Seropin gyógyszer 100 mg genepharm skizofrénia kezelésére (60 tabletta)

A kvetiapin egy összehangolt antipszichotikus gyógyszer. A kvetiapin és a plazmában lévő aktív metabolitok a norquetiapin, amely sokféle neurotranszmitter receptorra hat.

A kvetiapin és a norquetiapin szerotonin receptorokat (5HT2) alakítanak ki az agyban, valamint a dopamin D1 és D2 receptorokkal. Az ezekre a receptorokra gyakorolt ​​antagonizmus és a szerotoninreceptorral (5HT2) történő szelekció magasabb, mint a Dopamin D2 receptoré, amelyről úgy gondolják, hogy hozzájárul a klinikai antipszichotikus tulajdonságokhoz, és csekély a kockázata a kvetiapin citomáján lévő mellékhatások kialakulásának. Ezenkívül a norquetiapin nagy affinitást mutat a noradrenalin szállításához (NET). A kvetiapin és a norquetiapin nagy affinitást mutat a hisztaminerg és α1 -adrenerg receptorokhoz, alacsonyabb affinitást mutat az α2-adrenerg receptorokhoz és az 5HT1A szerotonin receptorokhoz. A kvetiapin elhanyagolható affinitása a kolinerg muszkarin vagy benzodiazepin receptorokhoz.

Gyógyszertári hatás

A kvetiapin aktív az antipszichotikus hatások tesztelésében, a feltételes kitérő tesztekben, a kvetiapin lezárta a dopamin szerek hatását, az elektromos viselkedési vizsgálatokra vagy a fiziológiára, valamint növeli a dopamin metabolitjainak koncentrációját, az idegi index a D2 receptor tengelykapcsolók szintjét jelzi.

A preklinikai vizsgálatokban, amelyek az extracurricucularis tünetek (EPS) lehetőségét prognosztizálják, a kvetiapin nem olyan, mint a tipikus antipszichotikus gyógyszerek, és nincsenek tipikus jellemzői. A kvetiapin nem túl érzékeny a dopamin D2 receptorokra, ha hosszú ideig alkalmazzák. A kvetiapin a D2 dopaminreceptor-gátlók adagjai mellett a szindróma gyengülését okozhatja.

A kvetiapin szelektívnek bizonyult az agy szélén a középső agyhatár neuronjainak csökkentő gátló hatása révén, de nem hat a fekete mintázatú idegsejtekre hosszú távú használat után. A kvetiapin minimális izomrendellenességet okozhat a Haloperidolra érzékeny cebus majmokon, vagy soha nem vették be a gyógyszert a gyógyszer azonnali és hosszú távú bevétele után.

A tesztek eredményei azt mutatják, hogy a szeropin valószínűleg alacsony szintű tüneteket okoz, a feltételezés az, hogy kevésbé valószínű, hogy pagodatüneteket okoz, és kevesebb diszpláziát okoz. a szeropin jellemzői az embereken.

Farmakokinetika

A kvetiapin jól felszívódik, és ivás után teljesen metabolizálódik. A kvetiapin biológiai hozzáférhetőségét az étkezés nem befolyásolja jelentősen. A gyógyszer körülbelül 83%-ban kapcsolódik a plazmafehérjéhez. Stabil állapotban a metabolitok maximális koncentrációja az anorquetiapin aktivitással egyenlő a kvetiapin koncentráció 35%-ával. A kvetiapin és a norquetiapin pazarlási ideje körülbelül 7, illetve 12 órának felel meg. A kvetiapin és a norquetiapin farmakokinetikája lineáris a jóváhagyott dózisok alkalmazásakor.

A kvetiapin átlagos clearance-e időseknél körülbelül 30-50%-kal alacsonyabb, mint a 18-65 éveseknél.

A kvetiapin átlagos clearance-e a plazmában körülbelül 25%-kal csökkent súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CLCR

A kvetiapin bevétele után az eredeti hatóanyag a székletben és vizeletben nem metabolizálódó, gyógyszerrel kapcsolatos anyaghoz kapcsolódó anyagok In vitro a CYP3A4 a fő metabolikus kvetiapin enzim a citokróm p450 közvetítői révén. A norquetiapin főként a CYP3A4-en keresztül képződik és eliminálódik.

A kvetiapin és metabolitjai (beleértve a norquetiapint is) a citokróm P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 és 3A4 gyenge inhibitorai in vitro. Ez az inhibitor csak a napi 300-800 mg-os dózis 5-50-szeresét meghaladó dózisban észlelhető emberben. A kvetiapin más gyógyszerekkel való kombinációja nem gátolja jelentősen a kombinált gyógyszerek citokróm P450 intermedierén keresztül történő metabolizmust. In vivo a kvetiapin a citokróm p450 enzimek indukcióját okozhatja. Egy specifikus, pszichotikus betegeken végzett interaktív vizsgálatban azonban nem tapasztalták a citokróm P450 aktivitásának növekedését a kvetiapin alkalmazása után.

Óvintézkedések a használat során

gyermekek és fiatalok

A kvetiapin alkalmazása nem javasolt 18 év alatti gyermekeknek és fiataloknak, mivel ezekben a korcsoportokban nincsenek biztonságos adatok. Bizonyos mellékhatások nagy gyakorisággal jelennek meg gyermekeknél és serdülőknél (növekvő étvágy, emelkedő vér prolaktinszint, hányás, nátha, ájulás), különböző hatások gyermekeknél és serdülőknél (pagoda-szindróma és könnyen stimulálható változások a pajzsmirigyfunkciós tesztekben), valamint példátlan káros hatás felnőtteknél (magas vérnyomás).

A gyermekeknél és serdülőknél végzett hamisítással végzett kontrolltesztekben a kvetiapin összefüggésben áll a sebész-szindróma növekedésével a placebóhoz képest skizofréniában, bipoláris és bipoláris depresszióban szenvedő betegeknél.

öngyilkosság

A bipoláris zavarban szenvedő depresszió az öngyilkossági gondolatok, az önkárosodás és az öngyilkosság kockázatának növekedésével jár. Ez a kockázat a jelentős remisszió megjelenéséig fennáll. Mivel előfordulhat, hogy javulás nem következik be a kezelés első heteiben, a betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani, amíg javulás nem következik be. A gyógyulás korai szakaszában megnőhet az öngyilkosság kockázata.

Vegye fontolóra a lehetséges kockázatokat a Quetiapin-kezelés hirtelen leállítása után. A kvetiapin által felírt egyéb mentális állapotok szintén összefüggésbe hozhatók az öngyilkosság fokozott kockázatával.

A kezelés megkezdése előtt szorosan kövesse nyomon azokat a betegeket, akiknél az öngyilkosság kereskedelmi hatása van vagy az öngyilkossági szándék jelentős megnyilvánulása van. A beteg zárt megfigyelését gyógyszeres kezelésnek kell kísérnie, különösen a kezelés kezdeti szakaszában és az adag módosítása után.

Szív- és érrendszeri betegségek

Óvatos gyógyszert használjon szív- és érrendszeri betegségben, agyi érbetegségben vagy egyéb, hipotenziót okozó betegségben szenvedő betegeknél. Csökkentse az adagot, vagy lassan módosítsa az adagot, ha vertikális hipotenzió lép fel, különösen a kezdő adagolási időszakban.

görcsök

Óvatosság azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében görcsroham szerepel.

Idegen torony tünetei

Ha a késői mozgászavarok jelei és tünetei megjelennek, megfontolandó az adag csökkentése vagy a kvetiapin-kezelés leállítása.

nyugtató okozta rosszindulatú szindróma

Klinikai megnyilvánulások: emelkedő testhőmérséklet, változó mentális állapot, izomgörcs, instabil autonóm idegrendszer, emelkedő kreatin-foszfokináz. Hagyja abba a kvetiapin alkalmazását és a megfelelő kezelést.

Súlyos neutropenia

A legtöbb súlyos neutropenia (

Kockázati tényezők: Korábbi alacsony leukocitaszám és orvosi neutropenia. Azoknál a betegeknél, akiknél a neutrofilek száma

Hiperglikémia

A cukorbetegségben vagy a betegség kockázati tényezőiben szenvedő betegek monitorozása megemelheti a vércukorszintet, vagy súlyos betegséget okozhat kvetiapin kezelés esetén.

lipid

Vannak jelentések a trigliceridekről és a koleszterinről a kvetiapin kezelés során.

kiterjeszti a qt tartományát

meghosszabbítja a túladagolás esetén rögzített QT-távolságot. Legyen óvatos, amikor a kvetiapint szív- és érrendszeri betegeknél alkalmazza, vagy a családban a QT-tartomány megnyúlásának jeleit mutatják. Legyen óvatos a kvetiapin és a QTC-re kiterjedő gyógyszerek, egyéb nyugtatók alkalmazásakor (különösen időseknél, a betegek veleszületett QT-szindrómában, veleszületett szívelégtelenségben, szívhipertrófiában, kálium- vagy vérmagnéziumban szenvednek).

Cowdown-szindróma

A kvetiapin nagy dózisainak hirtelen abbahagyása utáni akut abbahagyás tünetei: hányinger, fejfájás, hasmenés, szédülés, irritáció, hányás, álmatlanság. Lassan, legalább 1-2 héten belül hagyja abba a gyógyszer szedését.

Idős, demenciában szenvedő mentális zavarokkal küzdő betegek

A Seropin nem engedélyezett a demenciával összefüggő mentális zavarok kezelésére. Használjon óvatos gyógyszereket a kockázati tényezőkkel rendelkező tárgyak csoportjainál.

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek

A központi idegrendszerre gyakorolt ​​fő hatása miatt a kvetiapin befolyásolhatja a szellemi éberséget igénylő tevékenységeket. Ezért tanácsolni kell a betegeknek, hogy ne vezessenek és ne kezeljék a gépet, amíg azt saját gyógyszereik egyértelműen nem azonosítják.

Terhesség

A kvetiapin terhesség alatti hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták. Az In Vivo nem mutat káros hatást, de az embrió szemére gyakorolt ​​hatását nem vizsgálták. Ezért a szeropin csak akkor alkalmazható terhesség alatt, ha az előnyök meghaladják a kockázatot. A csecsemőknél előforduló leszokási szindrómát regisztráltak, ha az anya terhesség alatt alkalmazza a Quetiapin-t.

A szoptatási időszak

nem egyértelmű a kvetiapin anyatejbe történő kiválasztódásának szintjével kapcsolatban. Ezért a szoptató nőknek kerülniük kell a szeropin használatát.

Gyógyszerkölcsönhatás

A kvetiapin főként a központi idegrendszerre van hatással, óvatosan kell alkalmazni, amikor más központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel és az alkohollal koordinál.

A citokróm P450 (CYP3A4) a fő metabolikus kvetiapin enzim. A kvetiapin (25 mg-os dózis) ketokonazollal (CYP3A4-gátlók) egyidejű alkalmazása, ami a kvetiapin AUC-értékét 5-8-szorosára növeli. Ellenjavallt a kvetiapin és CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása. Kvetiapin-kezelés alatt nem ajánlott grapefruitlé használata.

A kvetiapin és a karbamazepin egyidejű alkalmazása a fenitoin jelentősen növeli a kvetiapin clearance-ét, a kvetiapin koncentráció csökkenése befolyásolhatja a szeropin kezelés hatékonyságát. Azok a betegek, akik májenzim-indukálta gyógyszereket szednek, csak akkor kezdjék meg a szeropin kezelést, ha az orvos megvizsgálta a szeropin előnyeit, mint a májenzim-gyógyszerek alkalmazásának abbahagyását. Fontos, hogy a májenzimeket okozó gyógyszert lassan hagyják abba, ha szükséges, cseréljék ki nem okozó májenzimmel (nátrium-valproát).A kvetiapin farmakokinetikája nem változik szignifikánsan imipramin antidepresszánsok (CYP2D6 gátlók) vagy fluoxetin (CYP3A4 és CYP2D6 gátlók) kombinációja esetén. A kvetiapin farmakokinetikája nem változik jelentősen, ha antipszichotikumokat (risperidon, haloperidol) alkalmaznak. A tioridazinnal való együttadás körülbelül 70%-kal növeli a kvetiapin clearance-ét.A kvetiapin farmakokinetikája nem változik cimetidinnel kombinálva.a lítium farmakokinetikája nem változik kvetiapinnel kombinálva.

A nátrium-valproát és a kvetiapin farmakokinetikája nem változik egyidejű alkalmazás esetén.

Legyen óvatos, amikor a kvetiapint olyan gyógyszerekkel koordinálja, amelyek elektrolit-egyensúlyzavart okoznak, vagy meghosszabbítják a QT-tartományt.