Thuốc Rocla 50 Fremed điều trị rối loạn cương dương (1 vỉ x 4 viên)

Dạng bào chế Hộp 1 vỉ x 4 viên
Quy cách Sildenafil

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Sildenafil	50mg

Công dụng

chỉ định

Thuốc Rocla 50 chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Sildenafil được sử dụng để điều trị rối loạn cương dương, tức là không có khả năng đạt được hoặc duy trì sự cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục. Thuốc điều trị rối loạn cương dương.

Mã ATC: G04b E03.

Sildenafil ở dạng muối Sildenafil Citrate, dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc Guanosine monophosphate (CGMP -CYCLIC GUANOSINE MONHOSPHATE) - Phosphodiesterase đặc hiệu loại 5 (PDE5).

Cơ chế hoạt động

Cơ chế sinh lý dương vật dẫn đến giải phóng oxit nitric (NO) trong hang trong quá trình kích thích tình dục.

Sau đó NO kích hoạt enzyme Ganylate Cyclase, enzyme này làm tăng nồng độ CGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu và cho phép máu lưu thông.

Sildenafil không có tác dụng thư giãn trực tiếp đối với sự cô lập của con người mà làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy CGMP trong hang.

Khi kích thích tình dục, tạo NO tại chỗ, chất ức chế PDE5 của Sildenafil sẽ làm tăng lượng CGMP trong hang, kết quả là làm giãn cơ trơn và tăng lưu lượng máu đến hang.

Ở liều khuyến cáo, Sildenafil chỉ phát huy tác dụng khi có kích thích tình dục đi kèm.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy Sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.

Tác dụng của Sildenafil được chọn trên PDE5 mạnh hơn các loại phosphodiesterase khác đã biết (cao gấp 10 lần đối với PDE6,> 80 lần đối với PDE1,> 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).

Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn PDE3 gấp 4.000 lần, điều này rất quan trọng vì PDE3 là enzyme liên quan đến sự co bóp của tim.

Nghiên cứu lâm sàng

Không có thay đổi lâm sàng trên ECG (ECG) của người tình nguyện bình thường khi sử dụng liều duy nhất Sildenafil lên tới 100 mg đường uống.

Sau khi dùng liều 100 mg, huyết áp tâm thu giảm trung bình 8,3 mmHg và huyết áp tâm trương giảm trung bình 5,3 mmHg (đo ở tư thế nằm).

Tác động lên huyết áp đối với những người sử dụng nitrat nhiều hơn cùng lúc cũng chỉ thoáng qua.

Nghiên cứu huyết động học trên 14 bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành nặng (> 70% có ít nhất 1 động mạch vành) dùng một liều duy nhất 100 mg Siidenafil cho thấy huyết áp tâm thu và tâm trương giảm 7% và 6% so với huyết áp trước khi dùng thuốc. Huyết áp tâm thu phổi trung bình giảm 9%.

Sildenafil không ảnh hưởng đến nguồn cung cấp máu cho tim và không ảnh hưởng đến dòng chảy qua động mạch vành hẹp, đồng thời tạo ra sự cải thiện (khoảng 13%) trong việc đảo ngược dòng chảy động mạch được kích thích bởi adenosine (ở cả động mạch hẹp và các động mạch liên quan).

Thử nghiệm lâm sàng đôi có giả dược trên 144 bệnh nhân bị rối loạn cương dương và đau thắt ngực ổn định. Những bệnh nhân này dùng thuốc chống đau thắt ngực thường xuyên (trừ nitrat). Họ phải làm việc chăm chỉ đến mức đau thắt ngực. Ở những bệnh nhân dùng liều duy nhất 100 mg Sildenafil, thời gian xay xát dài hơn (19,9 giây; khoảng tin cậy 95%: 0,9 - 38,9 giây) (có ý nghĩa thống kê) so với bệnh nhân dùng giả dược.

Nỗ lực trung bình (được điều chỉnh theo mức cơ bản) để đạt đến giới hạn đau thắt ngực là 423,6 giây ở người dùng Sildenafil và 403,7 giây ở người dùng giả dược.

Nghiên cứu mù ngẫu nhiên, với giả dược (thay đổi Sildenafil, lên tới 100 mg) trên 568 nam giới bị rối loạn cương dương và tăng huyết áp.

Những bệnh nhân này luôn phải sử dụng ít nhất hai loại thuốc chống tăng huyết áp. Kết quả của Sildenafil cải thiện khả năng cương cứng 71% ở người dùng Sildenafil so với 18% ở người dùng giả dược. Tỷ lệ giao hợp thành công ở người dùng Sildenafil là 62% so với 26% ở người dùng giả dược. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn ở những bệnh nhân này tương tự như những bệnh nhân khác, cũng như không thay đổi ở người dùng 3 loại thuốc chống tăng huyết áp trở lên.

Thông minh

Sự khác biệt trong phân biệt màu sáng và màu thoáng qua (xanh dương/xanh lá cây) được phát hiện ở một số trường hợp dùng xét nghiệm Farnsworth - Munsell 100 Hue sau 60 phút dùng liều 100 mg, và sau 120 phút không thấy có tác dụng. Cơ chế chính của những thay đổi đặc biệt liên quan đến chất ức chế PDE6. Enzyme này có nhiều ở võng mạc. Các nghiên cứu in vitro cho thấy Sildenafil ức chế PDE6 ít hơn 10 lần so với PDE5. Sildenafil không ảnh hưởng đến độ linh hoạt của thị giác, độ nhạy tương phản, điện thế võng mạc, áp lực trong mắt hay đo đồng tử.

Trong một nghiên cứu cắt ngang có kiểm soát ở bệnh nhân thoái hóa điểm vàng liên quan đến tuổi tác (n = 9), Sildenafil (liều duy nhất 100 mg) được dung nạp tốt và không có tác dụng lâm sàng trên các xét nghiệm thị lực (thị lực linh hoạt, amsler, phân biệt màu sắc, tín hiệu đèn giao thông, chợ Humphrey).

Hiệu quả

Hiệu quả và độ an toàn của Sildenafil được đánh giá trong 21 thử nghiệm lâm sàng mù ngẫu nhiên với giả dược trong 6 tháng. Trên 3.000 bệnh nhân rối loạn cương dương (19 - 87 tuổi) dưới mọi hình thức (do cơ quan tổ chức, tâm lý, dạng hỗn hợp) được sử dụng Sildenafil. Hiệu quả của Sildenafil được đánh giá bằng các câu hỏi tổng quát, nhật ký cương dương, IIF quốc tế (Chỉ số chức năng cương dương quốc tế) và các câu hỏi dành cho bạn tình của bệnh nhân.

Tác dụng của Sildenafil là khả năng đạt được và duy trì sự cương cứng đủ để tiến hành giao hợp. Hiệu quả này đã được chứng minh qua tất cả 21 nghiên cứu và được duy trì qua các nghiên cứu kéo dài (trên 1 năm). Trong các nghiên cứu với liều cố định, tỷ lệ cải thiện khả năng cương cứng là 62% (với liều Sildenafil 25 mg), 74% (với liều Sildenafil 50 mg) và 82% (với liều Sildenafil 100 mg) so với 25% ở nhóm dùng giả dược. Ngoài việc cải thiện khả năng cương cứng, Sildenafil còn cải thiện khoái cảm, sự hài lòng khi giao hợp và sự hài lòng chung.

Qua các bài kiểm tra:

Ở bệnh nhân tiểu đường, tỷ lệ cải thiện khả năng cương cứng của Sildenafil là 59% so với 16% ở người dùng giả dược.

Ở những bệnh nhân cắt tuyến tiền liệt triệt để, tỷ lệ này là 43% so với 15% ở người dùng giả dược.

Ở những bệnh nhân bị chấn thương cột sống, tỷ lệ này là 83% so với 12% ở người dùng giả dược.

Dược động học

Dược động học của sildenafil tương ứng với liều lượng trong khoảng liều khuyến cáo.

Sildenafil được chuyển hóa ở gan (chủ yếu qua Cytochrome P450 3A4) và chất chuyển hóa của nó có hoạt tính tương tự như sildenafil mẹ.

hấp thu

Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 41% (dao động từ 25% - 63%).

Trên In vitro, nồng độ Sildenafil 3,5 nm ức chế enzyme PDE5 khoảng 50%.

Ở người, nồng độ Sildenafil tự do tối đa sau liều duy nhất 100 mg là khoảng 18 ng/ml hoặc 38 nm.

Nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương từ 30 - 120 phút (trung bình 60 phút) được quan sát thấy khi dùng thuốc khi đói.

Thức ăn nhiều chất béo làm giảm khả năng hấp thu của Sildenafil, với TMAX giảm trung bình 60 phút, và CMAX giảm trung bình 29%, ngược lại mức độ hấp thu không ảnh hưởng đáng kể (AUC giảm 11%).

phân phối

Sự phân bố trung bình của Sildenafil là 105 I, thể hiện sự phân bố chủ yếu đến các mô.

Sildenafil và các chất chuyển hóa trong vòng tuần hoàn lớn của nó là N-Desmethyl gắn tới 96% protein huyết tương. Sự gắn kết với protein huyết tương không phụ thuộc vào tổng nồng độ của nó.

chuyển đổi

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi enzyme CYP3A4 (dòng chính) và CYP2C9 (dòng phụ) ở gan.

Các chất chuyển hóa trong vòng chuyển hóa chính của Sildenafil được tạo ra từ quá trình n-demethyl hóa, sau đó tiếp tục được chuyển hóa trở lại.

Chất chuyển hóa này có hoạt tính chọn lọc đối với phosphodiesterase tương tự như Sildenafil và trên in vitro, tính chọn lọc đối với PDE5 xấp xỉ 50% so với mẹ chat.

Ở người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa này xấp xỉ 40% nồng độ ở người mẹ.

Chất chuyển hóa N-Desmethyl tiếp tục được chuyển hóa, thời gian bán thải thải trừ khoảng 4 giờ.

Loại bỏ

Độ thanh thải của sildenafil là 41 I/giờ với thời gian nửa pha cuối là 3-5 giờ.

Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, Sildenafil được thải trừ chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).

dược động học ở bệnh nhân đặc biệt

Người lớn tuổi

Ở người cao tuổi khỏe mạnh (từ 65 tuổi trở lên), độ thanh thải Sildenafil giảm dẫn đến nồng độ Sildenafil và hoạt tính N -Desmethyl trong huyết tương cao hơn khoảng 90% so với nồng độ các chất này ở người tình nguyện trẻ khỏe mạnh (từ 18 đến 45 tuổi). Do sự gắn kết của Sildenafil với protein huyết tương tùy theo độ tuổi nên nồng độ Sildenafil tự do trong huyết tương tăng khoảng 40%.

Suy thận

Ở người suy thận nhẹ (độ thanh thải Clearine 50 - 80 ml/phút) hoặc trung bình (độ thanh thải Clearine 30 - 49 ml/phút) khi dùng liều duy nhất Sildenafil (50 mg) không có sự thay đổi về dược động học.

Ở người bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 ml/phút), độ thanh thải của Sildenafil bị giảm, diện tích dưới đường cong AUC (100%) và CMAX (88%) tăng gấp đôi so với người cùng tuổi nhưng không bị suy thận.

Ngoài ra, giá trị CMAX và AUC của chất chuyển hóa N-Desmethyl tăng lần lượt 200% và 79% ở đối tượng suy thận nặng so với đối tượng có chức năng thận bình thường.

Người bị suy gan

Trên người bị xơ gan (Child-Pugh A, Child-Pugh B), độ thanh thải của Sildenafil giảm dẫn đến tăng AUC (85%) và CMAX (47%) so với người không bị suy gan ở cùng độ tuổi. Dược động học của Sildenafil ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu.

Dữ liệu an toàn lâm sàng

Không có bằng chứng nào về khả năng gây ung thư trong một nghiên cứu trên chuột kéo dài 24 tháng sử dụng liều lớn hơn 42 lần (tính bằng mg/kg) và gần gấp 5 lần (tính bằng mg/m2) so với liều tối đa được khuyến cáo sử dụng cho người (Maximum Promotion Human Liều - MRDH) và một nghiên cứu khác trên chuột kéo dài 18 - 21 tháng với liều 21 lần (tính bằng Mg/kg) So với liều tối đa trong khuyến cáo người.

Các xét nghiệm niêm phong trên vi khuẩn và in vivo đều âm tính.

Không có ảnh hưởng đến sự di chuyển và hình thái của tinh trùng sau khi sử dụng một liều duy nhất 100 mg Sildenafil trên những người tình nguyện khỏe mạnh.

Trước khi dùng Thuốc Rocla 50 Fremed điều trị rối loạn cương dương (1 vỉ x 4 viên)

Cách sử dụng

Thuốc Rocla 50 dạng uống.

Liều dùng

người lớn

Hầu hết bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50 mg khi cần thiết, uống trước khi quan hệ khoảng 1 giờ.

Dựa trên khả năng dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tối đa 100 mg hoặc giảm xuống 25 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100 mg, số lần tối đa là 1 lần mỗi ngày.

Bệnh nhân suy thận

Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (Độ thanh thải creatinin 30 - 80 ml/phút): Không cần điều chỉnh liều.

Trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin

Bệnh nhân suy gan

Liều sử dụng là 25 mg vì độ thanh thải của Sildenafil giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ như xơ gan).

Bệnh nhân đang dùng thuốc khác

Dựa trên mức độ tương tác ở bệnh nhân dùng Sildenafil đồng thời với Ritonavir, không được vượt quá liều đơn tối đa 25 mg Sildenafil trong vòng 48 giờ.

Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế CYP3A4 (ví dụ Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazol, Itraconazol), nên dùng liều khởi đầu là 25 mg.

Để hạn chế nguy cơ tụt huyết áp tư thế trong quá trình điều trị, bệnh nhân nên điều trị ổn định khi dùng thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị bằng Sildenafil.

Ngoài ra, nên cân nhắc sử dụng liều sildenafil thấp hơn khi bắt đầu điều trị.

Trẻ em

Không dùng Sildenafil cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Người cao tuổi

Không điều chỉnh liều lượng.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp quá liều cần sử dụng các biện pháp hỗ trợ thích hợp.

Phân thận không làm tăng độ thanh thải vì Sildenafil liên kết chặt chẽ với protein huyết tương và không đào thải qua nước tiểu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên 1 liều thuốc phải làm sao?

Phản ứng phụ

Overall, unwanted effects are only fleeting, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more closely than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc Rocla 50 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

chống chỉ định dùng Sildenafil cho bệnh nhân dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Do đó, chống chỉ định sử dụng Sildenafil cho những bệnh nhân đang sử dụng các chất cung cấp oxit nitric, nitrat hữu cơ hoặc nitrit hữu cơ dưới mọi hình thức, dù thường xuyên hay gián đoạn. chứng cớ.

Thận trọng khi sử dụng

phải khai thác khám lâm sàng tiền sử và tỉ mỉ để chẩn đoán rối loạn cương dương, xác định nguyên nhân tiềm ẩn và xác định phương pháp điều trị thích hợp.

Vì có thể có một số nguy cơ tim mạch liên quan đến hoạt động tình dục nên bác sĩ phải chú ý đến tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.

Không sử dụng thuốc điều trị rối loạn cương dương ở nam giới, khuyến cáo không nên quan hệ tình dục.

Các biến cố tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, đột tử liên quan đến bệnh tim, rối loạn nhịp thất, xuất huyết não và thiếu máu cục bộ thoáng qua đã được báo cáo trong quá trình sử dụng Sildenafil để điều trị rối loạn cương dương. Hầu hết nhưng không phải tất cả những bệnh nhân này đều có tiền sử các yếu tố nguy cơ tim mạch. Nhiều trường hợp trong số này đã được báo cáo trong hoặc ngay sau khi quan hệ tình dục, và một số trường hợp đã được báo cáo ngay sau khi sử dụng Sildenafil mà không có quan hệ tình dục. Các sự kiện khác được báo cáo từ vài giờ đến vài ngày sau khi sử dụng Sildenafil và quan hệ tình dục. Không thể xác định liệu những sự kiện này có liên quan trực tiếp đến Sildenafil, hoạt động tình dục, bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, sự kết hợp của các yếu tố này hay các yếu tố khác hay không.

Một số thử nghiệm lâm sàng cho thấy Sildenafil có đặc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp thoáng qua. Đối với hầu hết bệnh nhân, nó có rất ít hoặc không có tác dụng. Tuy nhiên, trước khi kê đơn, bác sĩ phải chú ý đến những bệnh nhân có bệnh lý có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt là khi có hoạt động tình dục nhiều. Bệnh nhân cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại) hoặc hội chứng tổng hợp của nhiều hệ thống là bệnh nhân tăng sản quá mức, biểu hiện bằng sự suy giảm nghiêm trọng khả năng kiểm soát huyết áp một cách tự động, những người cần được xem xét điều trị.

Bệnh thần kinh thiếu máu không động mạch (Naion), một bệnh hiếm gặp và là nguyên nhân gây giảm thị lực hoặc giảm thị lực, hiếm gặp trong quá trình tuần hoàn khi sử dụng cùng với thuốc ức chế phosphodiesterase ở nhóm 5 (PDE5), bao gồm Sildenafil.

Hầu hết những bệnh nhân này đều có các yếu tố nguy cơ như tỷ lệ cốc thị giác thấp so với đĩa thị giác (tăng thị giác đĩa), trên 50 tuổi, tiểu đường, tăng huyết áp, bệnh động mạch vành, lipid máu cao và hút thuốc lá. An observation study assesses whether the use of PDE5 inhibitors, as a group of drugs, is related to the Naion acute onset. The results suggested that the risk of deion nearly doubled within 5 semi -excreted cycles of PDE5 inhibitors used. Dựa trên các tài liệu đã xuất bản, tỷ lệ mắc mới hàng năm của Naion là 2,5 - 11,8 trường hợp trên 100.000 nam giới ≥ 50 tuổi mỗi năm trong dân số nói chung. Trong trường hợp mất thị lực đột ngột, cần khuyên người bệnh ngừng sử dụng Sildenafil và hỏi ý kiến bác sĩ ngay.

People who have had Naion have a higher risk of deaion recurrence. Therefore, doctors need to discuss with such patients about this risk and whether they are adversely affected if using PDE5 inhibitors. Thuốc ức chế PDE5, bao gồm cả Sildenafil, nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân này và chỉ khi lợi ích mong đợi vượt trội so với nguy cơ.

Hãy cẩn thận khi kê đơn Sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn alpha vì các chỉ số có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng ở những bệnh nhân nhạy cảm. Để hạn chế nguy cơ tụt huyết áp tư thế, bệnh nhân nên điều trị ổn định huyết động khi dùng thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu điều trị bằng sildenafil. Sildenafil should be considered at low doses. Ngoài ra, bác sĩ cần hướng dẫn người bệnh những việc cần làm khi có triệu chứng tụt huyết áp tư thế.

Một số ít bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố có rối loạn gen phosphodiesterase ở võng mạc, cần thận trọng khi điều trị Sildenafil ở những bệnh nhân này vì chưa có bằng chứng an toàn.

Các nghiên cứu in vitro được giới thiệu cho thấy Sildenafil có ảnh hưởng đến khả năng dẫn truyền tiểu cầu của Natri Nitropruside (chất tạo oxit nitric). Hiện tại chưa có thông tin an toàn về việc sử dụng Sildenafil ở những bệnh nhân bị đông máu hoặc loét tiêu hóa cấp tính nên hãy thận trọng ở những bệnh nhân này.

Hãy cẩn thận khi kê đơn thuốc điều trị rối loạn cương dương cho những bệnh nhân có biến dạng về giải phẫu dương vật (như dương vật gấp góc, xơ hóa khoang hoặc bệnh Peyronie), bệnh nhân mắc các bệnh lý gây đau dương vật (như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy, bệnh bạch cầu).

There have been reports on prolonged erection and unwanted erection when using Sildenafil after the drug is circulated. Trong trường hợp cương cứng kéo dài hơn 4 giờ, người bệnh cần đến cơ sở y tế để điều trị ngay. Nếu tình trạng cương cứng không được điều trị ngay có thể dẫn đến mô dương vật bị phá hủy và vĩnh viễn không thể cương cứng được.

Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng Sildenafil kết hợp với các thuốc ức chế PDE5 khác, các thuốc điều trị tăng huyết áp động mạch phổi có chứa Sildenafil hoặc các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác chưa được nghiên cứu nên không nên sử dụng Sildenafil chung với các thuốc này.

Giảm hoặc mất thính giác đột ngột đã được báo cáo ở một số ít trường hợp sử dụng thuốc ức chế PDE5, bao gồm cả Sildenafil trong các thử nghiệm lâm sàng và sau khi lưu hành. Hầu hết bệnh nhân đều có các yếu tố nguy cơ bị giảm hoặc mất thính lực đột ngột. The causal relationship between the use of PDE5 inhibitors and the loss or loss of hearing suddenly. Trong trường hợp bị giảm hay mất lực đột ngột, bệnh nhân được khuyên nên ngừng dùng sildenafil và bác sĩ lâm sàng ngay lập tức.

Tác dụng của thuốc đối với việc lái xe và vận hành máy móc

Không có bằng chứng nào về tác dụng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Chóng mặt và thay đổi thị lực đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với Sildenafil, vì vậy bệnh nhân cần biết họ phản ứng thế nào với Sildenafil trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Không dùng Sildenafil cho phụ nữ.

Nghiên cứu trên chuột và thỏ sau khi uống Sildenafil, không có bằng chứng gây quái thai, giảm khả năng sinh sản hay tác dụng phụ đối với sự phát triển của phôi và thai nhi.

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và phù hợp trên phụ nữ mang thai và cho con bú.

Tương tác thuốc

Tác dụng của các thuốc khác đối với Sildenafil

Nghiên cứu trong ống nghiệm

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi Cytochrome P450 (CYP) nhóm 3A4 (đường chính) và 2C9 (đường phụ). Therefore, all the inhibiting agents of these isenzymes can reduce the clearance of Sildenafil and the induction agents of these isenzyme may increase Sildenafil's clearance.

Nghiên cứu trên cơ thể sống

Phân tích dược động học qua dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy khi sử dụng đồng thời Sildenafil với các thuốc ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidine) sẽ làm giảm độ thanh thải của Sildenafil.

cimetidine (800 mg), chất ức chế Cytochrome P450 và chất ức chế không đặc hiệu CYP3A4, khi dùng đồng thời với Sildenafil (50 mg) sẽ làm tăng nồng độ Sildenafil trong huyết tương lên 56% người tình nguyện khỏe mạnh.

erythromycin (500 mg, used 2 times/day for 5 days) is an average inhibitor agent CYP3A4, when used simultaneously with a single dose of 100 mg Sildenafil, increasing the area under the curve (AUC) of Sildenafil up to 182%. Ngoài ra, dùng đồng thời liều duy nhất 100 mg Sildenafil với thuốc ức chế protease của HIVinavir (1.200 mg dùng 3 lần/ngày), đây cũng là chất ức chế CYP3A4, làm tăng CMAX của Sildenafil lên 140% và tăng AUC lên 210%. Sildenafil không ảnh hưởng đến dược động học của Saquinavir. The more powerful CYP3A4 inhibitors such as ketoconazole and iTraconazole

Liều đơn 100 mg Sildenafil với stricthumidios P450 mạnh là thuốc ức chế Protease của HIV Ritonavir (500 mg, 2 lần/ngày) làm tăng CMAX của Sildenafil lên 300% (4 lần) và tăng AUC trong huyết tương lên 1.000% (11 lần).

Sau 24 giờ dùng thuốc, nồng độ Sildenafil trong huyết tương vẫn xấp xỉ 200 µg/ml so với 5 ng/mL khi dùng Sildenafil đơn thuần. Điều này phù hợp với tác dụng rõ ràng của Ritonavir trên cơ chất của P450. Sildenafil không ảnh hưởng đến dược động học của Ritonavir.

Khi sử dụng Sildenafil ở liều khuyến cáo cho bệnh nhân đang điều trị thuốc có khả năng ức chế CYP3A4, nồng độ Sildenafil tự do tối đa trong huyết tương không vượt quá 200 nm và được dung nạp tốt. Liều duy nhất thuốc kháng axit (magiê hydroxit, nhôm hydroxit không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của sildenafil.

Trong một nghiên cứu trên nam giới tình nguyện khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời thuốc đối kháng Endothelin và Bosentan (chất cảm ứng CYP3A4 trung bình, CYP2C9 và có thể cả CYP2C19) ở trạng thái ổn định (125 mg, 2 lần/ngày) với Sildenafil ở trạng thái ổn định (80 mg, 3 lần/ngày) dẫn đến giảm AUC và CMAX của SIildenfil là 62,6% và 55,4%. Sildenafil làm tăng AUC và CMAX của Bosentan lần lượt là 49,8% và 42%. Tập trung với các chất gây cảm ứng CYP3A4 mạnh như Rifampin được cho là sẽ làm giảm nồng độ sildenafil trong huyết tương.

Dữ liệu dược động học trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy các thuốc ức chế CYP2C9 (như Tolbutamide, Warfarin), thuốc ức chế CYP2D6 (như thuốc ức chế chọn lọc Serotonin, Serotonin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng), thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc ức chế men Angiotensin (ACE) và các kênh Canxi không ảnh hưởng đến Calci Sildenafil.

Trên những người tình nguyện khỏe mạnh, azithromycin (500 mg/ngày trong 3 ngày) không ảnh hưởng đến AUC, CMAX, Tmax, tốc độ thải ra của Sildenafil và các chất chuyển hóa chính của nó.

Tác dụng của Sildenafil đối với các thuốc khác

Nghiên cứu trong ống nghiệm

Sildenafil là chất ức chế yếu phân nhóm Cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC50> 150 µm).

Vì sau liều khuyến cáo, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Sildenafil xấp xỉ 1 µm nên Sildenafil sẽ không làm thay đổi độ thanh thải cơ chất của các ISOENZYM này.

Nghiên cứu trên cơ thể sống

Sildenafil đã được chứng minh là có thể làm tăng tình trạng hạ huyết áp của nitrat cấp tính và mãn tính. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng Sildenafil cùng với các chất oxit nitric, nitrat hữu cơ hoặc nitrit hữu cơ dưới mọi hình thức, dù thường xuyên hay gián đoạn.

Trong ba nghiên cứu cụ thể về tương tác thuốc, thuốc Alpha Doxazosin (4 mg và 8 mg) và Sildenafil (25 mg, 50 mg hoặc 100 mg) được chỉ định cho bệnh nhân có khối u lành tuyến tiền liệt ổn định với doxazosin. Ở các đối tượng nghiên cứu này, mức giảm huyết áp bổ sung trung bình đo ở tư thế nằm ngửa trung bình là 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, 8/4 mmHg và mức giảm huyết áp bổ sung trung bình đo ở tư thế thẳng đứng là 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, 4/5 mmHg. Khi chỉ định đồng thời Sildenafil và Doxazosin trên bệnh nhân đang điều trị ổn định bằng doxazosin, ít báo cáo về trường hợp hạ huyết áp tư thế. Những báo cáo này bao gồm chóng mặt và mệt mỏi nhưng không kèm theo ngất xỉu. Chỉ định đồng thời sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn alpha có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng ở một số bệnh nhân nhạy cảm.

Không có ý nghĩa gì khi sử dụng đồng thời Sildenafil (50 mg) với Tolbutamide (250 mg) hoặc Warfarin (40 mg) (là những chất được chuyển hóa bởi CYP2C9).

Sildenafil (100 mg) không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc ức chế protease của HIV như Ritonavir và Saquinavir (cả hai loại thuốc này đều là cơ chất của CYP3A4).

Sildenafil ở trạng thái ổn định (80 mg, 3 lần/ngày) làm tăng 49,8% AUC của Bosentan và tăng 42% CMAX của Bosentan (125 mg, 2 lần/ngày).

Sildenafil (50 mg) không làm tăng thời gian chảy máu Aspirin (150 mg).

Sildenafil (50 mg) không làm tăng tác dụng hạ huyết áp của rượu đối với người tình nguyện khỏe mạnh với nồng độ tối đa trung bình là 0,08% (80 mg/dL).

Không có ý nghĩa gì giữa Sildenafil (100 mg) và amlodipine ở bệnh nhân tăng huyết áp (ở tư thế nằm ngửa chỉ hạ huyết áp 8 mmHg đối với huyết áp tâm thu và 7 mmHg đối với huyết áp tâm trương).

Phân tích dựa trên dữ liệu an toàn cho thấy không có sự khác biệt về tác dụng không mong muốn ở bệnh nhân sử dụng và không sử dụng Sildenafil đồng thời với thuốc hạ huyết áp.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C trong bao bì gốc, tránh ẩm và tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.