Sagason 75 Celogen Pharma thuốc điều trị nhồi máu cơ tim, đột quỵ (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách clopidogrel

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
clopidogrel	75mg

Công dụng

chỉ định

Thuốc Sagason 75 celogen được chỉ định trong các trường hợp sau:

Phòng ngừa các rối loạn huyết khối như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và bệnh động mạch ngoại biên.

Kiểm soát và dự phòng ở bệnh nhân xơ vữa động mạch mới bị đột quỵ, nhồi máu cơ tim mới hoặc bệnh động mạch ngoại biên. Clopidogrel là tiền chất (Prodrug) có tác dụng ức chế thu thập tiểu cầu tùy theo quá trình chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa thiol có hoạt tính.

Quá trình chuyển hóa sinh học diễn ra qua 2 bước: Clopidogrel ban đầu bị oxy hóa thành chất chuyển hóa trung gian là 2-oxo-clopidogrel, sau đó chuyển thành chất chuyển hóa thiol có hoạt tính. Con đường trao đổi chất liên quan đến một số isenzym cytochrom P450 (như CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6).

Clopidogrel là thuốc ức chế thụ thể adenosin diphosphate (ADP Receptor), chất chuyển hóa tích cực của clopidogrel một cách chọn lọc và không cạnh tranh với ái lực thấp vào vị trí P2Y12 của thụ thể ADP trên bề mặt tiểu cầu. Do đó sẽ ức chế sự gắn kết của ADP với thụ thể và dẫn đến ức chế phức hợp tiểu cầu Glycoprotein GPIIB/IIIA. Phức hợp này cần thiết để gắn fibrinogen - tiểu cầu để ức chế tiểu cầu.

Clopidogrel còn ức chế các hạt rắn (chứa ADP, Canxi và Serotonin) tiểu cầu) thông qua chất trung gian ADP và hạt Alfa (chứa fibrinogen và Thrombospondin), những hạt này chứa chất tăng cường kết tập tiểu cầu. Các platase tiếp xúc với Clopidogrel để duy trì sự tồn tại cuối đời của tiểu cầu (7 - 10 ngày). Không giống như aspirin, clopidogrel và ticlopidin ức chế cyclooxygenase không hoạt động trong tiểu cầu để ngăn chặn sự tổng hợp prostaglandin và Thromboxan a.

Khi dùng liều clopidogrel 75mg hàng ngày, tác dụng ức chế tiểu cầu xuất hiện vào ngày điều trị đầu tiên và đạt mức ức chế 40-60% ở mức ổn định trong khoảng 3-7 ngày. Sau khi ngừng thuốc, độ kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu sẽ trở về mức ban đầu trong vòng 5 ngày.

Dược động học

Clopidogrel hấp thu nhanh và không hoàn toàn qua đường uống, hấp thu ít nhất 50% liều uống. Khi dùng liều clopidogrel 75 mg, nồng độ clopidogrel trong huyết tương ở thời điểm 2 giờ sau khi uống rất thấp, thường dưới giới hạn định lượng (0,00025 mg/lít). Nồng độ cao nhất của chất chuyển hóa chính trong huyết tương của clopidogrel (chất dẫn axit cacboxylic không có tác dụng kết tập tiểu cầu) là 3 mg/lít sau 1 giờ uống rượu.

Clopidogrel là tiền chất và được chuyển hóa qua gan, phần lớn thành dẫn xuất axit cacboxylic là chất chuyển hóa không có hoạt tính. Chuyển hóa qua gan nhờ isenzym cytochrome P450 gồm CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6. Chất chuyển hóa có hoạt tính là dẫn xuất thiol nhưng rất không ổn định nếu tách khỏi huyết tương. Clopidogrel và các chất chuyển hóa chính có tỷ lệ protein huyết tương cao (98% và 94%).

Clopidogrel và các chất chuyển hóa được đào thải qua nước tiểu và phân. Khoảng 50% liều uống được thải trừ qua nước tiểu và 46% thải trừ qua phân. Thời gian bán chất chuyển hóa là 8 giờ sau liều đơn và liều lặp lại.

Nghiên cứu dược động học của chất chuyển hóa chính cho thấy sinh khả dụng của Clopidogrel không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Di truyền dược lý: Gen đa hình của CYP2C19 có thể ảnh hưởng đến sự đáp ứng về dược động học và dược động học của Clopidogrel. CYP2C19 tham gia tạo ra cả chất chuyển hóa có hoạt tính và chất chuyển hóa trung gian 2 - Oxo - Clopidogrel. Dược động học và khả năng kháng tiểu cầu của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel khi được định lượng bằng thực nghiệm để ngừng bài tập tiểu cầu trong cơ thể khác nhau tùy thuộc vào kiểu gen của CYP2C19. Các biến thể di truyền của các enzym CYP450 khác cũng có thể ảnh hưởng đến các chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel.

Alen CYP2C19*1 tương ứng với chức năng trao đổi chất đầy đủ, trong khi các alen CYP2C19*2 và CYP2C19*3 không có chức năng. Tỷ lệ người mang alen CYP2C19 làm giảm chức năng trong dân số nói chung tùy thuộc vào chủng tộc. Hầu hết những người có khả năng trao đổi chất ở da kém (85%), Châu Á (99%) đều có các alen làm giảm CYP2C19*2 và CYP2C19*3. Các alen khác ít chức năng hơn và ít phổ biến hơn. Nghiên cứu cho thấy nhóm bệnh nhân chuyển hóa kém và trung gian có tỷ lệ biến cố tim mạch cao (tử vong, nhồi máu cơ tim và đột quỵ) hoặc huyết khối do đặt stent được so sánh với những người có chuyển hóa mạnh.

Trước khi dùng Sagason 75 Celogen Pharma thuốc điều trị nhồi máu cơ tim, đột quỵ (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

thuốc uống.

Liều dùng

Liều lượng được tính bằng clopidogrel, chú ý dược lý di truyền ở người chuyển hóa kém.

liều hàng ngày ở người lớn

75 mg/ngày.

sau nhồi máu cơ tim, đột quỵ; Bệnh động mạch ngoại biên

75 mg/ngày, uống 1 lần.

hội chứng mạch vành cấp tính

Đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim không có sự khác biệt: Nếu bệnh nhân được lựa chọn can thiệp qua da, liều khởi đầu là 300 mg trước khi can thiệp ít nhất 2 giờ, sau đó là 75 mg/ngày (kết hợp với 75 - 325 mg Aspirin/ngày). Nếu bệnh nhân không thể sử dụng aspirin, liều đầu tiên Clopidogrel 300 - 600 mg trước khi can thiệp ít nhất 24 giờ, sau đó là 75 mg/ngày, kéo dài ít nhất 12 tháng.

Nhồi máu cơ tim có ST chênh lệch: Nếu bệnh nhân bảo thủ uống Clopidogrel 75 mg/ngày (kết hợp với Aspirin 75 mg - 162 mg/ngày). Thời gian điều trị

Đặt stent động mạch vành ở những bệnh nhân không có nguy cơ chảy máu cao hoặc dung nạp clopidogrel: Thời gian điều trị lý tưởng là 12 tháng sau khi đặt stent thuốc chậm, liều điều trị hàng ngày. Thời gian điều trị tối thiểu là 1 tháng nếu đặt stent trần, 3 tháng với stent giải phóng syrolimus và 6 tháng nếu đặt stent giải phóng Paclitaxel. Nếu dừng điều trị sớm có thể dẫn đến huyết khối trong stent và nhồi máu cơ tim (gây nhồi máu cơ tim và/hoặc tử vong).

Liều dùng cho bệnh nhân suy thận, người già

Việc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, người già là không cần thiết.

Liều dùng cho trẻ em

Không có thông tin về liều tối ưu cho trẻ em. Thông tin về liều dùng ở trẻ em còn rất hạn chế, cần tiếp tục nghiên cứu. Nghiên cứu cho thấy trẻ

Đối với trẻ > 2 tuổi, không khuyến cáo liều tối ưu. Tuy nhiên liều lượng không cao hơn người lớn. Liều ban đầu có thể dùng 1 mg/kg, sau đó điều chỉnh tùy theo đáp ứng.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều? Các triệu chứng của quá liều clopidogrel là nôn mửa, mệt mỏi, khó thở và xuất huyết tiêu hóa.

Quá liều clopidogrel do truyền tiểu cầu đến tác dụng dược lý đối kháng của clopidogrel.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Khi sử dụng Sagason 75 celogen có thể gặp tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất phổ biến, 3/100

Tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa, đau bụng, nôn mửa, chán ăn, viêm dạ dày, táo bón.

tim mạch: đau ngực, phù mạch, tăng huyết áp.

Hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, đau nhức ở người.

da: ngứa, ban đỏ.

Nội tiết và chuyển hóa: Tăng cholesterol.

Nhiễm trùng đường tiết niệu.

Huyết học: Chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam.

Gan: Chức năng gan bất thường.

cơ và xương: đau khớp, đau lưng.

Hô hấp: Khó thở, viêm mũi, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, hội chứng cúm.

Thường gặp, 1/100

Tim mạch: Rung nhĩ, suy tim, nhịp tim nhanh, ngất xỉu.

Thần kinh: sốt, mất ngủ, chóng mặt, lo lắng. da: chàm.

Nội tiết và chuyển hóa: tăng acid uric máu, bệnh gút.

tiêu hóa: táo bón, chảy máu lần đầu, nôn mửa. tiết niệu: Viêm nang.

Huyết học: Thiếu máu, chảy máu.

Phẫu thuật thần kinh: chuột rút, đau dây thần kinh, yếu cơ.

mắt: đục thủy tinh thể, viêm kết mạc.

Không phổ biến, 1/1000

Những ADR này hiếm gặp nhưng nghiêm trọng, có thể đe dọa tính mạng: Suy gan cấp tính, mất bạch cầu hạt, dị ứng, sốc phản vệ, phát ban, phù mạch, thiếu máu, tăng bilirubin máu, co thắt phế quản, sắc hồng cầu, xuất huyết màng phổi, viêm gan, viêm phổi kẽ, chảy máu trong nội mạc tử cung, hoại tử thiếu máu cục bộ, chảy máu nội nhãn, viêm tụy, giảm Nhiễm độc da, viêm mạch, giảm bạch cầu trung tính nặng.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Theo dõi định kỳ các thông số về dấu hiệu thiếu máu, huyết sắc tố, hematocrit trong quá trình điều trị clopidogrel. Thay thế huyết tương cứu hộ trong trường hợp giảm tiểu cầu.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc Sagason 75 celogen trong các trường hợp sau:

Bệnh nhân dị ứng với clopidogrel hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Biểu hiện chảy máu bệnh lý (ví dụ loét dạ dày - tá tràng, chảy máu nội sọ).

Thận trọng khi dùng

bởi Clopidogrel kéo dài thời gian chảy máu, cần thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc chảy máu bệnh lý như loét dạ dày tá tràng, chảy máu nội nhãn, chảy máu nội sọ. Nếu bệnh nhân cần phẫu thuật thì phải ngừng thuốc trước.

Khi nghi ngờ xuất huyết hoặc rối loạn huyết học trong quá trình điều trị bằng clopidogrel, phải xét nghiệm số lượng hồng cầu và các xét nghiệm thích hợp khác.

Xuất huyết tiểu cầu (trong vòng 2 tuần đầu điều trị) xảy ra ở một số trường hợp dẫn đến tử vong, trong trường hợp xuất huyết tiểu cầu cần được thay thế bằng huyết tương cấp cứu.

Ở những bệnh nhân có tiền sử tai biến mạch máu não hoặc đột quỵ thoáng qua, có nguy cơ tái phát thiếu máu cục bộ, nếu kết hợp điều trị dự phòng bằng Aspirin kết hợp clopidogrel thì hiệu quả tăng lên so với dùng clopidogrel nhưng cũng làm tăng nguy cơ xuất huyết ồ ạt.

Nguy cơ xuất huyết tiêu hóa tăng lên khi sử dụng clopidogrel, vì vậy cần thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị tổn thương ở đường tiêu hóa có xu hướng chảy máu như loét. Trong quá trình điều trị Clopidogrel cũng nên thận trọng nếu dùng các thuốc khác có nguy cơ gây loét đường tiêu hóa.

Bệnh nhân suy gan, suy thận cũng cần thận trọng khi sử dụng. Cho đến nay có rất ít thông tin liên quan đến độ an toàn của clopidogrel đối với các đối tượng này.

Cần thông báo cho bệnh nhân biết họ dễ bị bầm tím và chảy máu, thời gian chảy máu kéo dài trong quá trình sử dụng clopidogrel.

Bệnh nhân cũng cần thông báo cho bác sĩ, nha sĩ về việc có đang sử dụng clopidogrel trước khi phẫu thuật hay dùng các thuốc khác hay không.

Ở những bệnh nhân dùng 2 thuốc kháng tiểu cầu (clopidogrel và aspirin) sau khi thả stent chậm, có một số bằng chứng cho thấy tỷ lệ huyết khối muộn trong stent (thường dẫn đến nhồi máu cơ tim và/hoặc tử vong) sau khi ngừng clopidogrel, ngay cả ở những bệnh nhân điều trị lâu dài. Thời gian điều trị tối ưu của 2 thuốc kháng tiểu cầu chưa rõ, có thể tiếp tục vô thời hạn ở người có nguy cơ chảy máu thấp.

Mặc dù thường được khuyến cáo ngừng clopidogrel trước khi phẫu thuật nhưng nên cân nhắc dựa trên nguy cơ chảy máu của từng bệnh nhân để quyết định.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có báo cáo.

Mang thai

chỉ sử dụng clopidogrel cho phụ nữ mang thai khi thực sự cần thiết.

Giai đoạn cho con bú

Cần cân nhắc việc ngừng cho con bú trong thời gian sử dụng clopidogrel hoặc ngừng clopidogrel tùy theo mức độ cần dùng thuốc của bà mẹ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Các thuốc ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi cytochrom P450 có thể gây tương tác dược động học, do clopidogrel ức chế chuyển hóa của isoenzym CYP2C19 làm tăng nồng độ của các thuốc sau: phenytoin, tamoxifen, tolbutamid, warfarin, torsemid, fluvastatin, steroid kháng thuốc.

Thuốc ức chế CYP2C19 (ví dụ: omeprazol, cimetidin, fluconazole, ketoconazole, ether, felbamat, fluoxetin, fluvoxamin) có thể làm giảm nồng độ các chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết tương của clopidogrel và giảm sức đề kháng tiểu cầu.

Clopidogrel có thể làm tăng tác dụng/độc tính của các loại thuốc sau: thuốc chống đông máu, thuốc chống tiểu cầu, cục máu đông, Drotrecogin Alfa, Ibritumomab, Salicylat, Tositumomab, Warfarin.

Tác dụng của clopidogrel tăng lên khi dùng chung với các thuốc sau: dasatinib, thuốc chống viêm không steroid, ethyl ester của axit omega-3, pentosan natri polysulfate, prostacyclin, rifamycin dẫn điện.

Dùng clopidogrel kết hợp với cilostazol có thể tăng thêm tác dụng rèn luyện tiểu cầu. Vì vậy, cần thận trọng khi sử dụng kết hợp Cilostazol với clopidogrel và phải theo dõi thời gian chảy máu nếu có sự kết hợp.

Giảm tác dụng: Thuốc ức chế bơm proton có thể gây tương tác dược động học với clopidogrel (làm giảm nồng độ các chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel) và tương tác dược lý (giảm sức đề kháng tiểu cầu), do thuốc ức chế ức chế CYP2C19, làm giảm tác dụng của clopidogrel. Tác dụng của clopidogrel có thể giảm khi dùng chung với các thuốc sau: Thuốc chẹn kênh canxi, kháng sinh macrolide, thuốc chống viêm không steroid, thuốc ức chế bơm proton, CYP2C19

Tránh phối hợp: Tránh phối hợp clopidogrel với các thuốc được biết có tác dụng ức chế CYP2C19 như omeprazol, cimetidin, fluconazole, ketoconazole, voriconazole, ellavirin, felbamat, fluoxetin, fluvoxamine, ticlopidin.

Tương tác với một số dược thảo: Một số dược thảo làm tăng sức đề kháng tiểu cầu của clopidogrel như: Cỏ Linh Lang, cây hồi, việt quất, cây dứa, húng quế, thảo mộc dầu, tỏi, nghệ, gừng, nhân sâm, bạch quả, hạt nho, trà xanh, hạt dẻ, cam thảo, đinh hương đỏ, tần số, sân, cỏ ba lá liễu, liễu.

Bảo quản

Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.