Thuốc Rostat-10 Global Pharma điều trị tăng cholesterol và ngăn ngừa biến chứng tim mạch (1 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 1 vỉ x 10 viên
Quy cách Rosuvastatin

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
rosuvastatin	10mg

Công dụng

Chỉ định

Điều trị tăng cholesterol:

Rostat được chỉ định cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên mắc bệnh cholesterol trong máu nguyên phát (loại IIA bao gồm cholesterol gia đình dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIB) như một liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi đáp ứng với chế độ ăn kiêng và liệu pháp không hợp lý (chẳng hạn như tập thể dục, giảm cân).

Rostat cũng được chỉ định cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu như một liều ăn kiêng trong chế độ ăn kiêng và các phương pháp điều trị giảm lipid khác (như chiết xuất máu LDL) hoặc khi những liệu pháp này không phù hợp.

Phòng ngừa biến chứng tim mạch:

Ngăn ngừa biến chứng tim mạch ở những bệnh nhân được xác định có nguy cơ cao bị biến chứng tim mạch lần đầu, như một liều hỗ trợ điều chỉnh các yếu tố nguy cơ khác.

Dược lý học

Rosuvastatin là chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh HMG-COA Reductase, là chất xúc tác trong quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành Mevalonate, tiền chất của cholesterol. Rosuvastatin làm giảm lipid theo hai cách. Nó làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan, do đó làm tăng sự hấp thu và dị hóa LDL và ức chế tổng hợp VLDL ở gan, do đó làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Rosuvastatin làm giảm mức LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và chất béo trung tính và làm tăng HDL-cholesterol. Thuốc còn làm giảm APOB, Non HDL-C, VLDL-TG và tăng APOA-1. Rosuvastatin còn làm giảm tỷ lệ LDL-C/HDL-C, C full/HDL-C, Non HDL-C/HDL và ароb/ароа-1.

Điều trị đáp ứng rõ ràng với rosuvastatin trong vòng 1 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và đạt được 90% đáp ứng tối đa trong vòng 2 tuần. Phản hồi tối đa thường đạt được trong vòng 4 tuần và duy trì sau đó.

dược động học

hấp thu:

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin là khoảng 5 giờ sau khi uống rượu. Sinh khả dụng tuyệt đối đạt khoảng 20%.

Phân phối:

Rosuvastatin được phân bố rộng rãi ở gan, nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của Rosuvastatin đạt khoảng 134L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Trao đổi chất:

Rosuvastatin được chuyển hóa ít hơn (khoảng 10%). Các nghiên cứu chuyển hóa trên ống nghiệm sử dụng tế bào gan người cho thấy rosuvastatin là cơ chất yếu cho quá trình chuyển hóa dựa trên Cytochrom P450. CYP2C9 là enzyme chính tham gia vào quá trình trao đổi chất, 2C19, 3A4 và 2D6 có tham gia nhưng ở mức độ thấp hơn. Các chất chuyển hóa chính được xác định là chất chuyển hóa N-Desmethyl và lactone. Chất chuyển hóa N-Desmethyl có hoạt tính kém hơn 50% so với rosuvastatin trong khi sử dụng lacton được coi là không có hoạt tính lâm sàng.

Kỷ nguyên:

Khoảng 90% liều rosuvastatin được bài tiết qua phân (bao gồm lượng rosuvastatin đã được hấp thu và lượng rosvastatin không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết qua nước tiểu.

khoảng 5% rosuvastatin được bài tiết ở dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải thải trừ trong huyết tương khoảng 19 giờ. Sự đào thải nửa đời không tăng ở liều cao hơn. Độ thanh thải huyết tương trung bình đạt khoảng 50 lít/giờ (hệ số thay đổi là 21,7%). Cũng như các chất ức chế HMG-COA Reductase khác, sự hấp thu rosovastatin của gan có liên quan đến mảng OATP-C. Quá trình vận chuyển này rất quan trọng cho quá trình đào thải rosuvastatin ở gan.

tuyến tính : Mức độ tiếp xúc của hệ thống rosuvastatin tăng tỷ lệ thuận với liều dùng, không thay đổi các thông số dược động học hàng ngày.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Tuổi và giới tính: Tác động của tuổi tác và giới tính đến dược động học của rosuvastatin là không đáng kể.

Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học trên điện thoại di động cho thấy AUC và CMAX ở người châu Á (Nhật Bản, Trung Quốc, Philippines, Việt Nam và Hàn Quốc) xấp xỉ gấp đôi so với người da trắng và người châu Á - Ấn Độ tăng khoảng 1,3 lần AUC và CMAX. Một phân tích dược động học theo dân số cho thấy không có sự khác biệt lâm sàng về dược động học ở nhóm da trắng và da đen.

suy thận: Nghiên cứu trên người về suy thận ở các mức độ khác nhau cho thấy bệnh thận từ nhẹ đến trung bình không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hóa N-Desmethyl trong huyết tương. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin huyết tương

suy gan:

Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy gan ở các mức độ khác nhau, không có bằng chứng về việc tăng phơi nhiễm rosuvastatin ở người có chó con từ 7 tuổi trở xuống.

Mặc dù vậy, hai người có chỉ số Child-Pugh là 8 và 9, cho thấy mức độ tiếp xúc của hệ thống tăng tối thiểu với người có chỉ số Child-Pugh thấp hơn. Chưa có kinh nghiệm sử dụng ở bệnh nhân có chỉ số Child-Pugh trên 9.

đa hình di truyền: Sự phân bố của các chất ức chế HMG-CoA Reductase, bao gồm rosuvastatin, có liên quan đến protein vận chuyển OatP1B1 và BCRP. Ở những bệnh nhân có đa hình di truyền SLCOIBI (OATP1B1) và/hoặc ABCG2 (BCRP), có nguy cơ tăng phơi nhiễm với Rosuvastatin. SLCO1B1 C.521cc và ABCG2 C.421AA có liên quan đến mức độ tiếp xúc với Rosuvastatin (AUC) cao hơn so với SLCOIBI 6.521TT hoặc ABCG2 C, 421cc. Cấu trúc di truyền cụ thể không được thiết lập trong thực hành lâm sàng, nhưng đối với những bệnh nhân mắc các loại đa hình này, nên khuyến nghị dùng liều Rostat hàng ngày thấp hơn.

Trẻ em: Hai nghiên cứu dược động học với rosuvastatin (dạng viên nén) ở trẻ em bị tăng huyết áp từ 10-17 tuổi hoặc 6 đến 17 tuổi (tổng cộng 214 bệnh nhân) đã cho thấy rằng mức độ phơi nhiễm ở trẻ em dường như tương tự hoặc thấp hơn so với người lớn. Việc tiếp xúc với rosuvastatin có thể được dự đoán theo liều lượng và thời gian trong khoảng 2 năm.

Trước khi dùng Thuốc Rostat-10 Global Pharma điều trị tăng cholesterol và ngăn ngừa biến chứng tim mạch (1 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

Rostat có thể được sử dụng bất cứ lúc nào trong ngày, có hoặc không có thức ăn.

Liều dùng

Trước khi bắt đầu điều trị, bệnh nhân phải tuân thủ chế độ ăn kiêng tiêu chuẩn để giảm cholesterol và tiếp tục duy trì chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị. Liều dùng cho người bệnh tùy theo mục đích điều trị và đáp ứng của từng người bệnh, sử dụng theo hướng dẫn thống nhất hiện hành.

điều trị cholesterol trong máu

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 hoặc 10 mg, uống 1 lần mỗi ngày cho cả bệnh nhân chưa sử dụng statin hoặc bệnh nhân chuyển từ thuốc ức chế HMG khác. Liều khởi đầu nên được tính toán theo mức cholesterol của bệnh nhân và nguy cơ tim mạch trong tương lai cũng như nguy cơ tiềm ẩn đối với các tác dụng phụ. Việc điều chỉnh liều có thể được tiến hành sau 4 tuần nếu cần thiết. Tỷ lệ tác dụng phụ được báo cáo tăng ở liều 40mg so với liều thấp hơn, tiêu chuẩn liều cuối cùng đến liều tối đa 40mg chỉ nên được xem xét ở những bệnh nhân tăng cholesterol nặng có nguy cơ tim mạch cao (đặc biệt là những người có cholesterol trong gia đình tăng), những người không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20mg và những người sẽ phải theo dõi hàng ngày. Cần theo dõi chuyên môn khi bắt đầu dùng 40mg.

Ngăn ngừa biến chứng tim mạch

Trong nghiên cứu làm giảm nguy cơ biến chứng tim mạch, liều dùng là 20mg.

Trẻ em

Việc sử dụng cho trẻ em chỉ nên được thực hiện bởi bác sĩ chuyên khoa.

Trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi (thợ thuộc da

Tăng cholesterol máu:

Ở trẻ em và thanh thiếu niên có gia đình dị hợp tử tăng liều khởi đầu là 5 mg mỗi ngày.

Ở trẻ em từ 6 đến 9 tuổi bị tăng cholesterol máu, tăng huyết áp, liều thông thường là 5 - 10 mg uống một lần/ngày. Tính an toàn và hiệu quả của liều lớn hơn 20 mg chưa được nghiên cứu ở nhóm đối tượng này. Tính an toàn và hiệu quả của liều lớn hơn 20 mg chưa được nghiên cứu ở đối tượng này. Trẻ em và thanh thiếu niên nên áp dụng chế độ ăn tiêu chuẩn làm giảm cholesterol tiêu chuẩn trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin; Nên tiếp tục chế độ ăn kiêng này trong thời gian điều trị bằng rosuvastatin.

Tăng cholesterol máu đồng hợp tử:

Ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi bị tăng huyết áp, liều nâng cao tối đa là 20mg mỗi ngày một lần.

Liều khởi đầu từ 5 đến 10 mg mỗi ngày một lần tùy thuộc vào liều lượng, cân nặng và statin đã sử dụng trước đó. Liều chuẩn lên tới liều tối đa 20 mg mỗi ngày một lần nên được tiến hành tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân và khả năng dung nạp ở trẻ em theo khuyến cáo về điều trị liều lượng ở trẻ em. Trẻ em và thanh thiếu niên nên được áp dụng chế độ ăn kiêng cholesterol tiêu chuẩn trước khi bắt đầu điều trị với liều rosuvastatin; Chế độ ăn kiêng này được tiếp tục trong suốt quá trình điều trị bằng rosuvastatin.

cũng còn hạn chế về kinh nghiệm dùng liều trên 20mg ở trẻ em.

Trẻ em dưới 6 tuổi:

Tính an toàn và hiệu quả của trẻ dưới 6 tuổi chưa được thiết lập. Vì vậy, Rostat không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi.

dùng ở người già

Liều khởi đầu 5 mg được khuyến cáo ở bệnh nhân ≥ 70 tuổi. Không cần điều chỉnh liều khác theo độ tuổi.

Liều dùng ở bệnh nhân suy thận

Điều chỉnh liều không chắc chắn ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Liều khởi đầu là 5 mg ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin Liều dùng ở bệnh nhân suy gan

Không tăng nồng độ rosuvastatin ở bệnh nhân có điểm Child-pugh từ 7 trở xuống. Tuy nhiên, việc tăng nồng độ rosuvastatin đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có điểm Child-pugh từ 8 lên 9. Ở những bệnh nhân này, cần xem xét chức năng thận. Thiếu kinh nghiệm ở những bệnh nhân có điểm Child-Pugh trên 9. Rostat chống chỉ định ở những bệnh nhân có bệnh gan sớm.

cuộc đua

Sự phơi nhiễm gia tăng đã được thấy ở người châu Á. Liều khởi đầu được khuyến nghị cho bệnh nhân gốc Á là 5mg. Chống chỉ định dùng liều 40mg ở những bệnh nhân này.

đa hình di truyền

Một số loại đa hình di truyền được biết là dẫn đến tăng phơi nhiễm với rosuvastatin. Đối với những bệnh nhân có đa hình di truyền nhất định, nên dùng liều hàng ngày thấp hơn bình thường.

Liều dùng ở bệnh nhân có yếu tố xu hướng cơ bắp

Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg ở những bệnh nhân có yếu tố xu hướng bệnh cơ. Liều 40mg bị chống chỉ định ở một số bệnh nhân này.

liệu pháp kết hợp

Rosuvastatin is a substrate of various shipping proteins (for example, OATP1B1 and BCRP). Nguy cơ mắc các bệnh về cơ (bao gồm cả globin cơ được cấp) tăng lên khi Rostat được sử dụng đồng thời với một loại thuốc có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin do tương tác với protein vận chuyển này.

Bất cứ khi nào có thể, hãy cân nhắc việc thay đổi loại thuốc và nếu cần, hãy cân nhắc việc tạm thời ngừng điều trị bằng Rostat. Trong trường hợp bắt buộc phải sử dụng các loại thuốc này cùng với Rostat, hãy cân nhắc cẩn thận lợi ích và rủi ro của việc điều trị đồng thời và điều chỉnh liều Rostat.

Khi sử dụng đồng thời rosuvastatin với thuốc ức chế protease của HIV và HCV như Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir hoặc Lopinavir + Ritonavir; Cần hạn chế liều rosuvastatin tối đa 10 mg mỗi ngày một lần.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có cách điều trị cụ thể cho trường hợp quá liều. Khi dùng quá liều, người bệnh được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ ck. Sự phân hủy máu có thể không có lợi.

Quên 1 liều thuốc thì phải làm sao?

Phản ứng phụ

Các sự kiện không được ghi lại khi sử dụng rostat thường nhẹ và thoáng qua. Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, chưa đến 4% bệnh nhân được điều trị bằng Rostat rút lui khỏi nghiên cứu do các biến cố bất ngờ.

Tần suất xảy ra các sự kiện không mong muốn như sau: Thường gặp (> 1/100, 1/10.000,

Rối loạn hệ thống miễn dịch hiếm gặp:

Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp: nhức đầu, chóng mặt.

Rối loạn hệ tiêu hóa thường gặp: Thường gặp: táo bón, buồn nôn, đau bụng; Hiếm gặp: Viêm tụy.

Rối loạn da và dưới da: Ít gặp: phát ban ngứa và mày đay.

Các rối loạn về cơ xương, mô liên kết và xương: Thường gặp: đau cơ; Hiếm gặp: bệnh cơ, mô cơ.

Rối loạn toàn thân : Thường gặp: yếu. Giống như các chất ức chế HMG-CoA Reductase khác, tần suất xảy ra các tác dụng không mong muốn liên quan đến thuốc có xu hướng phụ thuộc vào liều lượng.

Tác động lên thận: protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, đã được ghi nhận ở bệnh nhân điều trị bằng Rostat. Sự thay đổi lượng protein niệu từ không có hoặc chỉ có dấu vết sang dương tính (+) trở lên được nhận thấy ở tác động lên hệ cơ - xương: Tác động lên hệ cơ - xương như đau cơ, các bệnh về cơ và một số trường hợp hiếm gặp đứt cơ đã được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rostat ở mọi liều lượng và đặc biệt ở liều> 20mg.

Tăng nồng độ CK khi sử dụng được quan sát thấy ở những bệnh nhân sử dụng rosuvastatin; Hầu hết các trường hợp nhẹ, không có triệu chứng và thoáng qua, nếu nồng độ CK tăng (> 5 x ULN) thì nên tạm dừng điều trị.

Tác động lên gan: Giống như các chất ức chế HMG-CoA Reductase khác, tăng transaminase theo liều được ghi nhận ở một số ít bệnh nhân sử dụng rosuvastatin; Hầu hết các trường hợp đều nhẹ, không có triệu chứng và minh bạch.

Kinh nghiệm lưu hành thuốc:

Ngoài các phản ứng nêu trên, các sự kiện lưu hành thuốc seago cổ đại không mong muốn cũng được ghi nhận trong quá trình lưu hành thuốc Rostat.

Rối loạn gan - mật: rất hiếm: vàng da, viêm gan; Hiếm: tăng men gan.

Rối loạn cơ xương khớp hiếm gặp: : đau khớp.

rối loạn hệ thần kinh: rất hiếm: bệnh đa dây thần kinh, suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn, ...).

Rối loạn chuyển hóa hiếm gặp: Hiếm: Tăng đường huyết, HBA1C.

Cảnh báo

Chống chỉ định

Rostat chống chỉ định trong:

Người bệnh quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc. > Bệnh nhân suy thận (CLCR Chống chỉ định liều 40mg ở những bệnh nhân có xu hướng mắc bệnh cơ/globin cơ trước đó. Các yếu tố bao gồm:

suy thận trung bình (độ thanh thải Creatinine

Thận trọng khi sử dụng

ảnh hưởng đến thận

protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rostat liều cao, đặc biệt ở liều 40mg, hầu hết tình trạng này thỉnh thoảng hoặc thỉnh thoảng xảy ra. Protein niệu không phải là dấu hiệu cảnh báo bệnh thận cấp tính hoặc tiến triển. Cần đánh giá chức năng thận trong quá trình theo dõi bệnh nhân đã điều trị với liều 40mg.

Ảnh hưởng của phẫu thuật

Tác dụng trên cơ như gây đau cơ, đau cơ và một số trường hợp hiếm gặp đã được ghi nhận ở bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin ở mọi liều và đặc biệt ở liều > 20mg.

đo creatinine kinase (ck)

Cân nhắc theo dõi Creatine Kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị, nên tiến hành xét nghiệm CK trong các trường hợp: suy thận, suy giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bệnh cơ do dùng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có yếu tố nguy cơ khi dùng thuốc và một số bệnh nhân. Trong những trường hợp này, nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi lâm sàng bệnh nhân khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường thì không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Không đo nồng độ creatinine Kinase (CK) sau khi gắng sức hoặc khi có nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK vì điều này có thể làm sai lệch kết quả.

Trước khi điều trị:

Giống như các thuốc ức chế HMG-CoA Reductase khác, cần thận trọng khi sử dụng Rostat ở những bệnh nhân có yếu tố có thể dẫn đến bệnh cơ (thí điểm cơ) như:

Suy thận. Tường.

Được sử dụng đồng thời với fibrat. Ở những bệnh nhân này nên xem xét nguy cơ và lợi ích của việc điều trị và theo dõi lâm sàng. Nếu nồng độ CK tăng đáng kể trước khi điều trị (> 5 x ULN) thì không nên bắt đầu điều trị bằng Rostat.

Trong quá trình điều trị:

Nên yêu cầu bệnh nhân báo ngay tình trạng đau cơ, yếu cơ hoặc nứt cơ, đặc biệt nếu có biểu hiện mệt mỏi hoặc sốt. Nên đo nồng độ CK ở những bệnh nhân này. Nên ngừng rosuvastatin nếu nồng độ CK tăng đáng kể (> 5 x ULN) hoặc có các triệu chứng cơ nghiêm trọng và khó chịu hàng ngày (ngay cả khi nồng độ CK

Theo dõi định kỳ nồng độ CK ở bệnh nhân không có triệu chứng thì không đảm bảo phát hiện được bệnh cơ.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, không thấy tăng tác dụng trên xương ở một số ít bệnh nhân sử dụng Rostat đồng thời với các thuốc khác. Tuy nhiên, sự gia tăng tỷ lệ mắc bệnh cơ và cơ đã được thấy ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác với các dẫn xuất của axit fibric bao gồm gemfibrozil, cyclosporin, axit nicotinic, nhóm kháng nấm Azol, thuốc ức chế men răng và kháng sinh macrolid, gemfibrozil làm tăng nguy cơ men răng khi sử dụng vải HMG-COA Reductase. Vì vậy, không nên phối hợp giữa Rostat và Gemfibrozil. Việc sử dụng Rostat kết hợp với fibrat hoặc niacin để đạt được sự thay đổi hơn nữa về nồng độ lipid, nên cân nhắc cẩn thận lợi ích và rủi ro có thể xảy ra do những sự kết hợp này (xem phần “Tương tác thuốc” & “Tác dụng phụ”).

Không sử dụng Rostat cho những bệnh nhân trong tình trạng nghiêm trọng cấp tính, nghi ngờ do bệnh cơ hoặc có thể dẫn đến suy thận thứ phát do panaseline cơ (chẳng hạn như nhiễm trùng máu, hạ huyết áp, phẫu thuật, chấn thương, rối loạn điện giải, nội tiết và chuyển dạ nặng; hoặc co giật không kiểm soát được).

ảnh hưởng đến gan

Giống như các thuốc ức chế HMG-CoA Reductase khác, hãy cẩn thận khi sử dụng Rostat ở bệnh nhân nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Làm xét nghiệm men gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp có chỉ định lâm sàng để xét nghiệm sau. Nên ngừng dùng Rostat nếu nồng độ transaminase huyết thanh cao gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

Ở những bệnh nhân có bệnh nhân tăng cholesterol thứ phát do tiết dịch tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, những bệnh nhân này phải được điều trị trước khi bắt đầu sử dụng Rostat.

chủng tộc

Các nghiên cứu động cho thấy có sự gia tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và thời gian ở bệnh nhân châu Á so với người da trắng (xem phần "liều lượng/cách sử dụng" & "dược động học").

Chất ức chế protease

Sự tăng nồng độ của hệ thống Rosuvastatin đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân sử dụng Rosuvastatin đồng thời cùng với các chất ức chế protease khác nhau kết hợp với Ritonavir. Cần xem xét lợi ích của việc hạ lipid máu do sử dụng Rostat ở bệnh nhân HIV đang sử dụng thuốc ức chế protease và nguy cơ tăng nồng độ Rosuvastatin trong huyết tương khi bắt đầu và điều chỉnh liều Rostat ở bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế protease. Không nên sử dụng đồng thời với thuốc ức chế protease trừ khi điều chỉnh liều.

Dung nạp Lactose

Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt lactase lactase hoặc Glucose-Galactose không nên sử dụng thuốc này.

Bệnh nhân mắc bệnh phổi kẽ

Đã có báo cáo hiếm gặp về trường hợp mắc bệnh phổi kẽ khi sử dụng một số statin, đặc biệt khi điều trị kéo dài. Các đặc điểm triệu chứng có thể bao gồm khó thở, ho khan và suy giảm sức khỏe nói chung (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu nghi ngờ bệnh nhân bị viêm phổi tiến triển, nên ngừng điều trị bằng Statin ngay lập tức.

bệnh tiểu đường

Một số bằng chứng cho thấy statin là một loại đường huyết và ở một số bệnh nhân, có nguy cơ cao mắc bệnh tiểu đường, có thể gây ra lượng đường trong máu cao, do đó cần kiểm soát lượng đường trong máu. Tuy nhiên, không cần thiết phải ngừng điều trị bằng statin vì lý do này. Những bệnh nhân có nguy cơ (đường huyết đáng lo ngại là 5,6 đến 6,9 mmol/lít, BMI> 30 kg/m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp) nên được kiểm soát cả lâm sàng và sinh hóa theo hướng dẫn quốc tế.

Trong nghiên cứu Jupiter, tần suất mắc bệnh tiểu đường được báo cáo là 2,8% ở nhóm rosuvastatin và 2,3% ở nhóm giả dược, chủ yếu ở những bệnh nhân có lượng đường trong máu ở mức 5,6 đến 6,9 mmol/l.

Trẻ em

Việc đánh giá sự phát triển tuyến tính (chiều cao), cân nặng BMI (chỉ số cân nặng) và các đặc điểm phụ trợ về phát triển giới tính ở trẻ từ 6 đến 17 tuổi sử dụng Rosuvastatin được giới hạn trong thời gian 2 năm. Sau 2 năm điều trị nghiên cứu, không có tác động nào đến sự tăng trưởng, cân nặng, chỉ số BMI hay sự phát triển giới tính.

Trong một thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên sử dụng rosuvastatin trong 52 tuần, CK tăng> 10 x ULN và các triệu chứng sau khi tập thể dục hoặc tăng hoạt động thể chất được quan sát với tần suất phổ biến hơn so với quan sát trong các thử nghiệm lâm sàng ở người lớn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ có thể đang mang thai nên sử dụng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Vì quá trình sinh tổng hợp cholesterol và các cholesterol khác cần thiết cho sự phát triển của thai nhi nên nguy cơ tiềm ẩn do thuốc ức chế HMG-CAA Reductase sẽ lấn át lợi ích của việc điều trị bằng Rostat trong thời kỳ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có bằng chứng về độc tính hạn chế đối với hệ sinh sản ("An toàn tiền lâm sàng") Nếu bệnh nhân có thai trong khi đang điều trị cholesterol thì nên ngừng thuốc ngay lập tức. Ở chuột, rosuvastatin bài tiết qua sữa. Không có dữ liệu tương ứng về sự bài tiết của con người (xem phần chống chỉ định).

Tác dụng của thuốc đối với việc lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu nhằm xác định tác dụng của Rostat đối với việc lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên đặc tính dược phẩm, Rostat không thể ảnh hưởng đến những khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc cần lưu ý có thể xảy ra chóng mặt trong quá trình điều trị.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Chống chỉ định Rostat ở phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc

cyclosporin:

Dùng đồng thời Rostat với cyclosporin, giá trị AUC của rosuvastatin cao gấp 7 lần so với giá trị này ở người tình nguyện khỏe mạnh (xem phần "chống chỉ định"). Sử dụng đồng thời Rostat và Cyclosporin không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương.

Thuốc kháng vitamin K:

Tương tự như các thuốc ức chế HMG-CoA Reductase khác, khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều Rostat ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với thuốc đối kháng vitamin K (như warfarin) có thể làm tăng giá trị Inr. Ngừng hoặc giảm liều Rostat có thể làm giảm INR. In such cases, the Inr value should be monitored.

Colchicin: Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi dùng đồng thời statin với thuốc colchicin.

gemfibrozil, niacin liều cao và các thuốc điều trị lipid máu khác:

Dùng đồng thời Rostat với Gemfibrozil gấp 2 lần giá trị CMAX và AUC của Rosuvastatin (xem phần “Lưu ý phòng ngừa và thận trọng khi sử dụng”). Dựa trên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc chuyên biệt, không có tương tác dược động học đáng kể với Fenofibrat, nhưng tương tác dược lý có thể xảy ra. Gemfibrozil, Fenofibrat, các fibrat khác và niacin (nicotinie acid với liều lipid (> = 1 g/ngày) làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi dùng đồng thời với thuốc ức chế HMC-Coa Reductase có thể xảy ra do các thuốc này có thể gây bệnh cơ khi dùng riêng lẻ.

Thuốc kháng axit: Sử dụng Rostat đồng thời với thuốc kháng axit nhôm và Magnesi Hydoxid, làm giảm khoảng 50% nồng độ rosvastatin trong Khi dùng thuốc kháng axit 2 giờ sau khi dùng Rostat, nồng độ rosomastatin trong huyết tương sẽ giảm ít hơn. Mối tương quan lâm sàng của sự tương tác này vẫn chưa rõ ràng.

erythromycin:

Dùng đồng thời Rostat với erythromycin làm giảm 20% AUC (0-T) và 30% cmax của rosuvastatin. Sự tương tác này có thể là do erythromycin làm tăng nhu động ruột.

Thuốc tránh thai/liệu pháp thay thế hormone (HRT):

Dùng đồng thời Rostat với thuốc tránh thai làm tăng 26% AUC của Ethinyl Extradiol và 34% AUC của Norgestrel. Cần lưu ý tăng nồng độ các chất này trong huyết tương khi lựa chọn thuốc tránh thai. Không có dữ liệu dược lý trên những bệnh nhân sử dụng đồng thời Rostat và HRT và do đó không thể loại trừ khả năng tương tự. Tuy nhiên, sự kết hợp này đã được sử dụng rộng rãi ở phụ nữ trong các thử nghiệm lâm sàng và được dung nạp tốt.

Các loại thuốc khác:

Dựa trên dữ liệu từ các tương tác thuốc chuyên biệt, không có tương tác lâm sàng khi sử dụng với digoxin.

Ezetimibe: dùng đồng thời 10 mg Rostat và 10 mg Ezetimid làm tăng AUC Rosuvastatin ở người bị tăng cholesterol máu. Không thể loại trừ tương tác dược lý gây tác dụng phụ giữa Rostat và Ezetimib.

Cytochrom P450: Kết quả từ các thử nghiệm In Vitro và In Vivo chứng minh RosuVastatin không phải là chất ức chế hay chất ức chế cytochrom P450. Hơn nữa, Rosuvastatin là chất nền yếu cho các isenzym này. Không ghi lại các tương tác liên quan đến lâm sàng giữa rosuvastatin và fluconazol (thuốc ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc ketoconazol (thuốc ức chế CYP2A6 và CYP3A4). Dùng đồng thời với otraconazol (chất ức chế CYP3A4) và rosuvastatin làm tăng 28% AUC của rosuvastatin. Sự gia tăng này không được coi là có ý nghĩa lâm sàng. Vì vậy không có tương tác thuốc do chuyển hóa qua cytochrom P450.

Thuốc ức chế protease: Trong một nghiên cứu động, sử dụng đồng thời Rostat với chế phẩm kết hợp 2 thuốc ức chế protease (Lopinavir 400mg/ritonavir 100mg) ở người tình nguyện khỏe mạnh làm tăng chỉ số AUC (0-24) ở trạng thái ổn định lên 2 lần và CMAX lên 5 lần. Tương tác giữa Rostat và các chất ức chế protease khác chưa được xác minh. Cần cân nhắc lợi ích của việc giảm lipid máu ở bệnh nhân HIV dùng Lopinavir/Ritonavir với nguy cơ tăng nồng độ và thời gian tiếp xúc với Rosuvastatin khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều Rostat.

Sử dụng đồng thời thuốc statin lipid với HIV và viêm gan C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương cơ, nặng nhất là tổn thương cơ, thận dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Bảo quản

Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.