Rocla 50 Fremed gyógyszerek az erekciós zavarok kezelésére (1 buborékcsomagolás x 4 tabletta)

Gyógyszerforma Dobozban 1 buborékfólia x 4 tabletta
Specifikáció Sildenafil

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Sildenafil	50 mg

Felhasználások

indikációk

A Rocla 50 gyógyszerek a következő esetekben javasoltak kezelést:

A szildenafilt az erekciós zavarok kezelésére használják, ami azt jelenti, hogy képtelenség elérni vagy fenntartani a szexuális tevékenység kielégítéséhez szükséges erekciót. Az erekciós zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerek.

ATC-kód: G04b E03.

A szildenafil szildenafil-citrát só formájában van, szájon át, az erekciós zavarok kezelésére. A szildenafil szelektíven gátolja a guanozin-monofoszfátot (CGMP -CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - 5-ös típusú foszfodiészteráz (PDE5).

Hatásmechanizmus

A pénisz fiziológiai mechanizmusa nitrogén-monoxid (NO) felszabadulásához vezet a barlangban a szexuális stimuláció során.

Ezután a NO aktiválta a ganilát cikláz enzimet, ez az enzim növeli a CGMP koncentrációját, ezáltal ellazítja a barlang vérereinek simaizmát, és lehetővé teszi a vér áramlását.

A szildenafilnek nincs közvetlen relaxációs hatása az emberi izolációra, de fokozza a NO hatását azáltal, hogy gátolja a PDE5-öt, ez az anyag a CGMP-t lebontja a barlangban.

Amikor serkentik a szexet, és a helyszínen NO-felszabadulást hoznak létre, a Sildenafil PDE5-gátlói növelik a CGMP mennyiségét a barlangban, ami a simaizom relaxáció eredménye, és fokozza a barlangba irányuló véráramlást.

Az ajánlott adagban a Sildenafil csak akkor fejti ki hatását, ha kíséri szexuális stimuláció.

In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a Sildenafil szelektíven gátolja a PDE5-öt.

A kiválasztott szildenafil PDE5-re gyakorolt hatása erősebb, mint más ismert foszfodiészteráz (PDE6 esetén 10-szer, PDE1 esetében > 80-szor, PDE2-re, PDE3-ra, PDE4-re és PDE7-PDE11-re 700-szor).

A PDE5-re gyakorolt szelektív hatás 4000-szer erősebb, mint a PDE3, ez nagyon fontos, mert a PDE3 a szív összehúzódásával kapcsolatos enzim.

Klinikai vizsgálatok

Normál önkéntesek EKG-jában (EKG) nincs klinikai változás, ha egyszeri, legfeljebb 100 mg-os per os szildenafilt alkalmaznak.

100 mg-os adag alkalmazása után a szisztolés vérnyomás átlagosan 8,3 Hgmm-rel, a diasztolés vérnyomás pedig átlagosan 5,3 Hgmm-rel csökkent (fekvő helyzetben mérve).

Az egyidejűleg több nitrátot fogyasztó emberek vérnyomására gyakorolt hatása is múlékony.

14 súlyos koszorúér-betegségben szenvedő beteg hemodinamikai kutatása (>70% legalább 1 koszorúér) egyszeri 100 mg-os Siidenafil dózist alkalmaztak, ami azt mutatja, hogy a szisztolés és diasztolés vérnyomás 7%-kal és 6%-kal csökken a gyógyszer bevétele előtti vérnyomáshoz képest. Az átlagos pulmonalis szisztolés vérnyomás 9%-kal csökken.

A szildenafil nem befolyásolja a szívellátást, és nem befolyásolja a szűk koszorúereken keresztüli áramlást, és javulást okoz (körülbelül 13%-kal) az adenozin által stimulált artériák áramlásának megfordításában (a szűk artériákban és a kapcsolódó artériákban egyaránt).

A kettős klinikai vizsgálatban 144 merevedési zavarban és stabil anginában szenvedő beteg vett részt placebóval. Ezek a betegek rendszeresen szednek angina elleni gyógyszereket (kivéve a nitrátot). Keményen kell dolgozniuk az angina határáig. A 100 mg-os szildenafil egyszeri adagot kapó betegeknél az őrlési idő hosszabb (19,9 másodperc; 95%-os konfidencia intervallum: 0,9-38,9 másodperc) (statisztikai szignifikancia), mint a placebót kapó betegeknél.

Az átlagos erőfeszítés (az alapszintekhez igazítva) az angina határáig 423,6 másodperc a Sildenafil-használóknál és 403,7 másodperc a placebót szedőknél.

Véletlenszerű vak vizsgálat placebóval (a szildenafil megváltoztatásával, akár 100 mg-ig) 568, merevedési zavarban és magas vérnyomásban szenvedő férfin.

Ezeknek a betegeknek mindig legalább két magas vérnyomás elleni gyógyszert kell alkalmazniuk. A Sildenafil eredményei 71%-kal javítják az erekciót a Sildenafilt használóknál, szemben a placebót szedők 18%-ával. A sikeres közösülés aránya a Sildenafilt használóknál 62%, szemben a placebót szedők 26%-ával. A nemkívánatos hatások aránya ezeknél a betegeknél hasonló a többi betegéhez, és nem változik a 3 vagy több vérnyomáscsökkentő gyógyszert használók körében.

Intelligens

A Farnsworth - Munsell 100 Hue teszttel néhány esetben különbséget fedeztek fel a világos és a tranziens színek (kék/zöld) megkülönböztetésében 60 perc után 100 mg-os adag bevétele után, és 120 perc elteltével nem volt bizonyított hatás. A PDE6-gátlókkal kapcsolatos jellegzetes változásváltozások fő mechanizmusa. Ez az enzim bőségesen megtalálható a retinában. In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a szildenafil 10-szer kevésbé gátolja a PDE6-ot, mint a PDE5-öt. A szildenafil nincs hatással a látás rugalmasságára, a kontrasztérzékenységre, a retina elektrolitására, a szemnyomásra vagy a pupillák mérésére.

Egy kontrollált, keresztmetszetű vizsgálatban az életkorral összefüggő aranyfolt-degenerációban szenvedő betegeknél (n = 9) a szildenafil (egyszeri 100 mg-os dózis) jól tolerálható, és nincs klinikai hatása (a látási képességre, a színlátásra, a hajlékonyságra, a megkülönböztethetőségre) jelek, Humphrey piac).

Hatékonyság

A szildenafil hatékonyságát és biztonságosságát 21 véletlenszerűen vak klinikai vizsgálatban értékelték placebóval 6 hónapon keresztül. Több mint 3000 merevedési zavarban szenvedő (19-87 éves) beteget használnak a Sildenafil-hoz minden formában (az ügynökség által szervezett, pszichológiai, vegyes formában). A Sildenafil hatékonyságát általános felülvizsgálati kérdések, merevedési naplók, nemzetközi IIF (International Index of Erectile Function) és a betegek szexuális partnereihez intézett kérdések értékelik.

A Sildenafil hatása a közösüléshez elegendő erekció elérésére és fenntartására irányuló képesség. Ezt a hatást mind a 21 vizsgálat kimutatta, és hosszan tartó, kiterjesztett (1 évnél hosszabb) vizsgálatok során is fennmaradt. Fix dózisú vizsgálatokban az erekció javulási aránya 62% (25 mg szildenafil dózis mellett), 74% (50 mg szildenafil dózis mellett) és 82% (100 mg szildenafil adag esetén), szemben a placebo-csoport 25%-ával. Amellett, hogy javítja az erekciót, a Sildenafil javítja az élvezetet, a közösülés közbeni elégedettséget és az általános elégedettséget is.

Olyan teszteken keresztül, amelyek:

Cukorbetegeknél a szildenafil erekciójavulási aránya 59%, szemben a placebót szedők 16%-ával.

Az alapos prosztatametszéssel rendelkező betegeknél ez az arány 43%, szemben a placebót szedők 15%-ával.

A gerincsérült betegeknél ez az arány 83%, szemben a placebót szedők 12%-ával.

Dinamikus farmakokinetika

A szildenafil farmakokinetikája az ajánlott dózistartományban lévő adagnak megfelelő.

A szildenafil a májban metabolizálódik (főleg a citokróm P450 3A4-en keresztül), és metabolitjai ugyanolyan aktivitással rendelkeznek, mint az anya (Sildenafil).

Felszívódás

A szildenafil ivás után gyorsan felszívódik, abszolút biohasznosulása körülbelül 41% (25-63%).

In vitro körülmények között a 3,5 nm-es szildenafil körülbelül 50%-ban gátolja a PDE5 enzimet.

Emberben a szabad szildenafil maximális koncentrációja 100 mg-os egyszeri adag után körülbelül 18 ng/ml vagy 38 nm.

A 30-120 perc (átlagosan 60 perc) plazmában elért maximális koncentrációt éhes állapot esetén figyeljük meg.

a magas zsírtartalmú ételek csökkentik a Sildenafil abszorpciós kapacitását, a TMAX átlagosan 60 perccel, a CMAX pedig átlagosan 29%-kal csökken, éppen ellenkezőleg, a felszívódási szint nem befolyásolja jelentősen (az AUC 11%-kal csökkent).

terjesztés

A szildenafil átlagos megoszlása 105 I, ami elsősorban a szövetekben való megoszlást mutatja.

A szildenafil és a nagy keringési körben lévő metabolitjai az N-dezmetil 96%-ban a plazmafehérjékhez kötődnek. A plazmafehérjékhez való kötődés nem függ annak összkoncentrációjától.

átalakítás

A szildenafilt főként a CYP3A4 enzim (fővonal) és a CYP2C9 (alvonal) metabolizálja a májban.

A szildenafil fő metabolikus gyűrűjében lévő metabolitok az n-demetilációs folyamat során keletkeznek, majd újra metabolizálódnak.

Ez a metabolikus anyag a szildenafilhez hasonló szelektív aktivitást mutat a foszfodiészterázra, és in vitro a PDE5-re szelektív az anyacsevegés körülbelül 50%-a.

Egészséges önkéntesekben ezeknek a metabolitoknak a plazmakoncentrációja az anyakoncentráció körülbelül 40%-a.

Az N-dezmetil metabolitok továbbra is metabolizálódnak, a felezési idő körülbelül 4 óra.

Megszüntetés

A szildenafil clearance-e 41 I/óra, az utolsó fél fázis ideje 3-5 óra.

Orális vagy intravénás alkalmazást követően a szildenafil főként metabolitok formájában választódik ki (az orális adagok kb. 80%-a) és egy kis része a vizelettel (az orális adag kb. 13%-a).

farmakokinetika speciális betegeknél

Idősek

Egészséges idős embereken (65 éves és idősebb) a szildenafil clearance-e csökken, aminek következtében a szildenafil koncentrációja és az N-dezmetil-aktivitás a plazmában körülbelül 90%-kal magasabb, mint ezen anyagok koncentrációja egészséges fiatal önkéntesekben (18 és 45 év közöttiek). A szildenafil életkortól függő plazmafehérjékkel való kohéziója miatt a szildenafil szabad koncentrációja a plazmában körülbelül 40%-kal nőtt.

Veseelégtelenség

Enyhe veseelégtelenségben (clearin clearance 50-80 ml/perc) vagy közepesen (clearin-clearine 30-49 ml/perc) szenvedő betegeknél a szildenafil egyszeri adagja (50 mg) nem változik a farmakokinetikában.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance ≤ 30 ml/perc) a szildenafil clearance-e csökkent, ami megduplázta az AUC-görbe (100%) és a CMAX-görbe alatti területet (88%), mint az azonos korú, de veseelégtelenség nélküli embereknél.

Ezenkívül az N-dezmetil metabolitok CMAX és AUC értéke 200%-kal, illetve 79%-kal nő a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a normál veseműködésűekhez képest.

Májelégtelenségben szenvedők

A cirrhosisban szenvedő betegeknél (Child-Pugh A, Child-Pugh B) a szildenafil clearance-e csökken, az eredmény növeli az AUC-t (85%) és a CMAX-ot (47%), összehasonlítva azokkal az emberekkel, akiknél ugyanabban az életkorban nincs májelégtelenség. A szildenafil farmakokinetikáját súlyos májelégtelenségben (Child-Pugh C) szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

Klinikai biztonsági adatok

Nincs bizonyíték a rák valószínűségére egy olyan egereken végzett kutatásban, amely 24 hónapig tart, 42-szer nagyobb dózist (mg/kg-ban számolva) és közel 5-szörösét (mg/m2-ben) alkalmazva, mint az emberi használatra ajánlott maximális dózis (Maximális ajánlott humán dózis – MRDH), valamint egy másik, egéren végzett vizsgálat, amely 21-21 hónapig tart (21-szeres adaggal). Mg/kg) Az ajánlott személy maximális adagjához képest.

A baktériumokon és in vivo végzett szaggatási tesztek negatívak.

Egészséges önkénteseken egyszeri 100 mg-os szildenafil adag alkalmazása nem befolyásolja a spermiumok mozgását és morfológiáját.

Szedés előtt Rocla 50 Fremed gyógyszerek az erekciós zavarok kezelésére (1 buborékcsomagolás x 4 tabletta)

Alkalmazási mód

A Rocla 50 orális gyógyszer.

Adagolás

felnőttek

A legtöbb betegnek javasolt 50 mg-os adag bevétele, ha szükséges, szájon át, szex előtt körülbelül 1 órával.

A gyógyszer toleranciája és hatása alapján az adag legfeljebb 100 mg-ra emelhető, vagy 25 mg-ra csökkenthető. A maximális ajánlott adag 100 mg, az alkalmak maximális száma napi 1 alkalom.

Veseelégtelenségben szenvedő betegek

Enyhe vagy közepes veseelégtelenség esetei (kreatinin-clearance 30-80 ml/perc): nincs dózismódosítás.

Súlyos veseelégtelenség esetei (kreatinin-clearance

Májelégtelenségben szenvedő betegek

Az alkalmazandó adag 25 mg, mivel ezeknél a betegeknél a szildenafil clearance-e csökken (például cirrhosisban).

Más gyógyszereket szedő betegek

A szildenafilt és a ritonavirt egyidejűleg szedő betegek interakciójának mértéke alapján ez nem haladhatja meg a 25 mg-os maximális egyszeri szildenafil adagot 48 órán belül.

Azoknál a betegeknél, akik gyógyszert szednek, gátolják a CYP3A4-et (pl. eritromicin, szakinavir, ketokonazol, itrakonazol), a kezdő adag 25 mg.

A kezelés alatti testtartási hipotenzió kockázatának csökkentése érdekében a betegeknek stabil kezelésben kell részesülniük, amikor alfa-blokkolókat szednek a Sildenafil-kezelés megkezdése előtt.

Ezenkívül a kezelés kezdetén érdemes megfontolni az alacsonyabb szildenafil dózisok alkalmazását.

Gyermekek

Ne alkalmazza a Sildenafilt 18 év alatti gyermekek számára.

Idősek

Nincs dózismódosítás.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz.Mi a teendő túladagolás esetén?

Túladagolás esetén megfelelő támogató intézkedéseket kell alkalmazni.

A vesemtrágya nem növeli a clearance-t, mivel a szildenafil erősen kapcsolódik a plazmafehérjékhez, és nem ürül ki a vizelettel.

Vészhelyzet esetén azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot?

Mellékhatások

Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system

Figyelmeztetések

A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.

ellenjavallt

A Rocla 50 gyógyszerek ellenjavallt a következő esetekben:

A Sildenafil ellenjavallt olyan betegeknél, akik allergiásak a gyógyszer bármely összetevőjére. Ezért a Sildenafil alkalmazása ellenjavallt olyan betegek számára, akik nitrogén-monoxid-szállítókat, szerves nitrátot vagy szerves nitritet használnak bármilyen formában, akár rendszeres, akár megszakított formában. bizonyíték.

Óvatosan járjon el a

használatakor, ha a

a történelem előtti és aprólékos klinikai vizsgálatot használja az erekciós zavar diagnosztizálására, a lehetséges okok azonosítására és a megfelelő kezelés meghatározására.

Mivel a szexuális tevékenységhez kardiovaszkuláris kockázatok is társulhatnak, az orvosnak figyelnie kell a páciens szív- és érrendszeri állapotára az erekciós zavar kezelését megelőzően.

Ne használjon merevedési zavarokat okozó gyógyszereket férfiaknak, nem ajánlott szexuális életet folytatni.

Súlyos kardiovaszkuláris eseményekről számoltak be: szívinfarktus, szívbetegséggel összefüggő hirtelen halál, kamrai arrhythmia, agyvérzés és átmeneti ischaemiás vérszegénység a szildenafil merevedési zavarok kezelésére történő alkalmazása során. Ezeknek a betegeknek többnyire, de nem mindegyike, kórtörténetében szerepelnek kardiovaszkuláris kockázati tényezők. Sok ilyen eseményt szexuális tevékenység során vagy közvetlenül azt követően jelentettek, néhány eseményt pedig közvetlenül a Sildenafil szexuális aktivitás nélküli alkalmazása után jelentettek. Más eseményekről számoltak be néhány órától több napig a Sildenafil alkalmazása és a szexuális kapcsolat után. Lehetetlen megállapítani, hogy ezek az események közvetlenül kapcsolódnak-e a szildenafilhez, a szexuális aktivitáshoz, a szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegekhez, ezen tényezők kombinációjához vagy más tényezőkhöz.

Egyes klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a szildenafil szisztémás értágító tulajdonsággal rendelkezik, amely múló hipotenziót okoz. A legtöbb beteg számára nagyon csekély vagy nincs hatása. A felírás előtt azonban az orvosnak figyelmet kell fordítania azokra a kóros állapotokban szenvedő betegekre, akiket ez a hatás érinthet, különösen akkor, ha nagyobb a szexuális aktivitás. A bal kamrai áramlást (pl. aorta szűkület, hipertrófiás kardiomiopátia) vagy több rendszer szintetikus szindrómáját akadályozó betegek hiperaktív hiperpláziában szenvedő betegek, akik az automatikus vérnyomásszabályozás képességének súlyos hanyatlásában nyilvánulnak meg, akiknek meg kell fontolniuk a kezelést.

Nem artériás anémiás neuropátia (Naion), ritka látásvesztési folyamat, ritka látásvesztés okozója. az 5. csoportba tartozó foszfodiészteráz inhibitorok (PDE5), beleértve a szildenafilt.

A legtöbb ilyen betegnek olyan kockázati tényezői vannak, mint a látókorongokhoz viszonyított alacsony látókorong-arány (megnövekedett látólemezek), 50 év felettiek, cukorbetegség, magas vérnyomás, koszorúér-betegség, magas vérzsírszint és dohányzás. Egy megfigyelési tanulmány felméri, hogy a PDE5-gátlók, mint gyógyszercsoportok alkalmazása összefüggésben van-e a Naion akut megjelenésével. Az eredmények azt sugallták, hogy a deion kockázata közel megkétszereződött a PDE5-inhibitorok 5 félig kiválasztott ciklusa alatt. A publikált irodalom alapján a Naion éves új incidenciája 2,5-11,8 eset/100 000 50 év feletti férfi évente az általános populációban. Hirtelen látásvesztés esetén tanácsolni kell a betegeknek, hogy hagyják abba a Sildenafil szedését, és azonnal forduljanak orvoshoz.

Azoknál, akiknél Naion volt, nagyobb a deaion kiújulásának kockázata. Ezért az orvosoknak meg kell beszélniük az ilyen betegekkel ezt a kockázatot, és azt, hogy a PDE5-gátlók alkalmazása nem érinti-e hátrányosan őket. A PDE5-gátlókat, beleértve a szildenafilt is, óvatosan kell alkalmazni ezeknél a betegeknél, és csak akkor, ha a várható előnyök meghaladják a kockázatot.

Legyen óvatos, amikor a Sildenafilt alfa-blokkolókat szedő betegeknek írja fel, mivel az indikátorok tüneti hipotenzióhoz vezethetnek érzékeny betegeknél. A testtartási hipotenzió kockázatának csökkentése érdekében a szildenafil-kezelés megkezdése előtt a betegeknek hemodinamikai stabilitással kell kezelniük az alfa-blokkolókat. A szildenafil alacsony dózisban történő alkalmazását mérlegelni kell. Ezenkívül az orvosoknak útmutatást kell adniuk a betegeknek, hogy mit kell tenniük a testtartási hipotenzió tüneteinek észlelésekor.

Néhány pigmentált retinitisben szenvedő betegnél foszfodiészteráz gén rendellenességek vannak a retinában, ezért ezeknél a betegeknél óvatosan kell kezelni a szildenafilt, mert nincs biztonsági bizonyíték.

A bevezetett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a szildenafil befolyásolja a nátrium-nitroprusid (nitrogén-monoxid-anyag) vérlemezke-vezetési ellenállását. Jelenleg nincs biztonsági információ a szildenafil vérrögképződésben vagy akut emésztési fekélyben szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, ezért legyen körültekintő ezeknél a betegeknél.

Legyen óvatos, amikor a pénisz anatómiájának deformációiban szenvedő (például a pénisz szögletében behajló pénisz, üregsejtes fibrózis vagy többszörös peyronie-betegség, pénisz-pathológiai betegségben szenvedő betegek) erekciós zavart okozó gyógyszereket ír fel. mielóma, leukémia).

Beszámoltak elhúzódó erekcióról és nem kívánt erekcióról, amikor a szildenafilt a gyógyszer keringése után alkalmazzák. 4 óránál tovább tartó merevedések esetén a betegeknek azonnali kezelésre van szükségük orvosi ellátásra. Ha az erekciót nem kezelik azonnal, az a péniszszövet tönkremeneteléhez vezethet, és véglegesen lehetetlenné teheti.

A szildenafil más PDE5-gátlókkal, pulmonális hipertónia kezelésére szolgáló, szildenafilt tartalmazó gyógyszerekkel vagy más, nem vizsgált merevedési zavar gyógyszerekkel kombinált alkalmazásának biztonságossága és hatékonysága, ezért a szildenafil nem alkalmazható ezekkel a gyógyszerekkel.

A klinikai vizsgálatok során és keringés után PDE5-gátlók, köztük a szildenafil alkalmazásakor néhány esetben számoltak be hirtelen halláscsökkenésről vagy hallásvesztésről. A legtöbb betegnél fennáll a hirtelen halláscsökkenés vagy -csökkenés kockázati tényezője. Ok-okozati összefüggés a PDE5-gátlók alkalmazása és a hallás hirtelen elvesztése vagy elvesztése között. Trong trường hợp bị giảm hay mất thính lực đột ngột, bệnh nhân được khuyên bên nên ngừng sildena fil ngay lập tức.

A gyógyszer hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

Nincs bizonyíték arra vonatkozóan, hogy a gyógyszer befolyásolná a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

A Sildenafillal végzett klinikai vizsgálatok során szédülést és látásváltozást jelentettek, ezért a betegeknek tudniuk kell, hogyan reagálnak a szildenafilre, mielőtt vezetnek vagy gépeket kezelnek.

Gyógyszerek alkalmazása nők számára terhesség és szoptatás alatt

Ne alkalmazza a Sildenafilt nők számára.

Patkányokon és nyulakon végzett kutatások a szildenafil szájon át történő bevételét követően nem mutatták ki a teratogén hatást, a termékenység csökkenését vagy az embrió- és magzati fejlődésre gyakorolt káros hatásokat.

Nincsenek megfelelő és megfelelő vizsgálatok terhes és szoptató nőkkel kapcsolatban.

Gyógyszerkölcsönhatás

Más gyógyszerek hatása a szildenafilre

In vitro vizsgálatok

A szildenafilt főként a citokróm P450 (CYP) 3A4 (főút) és 2C9 (alvonal) csoportja metabolizálja. Ezért ezen izenzimek összes gátlószere csökkentheti a szildenafil clearance-ét, ezen izenzimek indukciós ágensei pedig növelhetik a szildenafil clearance-ét.

In vivo vizsgálatok

A klinikai vizsgálati adatokon alapuló farmakokinetikai elemzés azt mutatja, hogy ha a szildenafilt CYP3A4-gátló szerekkel (például ketokonazollal, eritromicinnel, cimetidinnel) egyidejűleg alkalmazzák, az csökkenti a szildenafil clearance-ét.

A cimetidin (800 mg), amely egy citokróm P450 inhibitor és egy nem specifikus CYP3A4 inhibitor, szildenafillel (50 mg) egyidejűleg alkalmazva az egészséges önkéntesek 56%-ára növeli a szildenafil plazmakoncentrációját.

Az eritromicin (500 mg, naponta kétszer alkalmazva 5 napig) egy átlagos CYP3A4 inhibitor, ha egyszeri 100 mg-os szildenafil adaggal egyidejűleg alkalmazzák, a szildenafil görbe alatti területe (AUC) 182%-ra nő. Ezen túlmenően, egyszeri 100 mg-os szildenafil és a HIVinavir proteáz-gátlókkal (1200 mg naponta háromszor) egyidejű alkalmazása CYP3A4-gátló, ami a Sildenafil CMAX-értékét 140%-ra, az AUC-értékét pedig 210%-ra emeli. A szildenafil nincs hatással a szakinavir farmakokinetikájára. Az erősebb CYP3A4 inhibitorok, mint a ketokonazol és az iTraconazol

Egyszeri 100 mg-os szildenafil erős P450-es szűkülettel, mint HIV-ritonavir proteáz-gátlók (500 mg, 2-szer/nap) 300%-kal (4-szeres) növeli a szildenafil CMAX-értékét, és 1000%-kal (11-szeres) növeli a plazma AUC-ját.

A gyógyszer bevétele után 24 órával a szildenafil plazmakoncentrációja még mindig körülbelül 200 µg/ml, szemben a szildenafil önmagában történő alkalmazása esetén mért 5 ng/ml-rel. Ez összhangban van a Ritonavir P450 szubsztrátjaira gyakorolt nyilvánvaló hatásával. A szildenafil nincs hatással a ritonavir farmakokinetikájára.

Ha a szildenafilt az ajánlott adagban alkalmazzák olyan betegeknél, akik olyan szereket kezelnek, amelyek képesek gátolni a CYP3A4-et, a szabad szildenafil maximális koncentrációja a plazmában nem haladja meg a 200 nm-t, és jól tolerálható. Antacidok egyszeri adagja (magnézium-hidroxid, alumínium-hidroxid nem befolyásolja a szildenafil biohasznosulását).

Egy egészséges férfi önkénteseken végzett vizsgálatban az endotelin és a boszentán antagonisták (átlagos CYP3A4 touch anyag, CYP2C9 és esetleg CYP2C19) egyidejű alkalmazása stabil állapotban (125 mg, 2-szer/nap) stabil állapotban (80 mg, 3-szor/nap) szildenafillel, ami a SIUC2 és a C6%-os C6%-os csökkenéséhez vezet. 55,4%. A szildenafil 49,8%-kal, illetve 42%-kal növeli a boszentán AUC és CMAX értékét. Az erős CYP3A4-indukciós anyagokkal, például a rifampinnal koncentrálva várhatóan csökkenti a szildenafil plazmaszintjét.

A klinikai vizsgálatok dinamikus farmakokinetikai adatai azt mutatják, hogy a szerek gátolják a CYP2C9-et (például tolbutamid, warfarin), a CYP2D6 gátlókat (például szerotonin-szelektív gátlók, szerotonin, 3-gyűrűs depresszió elleni szerek), tiazid-diuretikumokat, angiotenzin (ACE) enzimet.

Egészséges önkénteseken az azitromicin (500 mg/nap 3 napon keresztül) nincs hatással az AUC-ra, CMAX-ra, Tmax-ra, a szildenafil kiürítési sebességére és fő metabolitjaira.

A Sildenafil hatása más gyógyszerekre

In vitro vizsgálatok

A szildenafil a citokróm P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 alcsoportjának gyenge inhibitora (IC50> 150 µm).

Mivel az ajánlott adag után a szildenafil plazma csúcskoncentrációja körülbelül 1 µm, így a szildenafil nem módosítja ezen ISOENZYM-ek szubsztrátjainak clearance-ét.

In vivo vizsgálatok

Kimutatták, hogy a szildenafil képes növelni az akut és krónikus nitrát hipotenzióját. Ezért a Sildenafil nitrogén-oxidot, szerves nitrátokat vagy szerves nitriteket tartalmazó anyagokkal együtt történő alkalmazása ellenjavallt bármilyen formában, akár rendszeres, akár megszakított formában.

A gyógyszerkölcsönhatásokkal foglalkozó három specifikus vizsgálatban a gyógyszereket, az alfa-doxazozint (4 mg és 8 mg) és a szildenafilt (25 mg, 50 mg vagy 100 mg) javasolták doxazozinnal stabil prosztata gyógyuló daganatos betegek számára. Ezeknél a kutatási alanyoknál átlagosan 7/7 Hgmm, 9/5 Hgmm, 8/4 Hgmm, függőleges helyzetben mért átlagos további vérnyomáscsökkenés 6/6 Hgmm, 11/4 Hgmm, 4/5 Hgmm. When simultaneously indicated Sildenafil and Doxazosin on patients are being stable treatment with doxazosin, few reports on cases of posture lowering blood pressure. These reports include dizziness and fatigue but not accompanied by fainting. A szildenafil egyidejű alkalmazása alfa-blokkolókat szedő betegeknél néhány érzékeny betegnél tüneti hipotenzióhoz vezethet.

Nincs értelme a szildenafil (50 mg) és a tolbutamid (250 mg) vagy warfarin (40 mg) egyidejű alkalmazása (a CYP2C9 által metabolizált anyagok).

A szildenafil (100 mg) nem befolyásolja a HIV proteáz inhibitorainak, például a ritonavir és a Saquinavir CYP3 szubsztrátjának farmakokinetikáját.

A szildenafil stabil állapotban (80 mg, 3-szor/nap) 49,8%-kal növelte a boszentán AUC értékét, és 42%-kal növelte a boszentán CMAX-értékét (125 mg, naponta kétszer).

A szildenafil (50 mg) nem növeli az aszpirin (150 mg) vérzés idejét.

A szildenafil (50 mg) nem növeli az alkohol hipotenziós hatását egészséges önkénteseken, átlagosan 0,08%-os maximális koncentrációval (80 mg/dl).

Hipertóniás betegeknél nincs értelme a szildenafil (100 mg) és az amlodipin között (hátsó helyzetben csak 8 Hgmm-rel csökkenti a vérnyomást a szisztolés vérnyomás és 7 Hgmm-rel a diasztolés vérnyomás esetén).

A biztonságossági adatokon alapuló elemzés azt mutatja, hogy nincs különbség a nemkívánatos hatások tekintetében azoknál a betegeknél, akik a szildenafilt vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, és nem is alkalmazzák.

Tárolás

30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, az eredeti csomagolásban tárolandó, kerülje a nedvességet és a fényt.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.