Rhumenol Flu 500 medipharco รักษาอาการปวดศีรษะ มีไข้เล็กน้อยถึงปานกลาง (25 แผล x 4 เม็ด)

dextromethorphan hydrobromid เป็นยาลดอาการไอที่ออกฤทธิ์ที่ศูนย์ไอในสมอง แม้ว่าโครงสร้างทางเคมีจะเกี่ยวข้องกับมอร์ฟีน แต่เด็กซ์โตรเมทอร์แฟนไม่มีความเจ็บปวดในการบรรเทาอาการปวด และโดยทั่วไปมีฤทธิ์ระงับประสาทน้อยมาก

เด็กซ์โตรเมทอร์แฟนถูกใช้ชั่วคราวเนื่องจากมีการกระตุ้นเล็กน้อยในหลอดลมและลำคอ เช่นเดียวกับความเย็นตามปกติหรือการสูดดมสารกระตุ้น Dextromethorphan มีประสิทธิภาพสูงสุดในการรักษาอาการไอเรื้อรังโดยไม่มีเสมหะ ยานี้มักใช้ร่วมกับสารอื่น ๆ ในการรักษาอาการทางเดินหายใจส่วนบน ยาไม่มีผลต่อเสมหะ

ผลของเด็กซ์โตรเมทอร์แฟนเกือบจะเทียบเท่ากับความถูกต้องของโคเดอีน เมื่อเปรียบเทียบกับโคเดอีน Dextromethorphan มีผลข้างเคียงน้อยกว่าในระบบทางเดินอาหาร ด้วยขนาดยาที่รักษาฤทธิ์ต้านอาการไอของยาจะคงอยู่ 5-6 ชั่วโมง ความเป็นพิษต่ำ แต่ปริมาณที่สูงมากสามารถยับยั้งระบบประสาทส่วนกลางได้

ลอราทาดิน

Loratadin เป็นสารต่อต้านฮิสตามีนแบบ 3 วงซึ่งมีฤทธิ์ต้านแบบเลือกสรรต่อตัวรับ H1 ส่วนปลาย และไม่มีผลผ่อนคลายต่อระบบประสาทส่วนกลาง Loratadin อยู่ในกลุ่มศัตรูตัวรับ H1 รุ่นที่สอง (ไม่ปลอดภัย) ลอราทาดีนมีฤทธิ์ในการบรรเทาอาการของโรคจมูกอักเสบและเยื่อบุตาอักเสบจากการแพ้อย่างอ่อนโยนอันเนื่องมาจากการปล่อยฮีสตามีน Loratadine ยังมีฤทธิ์ต้านอาการคันและลมพิษที่เกี่ยวข้องกับฮิสตามีน อย่างไรก็ตาม Loratadin ไม่มีการป้องกันหรือความช่วยเหลือทางคลินิกสำหรับการปล่อยฮีสตามีนอย่างรุนแรงจากภาวะภูมิแพ้ ในกรณีดังกล่าว การรักษาหลักคืออะดรีนาลีนและคอร์ติโคสเตียรอยด์

ยาต้านฮีสตามีนไม่มีส่วนในการรักษาโรคหอบหืด

ตัวต้าน H1 รุ่นที่สอง (ไม่ปลอดภัย) เช่น Terfenadin, Astemizol, Loratadin ซึ่งไม่แพร่กระจายเข้าสู่สมอง เมื่อรับประทานยาในปริมาณปกติ ดังนั้น Loratadin จึงไม่มีผลกดประสาท ซึ่งตรงกันข้ามกับผลข้างเคียงของยาระงับประสาทของยาต้านฮีสตามีนรุ่นแรก

ในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้และลมพิษ ลอราทาดินมีฤทธิ์เร็วกว่าแอสเทมมีโซล และมีผลเช่นเดียวกับอะซาตาดิน เซทิริซิน โคลเฟนิรามีน คลีมาสติน เทอร์เฟนาดิน และเมกิทาซิน ลอราทาดีนมีความถี่ของผลข้างเคียง โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับระบบประสาทส่วนกลาง ต่ำกว่ายาต้านฮีสตามีนรุ่นที่สองอื่นๆ

ดังนั้น ลอราทาดินจึงใช้วันละครั้งอย่างรวดเร็ว โดยเฉพาะอย่างยิ่งโดยไม่มีฤทธิ์กดประสาท จึงเป็นตัวเลือกแรกในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้หรือลมพิษจากภูมิแพ้ ยาแก้แพ้ไม่มีผลในการรักษาที่สาเหตุแต่ช่วยให้อาการไม่รุนแรงเท่านั้น โรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้อาจเป็นเรื้อรังและเกิดขึ้นอีก เพื่อให้การรักษาประสบความสำเร็จ มักจำเป็นต้องใช้ยาแก้แพ้ในระยะยาวและระงับ และใช้ยาอื่นๆ เช่น กลูโคคอร์ติคอยด์ที่ใช้ในสายหายใจเข้า และการใช้ยาเป็นเวลานาน

สามารถใช้ลอราทาดินร่วมกับยาซูโดเอเฟดริน ไฮโดรคลอไรด์ เพื่อลดอาการคัดจมูกอย่างอ่อนโยน ในการรักษาโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ที่มีอาการคัดจมูก

อะเซตามิโนเฟน (พาราเซตามอล)

พาราเซตามอล (acetaminophen หรือ N - acetyl - P - Aminophenol) เป็นสารเมตาบอลิซึมที่มีฤทธิ์ของฟีนาเซตินซึ่งเป็นยาแก้ปวด - ยาลดไข้ที่มีประสิทธิภาพซึ่งสามารถทดแทนแอสไพรินได้ อย่างไรก็ตาม พาราเซตามอลไม่ได้ผลในการรักษาอาการอักเสบต่างจากแอสไพริน ด้วยขนาดที่เท่ากันในหน่วยกรัม พาราเซตามอลมีฤทธิ์ระงับปวดและลดไข้คล้ายกับแอสไพริน

พาราเซตามอลช่วยลดอุณหภูมิร่างกายเมื่อมีไข้ แต่ไม่ค่อยลดอุณหภูมิร่างกายในคนปกติ ยาออกฤทธิ์ที่ไฮโปทาลามัสทำให้เกิดความเย็น เพิ่มความร้อนเนื่องจากการขยายตัวของหลอดเลือด และเพิ่มการไหลเวียนของเลือดบริเวณรอบข้าง

พาราเซตามอลในขนาดที่ใช้รักษา มีผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบทางเดินหายใจน้อยกว่า ไม่เปลี่ยนความสมดุลของกรดเบส ไม่ทำให้เกิดการระคายเคือง รอยขีดข่วน หรือเลือดออกในกระเพาะอาหารเหมือนเมื่อใช้ซาลิไซเลต เนื่องจากพาราเซตามอลไม่ทำงานกับไซโคลซีเจเนส แต่จะส่งผลต่อไซโคลซีเจเนส/พรอสตาแกลนดินของระบบประสาทส่วนกลางเท่านั้น พาราเซตามอลไม่มีผลต่อเกล็ดเลือดหรือเลือดออก

เมื่อใช้ยาพาราเซตามอลเกินขนาดจะมีสารเผาผลาญคือ N - Acetyl - Benzoquinonimin ที่เป็นพิษต่อตับ ยาพาราเซตามอลในปริมาณปกติสามารถทนได้ดีโดยไม่มีผลข้างเคียงจากแอสไพรินมากนัก อย่างไรก็ตาม การใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลัน (มากกว่า 10 กรัม) ทำให้เกิดความเสียหายต่อตับถึงขั้นเสียชีวิต และการเป็นพิษและการฆ่าตัวตายด้วยพาราเซตามอลได้เพิ่มความกังวลมากขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา นอกจากนี้ หลายๆ คนรวมทั้งแพทย์ ดูเหมือนจะไม่ทราบว่ายาพาราเซตามอลมีฤทธิ์ต้านการอักเสบได้ไม่ดี

เภสัชจลนศาสตร์

เดกซ์โทรเมทอร์แฟน

Dextromethorphan ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วผ่านทางเดินอาหารและออกฤทธิ์ภายใน 15 - 30 นาทีหลังการดื่ม ซึ่งคงอยู่ประมาณ 6-8 ชั่วโมง (12 ชั่วโมงในรูปแบบปลดปล่อยช้า) ยาจะถูกเผาผลาญในตับและขับออกทางปัสสาวะในรูปของสารคงที่และสารเมตาบอไลต์เดเมทิล ซึ่งในจำนวนนี้เด็กซ์โทรแฟนก็มีผลในการลดอาการไอเล็กน้อยเช่นกัน

ลอราทาดิน

ลอราทาดินดูดซึมได้เร็วหลังดื่ม ความเข้มข้นสูงสุดของลอราทาดีนในพลาสมาโดยเฉลี่ยและสารออกฤทธิ์ของมัน (เดสคาร์โบเอทอกซีลอราตาดีน) ตามลำดับคือ 1.5 และ 3.7 ชั่วโมง

97% ลอราทาดินจับกับโปรตีนในพลาสมา ครึ่งชีวิตของ Loratadin คือ 17 ชั่วโมง และ Descarboethoxyloratadin คือ 19 ชั่วโมง ครึ่งหนึ่งของยาเปลี่ยนแปลงได้มากระหว่างบุคคล ไม่ได้รับผลกระทบจากยูเรียในเลือด เพิ่มขึ้นในผู้สูงอายุและผู้ที่เป็นโรคตับแข็ง

การกวาดล้างของยาคือ 57 - 142 มล./นาที/กก. และไม่ได้รับผลกระทบจากยูเรียในเลือด แต่ลดลงในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับแข็ง อัตราการกระจายตัวยา 80 - 120 ลิตร/กก. Loratadin จะเผาผลาญได้มากเมื่อตับผ่านตับเป็นครั้งแรกโดยระบบเอนไซม์ microsom cytochrom P450; Loratadin อ่อนแอในการแปลงเป็น descarboethoxyloratadin ซึ่งเป็นหม้อแปลงไฟฟ้าที่มีผลทางเภสัชวิทยา

ประมาณ 80% ของขนาดยาทั้งหมดของลอราทาดินหลั่งปัสสาวะและอุจจาระเท่าๆ กัน ในรูปของสารเมตาบอไลต์ ภายใน 10 วัน

หลังจากรับประทานลอราทาดิน ฤทธิ์ต้านฮีสตามีนของยาจะปรากฏขึ้นภายใน 1-4 ชั่วโมง และจะถึงสูงสุดหลังจาก 8-12 ชั่วโมง และคงอยู่นานกว่า 24 ชั่วโมง ความเข้มข้นของลอราทาดินและเดสคาร์โบเอทอกซีลอราตาดินถึงระดับคงที่ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ประมาณวันที่ห้าของการใช้ยา

พาราเซตามอล

การดูดซึม

พาราเซตามอลถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ผ่านทางระบบทางเดินอาหาร อาหารสามารถสร้างเม็ดที่ปล่อยออกมาได้ยาวนานในอาหารพาราเซตามอลที่ดูดซึมได้บางส่วนและอาหารที่มีคาร์บอนสูง ซึ่งจะช่วยลดอัตราการดูดซึมของพาราเซตามอล ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาคือภายใน 30 ถึง 60 นาทีหลังจากดื่มตามปริมาณการรักษา

การกระจาย

พาราเซตามอลมีการกระจายอย่างรวดเร็วและสม่ำเสมอในเนื้อเยื่อของร่างกายส่วนใหญ่ พาราเซตามอลประมาณ 25% ในเลือดรวมกับโปรตีนในพลาสมา

การกำจัด

หลังรับประทานยา 90 ถึง 100% ของปัสสาวะสามารถพบได้ในวันแรก ส่วนใหญ่หลังจากตับรวมกับกรดกลูโคโรนิก (ประมาณ 60%), กรดซัลฟูริก (ประมาณ 35%) หรือซีสเตอีน (ประมาณ 3%) พบสารไฮดรอกซิลจำนวนเล็กน้อย - สารเคมีและรีดิวซ์อะซิติล เด็กมีโอกาสได้รับกลูคูโรน้อยกว่ายามากกว่าผู้ใหญ่

พาราเซตามอลคือ n - ไฮดรอกซิเลชันโดยไซโตโครม P450 เพื่อสร้าง N - Acetyl - Benzoquinonimin ซึ่งเป็นปฏิกิริยาระดับกลาง โดยปกติสารนี้จะทำปฏิกิริยากับหมู่ซัลต์ไฮดริลในกลูตาไธโอนและทำให้เกิดปฏิกิริยา อย่างไรก็ตาม หากรับประทานยาพาราเซตามอลในปริมาณมาก ระบบการเผาผลาญจะเกิดขึ้นในปริมาณที่เพียงพอที่จะทำให้กลูตาไธโอนในตับหมดไป ในสถานการณ์เช่นนี้ ปฏิกิริยาของมันต่อกลุ่มซัลไฮดริลของโปรตีนในตับจะเพิ่มขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่การตายของเนื้อร้ายในตับได้

แจ้งให้แพทย์ทราบถึงผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เมื่อใช้ยา