Thuốc Sava Ivabradine 5 điều trị đau thắt ngực mãn tính (5 vỉ x 10 viên)

Phụ nữ mang thai và cho con bú.

Những lưu ý khi sử dụng

rối loạn nhịp tim

Ivabradine không có hiệu quả trong điều trị hoặc ngăn ngừa rối loạn nhịp tim và cũng có thể mất tác dụng khi có nhịp tim nhanh (ví dụ nhịp nhanh thất hoặc nhịp nhanh thất). Vì vậy, không khuyến cáo sử dụng Ivabradine cho bệnh nhân rung nhĩ hoặc các rối loạn nhịp tim khác tương tác với chức năng của nút xoang. Theo dõi lâm sàng thường xuyên ở bệnh nhân sử dụng Ivabradine để xem có rung nhĩ (kéo dài hoặc kịch tính) hay không, bao gồm đo điện tâm đồ khi có chỉ định lâm sàng (ví dụ nặng trong trường hợp đau thắt ngực, đánh trống ngực, mạch máu bất thường).

Bệnh nhân block nhĩ - thất 2

Không sử dụng Ivabradine.

Bệnh nhân nhịp tim chậm

Không bắt đầu điều trị bằng IVABRADINE cho bệnh nhân có nhịp tim tạm thời trước khi điều trị dưới 60 lần/phút. Nếu trong quá trình điều trị, nhịp tim dưới 50 lần/phút hoặc người bệnh có các triệu chứng liên quan đến nhịp tim như chóng mặt, mệt mỏi hoặc hạ huyết áp thì phải giảm liều. Ngừng điều trị bằng IVABRADINE nếu nhịp tim dưới 50 lần/phút hoặc nếu triệu chứng nhịp tim chậm kéo dài.

Kết hợp thuốc chống đau thắt ngực

Không nên kết hợp Ivabradine với các thuốc chẹn canxi làm giảm tần số tim như verapamil hoặc diltiazem. Không có dữ liệu về độ an toàn khi phối hợp Ivabradine với nitrat và thuốc chẹn canxi dihydropyridine như amlopidine. IVABRADINE chưa được xác định là có tăng tác dụng khi phối hợp với thuốc chẹn canxi dihydropyridine.

Suy tim mãn tính

Suy tim phải được kiểm soát thỏa đáng trước khi xem xét dùng Ivabradine. Chống chỉ định sử dụng Ivabradine ở bệnh nhân suy tim độ III - IV theo phân loại của NYHA do thiếu dữ liệu về giá trị lâm sàng và độ an toàn. Cần thận trọng với bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái cũng như bệnh nhân suy tim độ II theo NYHA do số lượng bệnh nhân nghiên cứu ít.

đột quỵ

Không nên sử dụng Ivabradine ngay sau khi bị đột quỵ, vì chưa có đủ dữ liệu cho những trường hợp này.

chức năng thị giác

Ivabradine ảnh hưởng đến chức năng của võng mạc. Cho đến nay vẫn chưa có bằng chứng về tác hại của Ivabradine trên võng mạc, cũng chưa rõ tác dụng của việc điều trị bằng Ivabradine kéo dài một năm trên chức năng võng mạc. Cần cân nhắc sử dụng thuốc khi có bệnh lý liên quan đến chức năng thị giác. Cũng thận trọng với bệnh nhân bị viêm sắc tố.

Bệnh nhân hạ huyết áp

Thiếu dữ liệu ở bệnh nhân hạ huyết áp ở mức độ nhẹ và trung bình. Vì vậy, IVABRADINE nên được sử dụng cho những đối tượng này. Chống chỉ định Ivabradine với bệnh nhân tụt huyết áp nặng (huyết áp

Rung nhĩ - rối loạn nhịp tim

Không có bằng chứng nào về nguy cơ nhịp tim (quá mức) khi nhịp xoang trở lại nếu bắt đầu rung tim ở bệnh nhân dùng Ivabradine. Tuy nhiên, khi chưa đủ dữ liệu, nên xem xét tình trạng biến dạng 24 giờ sau liều Ivabradine cuối cùng.

Dùng ở bệnh nhân mắc hội chứng QT bẩm sinh hoặc điều trị bằng thuốc kéo dài đoạn qt

Tránh sử dụng ở những bệnh nhân mắc hội chứng QT bẩm sinh hoặc đang điều trị bằng thuốc kéo dài đoạn QT. Nếu thấy cần thiết thì cần theo dõi tim thật kỹ.

Dùng ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình

Cẩn thận khi dùng Ivabradine cho bệnh nhân suy gan mức độ trung bình.

Dùng với bệnh nhân suy thận nặng

Thận trọng khi sử dụng Ivabradine cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin

Vì viên thuốc có chứa lactose nên không nên dùng cho những bệnh nhân có vấn đề về di truyền (hiếm gặp) như không dung nạp galactose, hoặc thiếu Lapp Lactase hoặc Glucose - Galactose.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nghiên cứu đặc biệt về tác dụng có thể có của Ivabradine đối với khả năng lái xe đã được tiến hành trên những người tình nguyện khỏe mạnh mà không có bằng chứng về suy giảm khả năng lái xe. Kết quả cho thấy Ivabradine không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tuy nhiên, Ivabradine có thể gây chói mắt tạm thời. Cần lưu ý hiện tượng chói mắt như vậy khi lái xe hoặc sử dụng máy móc trong một số trường hợp có thể có sự thay đổi cường độ ánh sáng đột ngột, nhất là khi lái xe vào ban đêm.

Mang thai

Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng Ivabradine cho phụ nữ mang thai. Nghiên cứu về sinh sản ở động vật cho thấy loại thuốc này có độc tính với phôi thai và quái vật. Nguy cơ của thuốc này là không rõ. Vì vậy chống chỉ định sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Nghiên cứu trên động vật cho thấy Ivabradine bài tiết qua sữa. Vì vậy chống chỉ định các bà mẹ sử dụng Ivabradine trong thời gian cho con bú.

Tương tác thuốc

không nên phối hợp Ivabradine với các chất kéo dài đoạn qt

Thuốc tim mạch kéo dài đoạn QT (ví dụ: Quinidine, Sotalol, Disopyramide, Bepridil, Ibutilide, Amiodazone).

Thuốc không thuộc tim mạch kéo dài đoạn QT (ví dụ: Pimozide, Ziprasidone, Serttindole, Mefloquine, Halofantrine, Pentanidine, Cisapride, Erythromycin Venous).

Tránh kết hợp các thuốc tim mạch và không phải tim mạch làm kéo dài đoạn QT cùng với Ivabradine vì mức độ nghiêm trọng của đoạn QT có thể nghiêm trọng hơn do giảm nhịp tim.

Cần phối hợp thì phải theo dõi chặt chẽ trạng thái tim.

Ivabradine chỉ được chuyển hóa qua CYP3A4 và là chất ức chế rất yếu cytochrome này. Ivabradine không ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa và nồng độ trong huyết tương của các cơ chất khác của CYP3A4 (chất ức chế nhẹ, trung bình và mạnh). Các chất ức chế và cảm ứng CYP3A4 có khả năng tương tác với Ivabradine và ảnh hưởng đến quá trình chuyển hóa cũng như dược động học của Ivabradine ở mức độ có ý nghĩa lâm sàng.

Nghiên cứu xác định tương tác thuốc là thuốc ức chế CYP3A4 làm tăng nồng độ Ivabradine trong huyết tương, trong khi các chất cảm ứng làm giảm nồng độ IVABRADINE. Việc tăng nồng độ Ivabradine trong huyết tương có thể liên quan đến nguy cơ nhịp tim chậm quá mức.

Chống chỉ định Ivabradine phối hợp với các chất ức chế CYP3A4 mạnh như thuốc kháng nấm Azole (ketoconazol, iTraconazol), kháng sinh macrolide (clarithromycin, erythromycin uống, josamycin, telithromycin), thuốc ức chế HIV Protase (Nefinavir, Ritonavir) và Ritona) Mefazodone. Các chất ức chế CYP3A4 mạnh như ketoconazol (200 mg, một lần/ngày) hoặc josamycin (1 g, hai lần/ngày) làm tăng nồng độ Ivabradine trong huyết tương lên 7 đến 8 lần.

Không phối hợp Ivabradine với chất ức chế vừa phải CYP3A4

Nghiên cứu tương tác cụ thể trên người tình nguyện và trên bệnh nhân cho thấy nếu dùng Ivabradine với diltiazem hoặc verapamil (làm giảm nhịp tim) sẽ làm tăng nồng độ Ivabradine (tăng diện tích dưới đường cong lên 2-3 lần) và làm chậm nhịp tim 5 nhịp/phút. Không khuyến cáo phối hợp Ivabradine với các thuốc này.

Thận trọng khi kết hợp thuốc có tác dụng ức chế trung bình CYP3A4

Việc kết hợp Ivabradine với các chất ức chế vừa phải CYP3A4 (ví dụ Fluconazole) có thể được tiến hành cẩn thận với liều khởi đầu 2,5 mg mỗi lần, hai lần một ngày. Chỉ nên phối hợp khi nhịp tim lúc nghỉ > 60 nhịp/phút, sau đó theo dõi chặt chẽ nhịp tim.

nước ép bưởi

Uống phối hợp với nước bưởi làm tăng nồng độ Ivabradine lên 2 lần. Vì vậy trong thời gian uống Ivabradine cần hạn chế ăn bưởi.

Các chất cảm ứng CYP3A4

Các chất gây cảm ứng CYP3A4 (ví dụ, rifampicin, barbiturat, phenytoin, hypericum Perforatum (St. John's World) có thể làm giảm nồng độ và hiệu quả của iVabradine. Nếu kết hợp với các chất gây cảm ứng CYP3A4, hãy điều chỉnh liều Ivabradine.

Phối hợp Ivabradine 10 mg x 2 lần/ngày với St. John’s Wort cho thấy một nửa diện tích dưới đường cong của Ivabradine. Vì vậy, cần hạn chế sử dụng St. John’s Wort trong thời gian dùng Ivabradine.

Các kết hợp khác

Nghiên cứu về tương tác cụ thể cho thấy các thuốc sau đây không có ý nghĩa lâm sàng đối với dược động học và dược động học của IVABRADINE: Thuốc ức chế proton (omeprazole, Lansoprazole), Sildenafil, thuốc ức chế HMG - CoA - Reductase (Simvastatin), thuốc ức chế Canxi Dihydropyrine (Amlodyrin lacidipine), digoxin và warfarin. Ngoài ra, Ivabradine không ảnh hưởng đến dược động học của Simvastatin, Amlodipine, Lacidipine, không ảnh hưởng đến dược động học và dược lực học của Digoxin, Warfarin và không ảnh hưởng đến dược lý của ASPIRIN.

Thử nghiệm lâm sàng III với các chế phẩm sau được sử dụng không giới hạn nên phối hợp thường xuyên với iVABRADINE và chưa thấy vấn đề về an toàn: Thuốc ức chế chuyển tiếp Angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II, thuốc lợi tiểu, tác dụng ngắn và tác dụng dài. nitrat, HMG - CoA - Reductase, fibrate, fibrate, thuốc chống bơm dạng uống, aspirin và các thuốc chống tiểu cầu khác.