Rhumacap 200 opv ยารักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (10 แผล x 10 เม็ด)

การยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินและ COX - 2: ยาต้านการอักเสบสเตียรอยด์ทั้งหมดแสดงให้เห็นว่ายับยั้งการสร้างพรอสตาแกลนดิน กิจกรรมนี้รับผิดชอบทั้งการรักษาและผลข้างเคียงของยา การสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินของ Etodolac แตกต่างจาก NSAID อื่นๆ

ในแบบจำลองการวิจัยในสัตว์ทดลอง ในปริมาณต้านการอักเสบ ความเข้มข้นของ PGE ในเยื่อบุกระเพาะอาหารแสดงให้เห็นว่าลดลงในระดับที่น้อยลงและในเวลาที่สั้นกว่า NSAID อื่นๆ การค้นพบนี้เหมาะสำหรับการพิมพ์ - การวิจัยในหลอดทดลอง พบว่า Etodolac เลือก Cyclo - Oxygenase 2 (COX - 2 ที่เกี่ยวข้องกับการต้านการอักเสบ) มากกว่า COX - 1 (ปกป้องเยื่อบุกระเพาะอาหาร)

นอกจากนี้ การวิจัยเกี่ยวกับแบบจำลองเซลล์ในมนุษย์แสดงให้เห็นว่า Etodolac ยับยั้งการคัดเลือก COX - 2 ประโยชน์ทางคลินิกของสารยับยั้ง Cox - 2 ยังไม่ได้รับการพิสูจน์

ผลต้านการอักเสบ: การทดสอบแสดงให้เห็นว่า Etodolac มีฤทธิ์ต้านการอักเสบที่รุนแรงกว่ามากตามที่กำหนดไว้ทางคลินิก

กลไกการออกฤทธิ์

Etodolac เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตอรอยด์ (NSAID) ซึ่งมีฤทธิ์ต้านการอักเสบ ยาแก้ปวด ลดไข้ กลไกการออกฤทธิ์ผ่านการยับยั้งเอนไซม์ไซโคลออกซีเจเนสสัมพันธ์กับการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน

การสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินและการเลือก COX - 2

ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตอรอยด์ทั้งหมดยับยั้งการก่อตัวของพรอสตาแกลนดิน ซึ่งทำให้เกิดผลการรักษารวมถึงผลที่ไม่พึงประสงค์บางอย่างของยากลุ่มนี้ การสังเคราะห์พรอสตาแกลนดินของ Etodolac แตกต่างจาก NSAID อื่นๆ

ในรูปแบบการทดสอบในสัตว์ทดลอง ความเข้มข้นของเซลล์ป้องกันเซลล์ในเยื่อบุกระเพาะอาหารจะลดลงในระดับที่ต่ำกว่าและใช้เวลาสั้นกว่า NSAID อื่นๆ ผลลัพธ์นี้เหมาะสำหรับการศึกษานอกร่างกายซึ่งแสดงให้เห็นว่า Etodolac เลือกใน COX - 2 มากกว่า COX - 1 การศึกษาเซลล์ของมนุษย์ยังแสดงให้เห็นว่า Etodolac คัดเลือกยับยั้ง COX - 2

ผลต้านการอักเสบ

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Etodolac ดูดซึมได้ดีเมื่อใช้รับประทาน ด้วย Etodolac ในขนาด 200 มก. หรือ 300 มก. ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาคือ 10 - 18 mcg/ml และ 36 mcg/ml เป็นเวลาประมาณ 1-2 ชั่วโมง หลังจากรับประทานยาในช่วงการรักษาความเข้มข้นของ Etodolac ในพลาสมาจะสูงขึ้นเพียงเล็กน้อยหลังจากรับประทานครั้งเดียว สามารถรับประทาน Etodolac ร่วมกับอาหารหรือเครื่องดื่มพร้อมกับยาลดกรดได้ เนื่องจากระดับการดูดซึมของ Etodolac จะไม่ได้รับผลกระทบเมื่อรับประทานหลังอาหารหรือเมื่อรับประทานร่วมกับยาลดกรด

การกระจาย

Etodolac จับโปรตีนในพลาสมามากกว่า 99% ในผู้ป่วยที่เป็นโรคข้ออักเสบ Etodolac จะแพร่กระจายไปยังของเหลวในข้อต่อได้ง่ายหลังจากรับประทาน

การเผาผลาญและการกำจัด

Etodolac ถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ ประมาณ 72% ของขนาดยาที่พบในปัสสาวะในรูปของสารที่ไม่ได้ใช้งาน 16% ของขนาดยาถูกขับออกทางอุจจาระ เวลาขายพลาสมาของ Etodolac คือ 6 - 7.4 ชั่วโมง

การศึกษาในผู้สูงอายุแสดงให้เห็นว่าเภสัชจลนศาสตร์มีความคล้ายคลึงกับคนหนุ่มสาว ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้สูงอายุ เนื่องจากการกวาดล้าง Etodolac ขึ้นอยู่กับการทำงานของตับ ผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรงอาจลดลงในการกวาดล้าง ไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางจลน์ที่เห็นได้ชัดเจนในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเล็กน้อยเพื่อให้เข้าสู่ภาวะปกติ ในปริมาณปกติของการรักษาด้วย Etodolac จะช่วยลดระดับกรดยูริกในซีรัม 1 - 2 มก. หลังจากใช้ยาเป็นเวลา 4 สัปดาห์

ควรระมัดระวังเมื่อใช้

ควรใช้ Etodolac ในผู้ป่วยที่มีอาการกักเก็บน้ำ ไตวาย ไตถูกทำลาย หัวใจล้มเหลว ตับทำงานผิดปกติ ความดันโลหิตสูง ผู้สูงอายุ

ภาวะหัวใจอุดตัน

ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) ที่ไม่ใช่แอสไพรินโดยใช้น้ำตาลในร่างกาย สามารถเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดหัวใจ รวมถึงกล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมอง ซึ่งอาจทำให้เสียชีวิตได้ ความเสี่ยงนี้อาจเกิดขึ้นในช่วง 2-3 สัปดาห์แรกของการรับประทานยาและอาจเพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป ความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดหัวใจจะบันทึกไว้ในปริมาณที่สูงเป็นหลัก

แพทย์จำเป็นต้องประเมินการปรากฏตัวของเหตุการณ์เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดเป็นระยะ แม้ว่าผู้ป่วยจะไม่มีอาการเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดมาก่อนก็ตาม ผู้ป่วยควรได้รับการเตือนถึงอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจอย่างรุนแรง และจำเป็นต้องไปพบแพทย์ทันทีที่ปรากฏ

เพื่อลดความเสี่ยงของผลเสีย จำเป็นต้องใช้ในปริมาณต่ำสุดในแต่ละวันอย่างมีประสิทธิภาพในเวลาที่สั้นที่สุด

ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ Etodolac กับผู้ป่วยที่มีประวัติโรคหอบหืดในหลอดลม เนื่องจากมีรายงานว่า NSAIDs ทำให้หลอดลมหดเกร็งในผู้ป่วยเหล่านี้

Etodolac อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงต่อระบบทางเดินอาหาร รวมถึงการอักเสบ มีเลือดออก แผลและการเจาะกระเพาะอาหาร ลำไส้เล็ก หรือลำไส้ใหญ่ ซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้

Etodolac อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงต่อผิวหนัง เช่น ผิวหนังอักเสบที่ไม่สม่ำเสมอ, กลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสัน (SJS) และกลุ่มอาการเนื้อตายที่เป็นพิษของผิวหนังชั้นนอก (Ten)

ผู้ป่วยจะต้องได้รับแจ้งสัญญาณเตือนและอาการของภาวะเป็นพิษต่อตับ (เช่น คลื่นไส้ เหนื่อยล้า โคม่า คัน ดีซ่าน และอาการต่างๆ เช่น ไข้หวัดใหญ่) หากมีอาการหรืออาการเหล่านี้ปรากฏขึ้น ผู้ป่วยจะต้องได้รับคำสั่งให้หยุดใช้ยาและไปพบแพทย์ทันที

ผู้ป่วยต้องได้รับแจ้งถึงสัญญาณของปฏิกิริยาภูมิแพ้ (เช่น หายใจลำบากหรือคอ) หากสัญญาณเหล่านี้ปรากฏขึ้น ผู้ป่วยจะต้องได้รับคำแนะนำให้ค้นหาภาวะฉุกเฉินทันที

ยังไม่มีการกำหนดความปลอดภัยและประสิทธิภาพของเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี

ความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักร

Etodolac อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะ ง่วงซึม เหนื่อยล้า และความผิดปกติของการมองเห็น หากได้รับผลกระทบ ผู้ป่วยไม่ควรขับรถหรือใช้เครื่องจักร

การตั้งครรภ์

มีข้อห้ามสำหรับสตรีที่ตั้งครรภ์ในช่วง 3 เดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์ ในมนุษย์ มีรายงานความพิการแต่กำเนิดที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย NSAID อย่างไรก็ตามความถี่เกิดขึ้นน้อยและไม่เกิดขึ้นในรูปแบบใดๆ จากผลที่ทราบของ NSAIDs ที่มีต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดของทารกในครรภ์ (เช่นความเสี่ยงของภาวะหลอดเลือดแดงแข็ง) การใช้ยาในช่วง 3 เดือนสุดท้ายของการตั้งครรภ์มีข้อห้าม การเริ่มเจ็บครรภ์อาจล่าช้าและเพิ่มขึ้นตามการตั้งครรภ์ โดยมีเลือดออกเพิ่มขึ้นทั้งแม่และเด็ก ไม่ควรใช้ NSAID ในแฝดสามแรกของการตั้งครรภ์หรือระหว่างการคลอดบุตร เว้นแต่ประโยชน์จะทำให้มารดามีความเสี่ยงสูงต่อทารกในครรภ์

ระยะเวลาการให้นมบุตร

การศึกษาวิจัยยังคงมีจำกัด NSAIDs อาจปรากฏในน้ำนมแม่ที่ความเข้มข้นต่ำมาก ความปลอดภัยของ Etodolac ในระหว่างให้นมบุตรยังไม่ได้รับการตรวจสอบ หากเป็นไปได้ ให้หลีกเลี่ยงการใช้ Etodolac เมื่อให้นมบุตร

ปฏิกิริยาระหว่างยา

การใช้ Etodolac และ NSAIDs อื่น ๆ พร้อมกัน (รวมถึงซาไพริน) อาจเพิ่มความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ยาต้านความดันโลหิตสูง: ลดประสิทธิผลของการรักษาความดันโลหิตสูง

ยาขับปัสสาวะ: ลดฤทธิ์ขับปัสสาวะ ยาขับปัสสาวะสามารถเพิ่มความเป็นพิษต่อร่างกายของยา NSAID ได้

ไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจ: ยา NSAID อาจทำให้หัวใจล้มเหลวแย่ลง ลดอัตราการกรองของไต และเพิ่มไกลโคไซด์ในพลาสมา

Lithi, Methotrexate: Etodolac ช่วยลดการกำจัดลิเธียมและ methotrexate

ไซโคลสปอริน: เพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อไตที่เกิดจากไซโคลสปอริน

ไมเฟพริสตัน: ห้ามใช้ NSAID ภายใน 8-12 วันหลังจากใช้ไมเฟพริสตัน เพราะจะทำให้ประสิทธิภาพของไมเฟพริสตันลดลงได้

คอร์ติโคสเตียรอยด์: เพิ่มความเสี่ยงที่จะมีเลือดออกหรือแผลในทางเดินอาหาร

สารกันเลือดแข็ง: NSAID สามารถเพิ่มผลของสารกันเลือดแข็งได้ ประสานงาน NSAID และ Warfarin เพื่อยืดเวลาของ prothrombin ส่งผลให้เสี่ยงต่อการตกเลือดมากขึ้น

ยาปฏิชีวนะควิโนลอน: เพิ่มความเสี่ยงของการชักในผู้ป่วยที่ใช้ NSAIDs ร่วมกับยาปฏิชีวนะควิโนลอน

สารสะสมเกล็ดเลือดต้านและสารยับยั้งการดูดซึมซ้ำแบบเลือกเซโรโทนิน: เพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือดในทางเดินอาหาร

ทาโครติมัส: เพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะไตเป็นพิษเมื่อใช้ร่วมกับ NSAID

ไซโดวูดิน: เพิ่มความเสี่ยงของโลหิตวิทยาเมื่อใช้พร้อมกันกับ NSAID

การทดสอบ: เป็นไปได้ที่จะให้ผลลัพธ์บวกลวงด้วยการทดสอบบิลิรูบิน เนื่องจากมีสารฟีนอลิกเมตาบอลิซึมในปัสสาวะ