Rotorlip 20 DHG điều trị tăng cholesterol máu, ngăn ngừa biến cố tim mạch (3 vỉ x 10 viên)

Quá mẫn cảm với kiểu gia đình đồng hợp tử

Trẻ em từ 6 - 17 tuổi: Liều khởi đầu 5 - 10 mg x 1 lần/ngày tùy theo độ tuổi, cân nặng, tiền sử sử dụng statin. Liều tối đa có thể tăng lên 20 mg tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân và phải được bác sĩ nhi khoa chỉ định. Bệnh nhân phải tuân theo chế độ ăn tiêu chuẩn làm giảm cholesterol trước khi điều trị bằng rosuvastatin và tiếp tục duy trì chế độ này trong suốt quá trình điều trị.

Chưa có kinh nghiệm ở liều cao hơn 20 mg. Không sử dụng 40 mg cho đối tượng này.

Trẻ em

Đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi:

Nên bắt đầu với liều 5 mg x 1 lần/ngày ở người trên 70 tuổi. Không cần chỉnh liều theo độ tuổi.

Bệnh nhân suy thận:

Không điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Liều khởi đầu khuyến cáo là 5 mg ở bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (CrCl

Bệnh nhân suy gan:

Mức độ phơi nhiễm với rosuvastatin không tăng ở những bệnh nhân có điểm Child-pugh ≤ 7. Tuy nhiên, mức độ phơi nhiễm với sự gia tăng thuốc đã được ghi nhận ở những bệnh nhân có điểm Child-Pugh 8 và 9. Ở những bệnh nhân này, họ nên xem xét đánh giá chức năng thận. Thiếu kinh nghiệm điều trị bệnh nhân Child-Pugh> 9.

Chủng tộc

Ở bệnh nhân châu Á, liều khởi đầu là 5 mg/lần/ngày do tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương. Chống chỉ định liều 40 mg.

Đa hình di truyền

Một số dạng di truyền sẽ làm tăng nồng độ rosuvastatin trong máu. Trong trường hợp này nên giảm liều cho bệnh nhân.

Bệnh nhân có yếu tố ảnh hưởng đến bệnh cơ: Liều khởi đầu là 5 mg, chống chỉ định dùng 40 mg.

Dùng trong điều trị phối hợp thuốc

Rosuvastatin là cơ chất của nhiều loại protein vận chuyển khác nhau (OATP1B1 và ​​BCRP). Nguy cơ mắc bệnh cơ (bao gồm cả cơ thí điểm) tăng lên khi sử dụng đồng thời rosuvastatin với một số sản phẩm thuốc có thể làm tăng nồng độ rosuvastatin trong huyết tương do tương tác với các protein vận chuyển này (cyclosporin và một số chất ức chế protease bao gồm ritonavir kết hợp với acazanavir, classinavir và/hoặc tipranavir).

Nếu có thể, hãy cân nhắc dùng thuốc thay thế và nếu cần, hãy tạm dừng điều trị bằng rosuvastatin. Trong trường hợp sử dụng đồng thời, cần cân nhắc lợi ích, nguy cơ và phải điều chỉnh cẩn thận liều Rosuvastatin.

Lưu ý:

với liều 10 mg: Yêu cầu sử dụng Rotorlip 10.

với liều 5 mg: đề nghị chuyển sang dùng sản phẩm khác.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến ​​​​bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều?

Không có cách điều trị cụ thể cho trường hợp quá liều. Khi dùng quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ ck. Sự phân hủy máu có thể không có lợi.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên 1 liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Chống chỉ định sử dụng 40 mg ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ mắc bệnh cơ/phi công cơ. Những yếu tố rủi ro này bao gồm:

Thận trọng khi dùng

ảnh hưởng đến thận

protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chính từ ống thận, được ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40 mg, hầu hết tình trạng này là thoáng qua hoặc thỉnh thoảng xảy ra. Protein niệu không phải là dấu hiệu cảnh báo bệnh thận cấp tính hoặc tiến triển. Cần đánh giá chức năng thận trong quá trình theo dõi bệnh nhân đã được điều trị với liều 40 mg.

Tác dụng lên cơ

Tác dụng trên cơ như gây đau cơ, bệnh cơ và một số trường hợp hiếm gặp gây đứt cơ đã được ghi nhận ở bệnh nhân điều trị bằng rosuvastatin ở mọi liều và đặc biệt ở liều > 20 mg. Trường hợp này rất hiếm được báo cáo khi sử dụng Ezetimib kết hợp với thuốc ức chế HMG - CoA Reductase. Không thể loại trừ được tương tác dược động học và cần thận trọng khi sử dụng phối hợp hai thuốc này. Giống như các chất ức chế HMG - Coa Reductase khác, tỷ lệ gặp mẫu có liên quan đến Rosuvastain (giai đoạn hậu marketing) cao hơn khi sử dụng ở liều 40 mg.

đo nồng độ creatin kinase (ck)

Không đo nồng độ creatin kinase (ck) sau khi gắng sức hoặc khi có nguyên nhân nào đó có thể làm tăng CK vì điều này có thể làm sai lệch kết quả. Nếu nồng độ CK tăng đáng kể trước điều trị (> 5 lần ULN), nên làm xét nghiệm để xác định lại trong vòng 5-7 ngày. Nếu xét nghiệm lặp lại, xác định nồng độ CK trước điều trị vẫn lớn hơn 5 lần thì không nên bắt đầu điều trị.

Trước khi điều trị

Giống như các chất ức chế HMG - Coa Reductase, nên thận trọng khi sử dụng Rosuvastatin ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ có thể dẫn đến tổn thương cơ, bệnh cơ/cơ thí điểm. Những yếu tố này bao gồm:

Trong những trường hợp này, lợi ích, rủi ro và theo dõi bệnh nhân cần được theo dõi lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường thì không bắt đầu điều trị bằng statin.

trong quá trình điều trị

Bệnh nhân cần được báo cáo về tình trạng đau cơ, suy nhược cơ thể hoặc chuột rút, đặc biệt nếu có các triệu chứng khó chịu hoặc sốt. Nên đo nồng độ CK ở những bệnh nhân này. Cần ngừng dùng thuốc nếu nồng độ CK tăng đáng kể (> 5 lần ULN) hoặc nếu các triệu chứng về cơ nghiêm trọng và gây khó chịu hàng ngày (ngay cả khi nồng độ CK ≤ 5 lần ULN).

Nếu các triệu chứng thuyên giảm và nồng độ CK trở lại bình thường, nên cân nhắc lại để chỉ định rosuvastatin hoặc thuốc ức chế HMG - CoA Reductase khác ở liều thấp nhất và theo dõi chặt chẽ. Thường xuyên theo dõi nồng độ CK ở những bệnh nhân có hoàn cảnh khó khăn.

Đã có rất hiếm báo cáo về hoại tử cơ do miễn dịch (IMNM) trong hoặc sau khi điều trị bằng statin, bao gồm cả rosuvastatin. IMNM có đặc điểm lâm sàng là yếu cơ và tăng creatin kinase, các triệu chứng này vẫn tồn tại dù đã ngừng điều trị bằng statin.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, không có bằng chứng về sự gia tăng tác dụng lên hệ cơ xương ở một số ít bệnh nhân được điều trị đồng thời với rosuvastatin.

Không sử dụng đồng thời rosuvastatin và hệ axit fusidic đối với đường toàn thân hoặc trong vòng 7 ngày sau khi ngừng điều trị bằng axit fusidic. Trường hợp người bệnh cần sử dụng axit fusidic toàn thân thì nên ngừng sử dụng statin trong quá trình điều trị bằng axit fusidic. Đã có báo cáo về tình trạng bệnh lý (bao gồm một số trường hợp tử vong) ở bệnh nhân dùng axit fusidic và phối hợp statin.

Bệnh nhân cần được tư vấn để tìm lời khuyên y tế nếu bị yếu cơ, đau nhức hoặc đau đớn về thể xác. Liệu pháp statin có thể được tái sử dụng trong 7 ngày sau liều axit fusidic cuối cùng. Trong những trường hợp đặc biệt, nếu sử dụng acid fusidic kéo dài (như điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng) cần được cân nhắc tùy từng trường hợp cụ thể và theo dõi y tế chặt chẽ.

Không sử dụng rosuvastatin cho những bệnh nhân đang trong tình trạng nặng cấp tính, nghi ngờ mắc bệnh cơ hoặc có thể dẫn đến suy thận thứ phát do thí điểm cơ (như nhiễm trùng máu, hạ huyết áp, đại phẫu, chấn thương, rối loạn điện giải, nội tiết và chuyển hóa nghiêm trọng; hoặc co giật không kiểm soát được).

ảnh hưởng đến gan

Giống như các thuốc ức chế HMG-Coa Reductase khác, cần thận trọng khi sử dụng rosuvastatin ở bệnh nhân nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan.

Nên xét nghiệm chức năng gan trước khi điều trị và 3 tháng sau khi bắt đầu điều trị bằng rosuvastatin. Nên ngừng dùng rosuvastatin nếu nồng độ transaminase huyết thanh cao gấp 3 lần giới hạn trên của mức bình thường. Dữ liệu sau khi tiếp thị cho thấy ở liều 40 mg làm tăng nguy cơ tác dụng có hại cho gan (bao gồm cả tăng transaminase). Ở những bệnh nhân tăng cholesterol thứ phát do tiết dịch tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, những bệnh này phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng rosuvastatin.

Chủng tộc

Các nghiên cứu động cho thấy có sự gia tăng mức độ tiếp xúc với thuốc tính theo nồng độ và thời gian ở bệnh nhân châu Á so với người da trắng.

Thuốc ức chế protease: Đã quan sát thấy sự gia tăng mức độ tiếp xúc ở những bệnh nhân sử dụng rosuvastatin cùng với các thuốc ức chế protease khác nhau kết hợp với ritonavir. Cần xem xét lợi ích của việc hạ lipid máu bằng rosuvastatin ở bệnh nhân HIV sử dụng thuốc ức chế protease và nguy cơ tăng nồng độ rosvastatin trong huyết tương khi bắt đầu và điều chỉnh liều rosuvastatin. Không nên sử dụng đồng thời với thuốc ức chế protease trừ khi liều lượng cao hơn.

Không dung nạp Lactose

Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp là không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp Lactase hoặc không nên sử dụng Glucose - Galactose.

Bệnh phổi kẽ

Các trường hợp đặc biệt mắc bệnh phổi kẽ đã được ghi nhận khi điều trị bằng một số statin, đặc biệt khi điều trị lâu dài. Các triệu chứng có thể bao gồm khó thở, ho khan và suy giảm sức khỏe (mệt mỏi, sụt cân và sốt). Nếu bệnh nhân bị nghi ngờ phát triển bệnh phổi kẽ, nên ngừng sử dụng statin.

bệnh tiểu đường

Một số bằng chứng cho thấy statin có thể gây tăng đường huyết và ở một số bệnh nhân, có nguy cơ cao mắc bệnh tiểu đường trong tương lai, có thể gây tăng đường huyết và cần được chăm sóc cẩn thận. Tuy nhiên nguy cơ này không đáng kể so với tác dụng làm giảm nguy cơ mạch của statin và do đó không nên ngừng điều trị statin. Những bệnh nhân có nguy cơ cao (đường huyết từ 5,6 đến 6,9 mmol/ l, BMI > 30 kg/ m2, tăng triglycerid, tăng huyết áp) cần được theo dõi cả lâm sàng và sinh hóa theo hướng dẫn của nước này.

Trong nghiên cứu của Jupiter, tần suất mắc bệnh tiểu đường được báo cáo là 2,8% ở nhóm rosuvastatin và 2,3% ở nhóm giả dược, chủ yếu ở những bệnh nhân có lượng đường trong máu từ 5,6 đến 6,9 mmol/ l.

Sử dụng ở trẻ em

Chiều cao, cân nặng, BMI và các đặc điểm phụ về sự trưởng thành giới tính của thợ thuộc da ở bệnh nhân từ 6 đến 17 tuổi khi sử dụng Rosuvastatin được giới hạn trong hai năm. Sau hai năm nghiên cứu, không có ảnh hưởng nào đến tăng trưởng, cân nặng, chỉ số BMI hay sự trưởng thành về giới tính.

Trong thử nghiệm lâm sàng trẻ em và thanh thiếu niên sử dụng rosuvastatin trong 52 tuần thường thấy CK tăng > 10 lần ULN và các triệu chứng cơ sau khi vận động hoặc tăng hoạt động thể lực hơn ở người lớn.

Liên quan đến tá dược

Do trong thành phần có chứa tá dược lactose, không nên sử dụng Rotorlip 20 cho những bệnh nhân dung nạp lactose, thiếu hụt lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose - galactose.

Tác dụng của thuốc đối với việc lái xe và vận hành máy móc

Các nghiên cứu xác định ảnh hưởng của rosuvastatin lên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên đặc tính dược phẩm, Rosuvastatin dường như không ảnh hưởng đến những khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy cần lưu ý có thể xảy ra chóng mặt trong quá trình điều trị.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Chống chỉ định với phụ nữ có thai và cho con bú.

Phụ nữ có khả năng mang thai cần sử dụng biện pháp tránh thai thích hợp.

Vì cholesterol và các sản phẩm sinh tổng hợp cholesterol rất quan trọng cho sự phát triển của thai nhi nên nguy cơ tiềm ẩn của thuốc ức chế HMG - CoA Reductase cao hơn lợi ích của việc mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cung cấp bằng chứng về giới hạn độc tính sinh sản. Nếu bệnh nhân có thai trong thời gian sử dụng sản phẩm này thì cần phải ngừng điều trị ngay lập tức. Rosuvastatin được bài tiết qua sữa chuột. Không có dữ liệu về sự bài tiết qua sữa mẹ.

Tương tác thuốc

Tác dụng của thuốc dùng chung đối với rosuvastatin

Chất ức chế protein vận chuyển

Rosuvastatin là cơ chất vận chuyển protein bao gồm các chất tập kết ở gan OATP1B1 và ​​protein được vận chuyển đến BCRP. Sử dụng đồng thời rosuvastatin và chất ức chế protein vận chuyển nói trên sẽ làm tăng nồng độ rosuvastatin và tăng nguy cơ mắc các bệnh về cơ.

cyclosporin

Trong quá trình điều trị đồng thời rosuvastatin với cyclosporin, giá trị AUC trung bình của rosuvastatin cao hơn 7 lần so với ở người tình nguyện khỏe mạnh. Rosuvastatin chống chỉ định ở bệnh nhân dùng cyclosporin. Sử dụng đồng thời không ảnh hưởng đến nồng độ cyclosporin trong huyết tương.

Chất ức chế protease

Mặc dù chưa rõ cơ chế tương tác nhưng sử dụng đồng thời rosuvastatin với một số thuốc ức chế protease sẽ làm tăng mức độ tiếp xúc với rosuvastatin. Ví dụ, trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng đồng thời 10 mg rosuvastatin và phối hợp 2 chất ức chế protease (300 mg Atazanavir/100 mg Ritonavir) ở người khỏe mạnh làm tăng AUC và CMAX của Rosuvastatin lần lượt là 3 và 7 lần. Việc sử dụng phổ biến rosuvastatin và thuốc ức chế protease có thể được xem xét sau khi điều chỉnh liều rosuvastatin thích hợp.

gemfibrozil và các loại thuốc lipid lạ khác

Sử dụng tập trung các thuốc này với rosuvastatin sẽ làm tăng gấp đôi CMAX và AUC của rosuvastatin.

Dựa trên dữ liệu từ một số nghiên cứu cho thấy không có tương tác dược động học với fenofibrat, tuy nhiên, tương tác dược động học có thể xảy ra. Gemfibrozil, Fenofibrat, các fibrat khác và các liều giúp hạ lipid máu (>1 g/ngày) của niacin (axit nicotinic) làm tăng nguy cơ mắc bệnh cơ khi dùng đồng thời với thuốc ức chế HMG - Coa Reductase vì các thuốc này cũng có thể gây bệnh cơ khi dùng đơn độc. Chống chỉ định 40 mg khi dùng đồng thời với fibrat và những bệnh nhân này cũng nên bắt đầu với liều 5 mg.

ezetimib

Dùng đồng thời 10 mg Rosuvastatin và 10 mg Ezetimib làm tăng giá trị AUC của Rosuvastatin lên 1,2 lần ở bệnh nhân tăng cholesterol máu. Không thể loại trừ tương tác dược lý, tác dụng không mong muốn giữa rosuvastatin và ezetimib.

thuốc kháng axit

Sử dụng đồng thời rosuvastatin với thuốc kháng axit có chứa nhôm và Magnesi Hydroxyd dẫn đến giảm nồng độ rosuvastatin trong huyết tương khoảng 50%. Tác dụng này giảm nhẹ khi dùng thuốc kháng acid sau khi uống rosuvastatin khoảng 2 giờ. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này chưa được nghiên cứu.

hồng cầu

Sử dụng đồng thời rosuvastatin và erythromycin dẫn đến giảm 20% giá trị AUC và giảm 30% giá trị CMAX của rosvastatin. Nguyên nhân của sự tương tác này có thể do sự gia tăng nhu động ruột do erythromycin gây ra.

Chuyển hóa thuốc qua enzym cytochrom P450

Kết quả từ các nghiên cứu In vitro và in vivo cho thấy RosuVastatin không phải là chất ức chế hay cảm ứng enzyme Cytochrom P450. Ngoài ra, Rosuvastatin là chất nền yếu cho các isenzym này. Vì vậy không có tương tác thuốc do chuyển hóa trung gian qua Cytochrom P450. Không có tương tác liên quan đến lâm sàng giữa rosuvastatin và fluconazol (chất ức chế CYP2C9 và CYP3A4) hoặc với ketoconazol (chất ức chế CYP2A6 và CYP3A4).

Tương tác cần điều chỉnh liều rosuvastatin

Trong trường hợp cần dùng rosuvastatin và các thuốc làm tăng mức độ tiếp xúc với rosuvastatin thì cần điều chỉnh liều rosvastatin. Bắt đầu với liều 5 mg/ngày nếu khả năng tăng AUC tăng gấp đôi (hoặc hơn). Liều tối đa cần được điều chỉnh sao cho mức độ tiếp xúc của rosuvastatin không cao hơn liều 40 mg/ngày (hoặc không) với các thuốc khác. Ví dụ: 20 mg Rosuvastatin với gemfibrozil (tăng 1,9 lần) hoặc 10 mg rosuvastatin với Ritonavir/ Atazanavir (tăng 3,1 lần).