Rostat-10 Global Pharma gyógyszer a hiperkoleszterin kezelésére és a szív- és érrendszeri szövődmények megelőzésére (1 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Gyógyszerforma Dobozban 1 buborékfólia x 10 tabletta
Specifikáció Rosuvastatin

Összetevő

Összetételi információk	Tartalom
Rosuvastatin	10 mg

Felhasználások

Javallatok

Hiperkoleszterin kezelése:

A Rostat primer vérkoleszterinben (IIA típusú, beleértve a heterozigóta családi koleszterint is) vagy vegyes vérzsír-betegségben (IIB típus) szenvedő felnőttek, serdülők és 6 éves és idősebb gyermekek számára javasolt étrend támogató terápiaként diéta és nem racionális terápia (például testmozgás, fogyás) esetén.

A Rostat felnőttek és idősebb gyermekek számára is javallott. a vér koleszterinszintje diéta és egyéb lipidcsökkentő kezelések (például LDL vérkivonat) diétás adagjaként, vagy ha ezek a terápiák nem megfelelőek.

Szív- és érrendszeri szövődmények megelőzése:

A szív- és érrendszeri szövődmények megelőzése azoknál a betegeknél, akikről megállapították, hogy nagy a kockázata az első kardiovaszkuláris szövődmények kialakulásának, kiegészítő dózisként az egyéb kockázati tényezők beállításához.

Farmakológia

A rozuvasztatin a HMG-COA reduktáz szelektív és kompetitív inhibitora, amely katalizátor a 3-hidroxi-hidroxi-mezoni-mezonát-metil-a prekurzor-mezonsav-metalizátor átalakításában. koleszterin. A rosuvastatin kétféleképpen csökkenti a lipidszintet. Növeli az LDL receptorok számát a májsejtek felszínén, így fokozza az LDL felszívódását és katabolizmusát, valamint gátolja a VLDL szintézist a májban, így csökkenti a VLDL és LDL komponenseket.

A rozuvasztatin csökkenti az LDL-koleszterin szintet, az összkoleszterint és a triglicerideket, valamint növeli a HDL-koleszterinszintet. A gyógyszer csökkenti az APOB-t, a nem HDL-C-t, a VLDL-TG-t és növeli az APOA-1-et is. A rosuvastatin emellett csökkenti az LDL-C/HDL-C, a C full/HDL-C, a nem HDL-C/HDL és az ароb/ароа-1 arányát.

A terápia egyértelműen reagál a rosuvastatinra a kezelés megkezdését követő 1 héten belül, és a maximális válasz 90%-a 2 héten belül érhető el. A maximális válasz általában 4 héten belül érhető el, és később is megmarad.

farmakokinetika

felszívódás:

A rosuvastatin plazma csúcskoncentrációja körülbelül 5 órával az ivás után érhető el. Az abszolút biohasznosulás megközelítőleg eléri a 20%-ot.

Terjesztés:

A rosuvasztatin széles körben eloszlik a májban, ahol főként a koleszterin és az LDL-C clearance szintetizálódik. A rosuvastatin eloszlási térfogata megközelítőleg eléri a 134 litert. A rosuvastatin körülbelül 90%-a plazmafehérjékkel, főleg albuminnal kombinálva.

Anyagcsere:

A rosuvastatin kevésbé metabolizálódik (körülbelül 10%). Humán májsejteket használó kémcsöveken végzett metabolikus vizsgálatok azt mutatják, hogy a rosuvasztatin a Cytochrom P450 alapján a metabolizmus gyenge szubsztrátja. A CYP2C9 a metabolizmusban részt vevő fő enzim, a 2C19, 3A4 és 2D6 részt vett, de alacsonyabb szinten. A fő metabolitokat N-dezmetil és lakton metabolitokként azonosítják. Az N-dezmetil metabolitok 50%-kal kisebb aktivitást mutatnak, mint a rozuvasztatin, míg a lakton alkalmazása nem tekinthető klinikai aktivitásnak.

Korszak:

a rosuvasztatin adagjának körülbelül 90%-a a széklettel ürül (beleértve a felszívódott rozuvasztatin mennyiségét és a fel nem szívódott rozvasztatin mennyiségét is), a többi pedig a vizelettel választódik ki.

A rozuvasztatin körülbelül 5%-a ürül állandó formában a vizelettel. A felezési idő a plazmából körülbelül 19 óra. A felezési idő alatti elimináció nem növekszik magasabb dózisok mellett. Az átlagos plazma-clearance eléri az 50 liter/óra értéket (a változási együttható 21,7%). Más HMG-COA reduktáz gátlókhoz hasonlóan a rosovastatin májból történő felszívódása az OATP-C tömbhöz kapcsolódik. Ez a szállítás nagyon fontos a rosuvastatin májból történő eliminációjához.

lineáris : A rosuvastatin rendszer expozíciója a dózissal arányosan nő, a napi farmakokinetikai paraméterek nem változnak.

Speciális betegcsoportok:

Életkor és nem: Az életkor és a nem hatása a rozuvasztatin farmakokinetikájára elhanyagolható.

Faj: Mobil farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatják, hogy az ázsiaiakban (Japánban, Kínában, Fülöp-szigeteken, Vietnamban és Dél-Koreában) az AUC és CMAX hozzávetőleg kétszerese. A CMAX körülbelül 1-szeresére nőtt az ázsiaiakhoz képest – Indiában és Dél-Koreában. A populációnkénti farmakokinetikai elemzés azt mutatja, hogy nincs klinikai különbség a fehér és fekete csoport farmakokinetikájában.

veseelégtelenség: A különböző fokú veseelégtelenségre vonatkozó kutatások azt mutatják, hogy az enyhétől a közepesig terjedő vesebetegség nem befolyásolja a rozuvasztatin koncentrációját vagy az N-dezmetil metabolitokat a plazmában. Súlyos vesekárosodásban (plazma kreatinin-clearance

májelégtelenség:

Egy különböző mértékű májelégtelenségben szenvedő betegeken végzett vizsgálatban nincs bizonyíték arra, hogy nőtt a rosuvasztatin expozíció 7 éves vagy annál fiatalabb kölyökmopsz esetén.

Ennek ellenére a Child-Pugh indexű két személy 8 és 9, ami azt mutatja, hogy egy alacsonyabb Child-Pugh indexű személy esetében minimális a rendszer kitettsége. Nincs tapasztalat 9 feletti Child-Pugh indexű betegeknél.

Genetikai polimorfizmus: A HMG-CoA reduktáz inhibitorok, köztük a rozuvasztatin eloszlása az OatP1B1 és a BCRP transzportfehérjékhez kapcsolódik. SLCOIBI (OATP1B1) és/vagy ABCG2 (BCRP) genetikai polimorfizmusban szenvedő betegeknél fennáll a rosuvastatin fokozott expozíciójának kockázata. Az SLCO1B1 C.521cc és az ABCG2 C.421AA a rosuvastatin (AUC) magasabb expozíciójához kapcsolódik, mint az SLCOIBI 6.521TT vagy az ABCG2 C, 421cc. A specifikus genetikai struktúra a klinikai gyakorlatban nincs meghatározva, de az ilyen polimorf típusokban szenvedő betegek számára a Rostat napi adagja alacsonyabb.

Gyermekek: A rozuvasztatinnal (tabletta formájában) végzett két farmakokinetikai vizsgálat 10-17 éves vagy 6-17 éves magas vérnyomásban szenvedő gyermekeknél (összesen 214 beteg) kimutatta, hogy a gyermekeknél az expozíció hasonlónak vagy alacsonyabbnak tűnik, mint a felnőtteknél. A rosuvastatin expozíció az adagolás és az idő alapján körülbelül 2 évre előre megjósolható.

Szedés előtt Rostat-10 Global Pharma gyógyszer a hiperkoleszterin kezelésére és a szív- és érrendszeri szövődmények megelőzésére (1 buborékcsomagolás x 10 tabletta)

Hogyan kell használni

A Rostat a nap bármely szakában felhasználható, étkezés közben vagy attól függetlenül.

Adagolás

A kezelés megkezdése előtt a betegnek be kell tartania a standard diétát a koleszterinszint csökkentésére, és ezt a diétát a kezelés során is be kell tartania. A betegek terápiás célú adagolása és az egyes betegek válaszreakciója a jelenlegi egységes utasítások szerint.

vérkoleszterin-kezelés

Az ajánlott kezdő adag 5 vagy 10 mg, naponta egyszer bevéve mind a sztatinokat nem alkalmazó betegeknél, mind a más HMG-gátlókról átállított betegeknél. A kezdő adagot a beteg koleszterinszintje és a jövőbeni kardiovaszkuláris kockázat, valamint a mellékhatások lehetséges kockázata alapján kell kiszámítani. Az adag módosítása 4 hét elteltével elvégezhető, ha szükséges. A jelentett mellékhatások aránya 40 mg-os adagnál nőtt az alacsonyabb dózishoz képest, a végső, 40 mg-os maximális adagra vonatkozó standard dózist csak azoknál a betegeknél kell figyelembe venni, akiknél súlyosan megnövekedett a koleszterinszint, és magas a kardiovaszkuláris kockázata (különösen azoknál, akiknél a családi koleszterinszint emelkedett), akik nem érik el a terápiás célt 20 mg-os adaggal, és akiknek naponta ellenőrizniük kell. Szakszerű megfigyelésre van szükség a 40 mg-os adag kezdetén.

A szív- és érrendszeri szövődmények megelőzése

A vizsgálatban csökkenti a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát, az adag 20 mg.

Gyermekek

Gyermekek számára történő használatát csak szakember végezheti.

Gyermekek és tinédzserek 6-17 éves korig (barnító

A vér koleszterinszintjének hipermatikus állapota:

A heterozigóta családban élő gyermekeknél és serdülőknél a napi 5 mg-os kezdő adag növelhető.

6 és 9 év közötti, hyperlested magas vérnyomásban szenvedő gyermekeknél a vér koleszterinszintje a szokásos adag 5-10 mg szájon át naponta egyszer. A 20 mg-nál nagyobb dózis biztonságosságát és hatékonyságát ebben a csoportban nem vizsgálták. A 20 mg-nál nagyobb dózis biztonságosságát és hatékonyságát ebben a tárgyban nem vizsgálták. A gyermekeket és serdülőket a normál koleszterinszintet csökkentő standard diétára kell helyezni a rosuvastatin adagjának megkezdése előtt; Ezt a diétát a rozuvasztatin-kezelés alatt is folytatni kell.

A homozigóta család hiperkoleszterinszintje:

6 és 17 év közötti, hyperlested hypertoniában szenvedő gyermekeknél a maximális előrehaladott dózis napi egyszeri 20 mg.

A napi egyszeri 5-10 mg kezdő adag a korábban alkalmazott adagtól, testtömegtől és sztatintól függ. A standard, legfeljebb napi egyszeri 20 mg-os maximális adagot az egyes betegek válaszreakciója és a gyermekek toleranciája szerint kell végrehajtani, a gyermekek adagolási kezelési ajánlásai szerint. Children and adolescents should be used to lower the standard cholesterol diet before starting to treat rosuvastatin dose; This diet continues during the treatment process with rosuvastatin.

szintén korlátozott a tapasztalat a 20 mg-nál nagyobb adaggal gyermekeknél.

6 év alatti gyermekek:

A 6 év alatti gyermekek biztonsága és hatékonysága nincs beállítva. Therefore, Rostat is not recommended for use in children under 6 years old.

időseknél alkalmazzák

70 évesnél idősebb betegeknél 5 mg-os kezdő adag javasolt. There is no need to adjust other age -related dose.

Adagolás veseelégtelenségben szenvedő betegeknél

Az enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek dózismódosítása. A kezdő adag 5 mg közepes veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance Dosage in patients with liver failure

Ne növelje a rozuvasztatin expozíciót olyan betegeknél, akiknél a gyermek-pugh pontszám 7 vagy kevesebb. Mindazonáltal a rozuvasztatin expozíció növekedését figyelték meg azoknál a betegeknél, akiknek gyermek-pugh pontszáma 8-ról 9-re volt. Ezeknél a betegeknél figyelembe kell venni a veseműködést. 9 feletti Child-Pugh-pontszámmal rendelkező betegeknél tapasztalatlan. A Rostat ellenjavallt prematikus májbetegeknél.

verseny

Increased exposure has been seen in Asians. Az ajánlott kezdő adag ázsiai betegek számára 5 mg. A 40 mg-os adag ellenjavallt ezeknél a betegeknél.

genetikai polimorfizmus

Ismeretes, hogy bizonyos genetikai polimorf típusok fokozott rozuvasztatin-expozícióhoz vezetnek. Azoknál a betegeknél, akikről ismert, hogy bizonyos genetikai polimorfizmusban szenvednek, a szokásosnál alacsonyabb napi adagot javasoljon.

Adagolás izomtrend-tényezőkkel rendelkező betegeknél

Az ajánlott kezdő adag 5 mg olyan betegeknél, akiknél izombetegségek trendi tényezői vannak. Néhány ilyen betegnél a 40 mg-os adag ellenjavallt.

kombinált terápia

A rosuvastatin különféle szállítófehérjék (például OATP1B1 és BCRP) szubsztrátja. Az izombetegségek kockázata (beleértve a megadott izomglobint is) megnő, ha a Rostat-ot olyan gyógyszerrel együtt alkalmazzák, amely növelheti a rozuvasztatin szintjét a szállítási fehérjével való kölcsönhatás miatt.

Amikor csak lehetséges, fontolja meg a gyógyszer megváltoztatását, és ha szükséges, fontolja meg a Rostat-kezelés ideiglenes leállítását. Ezen gyógyszerek Rostattal történő elkerülhetetlen alkalmazása esetén gondosan mérlegelje az egyidejű kezelés előnyeit és kockázatait, és módosítsa a Rostat adagját.

Ha a rozuvasztatint HIV és HCV proteázgátlókkal, például Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir vagy Lopinavir + Ritonavir egyidejűleg alkalmazzák; A rozuvasztatin adagját napi egyszeri 10 mg-ra kell korlátozni.

Mi a teendő túladagolás esetén?

A túladagolásra nincs specifikus kezelés. Túladagolás esetén a beteget tünetekkel kezelik, és szükség esetén támogató intézkedéseket alkalmaznak. Figyelemmel kell kísérni a májfunkciót és a ck-koncentrációt. A vér lebontása nem biztos, hogy előnyös.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot?

Mellékhatások

Az eseményeket nem rögzítik, ha a rostat használata általában könnyű és átmeneti. A kontrollált klinikai vizsgálatok során a Rostattal kezelt betegek kevesebb mint 4%-a vonta vissza a kutatást váratlan események miatt.

A nem kívánt események gyakorisága az alábbiak szerint: gyakori (> 1/100, 1/10 000,

Ritka immunrendszeri betegségek:

Idegrendszeri betegségek: Gyakori: fejfájás, szédülés.

Gyakori emésztőrendszeri betegségek: Gyakori: székrekedés, hányinger, hasi fájdalom; Ritka: Pancreatitis.

Bőr és bőr alatti betegségek és tünetek: Nem gyakori: viszkető bőrkiütés és csalánkiütés.

Mozgásszervi, kötőszöveti és csontrendszeri betegségek: Gyakori: izomfájdalom; Ritkán: izombetegség, izommintázat.

Általános tünetek : Gyakori: gyengeség. Más HMG-CoA reduktáz gátlókhoz hasonlóan a gyógyszerekkel kapcsolatos nemkívánatos hatások gyakorisága általában az adagtól függ.

A vesére gyakorolt hatás: proteinuria, amelyet a tesztcsík észlel, és főként a vesetubulusokból ered, amelyet Rostat-ot kezelő betegeknél regisztráltak. A proteinuria mennyiségének változását a nem, vagy csak nyomokban pozitívra (++) vagy nagyobbra a betegek Az izom-csontrendszerre gyakorolt hatás: Az izom-csontrendszerre gyakorolt hatást, például izomfájdalmat, izombetegségeket és néhány ritka izommintázati esetet regisztráltak a Rostattal minden dózissal kezelt betegeknél, különösen a 20 mm-es adagoknál.

A CK-koncentráció növekedését figyelték meg a rozuvasztatint szedő betegeknél; Leggyakrabban enyhe, tünetmentes és átmeneti esetekben, ha a CK koncentrációja megemelkedik (> 5 x ULN), a kezelést átmenetileg fel kell függeszteni.

Májra ható hatás: Más HMG-CoA-reduktáz gátlókhoz hasonlóan néhány rosuvasztatint szedő betegnél feljegyzett adagokkal növeli a transzaminázt; A legtöbb eset enyhe, tünetmentes és átlátszó.

Kábítószer-forgalmazásban szerzett tapasztalat:

A fent említett reakciókon kívül a nem kívánt ősi tengeri drogok keringésének eseményeit is rögzítik a Rostat drogok keringése során.

Máj-epebetegségek: nagyon ritka: sárgaság, hepatitis; Ritka: emelkedő májenzimek.

Ritka mozgásszervi izombetegségek: : ízületi fájdalom.

idegrendszeri betegségek: nagyon ritka: többszörös idegbetegség, kognitív károsodás (például demencia, zavartság, ...).

Ritka anyagcserezavarok: Ritka: Hiperglikémia, HBA1C.

Figyelmeztetések

Ellenjavallt

A Rostat ellenjavallt:

A gyógyszer bármely összetevőjére túlérzékeny betegek. > Veseelégtelenségben szenvedő betegek (CLCR A 40 mg-os adag ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél korábban hajlamosak izombetegségre/izomglobinra. A következő tényezők:

átlagos veseelégtelenség (kreatinin-clearance

Legyen óvatos a

vesére gyakorolt hatás használatakor

proteinuria, amelyet a tesztcsík észlel, és a fő forrás a vesetubulusokból származik, amelyet nagy dózisú Rostat-tal kezelt betegeknél regisztráltak, különösen 40 mg-os adagnál, és ez a helyzet többnyire alkalmanként vagy alkalmanként előfordul. A proteinuria nem figyelmeztető jele az akut vagy progresszív vesebetegségnek. A 40 mg-os adaggal kezelt betegek monitorozása során értékelni kell a vesefunkciót.

A műtét hatása

A rosuvasztatinnal valamennyi dózissal kezelt betegeknél izom- és izomfájdalmat okozó hatásokat, valamint néhány ritka esetet feljegyeztek, különösen a 20 mg-nál nagyobb adagok mellett.

a kreatinin-kináz (ck) mérése

Fontolja meg a kreatin-kináz (CK) monitorozását a következő esetekben:

A kezelés előtt CK-vizsgálatot kell végezni a következő esetekben: károsodott veseműködés, pajzsmirigy alulműködés, genetikai izombetegség saját vagy családi anamnézisében, korábban sztatin vagy fibrát miatti izombetegség, májbetegség és/vagy sok alkoholfogyasztás, idős betegek (70 év felett), akiknél fennáll a gyógyszeres kezelés kockázati tényezője és néhány beteg. Ezekben az esetekben mérlegelni kell az előnyöket/kockázatokat, és a sztatinnal kezelt betegeket klinikailag ellenőrizni kell. Ha a CK-teszt eredménye> 5-szöröse a normál szint felső határának, ne kezdje el a sztatinkezelést.

Ne mérje meg a kreatinin-kináz (CK) koncentrációt terhelés után, vagy ha olyan ok áll fenn, amely megnövelheti a CK-értéket, mert ez meghamisíthatja az eredményeket.

Kezelés előtt:

Más HMG-CoA-reduktáz gátlókhoz hasonlóan óvatosan kell eljárni, ha a Rostat-ot olyan betegeknél alkalmazzák, akiknél olyan tényezők állnak fenn, amelyek izombetegséghez vezethetnek (muscle pilot), például:

Veseelégtelenség. Tuong.

Fibrátokkal egyidejűleg használható. Ezeknél a betegeknél mérlegelni kell a kezelés és a klinikai monitorozás kockázatát és előnyeit. Ha a CK-koncentráció jelentősen megemelkedik a kezelés előtt (> 5-szöröse a normálérték felső határának), nem tanácsos a Rostat-kezelést elkezdeni.

A kezelés alatt:

Kérje meg a pácienst, hogy azonnal jelentse izomfájdalmát, izomgyengeségét vagy repedéseit, különösen fáradtság vagy láz esetén. Ezeknél a betegeknél meg kell mérni a CK-koncentrációt. A rosuvastatin alkalmazását abba kell hagyni, ha a CK-koncentráció jelentősen megnő (>5-szöröse a normálérték felső határának) vagy súlyos izomtünetek és napi kényelmetlenség (még akkor is, ha a CK-koncentráció

A CK-koncentráció időszakos ellenőrzése olyan betegeknél, akiknél nincsenek olyan tünetek, amelyek nem garantálják az izombetegség kimutatását.

A klinikai vizsgálatok során a Rostat-ot más gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazó kisszámú betegnél nem tapasztalták a csontrendszeri hatások növekedését. Azonban az izom- és izombetegségek előfordulási gyakoriságának növekedését észlelték azoknál a betegeknél, akik más HMG-CoA reduktáz inhibitorokat is szedtek egyidejűleg fibrinsav származékokkal, beleértve a gemfibrozilt, ciklosporint, nikotinsavat, gombaellenes Azol csoportot, zománcgátlókat és antibiotikum makrolidot, gemfibrozilokat, amelyek növelik a szöveti HMG-reduktáz kockázatát. Ezért a Rostat és a Gemfibrozil közötti koordináció nem javasolt. A Rostat fibráttal vagy niacinnal történő kombinációjának alkalmazása a lipidszintek további változásának elérése érdekében gondosan mérlegelje az ezen kombinációkból eredő előnyöket és kockázatokat (lásd "gyógyszerkölcsönhatások" és "mellékhatások").

Ne használja a Rostat-ot olyan betegeknél, akiknek akut súlyos állapota van, izombetegségre gyanakszik, vagy másodlagos veseelégtelenséghez vezethet izompanaselinnel (például vérfertőzés, hipotenzió, műtét, sérülés, elektrolit-rendellenességek, endokrin és súlyos gyulladások; vagy kontrollálatlan görcsök).

befolyásolja a májat

Más HMG-CoA-reduktáz gátlókhoz hasonlóan legyen óvatos, amikor a Rostat-ot súlyos alkoholizmusban szenvedő és/vagy májbetegségben szenvedő betegeknél alkalmazza.

A sztatin-kezelés megkezdése előtt végezzen májenzim-teszteket, és klinikai indikáció esetén a későbbi vizsgálatra. A Rostat adagolását abba kell hagyni, ha a szérum transzamináz-koncentrációja a normál szint felső határának háromszorosa.

A pajzsmirigyváladék vagy nephrosis szindróma miatt másodlagos koleszterin-túlérzékenységben szenvedő betegeknél ezeket a betegeket kezelni kell a Rostat alkalmazásának megkezdése előtt.

rassz

A dinamikus vizsgálatok azt mutatják, hogy az ázsiai betegeknél a koncentráció és az idő alapján számolva megnő a gyógyszerexpozíció szintje a fehér emberekhez képest (lásd: „adagolás/használat” és „farmakokinetika”).

Proteázgátlók

A rosuvastatin rendszer fokozott expozícióját figyelték meg azoknál a betegeknél, akik a rosuvastatint egyidejűleg különböző proteázgátlókkal és ritonavirral kombinációban alkalmazták. Figyelembe kell venni a Rostat lipidszint csökkentésének előnyeit a proteázgátlókat szedő HIV-betegeknél, valamint a plazma Rosuvastatin-szint emelkedésének kockázatát a Rostat kezelés megkezdésekor és a proteázgátlókkal kezelt betegek adagjának módosításakor. A proteázgátlókkal való egyidejű alkalmazás nem javasolt, kivéve, ha az adagot módosítják.

Laktóztolerancia

Ritka, galaktóztoleranciában, laktáz-laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktózban szenvedő betegek nem használhatják ezt a gyógyszert.

Intersticiális tüdőbetegségben szenvedő betegek

Ritkán jelentettek intersticiális tüdőbetegség eseteit egyes sztatinok, különösen hosszan tartó terápia mellett. A tünetek között szerepelhet légszomj, száraz köhögés és általános egészségkárosodás (fáradtság, fogyás és láz). Ha a betegnél progresszív tüdőgyulladás gyanúja merül fel, a Statin-kezelést azonnal le kell állítani.

cukorbetegség

Néhány bizonyíték arra vonatkozóan, hogy a sztatin a vércukorszint egy fajtája, és egyes betegeknél, akiknél magas a cukorbetegség kockázata, magas vércukorszintet okozhat, ezért a vércukorszint szabályozása. Emiatt azonban nem szükséges leállítani a sztatin terápiát. A kockázatos betegeket (izgalmas vércukorszint 5,6-6,9 mmol/liter, BMI> 30 kg/m2, emelkedett trigliceridek, magas vérnyomás) nemzetközi utasítások szerint klinikai és biokémiailag is kontroll alatt kell tartani.

A Jupiter-vizsgálatban a cukorbetegség gyakoriságát a rosuvastatin csoportban 2,8%, a vércukorszint pedig 2,3% a 6-tól 9-től 5-ig. mmol/l.

Gyermekek

A lineáris fejlődés (magasság), a BMI-tömeg (testtömeg-index) és a szexuális fejlődés kiegészítő jellemzőinek értékelése a rosuvastatint szedő 6-17 éves gyermekeknél 2 éves időszakon belül korlátozott. 2 év kutatási terápia után nincs hatással a növekedésre, a testsúlyra, a BMI-re vagy a nemi fejlődésre.

Egy 52 hetes rozuvasztatint alkalmazó gyermekeken és fiatalokon végzett klinikai vizsgálat során a CK a normálérték felső határának 10-szeresére emelkedett, és az edzés utáni vagy fokozott fizikai aktivitású tüneteket gyakrabban figyelték meg, mint a felnőtteken végzett klinikai vizsgálatok során.

Terhes és szoptató nők

A nők terhesek lehetnek, megfelelő fogamzásgátló módszert kell alkalmazniuk.

Mivel a koleszterin és más koleszterin bioszintézise szükséges a magzati fejlődéshez, a HMG-CAA reduktáz gátlókból eredő lehetséges kockázatok uralják a terhesség alatti Rostat-kezelés előnyeit. Állatkísérletek azt mutatják, hogy a reproduktív rendszerre gyakorolt korlátozott toxicitásra utaló jelek vannak ("Pre-klinikai biztonság"). Ha a beteg koleszterinkezelés alatt terhes, a gyógyszert azonnal le kell állítani. Egerekben a rozuvasztatin kiválasztódik az anyatejbe. Nincsenek megfelelő adatok az emberi kiválasztódásról (lásd: Ellenjavallt).

A gyógyszer hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére

Nem végeztek vizsgálatokat a Rostat gépjárművezetésre és gépkezelésre gyakorolt hatásának meghatározására. A gyógyszerészeti tulajdonságok alapján azonban a Rostat nem tudja befolyásolni ezeket a lehetőségeket. Gépjárművezetés vagy gépek kezelése során figyelembe kell venni, hogy a kezelés során szédülés léphet fel.

Gyógyszerek alkalmazása nőknek terhesség és szoptatás ideje alatt

A Rostat ellenjavallt terhes és szoptató nőknél.

Gyógyszerkölcsönhatás

ciklosporin:

A Rostat ciklosporinnal történő egyidejű alkalmazása esetén a rosuvasztatin AUC értéke 7-szer magasabb, mint az egészséges önkénteseknél (lásd "" Ellenjavallatok "). A Rostat és a Cyclosporin egyidejű alkalmazása nem befolyásolja a plazma ciklosporinszintjét.

K-vitamin antagonisták:

Más HMG-CoA reduktáz gátlókhoz hasonlóan a Rostat kezelésének megkezdésekor vagy a K-vitamin antagonistákkal (például warfarinnal) egyidejűleg kezelt betegeknél az Inr-érték megemelkedhet. A Rostat adagjának leállítása vagy csökkentése csökkentheti az INR-t. Ilyen esetekben az Inr értéket kell figyelni.

Kolchicin: Az izomkárosodás fokozott kockázata, ha a sztatint kolchicin gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák.

gemfibrozil, nagy dózisú niacin és egyéb vérzsírtartalmú gyógyszerek:

Egyidejűleg használja a Rostat-ot a gemfibrozillal, amely a rosuvastatin CMAX-értékének és AUC-értékének kétszerese (lásd "Megelőző és óvatos odafigyelés használatkor"). Speciális gyógyszerinteraktív vizsgálatokból származó adatok alapján nincs jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás a Fenofibrattal, de előfordulhat gyógyszerkölcsönhatás. A gemfibrozil, a fenofibrat, egyéb fibrátok és a niacin (nikotinsav lipid dózisban (> = 1 g/nap)) növeli az izombetegségek kockázatát HMC-Coa-reduktáz gátlókkal egyidejűleg történő alkalmazás esetén, mert ezek a gyógyszerek külön-külön alkalmazva izombetegséget okozhatnak.

Antacidok: Alumínium antacidokkal, Magnesitan és Magnesid Antacidokkal együtt körülbelül 50%-kal csökkenti a plazma rosvasztatin koncentrációját Ha a Rostat alkalmazása után 2 órával szedik az antacidokat, a plazma rozomasztatin szintje kevésbé fog csökkenni

eritromicin: A Rostat és az eritromicin egyidejű alkalmazása csökkenti a rozuvasztatin AUC (0-T) 20%-át és cmax értékét 30%-kal. Ennek a kölcsönhatásnak az oka lehet, hogy az eritromicin fokozza a bélmozgást.

Orális fogamzásgátlók/hormonpótló terápia (HRT):

A Rostat fogamzásgátló tablettával történő egyidejű alkalmazása az Ethinyl Extradiol AUC-értéke 26%-kal, a Norgesztrel AUC-értéke 34%-kal nőtt. Meg kell jegyezni, hogy ezeknek az anyagoknak a koncentrációjának növelése a plazmában a fogamzásgátló tabletták kiválasztásakor. Nincsenek farmakológiai adatok azokról a betegekről, akik egyidejűleg alkalmazzák a Rostat-ot és a HRT-t, ezért nem zárható ki ugyanez a lehetőség. Ezt a kombinációt azonban széles körben használták nőknél a klinikai vizsgálatok során, és jól tolerálták.

Egyéb gyógyszerek:

A speciális gyógyszerkölcsönhatásokból származó adatok alapján a digoxinnal történő alkalmazás esetén nincs klinikai kölcsönhatás.

Ezetimib: alkalmazzon egyidejűleg 10 mg Rostat-ot és 10 mg Ezetimidet, ami a rosuvastatin AUC 1,2-szeresének emelkedését eredményezi emberben a hiperkoleszterinszintben. Lehetetlen kizárni egy olyan farmakológiai kölcsönhatást, amely mellékhatásokat okoz a Rostat és az Ezetimib között.

Cytochrom P450: Az In Vitro és In Vivo tesztek eredménye azt bizonyítja, hogy a RosuVastatin nem inhibitor vagy citokróm P450 inhibitor. Ezenkívül a rosuvastatin gyenge szubsztrátja ezeknek az izenzimeknek. Ne jegyezze fel a rosuvasztatin és a flukonazol (CYP2C9 és CYP3A4 inhibitorok) vagy a ketokonazol (CYP2A6 és CYP3A4 gátlók) közötti klinikai jellegű kölcsönhatásokat. Otrakonazollal (CYP3A4 inhibitor) és rozuvasztatinnal történő egyidejű alkalmazás a rosuvasztatin AUC-értékét 28%-kal növeli. Ez a növekedés nem tekinthető klinikai jelentőségűnek. Ezért nincs gyógyszerkölcsönhatás a citokróm P450-en keresztüli metabolizmus miatt.

Proteázgátlók: Egy dinamikus vizsgálatban a Rostat-ot egy 2 proteázgátlót (Lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg) kombináló készítménnyel egyidejűleg alkalmazták egészséges önkéntesekben, ami az AUC-index (0-24) stabil állapotának kétszeresét, a CMAX-értéket pedig akár 5-szörösére növelte. A Rostat és más proteázgátlók közötti kölcsönhatást nem igazolták. Figyelembe kell venni a vérzsírok csökkentésének előnyeit a Lopinavir/Ritonavirt szedő HIV-betegeknél, mivel a kezelés kezdetén és a Rostat adagjának emelésekor fennáll a rozuvasztatin-koncentráció és expozíciós idő növekedésének kockázata.

A sztatin lipid gyógyszerek HIV-vel és hepatitis C-vel (HCV) való egyidejű alkalmazása növelheti az izomkárosodás, a legsúlyosabb izomkárosodás, a vesekárosodás kockázatát, amely veseelégtelenséghez vezethet, és akár végzetes is lehet.

Tárolás

Hagyja száraz helyen, kerülje a fényt, a hőmérséklet nem haladja meg a 30 °C-ot.

Egyéb gyógyszerek

Felelősség kizárása

Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.