Thuốc Savi Olanzapine 5 điều trị bệnh tâm thần phân liệt (3 vỉ x 10 viên)

Thần kinh trung ương: Uống rượu, chóng mặt, bồn chồn, Parkinson, rối loạn vận động. mạch máu: Tư thế hạ thấp.

Tăng prolactin huyết tương. Máu: Tăng eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu. tiêu hóa: tác dụng kháng cholinergic nhẹ và thoáng qua bao gồm táo bón và khô miệng.

Người có nguy cơ mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng với bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn tâm thần/rối loạn hành vi liên quan đến suy giảm trí tuệ do nguy cơ tử vong tăng cao, chủ yếu do nguyên nhân tim mạch hoặc vi khuẩn.

Không nên sử dụng olanzapine trong điều trị rối loạn tâm thần liên quan đến người sở hữu dopamine ở bệnh nhân mắc bệnh Parkinson. Trong các thử nghiệm lâm sàng, các triệu chứng xấu và ảo giác của bệnh Parkinson đã được báo cáo thường xuyên hơn giả dược và oluzapine không hiệu quả hơn giả dược trong điều trị các triệu chứng loạn thần.

Hội chứng ác tính do dùng thuốc an thần (NMS: Neuroleptic Malignant Conference): là tình trạng liên quan đến việc điều trị bằng thuốc chống loạn thần, có khả năng đe dọa tính mạng bệnh nhân. Hiếm khi có báo cáo về NMS liên quan đến olanzapine. Biểu hiện lâm sàng của NMS là sốt cao, cứng cơ, trạng thái tinh thần thay đổi và có biểu hiện không ổn định của hệ thần kinh thực vật (mạch máu hoặc huyết áp không đều, nhịp tim nhanh, đổ mồ hôi, rối loạn nhịp tim). Các dấu hiệu khác bao gồm tăng creatine phosphokinase, myoglobin niệu (mô hình) và suy thận cấp. Cần ngừng tất cả các loại thuốc loạn thần ngay lập tức, kể cả olanzapine khi bệnh nhân có các triệu chứng của NMS hoặc khi sốt cao không rõ nguyên nhân mà không có biểu hiện lâm sàng của NMS. Hãy thận trọng khi dùng olanzapine cho bệnh nhân tiểu đường trong quá trình điều trị. Đã có báo cáo về tăng đường huyết hoặc làm trầm trọng thêm bệnh tiểu đường, đôi khi kết hợp với keton hoặc hôn mê, một số trường hợp tử vong. Tăng cân trước đây cũng đã được báo cáo. Cần theo dõi lâm sàng cũng như kiểm tra lượng đường trong máu trước khi dùng thuốc, 12 tuần sau khi bắt đầu điều trị và mỗi năm sau đó. Người bệnh đang điều trị bằng thuốc loạn thần cần theo dõi các dấu hiệu, triệu chứng tăng đường huyết (uống nhiều, đi tiểu, ăn nhiều, suy nhược). Bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường hoặc có nguy cơ mắc bệnh tiểu đường cần được theo dõi thường xuyên (trước khi dùng thuốc, 4 tuần, 8 tuần, 12 tuần sau khi bắt đầu điều trị và 3 tháng một lần).

Rối loạn lipid xảy ra ở bệnh nhân điều trị bằng olanzapine đối chứng với giả dược. Những thay đổi về lipid cần được quản lý phù hợp về mặt lâm sàng, đặc biệt ở những bệnh nhân rối loạn lipid máu và những bệnh nhân có nguy cơ rối loạn lipid máu. Bệnh nhân dùng thuốc chống loạn thần như olanzapine 5 nên được xét nghiệm lipid máu trước khi dùng thuốc, 12 tuần sau khi bắt đầu điều trị và 5 năm sau đó.

olanzapine có hoạt tính kháng-anti-anti-vitro nhưng trong các thử nghiệm lâm sàng, các triệu chứng liên quan xuất hiện với tỷ lệ thấp. Do kinh nghiệm lâm sàng sử dụng olanzapine ở bệnh nhân ít bệnh, nên thận trọng khi dùng olanzapine cho bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt, tắc ruột hoặc tăng nhãn áp góc đóng do tác dụng kháng huyết khối của thuốc.

Chức năng gan: Men gan ALT (Alanine Amino Transferase), AST (Aspartate Amino Transferase) đôi khi tăng thoáng qua, không có triệu chứng, nhất là trong giai đoạn đầu điều trị. Theo dõi cẩn thận bệnh nhân tăng ALT hoặc AST, bệnh nhân có dấu hiệu và triệu chứng suy gan, bệnh nhân suy giảm chức năng gan và bệnh nhân dùng thuốc gây độc cho gan. Trong trường hợp được chẩn đoán viêm gan, nên ngừng điều trị bằng olanzapine.

bệnh bạch cầu: Tương tự như các thuốc chống loạn thần khác, cần thận trọng khi sử dụng olanzapine ở những bệnh nhân có số lượng bệnh bạch cầu hoặc bạch cầu trung tính thấp do bất kỳ nguyên nhân nào, bệnh nhân dùng thuốc gây giảm bạch cầu, bệnh nhân có tiền sử ức chế/ngộ độc tủy xương do thuốc, bệnh nhân bị ức chế tủy xương do bệnh đi kèm, xạ trị hoặc hóa trị và bệnh nhân tăng tế bào EOSIN hoặc EOSIN. Giảm bệnh bạch cầu thường xảy ra khi sử dụng đồng thời olanzapine và valproate.

Ngừng điều trị: các triệu chứng cấp tính như đổ mồ hôi, mất ngủ, run, lo lắng, buồn nôn hoặc nôn đã được báo cáo (hiếm gặp) khi ngừng olanzapine đột ngột.

Khoảng QT: Trong các thử nghiệm lâm sàng, người ta nhận thấy khoảng QT có ý nghĩa lâm sàng ở bệnh nhân sử dụng olanzapine (hiếm khi), không có sự khác biệt đáng kể về các biến cố tim mạch so với giả dược. Tuy nhiên, hãy cẩn thận khi kê đơn olanzapine cùng với thuốc làm tăng khoảng QT, đặc biệt ở người cao tuổi, người mắc hội chứng QT bẩm sinh, suy tim bẩm sinh, tim phì đại, hạ huyết áp hoặc hạ đường huyết.

Hệ thần kinh trung ương: olanzapine có tác dụng chính trên hệ thần kinh trung ương (TKTW), do đó phải thận trọng khi dùng kết hợp với các thuốc khác cũng có tác dụng trên TKTW hoặc khi uống rượu.

Động kinh: Cần thận trọng khi sử dụng olanzapin ở bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc có yếu tố làm giảm ngưỡng động kinh. Động kinh hiếm khi xảy ra ở bệnh nhân điều trị bằng olanzapin. Hầu hết những bệnh nhân này đều có tiền sử động kinh hoặc có các yếu tố nguy cơ mắc bệnh động kinh.

Rối loạn vận động muộn: Trong các nghiên cứu so sánh từ 1 năm trở xuống, tỷ lệ biến chứng loạn sản ở bệnh nhân dùng olanzapin thấp hơn có ý nghĩa thống kê. Tuy nhiên, nguy cơ loạn sản muộn tăng lên khi dùng thuốc chống loạn thần trong thời gian dài nên cần giảm liều hoặc ngừng thuốc khi có dấu hiệu, triệu chứng. Các triệu chứng của chứng loạn sản muộn có thể trầm trọng hơn theo thời gian hoặc thậm chí xuất hiện sau khi điều trị.

Hạ huyết áp hiếm khi xảy ra ở người lớn tuổi trong các thử nghiệm lâm sàng của Olanzapine. Nên đo huyết áp định kỳ ở bệnh nhân trên 65 tuổi.

Đột nhiên có báo cáo về bệnh tim ở bệnh nhân sử dụng olanzapine.

Trẻ em: Không nên sử dụng olanzapine ở trẻ em dưới 18 tuổi. Các nghiên cứu ở bệnh nhân từ 13-17 tuổi cho thấy các tác dụng phụ khác như tăng cân, các thông số trao đổi chất và nồng độ prolactin ở những đối tượng này.

Thuốc có chứa lactose. Bệnh nhân có rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu Glucose - Galactose không nên sử dụng thuốc này.

Thành phần Tartrazin Lake trong chế phẩm có thể gây ra một số phản ứng dị ứng.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Vì thuốc có thể gây buồn ngủ nên thận trọng khi sử dụng thuốc này khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Mang thai

Không có nghiên cứu nghiêm ngặt và đầy đủ trong thai kỳ. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ nếu đang mang thai hoặc có ý định mang thai khi đang dùng olanzapine. Do kinh nghiệm sử dụng olanzapine ở người còn hạn chế nên chỉ nên sử dụng thuốc này cho phụ nữ mang thai khi lợi ích mang lại nguy hiểm hơn cho thai nhi.

Những em bé đã tiếp xúc với thuốc chống loạn thần (bao gồm cả olanzapine) trong 3 tháng cuối của thai kỳ có nguy cơ mắc các tác dụng không mong muốn bao gồm hội chứng ngoại biên và các triệu chứng cai thuốc lá với thời gian và mức độ nghiêm trọng khác nhau sau khi sinh. Đã có báo cáo về tình trạng lo âu, kích động, tăng hoặc giảm trương lực cơ, mơ, suy hô hấp, rối loạn ăn uống.

Thời kỳ cho con bú

Nghiên cứu trên phụ nữ đang cho con bú cho thấy olanzapine có bài tiết vào sữa mẹ. Nồng độ Olanzapin trong sữa mẹ khoảng 1,8% so với liều dùng. Không nên sử dụng olanzapine ở phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Khả năng các thuốc khác ảnh hưởng đến olanzapine:

Diazepam: Dùng đồng thời với olanzapine sẽ làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Thuốc kháng acid (Magnesi, Aluminium) hoặc Cimetidine: Liều duy nhất không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của olanzapine đường uống.

Than hoạt tính: Sử dụng than hoạt tính (1g) làm giảm khoảng 60% cmax và AUC của Olanzapine đường uống. Than hoạt tính có thể là biện pháp hữu hiệu để điều trị quá liều Olanzapine.

Chất cảm ứng CYP1A2: Quá trình chuyển hóa của Olanzapine có thể bị ảnh hưởng do hút thuốc (độ thanh thải của olanzapine thấp hơn 33% ở người không hút thuốc và thời gian thoát ra dài hơn 21% ở người không hút thuốc so với người hút thuốc) hoặc điều trị bằng Carbamazepine (độ thanh thải 44% và giảm 20% trong điều trị bằng carbamazepine). Hút thuốc và điều trị bằng carbamazepine gây ra cảm ứng tích cực CYP1A2.

Đồ uống có cồn: Ethanol không ảnh hưởng đến dược động học của olanzapine. Tuy nhiên, uống olanzapine và đồ uống có cồn có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Chất ức chế CYP1A2: Fluvoxamine là chất ức chế CYP1A2, làm giảm độ thanh thải của olanzapine. Nên cân nhắc liều Olanzapine khi bệnh nhân đang sử dụng fluvoxamine.

Chất ức chế CYP2D6: Fluoxetine làm tăng nhẹ CMAX (16%) và làm giảm nhẹ độ thanh thải (16%) của olanzapine. Sự thay đổi này không ảnh hưởng đến tác dụng của olanzapine cũng như fluoxetine nên không cần điều chỉnh liều trong trường hợp này.

omeprazole và rifampin có thể làm tăng độ thanh thải của olanzapine.

warfarin không ảnh hưởng đến dược động học của olanzapine.

Khả năng Olanzapine ảnh hưởng đến các thuốc khác:

Thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương: Vì olanzapine tác động chính lên hệ thần kinh trung ương nên thận trọng khi dùng kết hợp với các thuốc khác cũng ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương.

Chống huyết áp: olanzapine có thể gây hạ huyết áp, do đó làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chống tăng huyết áp.

Levodopa và dopamine: olanzapine có tác dụng đối kháng với các thuốc levodopopa và dopamine.

Lithi: olanzapine với liều lặp lại (10 mg/ngày trong 8 ngày) không ảnh hưởng đến dược động học của lithium. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều lithium khi dùng kết hợp với olanzapine.

Valproate: olanzapine (10mg/ngày trong 2 tuần) không ảnh hưởng đến nồng độ ổn định của valproate trong huyết tương. Vì vậy, không cần điều chỉnh liều valproate khi kết hợp với olanzapine.

Tác dụng của olanzapine lên các enzym chuyển hóa thuốc: Các nghiên cứu in vitro trên microsome gan người cho thấy olanzapine có rất ít khả năng ức chế CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 và CYP3A. Vì vậy, olanzapine hầu như không gây ra những tương tác thuốc quan trọng nào liên quan đến enzym chuyển hóa thuốc.

imipramine: Liều olanzapine duy nhất không ảnh hưởng đến dược động học của imipramine và chất chuyển hóa tích cực của nó là desipramine.

warfarin: Liều olanzapine duy nhất không ảnh hưởng đến dược động học của warfarin.

Diazepam: olanzapine không ảnh hưởng đến dược động học của Diazepam và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là N - Desmethyldiazepam. Tuy nhiên, sự kết hợp giữa olanzapine và diazepam có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Đồ uống có cồn: Liều lặp lại Olanzapine không ảnh hưởng đến dược động học của ethanol.

biperiden: Liều dolinzapine lặp lại không ảnh hưởng đến dược động học của biperiden.

Theophylline: Liều lặp lại Olanzapine không ảnh hưởng đến dược động học của theophylline và các chất chuyển hóa của nó.