older suffers from primary immune platelet (Primary Immune Thrombocytopenia - ITP) lasting from 6 months or more from diagnosis and resistance to other treatments (for example, corticosteroids, immune globulin). Strong treatment earlier and not suitable for hematoma stem cells. ATC code: B02bx 05. Mechanism of impact: TPO is the main cytokine related to the regulation of the production of platelets (megakaryopoies) and the production of endogenous platelets, and endogenous ligand for TPO-R. Eltrombopag interacts with TPO-R's piercing area in humans and onset the same signal communication but is not the same as the transmission of thrombopoietin (TPO), which stimulates the proliferation and differentiation from the precursor cells of the bone marrow. Dynamic pharmacokinetics Eltrombopag's concentration data in plasma are collected in 88 patients with immune thrombocytopenia in examinations 100773A and tra100773b are combined with data from 111 healthy adults in population pharmacokinetic analysis. Estimated AUC (0-τ) and CMAX of Eltrombopag in relatively blood for patients with thrombocytopenia are presented (Table 1). Table 1: Average geometry (95%trust) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in adults with immunomemosis. dose of Eltrombopag, 1 time/day auc (0- τ) a, μg. (39, 58) 3.78 (3.18; 4,49) 198) 12.7 (11,0; 14.5) absorption and bioavailability Eltrombopag is absorbed with a peak concentration of 2 to 6 hours after drinking. Use Eltrombopag simultaneously with antacids and other products containing multi -chemotherapy cations such as dairy products and mineral supplements significantly reducing Eltrombopag levels (see the dose and usage). The absolute use of Eltrombopag has not been established after drinking. Based on the excretion of urine and metabolic substances eliminated in the stool, the oral absorption estimate of drug -related substances after the single dose of 75 mg of Eltrombopag solution is at least 52%. Distribution Eltrombopag is highly connected to human plasma proteins (> 99.9%), mainly with albumin. Eltrombopag is a substrate for BCRP, but not a substrate for p-glycoprotein or Oatp1b1. Biological metabolism Eltrombopag is metabolized mainly through cutting, oxidizing and assembling with glucuronic acid, glutathione, or cysteine. In human radioactive isotope, Eltrombopag accounts for about 64% of Aucinf of radioactive carbon in plasma. Metabolic substances account for small quantities due to glucuronide and oxidation are also detected. In vitro studies show that CYP1A2 and CYP2C8 are responsible for the oxidation metabolism of Eltrombopag. Uridine diphosphoglucuronyl Transferase UGT1A1 and UGT1A3 is responsible for glucuronide and bacteria in the lower digestive tract may be responsible for the cutting line. Elimination The amount of Eltrombopag is widely metabolized. The main excretion path of Eltrombopag is in feces (59%) and 31% of the dose found in urine in the form of metabolites. Eltrombopag is not detected in urine. Eltrombopag does not change excretion through feces accounting for about 20% of the dose. Eltrombopag's plasma semi -discharged time is approximately 21 - 32 hours. pharmacokinetic interaction Based on a human study with Eltrombopag, which has a radioactive isotope, the glucuronide plays a small role in the metabolism of Eltrombopag. Studies on microsomes of human liver cells confirm UGT1A1 and UGT1A3 are enzymes responsible for glucuronids Eltrombopag. Eltrombopag is an inhibitor of some In vitro uGT enzymes. Clinically, not predicting significant drug interactions associated with glucuronid due to the limited contribution of each individual enzyme UGT in the glucuronide elrombopag. About 21% of Eltrombopag dose can be metabolized by oxidation. Studies on human liver cell microsomes identify CYP1A2 and CYP2C8 are enzymes that play the role of Eltrombopag oxidation. Eltrombopag does not inhibit or induce CYP enzymes based on in vitro and in vivo data (see the interaction, cavalry of the drug). In vitro studies prove that Eltrombopag is an inhibitor of OatP1B1 transport agent and is a inhibitor of BCRP and Eltrombopag transportation that increases the concentration of rosuvastatin as the substrate of OATP1B1 and BCRP in a clinical interaction study (see the interactive section, the cavalry of the drug). In clinical studies with Eltrombopag, it is recommended to reduce the dose of statin by 50%. Eltrombopag makes chelate multi -chemotherapy cations such as iron, calcium, magnesium, aluminum, selenium and zinc (see the dose and usage and interaction, the cavalry of the drug). In vitro studies have shown that Eltrombopag is not a substrate for OATP1B1 is the organic polypeptide polypeptide but it is a transportation inhibitor (IC50 value is 2.7 μm (1.2 μg/ml). In Vitro studies also show that Eltrombopag is the substance and inhibitor of breast cancer protein (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) (BCRP) is 2.7 μm (1.2 μg/ml)). Special patient groups kidney failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with kidney failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is 32% to 36% lower in patients with mild to moderate and lower renal impairment patients than 60% in patients with severe renal failure compared to healthy volunteers. There is a significant variation and duplication of concentration between patients with renal impairment and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Patients with renal function should be cautious when using Eltrombopag and closely monitor, for example by testing serum creatinine and/or urine analysis. Effectiveness and safety of Eltrombopag have not been identified in patients with both renal failure and medium to severe liver and liver failure. Hepatic failure Eltrombopag's pharmacokinetics was studied after taking Eltrombopag for adult patients with liver failure. After using the single dose of 50 mg, the AUC0-∞ of Eltrombopag is higher than 41% in patients with mild liver failure and 80% to 93% higher in patients with medium to severe liver failure compared to healthy volunteers. There is a significant coincidence and variability of concentrations between patients with liver failure and healthy volunteers. Eltrombopag concentration (active ingredient) does not connect to this high protein -connected drug has not been measured. Effect of liver failure on Eltrombopag's pharmacokinetics after repeated use has been evaluated through population pharmacokinetic analysis in 28 healthy adults and 714 patients with liver failure (673 patients infected with HCV and 41 patients with chronic liver disease due to other raw disease). Of the 714 patients, 642 patients with mild liver failure, 67 patients with average liver failure and 2 patients with severe liver failure. Compared to healthy volunteers, mild liver failure patients with AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 111% higher (95% confidence range: 45% to 283%) and patients with average liver failure with AUC value (0-τ) of Eltrombopag in plasma higher than 183% (95% confidence range: 95% to 459%). Therefore, Eltrombopag should not be used in patients with immunomemosis with liver failure (Child-Pugh score ≥ 5) unless the expected benefits are greater than the risk of being defined of the portal vein thrombosis (see the dose and usage and cautious ways). For patients infected with HCV starting to use Eltrombopag at a dose of 25 mg, 1 time/day (see the dose and usage). Race The influence of Asian races (such as Japanese, China, Taiwan and South Korea) on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated by using population pharmacokinetics analysis on 111 healthy adults (31 Asian patients) and 88 ITP patients (18 Asian patients). Based on the estimated pharmacokinetic analysis of population pharmacokinetics, Asian ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 49% higher than non-Asian patients, mainly whites (see the dose and usage). Gender The effect of gender on Eltrombopag's pharmacokinetics has been evaluated using the pharmacokinetic analysis of population population over 111 healthy adults (14 women) and 88 ITP patients (57 women). Based on the estimated pharmacokinetics analysis of population, female ITP patients with AUC (0-τ) Eltrombopag plasma is about 23% higher than that of male ITP patients, when they have not been corrected according to body weight difference. The population of children (from 1 to 17 years old) Eltrombopag's pharmacokinetics is evaluated on 168 children with ITP used 1 time/day in 2 studies, tra108062/petit and tra115450/Petit-2. Eltrombopag's apparent clearance in plasma (Cl/F) increases with body weight. The influence of race and gender on Eltrombopag's CL/F estimates in plasma is homogeneous between children and adults. Patients with Asian children with immunity reduced AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 43% higher than non-Asian patients. Patients with female immune platelets are valid for AUC (0-τ) of Eltrombopag in plasma is about 25% higher than that of male patients. Eltrombopag's pharmacokinetics parameters in children with ITP are shown in Table 2. Table 2: Geometric average average (95%confidence interval) of Eltrombopag pharmacokinetics parameters in plasma in a stable state in children with immunomemosis (the dose regimen of 50 mg, 1 time/day) Age cmax (µg/ml) auctau (µg.

12 to 17 years old (n = 62) 6,80 (6,17; 7,50) 103 (91,1; 116) (9,42; 11,2) 153 (137; 170) 1 to 5 years old (n = 38) (10,4; 12,9) 162 (139; 187) AUC (0-τ) and CMAX are based on the estimation of population pharmacokinetics.

ก่อนรับประทาน Revolade 25mg Novartis ป้องกันเลือดออกเนื่องจากเกล็ดเลือดในเลือด (28 เม็ด)

How to use Revolade drugs used oral, should take pills at least 2 hours before or 4 hours after using any product such as antacids, dairy products (or other calcium -containing foods), or additional minerals containing multi -chemotherapy (for example, iron, calcium, magnesi, aluminum, aluminum and zinc). Instructions for use, processing and cancellation: There is no special requirement on drug treatment after use. Dosage Eltrombopag treatment should be started and maintained under the supervision of a doctor who has experience in the treatment of hematology and its complications. The requirements of the dose of Eltrombopag must depend on the patient based on the number of platelets of the patient. The goal of Eltrombopag treatment is not normalization of platelets. Oral mixture can lead to higher Eltrombopag levels than the tablet formula (see the pharmacokinetic properties). When converting between the tablet formula and the oral mixture, should monitor the number of platelets weekly for 2 weeks. immune platelets (Nguyen Phat) Should use the lowest dose of Eltrombopag to achieve and maintain platelets ≥ 50,000/µl. Adjust the dose based on platelet quantity response. Do not use Eltrombopag to normalize the number of platelets. In clinical studies, the number of platelets usually increases within 1 to 2 weeks after starting to use Eltrombopag and decreases within 1 to 2 weeks after stopping treatment. Group of adults and children from 6 to 17 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 50 mg once a day. For patients with Asian origin (such as Chinese, Japan, Taiwan, South Korea or Thailand), it is advisable to start using Eltrombopag at a decrease of 25 mg once daily (see the pharmacokinetic characteristics). Group of children from 1 to 5 years old: Eltrombopag's recommended starting dose is 25 mg once daily. Monitor and adjust the dose: After starting to use Eltrombopag, the dose must be adjusted to achieve and maintain the number of platelets ≥ 50,000/µl when necessary to reduce the risk of bleeding. Do not exceed the dose of 75 mg/day. Should regularly monitor clinical tests on hematology and liver during the Eltrombopag treatment process and the dose regimen of Eltrombopag are adjusted based on the number of platelets as stated in Table 3. week). After that, every month should evaluate the total blood formula including the number of platelets and peripheral blood spread. Table 3. Adjust the dose of Eltrombopag in patients with immune platelets (ITP) The number of platelets adjust the dose or response 2 weeks of treatment increased by 25 mg of daily dose to maximum 75 mg/day. ≤ 150,000/µl Use the lowest dosage of Eltrombopag and/or immunomemosis treatment at the same time to maintain the number of platelets to avoid or reduce bleeding. ≤ 250,000/µl Discount 25 mg of daily dose. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness of this dose and any next dose adjustment. Increase the frequency of platelet tracking 2 times/week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 25 mg. ♦ For patients who use 25 mg of Eltrombopag 1 time a day, should consider taking a dose of 25 mg, 1 time every two days. can be used Eltrombopag along with other immune platelet treatment drugs. The dose regimen of the drugs should be adjusted at the same time, when appropriate medical, to avoid increasing the number of platelets excessive during Eltrombopag treatment. It is necessary to wait at least 2 weeks to see the effect of any dose adjustments to the platelet response of the patient before considering other dose adjustments. Adjust the standard Eltrombopag dose, decrease or increase, will be 25 mg, 1 time/day. Stop treatment: Should stop treatment with Eltrombopag if the platelet number does not increase to sufficient to avoid serious bleeding clinically after 4 weeks of Eltrombopag treatment at a dose of 75 mg, 1 time/day. Patients should be clinically assessed periodically and the continued treatment should be decided by the doctor on the basis of each patient. In patients who have not cut spleen, should include assessments related to spleen cutting. A platelet reduction may occur during treatment. Severe property anemia: Starting dose mode: Should start using Eltrombopag at a dose of 50 mg once a day. For patients with Asian origin, Eltrombopag should be started at a reduction of 25 mg once daily (see pharmacokinetic properties). Do not start treatment when the patient has abnormalities in cell genetics of chromosomes No. 7. Monitor and adjust the dose: Hematology responds requires a dose titration, usually up to 150 mg and may take up to 16 weeks after starting using Eltrombopag (see clinical research section). Eltrombopag dose should be adjusted by an increase of 50 mg every 2 weeks when necessary to achieve the target number of platelets ≥ 50,000/µl. For patients using 25 mg, 1 time/day, the dose should be increased to 50 mg/day before increasing the dose of 50 mg. Do not exceed the dose of 150 mg/day. Should regularly monitor clinical and liver clinical tests during the Eltrombopag treatment process and adjust the dose regimen of Eltrombopag based on platelet quantities as stated in Table 4. Table 4: Adjust the dose of Eltrombopag in patients with severe property anemia

The number of platelets adjust the dose or response For patients taking 25 mg once daily, increasing the dose to 50 mg daily before increasing the dose of 50 mg. ≥ 50,000/µl to ≤ 150,000/µl use the lowest dosage of Eltrombopag to maintain platelet quantities. Wait 2 weeks to evaluate the effectiveness and any subsequent dose adjustment. At least 1 week. When platelet quantity ≤ 100,000/µl, start treatment with daily dose decreased by 50 mg. For patients who achieve 3 lines, including regardless of blood transfusion, lasting for at least 8 weeks: Eltrombopag dose can be reduced by 50%. If the number is still stable after 8 weeks with a decrease in doses, stop using Eltrombopag and monitor blood formula. If the number of platelets drops to

ผลข้างเคียง

ความปลอดภัยของ Revolade ได้รับการประเมินโดยใช้การศึกษาแบบปกปิดสองทางและควบคุมซ้ำด้วยยาหลอก tra100773A และ B, tra102537 (Raise) และ tra113765 โดยผู้ป่วย 403 รายใช้ยา Revolade และผู้ป่วย 179 รายที่ใช้ยาหลอก นอกเหนือจากข้อมูลจากการศึกษาแบบ open-labeled แล้ว ได้แก่ tra108057, tra105325 (extend) และ trau11240. ผู้ป่วยที่รับประทานยานานถึง 8 ปี (ในการวิจัยเพิ่มเติม) อาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรงที่สำคัญที่สุดคือความเป็นพิษต่อตับและภาวะลิ่มเลือดอุดตัน/ภาวะลิ่มเลือดอุดตัน อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดเกิดขึ้นในผู้ป่วยอย่างน้อย 10% ซึ่งรวมถึงอาการคลื่นไส้ ท้องร่วง และอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรสที่เพิ่มขึ้น

ความปลอดภัยของ Revolade ในผู้ป่วยเด็ก (อายุ 1 ถึง 17 ปี) ก่อนหน้านี้ได้รับการรักษาด้วยเกล็ดเลือดภูมิคุ้มกันที่ได้รับการพิสูจน์แล้วในการศึกษา 2 ครั้ง Petit2 (tra115450) เป็นฉลากควบคุม 2 ส่วน ปกปิดสองด้าน เปิด สุ่ม ร่วมกับยาหลอก ผู้ป่วยจะถูกสุ่มแบ่ง 2: 1 และใช้ Revolade (n = 63) หรือยาหลอก (n = 29) เป็นเวลาสูงสุด 13 สัปดาห์ในขั้นตอนการสุ่มของการศึกษา Petit (tra108062) เป็นการศึกษา 3 ส่วน ซึ่งเป็นฉลากควบคุมแบบเซ, แบบเปิด, สองครั้ง, แบบสุ่ม ร่วมกับยาหลอก ผู้ป่วยจะถูกสุ่มแบ่ง 2: 1 และใช้ Revolade (n = 44) หรือยาหลอก (n = 21) นานถึง 7 สัปดาห์ บันทึกของอาการไม่พึงประสงค์จะเทียบเท่ากับบันทึกของปฏิกิริยาที่พบในผู้ใหญ่ที่มีอาการไม่พึงประสงค์เพิ่มเติมบางอย่าง โดยมีเครื่องหมาย ♦ อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดในเด็กอายุตั้งแต่ 1 ปีขึ้นไปจะส่งผลให้เกล็ดเลือดภูมิคุ้มกันลดลง (≥ 3% และมากกว่ายาหลอก) ได้แก่ การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน อาการโพรงจมูกอักเสบ ไอ มีไข้ ปวดท้อง ปวดปาก - คอ ปวดฟัน และมีน้ำมูกไหล

โรคโลหิตจางที่มีการแพร่กระจายอย่างรุนแรงในผู้ป่วยผู้ใหญ่:

ความปลอดภัยของ Eltrombopag ต่อโรคโลหิตจางที่เกิดจากกรรมพันธุ์ขั้นรุนแรงได้รับการประเมินในการศึกษากลุ่มเดียว คือลำไยเปิด (n = 43 ราย) โดยมีผู้ป่วย 11 ราย (26%) ได้รับการรักษา> 6 เดือน และผู้ป่วย 7 ราย (21%) ได้รับการรักษา> 1 ปี อาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรงที่สำคัญที่สุดคือภาวะนิวโทรพีเนียร่วมกับไข้และแบคทีเรีย/การติดเชื้อ อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดเกิดขึ้นในผู้ป่วยอย่างน้อย 10% รวมถึงอาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ ไอ ปวดปากและลำคอ คลื่นไส้ ท้องร่วง ปวดท้อง ไฮเปอร์เพนทีน ปวดข้อ ปวดแขนขา เหนื่อยล้า และมีไข้

รายการอาการไม่พึงประสงค์:

ปฏิกิริยาทางการเกษตรในการศึกษาเกี่ยวกับเกล็ดเลือดภูมิคุ้มกันในผู้ใหญ่ (n = 763), การศึกษาเกี่ยวกับการลดเกล็ดเลือดภูมิคุ้มกันในเด็ก (n = 171), การศึกษาเกี่ยวกับเหรียญทอง (n = 1.520), การศึกษาเกี่ยวกับภาวะโลหิตจางจากพลาสเชอร์ชนิดรุนแรง (SAA) (n = 43) และรายงานหลังการขายแสดงไว้ด้านล่างตามกลุ่มและความถี่ของ MEDDRA ในแต่ละระบบอวัยวะ อาการไม่พึงประสงค์ของยาจะจัดเรียงตามความถี่ โดยอันดับแรกเป็นปฏิกิริยาที่พบบ่อยที่สุด การจำแนกความถี่ที่สอดคล้องกันสำหรับอาการไม่พึงประสงค์จากยาแต่ละอย่างของยาตามแบบแผนต่อไปนี้ (Cioms III): พบบ่อยมาก (≥ 1/10); ทั่วไป (≥ 1/100 ถึง

กลุ่มผู้ป่วยลดเกล็ดเลือดภูมิคุ้มกัน (ITP)

การติดเชื้อและปรสิต

พบบ่อยมาก: โรคจมูกอักเสบ ♦, การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน ♦

ไม่บ่อย: มะเร็งช่องทวารหนัก

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

พบบ่อย: โรคโลหิตจาง, เซลล์อีโอซิน เช่น อีโอซิน, มะเร็งเม็ดเลือดขาว, เกล็ดเลือด, ฮีโมโกลบินลดลง, จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง

ไม่บ่อย: ภูมิไวเกิน

ที่พบบ่อย: ปริมาณเม็ดเลือดแดงลดลง, ความอยากอาหารลดลง, ปริมาณกรดยูริกในเลือดสูง

ที่พบบ่อย: ความผิดปกติของการนอนหลับ, ภาวะซึมเศร้า

ที่พบบ่อย: การรับรู้ ความรู้สึก ง่วงนอน ไมเกรน (ไมเกรน)

ที่พบบ่อย: ตาแห้ง ตาพร่ามัว ปวดตา สูญเสียการมองเห็น

ที่พบบ่อย: ปวดหู เวียนศีรษะ

ความผิดปกติของหัวใจ

น้อย: อิศวร, กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน, ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด, สีฟ้าสีม่วง, ไซนัสอิศวร, ช่วงเวลา QT ระยะยาวที่กึ่งกลางของศูนย์กลาง

ที่พบบ่อย: ภาวะหลอดเลือดดำส่วนลึกอุดตัน, เลือดคั่ง, แสบร้อน

ธรรมดามาก: โฮ ♦.

ทั่วไป: ปาก-คอ น้ำมูกไหล ♦.

พบบ่อยมาก: คลื่นไส้, ท้องร่วง ♦. ปาก.

ความผิดปกติของตับ

พบบ่อยมาก: เพิ่มอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส †

ที่พบบ่อย: ผื่น, ผมร่วง, เหงื่อออกเพิ่มขึ้น, คันตามร่างกาย, จุดเลือดออก

ที่พบบ่อย: ปวดกล้ามเนื้อ, กล้ามเนื้อกระตุก, ปวดกล้ามเนื้อและกระดูก, ปวดกระดูก, ปวดหลัง

พบบ่อย: โปรตีนในปัสสาวะ, ภาวะไขมันในเลือดสูง, ไมโครชุนที่เกิดลิ่มเลือดโดยมีภาวะไตวาย ‡

ที่พบบ่อย: ประจำเดือน

ที่พบบ่อย: มีไข้* เจ็บหน้าอก อ่อนแรง; * พบมากในเกล็ดเลือดภูมิคุ้มกัน (ITP) ในเด็ก

ที่พบบ่อย: เพิ่มอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในเลือด

พบไม่บ่อย: ผิวไหม้แดด

†: การเพิ่มอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรสและแอสพาเทตอะมิโนทรานสเฟอเรสสามารถเกิดขึ้นพร้อมกันได้ แม้ว่าจะความถี่ต่ำกว่าก็ตาม

‡: คำนี้รวมกับคำที่มีลำดับความสำคัญ รวมถึงความเสียหายของไตเฉียบพลันและไตวาย

กลุ่มผู้ป่วยที่ศึกษาโรคโลหิตจางอมตะอย่างรุนแรง (SAA)

ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง

ที่พบบ่อย: มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเป็นกลาง, กล้ามเนื้อม้ามตาย

ที่พบบ่อย: ธาตุเหล็กเกิน, ความอยากอาหารลดลง, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น

ความผิดปกติทางจิต

ที่พบบ่อย: วิตกกังวล, ซึมเศร้า

ความผิดปกติของระบบประสาท

พบบ่อยมาก: ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ

ที่พบบ่อย: ตาแห้ง ต้อกระจก อาการตัวเหลืองในดวงตา ตาพร่ามัว การมองเห็นบกพร่อง ปรากฏการณ์การบินขณะบิน

พบบ่อยมาก: ไอ เจ็บปาก-คอ น้ำมูกไหล

ทั่วไป: เลือดกำเดาไหล

พบบ่อยมาก: ท้องร่วง, คลื่นไส้, เลือดออกตามไรฟัน, ปวดท้อง

พบบ่อยมาก: เพิ่มทรานอะมิเนส มีรายงานกรณีของความเสียหายของตับเนื่องจากยาในผู้ป่วยที่ติดเชื้อภูมิคุ้มกัน (ITP) และไวรัสตับอักเสบซี (HCV)

ที่พบบ่อย: จุดเลือดออก, ผื่น, คัน, ลมพิษ, ผิวหนังถูกทำลาย, ผื่นฝัง

พบบ่อยมาก: ปวดข้อ, ปวดแขนขา, กล้ามเนื้อกระตุก

ที่พบบ่อย: ปวดหลัง, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดกระดูก

ที่พบบ่อย: ปัสสาวะมีสีผิดปกติ

พบบ่อยมาก: เหนื่อยล้า มีไข้ หนาวสั่น

พบบ่อย: เพิ่มครีเอทีน ฟอสโฟไคเนสในเลือด

คำเตือน

ก่อนใช้ยา คุณต้องอ่านคำแนะนำอย่างละเอียดและอ้างอิงข้อมูลด้านล่าง

ห้ามใช้

เลิกใช้ยาที่ห้ามใช้ในกรณีต่อไปนี้:

มีข้อห้ามสำหรับผู้ป่วยที่แพ้ยา Eltrombopag หรือสารเพิ่มปริมาณของยา

ข้อควรระวังเมื่อใช้

ความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อตับ

การใช้ Eltrombopag อาจทำให้เกิดความผิดปกติของการทำงานของตับ และความเป็นพิษต่อตับหนัก อันตรายถึงชีวิต (ดูอาการไม่พึงประสงค์) ควรวัดความเข้มข้นของอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส (ALT), แอสพาร์เทตอะมิโนทราสเฟอเรส (AST) และบิลิรูบินในซีรั่มก่อนเริ่มใช้ eltrombopag ทุก 2 สัปดาห์ในระยะปรับขนาดยาและแต่ละเดือนหลังจากกำหนดขนาดยาคงที่ Eltrombopag ยับยั้ง UGT1A1 และ OATP1B1 ซึ่งอาจนำไปสู่บิลิรูบินในเลือดโดยอ้อมได้

หากความเข้มข้นของบิลิรูบินเพิ่มขึ้น แนะนำให้ทำการแบ่งส่วน ควรประเมินการตรวจซีรั่มเพื่อตรวจการทำงานของตับผิดปกติ โดยตรวจซ้ำภายใน 3 ถึง 5 วัน หากมีการระบุความผิดปกติ ควรติดตามการทดสอบในซีรั่มจนกว่าความผิดปกติจะฟื้นตัว คงตัว หรือกลับสู่ระดับเริ่มต้น ควรหยุดยา Eltrombopag หากความเข้มข้นของ ALT เพิ่มขึ้น (≥ 3 เท่าของขีดจำกัดด้านบนของระดับปกติ [X ULN] ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติ หรือ ≥ 3 เท่าของระดับเริ่มต้น หรือ> 5 เท่า ULN ระดับที่ต่ำกว่าใดๆ ในคนไข้ที่มีทรานซามิเนสเพิ่มขึ้นก่อนการรักษา) และ:

ความคืบหน้า หรือ

ต่อเนื่อง ≥ 4 สัปดาห์ หรือ

ด้วยบิลิรูบินโดยตรง หรือ

ที่มีอาการทางคลินิกของความเสียหายของตับหรือหลักฐานการสูญเสียตับ

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อรับประทานยา eltrombopag ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ ในผู้ป่วยที่มีอาการตกเลือดทางภูมิคุ้มกัน (เกิดขึ้นเอง) (ITP) และโรคโลหิตจางจากทรัพย์สินอย่างรุนแรง (SAA) ปริมาณของ Eltrombopag ควรเริ่มลดลง ต้องติดตามอย่างใกล้ชิดเมื่อใช้กับผู้ป่วยภาวะตับวาย (ดูขนาดยาและการใช้)

ภาวะลิ่มเลือดอุดตัน/ภาวะแทรกซ้อนจากลิ่มเลือดอุดตัน

พบว่าความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน (TEE) เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยโรคตับเรื้อรัง (CLD) ที่ได้รับยา Eltrombopag ขนาด 75 มก. วันละครั้งเป็นเวลา 2 สัปดาห์เพื่อเตรียมพร้อมสำหรับขั้นตอนการบุกรุก 6 ใน 143 (4%) ของผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี Tee Tee ใช้ Eltrombopag (หลอดเลือดดำที่ประตูทั้งหมด) และ 2 ใน 145 (1%) ของผู้ป่วยในกลุ่มยาหลอกที่ใช้ Tee (ผู้ป่วยในระบบหลอดเลือดดำพอร์ทัลและ ผู้ป่วยที่มีภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย) ผู้ป่วย 5 ใน 6 รายที่ได้รับการรักษาด้วย Eltrombopag มีภาวะลิ่มเลือดอุดตันมากกว่า 200,000/ไมโครลิตร และภายใน 30 วันนับจากการใช้ยา Eltrombopag ครั้งสุดท้าย Eltrombopag ไม่ได้ระบุไว้สำหรับภาวะเกล็ดเลือดต่ำในผู้ป่วยโรคตับเรื้อรังเพื่อเตรียมพร้อมสำหรับกระบวนการรุกราน

ในการศึกษาทางคลินิกกับ Eltrombopag เกี่ยวกับภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่ลดภูมิคุ้มกัน (เกิดขึ้นเอง) (ITP) (ITP) พบว่ามีเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตันในเกล็ดเลือดต่ำและปกติ ข้อควรระวังเมื่อใช้ eltrombopag ในผู้ป่วยที่มีปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือด รวมถึงแต่ไม่จำกัดเพียงปัจจัยเสี่ยงทางพันธุกรรม (เช่น ปัจจัย V Leiden) หรือที่ได้รับ (เช่น ภาวะขาดสารต้านลิ่มเลือดอุดตัน III (ATIII), กลุ่มอาการฟอสโฟไลปิด), อายุมาก, ผู้ป่วยที่มีระยะไดนามิกยาวนาน, เนื้อร้ายและเนื้อร้าย, ศิลปะ/การบาดเจ็บ, โรคอ้วน และการสูบบุหรี่ จำเป็นต้องติดตามจำนวนเกล็ดเลือดอย่างใกล้ชิด และพิจารณาลดขนาดยาหรือหยุดการรักษาด้วยยา Eltrombopag หากจำนวนเกล็ดเลือดเกินระดับเป้าหมาย (ดูขนาดยาและการใช้)

จำเป็นต้องพิจารณาสร้างสมดุลระหว่างผลประโยชน์-ผลประโยชน์เชิงกลไกในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน (TEE) เนื่องจากสาเหตุใดๆ ก็ตาม ไม่มีกรณีใดที่ตรวจพบทีจากการวิจัยทางคลินิกเรื่องการดื้อต่อการรักษา แต่ก็ไม่สามารถตัดความเสี่ยงของเหตุการณ์เหล่านี้ในผู้ป่วยกลุ่มนี้ได้เนื่องจากการจำกัดจำนวนผู้ป่วยที่สัมผัส เนื่องจากอนุญาตให้ระบุขนาดยาสูงสุดสำหรับผู้ป่วยที่มี SAA (150 มก./วัน) และเนื่องจากลักษณะของปฏิกิริยา TEES จึงคาดว่าจะเกิดขึ้นในกลุ่มผู้ป่วยรายนี้

ห้ามใช้ eltrombopag ในคนไข้ที่มีภาวะตกเลือดลดภูมิคุ้มกัน (เกิดขึ้นเอง) (ITP) ที่มีตับวาย (Child-Pugh ≥ 5) เว้นแต่ผลประโยชน์ที่คาดหวังจะดีกว่าความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำที่ประตู เมื่อพิจารณาการรักษาอย่างเหมาะสม ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ Eltrombopag กับผู้ป่วยที่มีภาวะตับวาย (ดูขนาดยา วิธีใช้ และอาการไม่พึงประสงค์)

มีเลือดออกหลังจากหยุดการรักษาด้วย eltrombopag

เกล็ดเลือดอาจเกิดขึ้นอีกครั้งในผู้ป่วยที่มีอาการตกเลือดลดลงโดยภูมิคุ้มกัน (เกิดขึ้นเอง) (ITP) หลังจากหยุดการรักษาด้วย Eltrombopag หลังจากหยุดใช้ยา Eltrombopag จำนวนเกล็ดเลือดจะกลับสู่ระดับเดิมภายใน 2 สัปดาห์ ผู้ป่วยส่วนใหญ่เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด และในบางกรณีอาจทำให้เลือดออกได้ ความเสี่ยงนี้จะเพิ่มขึ้นหากหยุดการรักษาด้วย Eltrombopag เมื่อมีสารกันเลือดแข็งหรือยาต้านเกล็ดเลือด แนะนำว่าหากคุณหยุดการรักษาด้วย Eltrombopag ให้เริ่มการรักษายากดภูมิคุ้มกัน (ที่เกิดขึ้นเอง) ตามคำแนะนำการรักษาในปัจจุบัน การรักษาทางการแพทย์เพิ่มเติมอาจรวมถึงการหยุดการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดและ/หรือยาต้านการสะสมของเกล็ดเลือด การให้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดกลับคืน หรือการสนับสนุนเกล็ดเลือด ต้องติดตามจำนวนเกล็ดเลือดทุกสัปดาห์เป็นเวลา 4 สัปดาห์หลังจากหยุดการรักษาด้วย Eltrombopag

การสร้างเรติคูลินของไขกระดูกและความเสี่ยงการเกิดพังผืดของกระดูก

Eltrombopag อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเจริญเติบโตหรือการลุกลามของเส้นใยเรติคูลินในไขกระดูก ความหมายของการค้นพบนี้ เช่นเดียวกับตัวรับ Thrombopoietin (TPO-R) อื่นๆ ยังไม่ได้รับการระบุ

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Eltrombopag จำเป็นต้องตรวจสอบการตรวจกระจกเลือดส่วนปลายอย่างเคร่งครัด เพื่อระบุระดับความผิดปกติเริ่มต้นในสัณฐานวิทยาของเซลล์ หลังจากกำหนดขนาดยา Eltrombopag ที่เสถียรแล้ว ควรทำการทดสอบสูตรเลือดโดยนับจำนวนเม็ดเลือดขาว (WBC) ต่อเดือน หากสังเกตว่ามีการสังเกตเซลล์ของผู้ใหญ่หรือเซลล์ dysplasia จำเป็นต้องตรวจสอบการทดสอบการตกเลือดส่วนปลายเพื่อดูสัณฐานวิทยาใหม่หรือที่แย่กว่านั้น (เช่น เซลล์เม็ดเลือดแดงที่มีรูปร่างในน้ำและเซลล์เม็ดเลือดแดงที่มีแกนกลาง เม็ดเลือดขาวของผู้ใหญ่) หรือลดเซลล์เม็ดเลือด หากผู้ป่วยมีการพัฒนาทางสัณฐานวิทยาใหม่หรือรุนแรงมากขึ้นหรือรุนแรงมากขึ้น หรือลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือด ควรหยุดยา Eltrombopag และควรพิจารณาตัดชิ้นเนื้อไขกระดูก รวมถึงการย้อมสีเพื่อทำให้เกิดพังผืด

ความคืบหน้าของกลุ่มอาการ dysplasia ของไขกระดูกที่มีอยู่ (MDS) มีอยู่

มีความกังวลทางทฤษฎีว่าเจ้าของ TPO-R สามารถกระตุ้นการลุกลามของเนื้องอกเนื้อร้ายของโลหิตวิทยาที่มีอยู่ เช่น กลุ่มอาการดิสพลาสมาของไขกระดูก ไอโซเมอร์ของ TPO-R เป็นปัจจัยการเจริญเติบโตที่นำไปสู่การขยายตัวของเซลล์สารตั้งต้นเพื่อสร้างเกล็ดเลือด สร้างความแตกต่าง และการผลิตเกล็ดเลือด TPO-R ปรากฏส่วนใหญ่บนพื้นผิวของเซลล์คลองรากฟัน ในการศึกษาทางคลินิกกับไอโซเมอร์ TPO-R ในผู้ป่วยที่เป็นโรคไขกระดูก dysplasia (MDS) มีรายงานกรณีของจำนวนเซลล์เพิ่มขึ้นชั่วคราว และกรณีของการลุกลามของ MDS ไปสู่มะเร็งเม็ดเลือดขาวไขกระดูกเฉียบพลัน (AML) การวินิจฉัยภาวะตกเลือดที่เกิดจากภูมิคุ้มกันลดลง (เกิดขึ้นเอง) (ITP) (ITP) (ITP) (SAA) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่และผู้สูงอายุควรพิจารณาโดยการกำจัดลักษณะทางคลินิกอื่นๆ ที่แสดงสัญญาณของเกล็ดเลือดลดลง โดยเฉพาะอย่างยิ่งการวินิจฉัยกลุ่มอาการ dysplasia ของไขกระดูก

จำเป็นต้องพิจารณาการดำเนินการดูดไขกระดูกและชิ้นเนื้อในกระบวนการของโรคและการรักษา โดยเฉพาะในผู้ป่วยอายุ 60 ปีขึ้นไป - ผู้ที่มีอาการทางระบบหรืออาการผิดปกติ เช่น มีเลือดบริเวณรอบข้างเพิ่มขึ้น ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Revolade ไม่ได้ถูกกำหนดเพื่อรักษาภาวะเกล็ดเลือดต่ำเนื่องจากกลุ่มอาการ myeloma ไม่ควรใช้ Revolade เพิ่มเติมจากการศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับภาวะเกล็ดเลือดต่ำเนื่องจากโรค dysplasma ของไขกระดูก

ความผิดปกติทางพันธุกรรมของเซลล์และการลุกลามของโรคมัยอีโลมา (MDS)/มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันจากไขกระดูก (AML) ในผู้ป่วยที่เป็นโรคโลหิตจางจากทรัพย์สินขั้นรุนแรง (SAA)

เป็นที่ทราบกันว่าความผิดปกติทางพันธุกรรมของเซลล์เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคโลหิตจางจากทรัพย์สินขั้นรุนแรง (SAA) ยังไม่ชัดเจนว่า Eltrombopag จะเพิ่มความเสี่ยงต่อพันธุกรรมของเซลล์ในผู้ป่วยที่เป็นโรคโลหิตจางจากทรัพย์สินขั้นรุนแรงหรือไม่ ในการศึกษาทางคลินิกระยะ - ระยะเกี่ยวกับโรคโลหิตจางที่ต้านคุณสมบัติอย่างรุนแรงด้วยยา Eltrombopag ด้วยขนาดเริ่มต้นที่ 50 มก./วัน (เพิ่มขึ้นทุก 2 สัปดาห์เป็นสูงถึง 150 มก./วัน) (ELT112523) อัตราของความผิดปกติใหม่เกี่ยวกับพันธุกรรมของเซลล์พบได้ใน 17.1% ของผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ [7/41 (4 ในจำนวนนี้มีการเปลี่ยนแปลงในการติดเชื้อลูกโซ่หมายเลข 7 7)] ช่วงกลางขณะศึกษาจนกระทั่งมีความผิดปกติทางพันธุกรรมของเซลล์คือ 2.9 เดือน

ในการศึกษาทางคลินิกระยะ - ระยะของภาวะโลหิตจางต้านไดนามิกอย่างรุนแรงด้วยยา Eltrombopag ในขนาด 150 มก./วัน (โดยมีการเปลี่ยนแปลงทางเชื้อชาติหรืออายุตามที่ระบุไว้) (ELT116826) อัตราใหม่ของไซโตโทรมาผิดปกติพบได้ใน 22.6% ของผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ [7/31 (โดยผู้ป่วย 3 รายมีการเปลี่ยนแปลงในโครโมโซม 7)] ผู้ป่วยทั้ง 7 ราย มีระบบพิษต่อเซลล์ปกติตั้งแต่เริ่มต้น ผู้ป่วย 6 รายที่มีความผิดปกติของพิษต่อเซลล์ในเดือนที่ 3 เมื่อรับประทานยา Eltrombopag และผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไซโตโตรแมกนีนในเดือนที่ 6

ในการศึกษาทางคลินิกกับยา Eltrombopag ในโรคโลหิตจางอาการห้อยยานของอวัยวะอย่างรุนแรง ผู้ป่วย 4% (5/133 ราย) ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรค dysplasma ของไขกระดูก เวลาเฉลี่ยจนถึงการวินิจฉัยคือ 3 เดือนนับจากเริ่มการรักษาด้วย Eltrombopag สำหรับผู้ป่วยที่รักษาภาวะโลหิตจางแบบป้องกันทรัพย์สินอย่างรุนแรงด้วยการรักษาด้วยการกดภูมิคุ้มกันครั้งก่อน หรือการรักษาด้วยการกดภูมิคุ้มกันอย่างรุนแรง แนะนำให้ตรวจไขกระดูกโดยการดูดไขกระดูกเพื่อทำการทดสอบไซโตพีนิก ก่อนเริ่มใช้ Eltrombopag ที่ 3 เดือนของการรักษา และ 6 เดือนต่อมา หากตรวจพบความผิดปกติใหม่ในพันธุกรรมของเซลล์ จำเป็นต้องประเมินว่าการใช้ Eltrombopag ต่อไปมีความเหมาะสมหรือไม่

การเปลี่ยนแปลงทางสายตา

ต้อกระจกที่สังเกตได้ที่พบในการศึกษาความเป็นพิษของ Eltrombopag ในสัตว์ฟันแทะ (ดูส่วนข้อมูลความปลอดภัยที่ไม่ใช่ทางคลินิก) ในการศึกษาควบคุมในผู้ป่วยที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบซี ภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่รักษาด้วยอินเตอร์เฟอรอน (n = 1,439) การลุกลามของต้อกระจกเริ่มแรกมีอยู่ หรือเหตุการณ์ต้อกระจกเกิดขึ้นในกลุ่ม Eltrombopag 8% และในกลุ่มยาหลอกคือ 5% กรณีของการตกเลือดที่จอประสาทตาส่วนใหญ่อยู่ที่ 1 หรือ 2 ได้รับการบันทึกไว้ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อไวรัสตับอักเสบซีโดยใช้ Interferon, Ribavirin และ Eltrombopag (2% ใน Eltrombopag และ 2% ในกลุ่มยาหลอก) เลือดออกเกิดขึ้นบนพื้นผิวของจอตา (ก่อนจอตา) ใต้จอตา (sbretinal) หรือในเนื้อเยื่อจอประสาทตา การตรวจติดตามดวงตาของผู้ป่วยที่แนะนำ

ขยายช่วง QT/QT (QTC)

การศึกษาของ QTC เกี่ยวกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีที่รับประทานยา Eltrombopag ในขนาด 150 มก. ทุกวัน ไม่ได้แสดงให้เห็นความสำคัญทางคลินิกต่อขั้วของหัวใจ มีรายงานการขยายเวลาของ QTC ในการศึกษาทางคลินิกในผู้ป่วยภาวะตกเลือดกดภูมิคุ้มกัน (เกิดขึ้นเอง) (ITP) ไม่ทราบความสำคัญทางคลินิกของ QTC นี้

แพ้เพื่อตอบสนองต่อ Eltrombopag

การสูญเสียการตอบสนองหรือการไม่บำรุงรักษาคือการตอบสนองของเกล็ดเลือดต่อการรักษาด้วย Eltrombopag ภายในขนาดที่แนะนำควรส่งเสริมการค้นหาสาเหตุ รวมถึงเรติคูลินของไขกระดูก

กลุ่มผู้ป่วยเด็ก

คำเตือนและข้อควรระวังข้างต้นเกี่ยวกับภาวะเกล็ดเลือดต่ำที่เกิดจากภูมิคุ้มกันลดลง (เกิดขึ้นเอง) (ITP) ยังใช้กับกลุ่มผู้ป่วยเด็กด้วย

ส่งผลต่อการทดสอบในห้องปฏิบัติการ

Eltrombopag ได้รับการย้อมสีสูง จึงสามารถส่งผลต่อการทดสอบในห้องปฏิบัติการบางอย่างได้ มีรายงานการเปลี่ยนสีของซีรั่มและอิทธิพลต่อการทดสอบบิลิรูบินและครีเอตินีนทั้งหมดในผู้ป่วยที่ใช้ Revolade หากผลการตรวจทางห้องปฏิบัติการและการสังเกตทางคลินิกไม่สอดคล้องกัน การทดสอบโดยวิธีอื่นสามารถช่วยตรวจสอบความถูกต้องของผลลัพธ์ได้

ใช้ยาสำหรับผู้หญิงในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์:

ไม่มีข้อมูลหรือข้อมูลที่จำกัดในการใช้ eltrombopag ในหญิงตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษต่อการสืบพันธุ์ ความเสี่ยงที่ไม่รู้จักสำหรับผู้คน

ไม่แนะนำให้ใช้ Revolade ในระหว่างตั้งครรภ์

ผู้หญิงมีแนวโน้มที่จะตั้งครรภ์ คุมกำเนิดในผู้ชายและผู้หญิง:

ไม่แนะนำให้ใช้ Revolade ในผู้หญิงที่อาจจะไม่ใช้ยาคุมกำเนิด

ผู้หญิงให้นมบุตร:

ไม่ชัดเจนว่ายา Eltrombopag/สารเมตาบอไลต์จะถูกขับออกทางน้ำนมหรือไม่ การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่า Eltrombopag มีแนวโน้มที่จะถูกหลั่งออกมาเป็นนม (ดูข้อมูลด้านความปลอดภัยที่ไม่ใช่ทางคลินิก) ดังนั้นจึงไม่สามารถแยกแยะความเสี่ยงในการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ได้ มีความจำเป็นต้องตัดสินใจว่าจะหยุดให้นมบุตรหรือดำเนินการต่อ/หลีกเลี่ยงการรักษาด้วย Revolade โดยคำนึงถึงประโยชน์ของการให้นมบุตรและประโยชน์ของการรักษาสตรี

การสืบพันธุ์:

ความสามารถในการสืบพันธุ์ของหนูตัวผู้หรือตัวเมียจะไม่ได้รับผลกระทบในระดับการสัมผัสที่เทียบเท่ากับระดับการสัมผัสในมนุษย์ อย่างไรก็ตาม ไม่สามารถแยกแยะความเสี่ยงสำหรับบุคคลได้ (ดูข้อมูลความปลอดภัยที่ไม่ใช่ทางคลินิก)

ผลกระทบของยาต่อการขับขี่และการใช้งานเครื่องจักร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ผลของ Eltrombopag ต่อยาอื่น ๆ:

สารยับยั้ง HMG HMG รีดักเตส:

ใช้ Eltrombopag 75 มก. 1 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 5 วัน โดยให้โรสุวาสแตตินขนาด 10 มก. เพียงครั้งเดียวเป็นสารตั้งต้นของ OATP1B1 (Polypeptide shipping organic anion - Organic Anion Transporting Polypeptide, OATP) และ BCRP (Breast Cancer Cancer Resistance Protein) เพื่อ 39 สุขภาพ สุขภาพที่ดี พลาสมาส่วนใหญ่) ของ Rosuvastatin 103%(ความน่าเชื่อถือ (CI) 90%: 82%, 126%) และ AUC (พื้นที่ใต้เส้นโค้ง) 0-∞ 55%(ช่วงที่เชื่อถือได้ 90%: 42%, 69%) นอกจากนี้ คาดว่าปฏิกิริยาโต้ตอบกับสารยับยั้ง HMG-COA Reductase อื่นๆ รวมถึง Atorvastatin, Fluvastatin, Lovastatin, Pravastatin และ Simvastatin เมื่อใช้พร้อมกันกับ Eltrombopag แนะนำให้พิจารณาลดขนาดยาสแตตินและติดตามอาการไม่พึงประสงค์ของสแตตินอย่างระมัดระวัง (ดูคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์)

วัสดุพิมพ์ของ OATP1B1 และ BCRP:

ควรระมัดระวังเมื่อใช้ Eltrombopag และสารตั้งต้นของ OATP1B1 (เช่น methotrexate) และ BCRP (เช่น Topotecan และ Methotrexate) (ดูคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์)

สารตั้งต้นของ cytochrome p450:

ในการศึกษาโดยใช้ไมโครซอมตับของมนุษย์ Eltrombopag (สูงถึง 100 ไมโครเมตร) แสดงให้เห็นว่าไม่มีสารยับยั้งเอนไซม์ในหลอดทดลอง CYP450 1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 และ 4A9/11 และเป็นสารยับยั้ง CYP2C8 และ CYP2C9 โดยวัดโดยใช้ Paclitaxel และ Diclofenac Exploration ใช้ Eltrombopag 75 มก. 1 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7 วันสำหรับผู้ชายที่มีสุขภาพดี 24 คน ซึ่งไม่ได้ยับยั้งหรือกระตุ้นการเผาผลาญสารมลพิษสำหรับ 1A2 (คาเฟอีน), 2C19 (omeprazole), 2C9 (Flurbipfen) หรือ 3A4 (Midazolam) ในมนุษย์ คาดว่าจะไม่มีปฏิกิริยาโต้ตอบทางคลินิกเมื่อใช้ Eltrombopag และสารตั้งต้นของ CYP450 พร้อมกัน (ดูลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์)

สารยับยั้งโปรตีเอสของ HCV:

ไม่มีการปรับขนาดยาเมื่อใช้ Eltrombopag ร่วมกับ Telaprevir หรือ Boceprevir การให้ยา Eltrombopag 200 มก. ครั้งเดียวร่วมกับ Telaprevir 750 มก. ทุกๆ 8 ชั่วโมง จะไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของ Telaprevir ในพลาสมา

การใช้ยา Eltrombopag 200 มก. ครั้งเดียวร่วมกับ BoCeprevir 800 มก. ทุกๆ 8 ชั่วโมง จะไม่เปลี่ยน AUC (0-τ) ของ BoCeprevir ในพลาสมา แต่เพิ่ม cmax 20% และลด cmin (ความเข้มข้นในพลาสมาต่ำสุด) 32% ความสำคัญทางคลินิกของการลด cmin ยังไม่ได้รับการกำหนด แนะนำให้มีการติดตามทางคลินิกและทดสอบสารยับยั้งทองคำ

ผลของยาอื่นต่อเอลทรอมโบพาก:

ไซโคลสปอริน:

พบว่าความเข้มข้นของ Eltrombopag ลดลงเมื่อใช้พร้อมกันกับ Ciclosporin 200 มก. และ 600 มก. (สารยับยั้ง BCRP (โปรตีนต้านมะเร็งเต้านม) Ciclosporin ช่วยลด CMAX ของ Eltrombopag 39% และลด Aucinf ของ Eltrombopag 24%

ควรตรวจสอบจำนวนเกล็ดเลือดอย่างน้อยหนึ่งสัปดาห์เป็นเวลา 2 ถึง 3 สัปดาห์เมื่อใช้ Eltrombopag พร้อมกันกับ ไซโคลสปอริน อาจเพิ่มขึ้นตามเกล็ดเลือดเหล่านี้

แคตไอออนหลายเคมี (คีเลต):

eltrombopag คีเลตที่มีแคตไอออนของพอลิเมอไรเซชัน เช่น เหล็ก แคลเซียม แมกนีเซียม อลูมิเนียม ซีลีเนียม และสังกะสี ใช้ Eltrombopag 75 มก. ครั้งเดียวกับยาลดกรดที่มีไอออนเคมีบำบัดหลายตัว (อะลูมิเนียมไฮดรอกไซด์ 1524 มก. และ Magnesi คาร์บอเนต 1425 มก.) ช่วยลด AUC0-∞ ของ Eltrombopag ในพลาสมา 70% (ความน่าเชื่อถือ 90%: 64%, 76%) และลด CMTROX ของ Eltrombopag ในพลาสมา 70% (เชื่อถือได้ 90% 76%)

ควรใช้ Eltrombopag อย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรือ 4 ชั่วโมงหลังจากใช้ผลิตภัณฑ์ใดๆ เช่น ยาลดกรด ผลิตภัณฑ์จากนม หรืออาหารเสริมแร่ธาตุที่มีไอออนบวกในโรงภาพยนตร์ เพื่อหลีกเลี่ยงการลดการดูดซึมของ Eltrombopag อย่างมีนัยสำคัญเนื่องจากเคมีของคีเลต (ดูส่วนขนาดยา การใช้งาน และคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์)

โลพินาเวียร์/ริโทนาเวียร์:

การใช้ Eltrombopag ร่วมกับ Lopinavir/Ritonavir พร้อมกันสามารถลดระดับ Eltrombopag ได้ การศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 40 รายแสดงให้เห็นว่าการใช้ยา Eltrombopag 100 มก. ครั้งเดียวร่วมกับ Lopinavir/Ritonavir 400/100 มก. ในขนาดซ้ำ 2 ครั้งต่อวัน ส่งผลให้ AucinF ของ Eltrombopag ในพลาสมาลดลง 17% (ช่วงความน่าเชื่อถือ 90%: 6.6%, 26.6%) ดังนั้น ควรระมัดระวังเมื่อใช้เอลทรอมโบปากร่วมกับโลปินาเวียร์/ริโทนาเวียร์

ควรติดตามจำนวนเกล็ดเลือดอย่างใกล้ชิดเพื่อให้แน่ใจว่ามีการจัดการทางการแพทย์อย่างเหมาะสมสำหรับขนาดยาของเอลทรอมโบแพค เมื่อเริ่มหรือหยุดการรักษาด้วยโลปินาเวียร์/ริโทนาเวียร์ CYP1A2 และ CYP2C8: Eltrombopag ถูกเผาผลาญผ่านทางถนนหลายสาย รวมถึง CYP1A2, CYP2C8, UGT1A1 และ UGT1A3 (ดูลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์) สารยับยั้งหรือการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ที่ไม่แน่นอนส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อความเข้มข้นของเอลเลอร์ในพลาสมา ในขณะที่สารยับยั้งหรือการเหนี่ยวนำของเอนไซม์หลายชนิดสามารถเพิ่มความเข้มข้นของ Eltrombopag (เช่น Fluvoxamine) หรือลดระดับ Eltrombopag (เช่น Rifampicin)

สารยับยั้งโปรตีเอสของ HCV:

ผลการศึกษาเชิงโต้ตอบทางเภสัชจลนศาสตร์ (PK) แสดงให้เห็นว่าการใช้ BoCeprevir 800 มก. ทุกๆ 8 ชั่วโมงหรือ Telaprevir 750 มก. ทุกๆ 8 ชั่วโมงพร้อมกันกับ Eltrombopag 200 มก. ครั้งเดียวไม่เปลี่ยนระดับ Eltrombopag ในพลาสมาที่มีนัยสำคัญทางคลินิก

เกล็ดเลือดภูมิคุ้มกัน (ITP):

ยาที่ใช้ในการรักษาลดภูมิคุ้มกันร่วมกับยา Eltrombopag ในการศึกษาทางคลินิก ได้แก่ คอร์ติโคสเตียรอยด์ ดานาโซล และ/หรืออะซาไทโอพรีน อิมมูโนโกลบูลิน (อิมมูโนโกลบูลิน) ทางหลอดเลือดดำ (IVIG) และอิมมูโนโกลบูลินต้านดี ควรติดตามจำนวนเกล็ดเลือดเมื่อใช้ยาเอลทรอมโบแพคร่วมกับยาอื่นในการรักษาเกล็ดเลือดภูมิคุ้มกัน เพื่อหลีกเลี่ยงจำนวนเกล็ดเลือดที่อยู่นอกขอบเขตที่แนะนำ (ดูขนาดยาและวิธีการใช้)

ปฏิสัมพันธ์กับอาหาร:

ใช้แท็บเล็ตหรือผง Eltrombopag ร่วมกับอาหารที่มีแคลเซียมหลายชนิด (เช่น มื้ออาหารของผลิตภัณฑ์นม) ช่วยลด AUC0 -∞ และ CMtrombopag ในพลาสมาได้อย่างมีนัยสำคัญ ในทางตรงกันข้าม การใช้ Eltrombopag เมื่อ 2 ชั่วโมงที่แล้วหรือ 4 ชั่วโมงหลังอาหารที่มีแคลเซียมจำนวนมากหรืออาหารที่มีแคลเซียมต่ำ [แคลเซียม

อาหารที่มีปริมาณแคลเซียมต่ำ ( ทหารม้า:

เนื่องจากไม่มีการศึกษาความสัมพันธ์ของยา จึงไม่ได้ผสมยานี้กับยาอื่น

การเก็บรักษา

ออกจากที่เย็น หลีกเลี่ยงแสง อุณหภูมิต่ำกว่า 30⁰C

ยาอื่นๆ

ข้อจำกัดความรับผิดชอบ

มีความพยายามทุกวิถีทางเพื่อให้แน่ใจว่าข้อมูลที่ให้โดย Drugslib.com นั้นถูกต้อง ทันสมัย -วันที่และเสร็จสมบูรณ์ แต่ไม่มีการรับประกันใดๆ เกี่ยวกับผลกระทบดังกล่าว ข้อมูลยาเสพติดที่มีอยู่นี้อาจจะเป็นเวลาที่สำคัญ. ข้อมูล Drugslib.com ได้รับการรวบรวมเพื่อใช้โดยผู้ประกอบวิชาชีพด้านการดูแลสุขภาพและผู้บริโภคในสหรัฐอเมริกา ดังนั้น Drugslib.com จึงไม่รับประกันว่าการใช้นอกสหรัฐอเมริกามีความเหมาะสม เว้นแต่จะระบุไว้เป็นอย่างอื่นโดยเฉพาะ ข้อมูลยาของ Drugslib.com ไม่ได้สนับสนุนยา วินิจฉัยผู้ป่วย หรือแนะนำการบำบัด ข้อมูลยาของ Drugslib.com เป็นแหล่งข้อมูลที่ได้รับการออกแบบมาเพื่อช่วยเหลือผู้ปฏิบัติงานด้านการดูแลสุขภาพที่ได้รับใบอนุญาตในการดูแลผู้ป่วยของตน และ/หรือเพื่อให้บริการลูกค้าที่ดูบริการนี้เป็นส่วนเสริมและไม่ใช่สิ่งทดแทนความเชี่ยวชาญ ทักษะ ความรู้ และการตัดสินด้านการดูแลสุขภาพ ผู้ปฏิบัติงาน

การไม่มีคำเตือนสำหรับยาหรือยาผสมใด ๆ ไม่ควรตีความเพื่อบ่งชี้ว่ายาหรือยาผสมนั้นปลอดภัย มีประสิทธิผล หรือเหมาะสมสำหรับผู้ป่วยรายใดรายหนึ่ง Drugslib.com ไม่รับผิดชอบต่อแง่มุมใดๆ ของการดูแลสุขภาพที่ดำเนินการโดยได้รับความช่วยเหลือจากข้อมูลที่ Drugslib.com มอบให้ ข้อมูลในที่นี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ครอบคลุมถึงการใช้ คำแนะนำ ข้อควรระวัง คำเตือน ปฏิกิริยาระหว่างยา ปฏิกิริยาการแพ้ หรือผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับยาที่คุณกำลังใช้ โปรดตรวจสอบกับแพทย์ พยาบาล หรือเภสัชกรของคุณ