ยา Seropin 100 มก. รักษา genepharm ของโรคจิตเภท (60 เม็ด)

quetiapine เป็นยาต้านโรคจิตที่สอดคล้องกัน Quetiapine และสารออกฤทธิ์ในพลาสมาคือ Norquetiapine ที่ออกฤทธิ์กับตัวรับสารสื่อประสาทหลายประเภท

Quetiapine และ Norquetiapine มีการทำงานของตัวรับเซโรโทนิน (5HT2) ในสมองและกับตัวรับ Dopamine D1 และ D2 การต่อต้านตัวรับเหล่านี้และการเลือกตัวรับเซโรโทนิน (5HT2) นั้นสูงกว่าตัวรับโดปามีน D2 ซึ่งถือว่ามีส่วนช่วยต่อคุณสมบัติต่อต้านโรคจิตทางคลินิก และมีความเสี่ยงน้อยที่จะเกิดผลข้างเคียงต่อเนื้อของ Quetiapine นอกจากนี้ Norquetiapine ยังมีความสัมพันธ์สูงกับการขนส่ง norepinephrine (NET) Quetiapine และ norquetiapine ยังมีความสัมพันธ์สูงกับ histaminergic และ α1 - adrenergic receptors, ความสัมพันธ์ที่ต่ำกว่ากับ α2 - adrenergic receptors และ 5HT1A serotonin receptor Quetiapine มีความสัมพันธ์กันเล็กน้อยกับตัวรับ Cholinergic Muscarinic หรือ Benzodiazepine

ผลกระทบทางเภสัชกรรม

Quetiapine ออกฤทธิ์ในการทดสอบฤทธิ์ต้านโรคจิต การทดสอบการหลีกเลี่ยงแบบมีเงื่อนไข Quetiapine ปิดผลกระทบของสารโดปามีน ต่อการทดลองพฤติกรรมทางไฟฟ้าหรือสรีรวิทยา และการเพิ่มความเข้มข้นของสารเมตาโบไลต์ของโดปามีน ดัชนีเส้นประสาทบ่งชี้ระดับของคลัตช์ของตัวรับ D2

ในการทดลองพรีคลินิกที่คาดการณ์ความเป็นไปได้ของอาการนอกหลักสูตร (EPS) เควไทอาปีนไม่เหมือนยาต้านโรคจิตทั่วไป และไม่มีลักษณะทั่วไป Quetiapine ไม่มีความไวต่อตัวรับ Dopamine D2 มากเกินไปเมื่อใช้ในระยะยาว คิวไทอาปีนอาจทำให้กลุ่มอาการอ่อนแอได้เมื่อรับประทานโดปามีนรีเซพเตอร์อินฮิบิเตอร์ D2 ในปริมาณมาก

เควไทอาปีนพิสูจน์ให้เห็นแล้วว่าสามารถเลือกใช้ได้เฉพาะบริเวณขอบของสมอง ผ่านการลดการยับยั้งผลของเซลล์ประสาทในขอบสมองส่วนกลาง แต่ไม่ออกฤทธิ์กับเซลล์ประสาทที่มีลวดลายสีดำหลังจากใช้งานเป็นเวลานาน Quetiapine อาจทำให้เกิดความผิดปกติของกล้ามเนื้อขั้นต่ำในลิง cebus ที่ไวต่อยา Haloperidol หรือไม่เคยรับประทานยาเลยหลังจากรับประทานยาทันทีและเป็นเวลานาน

ผลการทดสอบเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าเซโรพินมีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดอาการในระดับต่ำ โดยสันนิษฐานว่ามีโอกาสน้อยที่จะทำให้เกิดอาการของเจดีย์และความสามารถในการทำให้เกิด dysplasia น้อยลง

ไม่ทราบว่าสารเมตาโบไลต์นอร์เคไทอาปีนมีส่วนช่วยในลักษณะทางเภสัชวิทยาของเซโรพินบน มนุษย์

เภสัชจลนศาสตร์

quetiapine ดูดซึมได้ดีและถูกเผาผลาญอย่างสมบูรณ์หลังจากดื่ม การดูดซึมของ Quetiapine ไม่ได้รับผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญจากอาหาร ยานี้เกี่ยวข้องกับโปรตีนในพลาสมาประมาณ 83% ในสภาวะคงที่ความเข้มข้นสูงสุดของสารเมตาโบไลต์จะมีกิจกรรมของ anorquetiapine เท่ากับ 35% ของความเข้มข้นของ quetiapine เวลาในการเสียของ Quetiapine และ Norquetiapine สอดคล้องกับประมาณ 7 และ 12 ชั่วโมงตามลำดับ เภสัชจลนศาสตร์ของคิวไทอาปีนและนอร์เคไทอาพีนมีลักษณะเชิงเส้นตรงเมื่อใช้ขนาดยาที่อนุมัติ

การกวาดล้าง Quetiapine โดยเฉลี่ยในผู้สูงอายุต่ำกว่าคนอายุ 18-65 ปีประมาณ 30-50%

การกวาดล้างเฉลี่ยของ Quetiapine ในพลาสมาลดลงประมาณ 25% ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (CLCR

หลังจากรับประทานคิวไทอาปีน สารออกฤทธิ์ดั้งเดิมคิดเป็น ในหลอดทดลอง CYP3A4 เป็นเอนไซม์หลักในการเผาผลาญ Quetiapine ผ่านตัวกลางของ cytochrome p450 Norquetiapine ส่วนใหญ่ก่อตัวและกำจัดออกผ่านทาง CYP3A4

quetiapine และสารเมตาบอไลต์ของมัน (รวมถึง Norquetiapine) เป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ Cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 และ 3A4 ในหลอดทดลอง สารยับยั้งนี้พบเห็นได้ในขนาดที่สูงกว่า 5 - 50 เท่าของขนาด 300 - 800 มก./วันในมนุษย์ การรวมกันของ quetiapine กับยาอื่น ๆ จะไม่ยับยั้งการเผาผลาญอย่างมีนัยสำคัญผ่านตัวกลาง cytochrome P450 ของยาที่รวมกัน ในร่างกาย quetiapine สามารถทำให้เกิดเอนไซม์ cytochrome p450 เหนี่ยวนำได้ อย่างไรก็ตาม ในการศึกษาแบบโต้ตอบที่เฉพาะเจาะจงในผู้ป่วยโรคจิต กิจกรรมของไซโตโครม P450 ไม่มีเพิ่มขึ้นหลังจากใช้เควไทอาปีน

ข้อควรระวังเมื่อใช้

เด็กและเยาวชน

ไม่แนะนำให้ใช้ Quetiapine ในเด็กและเยาวชนที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากไม่มีข้อมูลที่ปลอดภัยที่จะสนับสนุนการใช้ในกลุ่มอายุเหล่านี้ ผลข้างเคียงบางอย่างเกิดขึ้นกับความถี่สูงในเด็กและวัยรุ่น (เพิ่มความอยากอาหาร เพิ่มโปรแลคตินในเลือด การอาเจียน โรคจมูกอักเสบ เป็นลม) ผลกระทบที่แตกต่างกันในเด็กและวัยรุ่น (กลุ่มอาการเจดีย์และการเปลี่ยนแปลงที่กระตุ้นได้ง่ายในการทดสอบการทำงานของต่อมไทรอยด์) และผลข้างเคียงที่ไม่เคยเกิดขึ้นมาก่อนในผู้ใหญ่ (ความดันโลหิตสูง)

ในการทดสอบควบคุมการปลอมแปลงในเด็กและวัยรุ่น Quetiapine มีความสัมพันธ์กับการเพิ่มขึ้นของกลุ่มอาการของศัลยแพทย์ เมื่อเทียบกับยาหลอกในผู้ป่วยที่รักษาด้วยโรคจิตเภท ภาวะซึมเศร้าแบบไบโพลาร์ และไบโพลาร์

การฆ่าตัวตาย

อาการซึมเศร้าในโรคไบโพลาร์สัมพันธ์กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความคิดฆ่าตัวตาย การทำลายตนเอง และการฆ่าตัวตาย ความเสี่ยงนี้ยังคงมีอยู่จนกว่าจะมีการบรรเทาอาการอย่างมีนัยสำคัญ เนื่องจากการปรับปรุงอาจไม่เกิดขึ้นในสัปดาห์แรกของการรักษา ผู้ป่วยจึงต้องได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิดจนกว่าจะดีขึ้น ความเสี่ยงในการฆ่าตัวตายอาจเพิ่มขึ้นในระยะแรกของการฟื้นตัว

พิจารณาความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นหลังจากการหยุดการรักษาด้วย Quetiapine อย่างกะทันหัน อาการทางจิตอื่นๆ ที่สั่งยาคิวไทอาพีนอาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงในการฆ่าตัวตายที่เพิ่มขึ้น

ติดตามผู้ป่วยที่มีผลเชิงพาณิชย์จากการฆ่าตัวตายหรือการแสดงเจตนาฆ่าตัวตายอย่างมีนัยสำคัญก่อนเริ่มการรักษา การเฝ้าติดตามผู้ป่วยโดยปิดสนิทควรควบคู่ไปกับการรักษาด้วยยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาตั้งแต่เนิ่นๆ และหลังการเปลี่ยนขนาดยา

โรคหลอดเลือดหัวใจ

ใช้ยาอย่างระมัดระวังสำหรับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ โรคหลอดเลือดสมอง หรือภาวะอื่นที่ทำให้เกิดความดันเลือดต่ำ ลดขนาดยาหรือปรับขนาดยาช้าๆ หากเกิดความดันเลือดต่ำในแนวดิ่ง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของขนาดยา

อาการชัก

ข้อควรระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติชัก

อาการหอนอก

หากมีอาการและอาการแสดงของความผิดปกติของการเคลื่อนไหวในช่วงปลายปรากฏขึ้น ควรพิจารณาลดขนาดยาหรือยุติการรักษาด้วยยาคิวไทอาปีน

กลุ่มอาการมะเร็งเนื่องจากยาระงับประสาท

อาการทางคลินิก: อุณหภูมิร่างกายเพิ่มขึ้น สภาวะจิตใจเปลี่ยนแปลง กล้ามเนื้อกระตุก ระบบประสาทอัตโนมัติไม่เสถียร เพิ่มครีเอทีนฟอสโฟไคเนส หยุดใช้ยาคิวไทอาปีนและเข้ารับการรักษาอย่างเหมาะสม

ภาวะนิวโทรพีเนียรุนแรง

กรณีส่วนใหญ่ของภาวะนิวโทรพีเนียรุนแรง (

ปัจจัยเสี่ยง: ประวัติเม็ดเลือดขาวต่ำและภาวะนิวโทรพีเนียทางการแพทย์ก่อนหน้านี้ ควรหยุดยา Quetiapine ในผู้ป่วยที่มีนิวโทรฟิล

น้ำตาลในเลือดสูง

การติดตามผู้ป่วยโรคเบาหวานหรือปัจจัยเสี่ยงต่อการเกิดโรคสามารถเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดหรือทำให้เกิดโรคร้ายแรงเมื่อรักษาด้วยคิวไทอาปีน

ไขมัน

มีรายงานเกี่ยวกับไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอลเมื่อรักษาด้วยคิวไทอาปีน

ขยายช่วงของ qt

ขยายระยะทาง QT ที่บันทึกไว้ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ระวังเมื่อใช้ quetiapine กับผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจหรือประวัติครอบครัวที่แสดงสัญญาณของการขยายช่วง QT โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้เควิไทอาปีนและยาที่ขยายออกไปเกี่ยวกับคิวทีซี ยาระงับประสาทอื่นๆ (โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ ผู้ป่วยที่มีอาการคิวทีแต่กำเนิด ภาวะหัวใจล้มเหลวแต่กำเนิด หัวใจโตเกิน โพแทสเซียม หรือแมกนีเซียมในเลือด)

กลุ่มอาการคาวดาวน์

อาการของการหยุดเฉียบพลันหลังจากหยุดยาคิวไทอาปีนในปริมาณมากอย่างกะทันหัน: คลื่นไส้ ปวดศีรษะ ท้องเสีย เวียนศีรษะ ระคายเคือง อาเจียน นอนไม่หลับ หยุดยาอย่างช้าๆ ภายในระยะเวลาขั้นต่ำ 1-2 สัปดาห์

ผู้ป่วยสูงอายุที่มีความผิดปกติทางจิตที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อม

Seropin ยังไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาโรคทางจิตที่เกี่ยวข้องกับภาวะสมองเสื่อม ใช้ยาอย่างระมัดระวังกับกลุ่มวัตถุที่มีปัจจัยเสี่ยง

ความสามารถในการขับเคลื่อนและควบคุมเครื่องจักร

เนื่องจากผลกระทบหลักต่อระบบประสาทส่วนกลาง Quetiapine อาจส่งผลต่อกิจกรรมที่ต้องการความตื่นตัวทางจิต ดังนั้นจึงจำเป็นต้องแนะนำผู้ป่วยไม่ให้ขับรถหรือใช้งานเครื่องจนกว่าจะตรวจพบยาของตนเองได้ชัดเจน

การตั้งครรภ์

ประสิทธิผลและความปลอดภัยของยา Quetiapine ในระหว่างตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ ใน Vivo ไม่มีสัญญาณของอันตราย แต่ยังไม่มีการศึกษาผลกระทบที่อาจเกิดกับดวงตาของตัวอ่อน ดังนั้น ควรใช้เซโรพินในระหว่างตั้งครรภ์เมื่อผลประโยชน์ไม่มีความเสี่ยงเท่านั้น โดยมีการบันทึกกลุ่มอาการการเลิกบุหรี่ในทารกเมื่อมารดาใช้เคติอาปีนในระหว่างตั้งครรภ์

ระยะเวลาให้นมบุตร

ไม่มีความชัดเจนเกี่ยวกับระดับการหลั่งของ Quetiapine เข้าสู่น้ำนมแม่ ดังนั้นสตรีที่ให้นมบุตรควรหลีกเลี่ยงการใช้เซโรพิน

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เควไทอาปีนส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลางเป็นหลัก โปรดใช้ความระมัดระวังในการประสานงานกับยาที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลางและแอลกอฮอล์อื่นๆ

Cytochrome P450 (CYP3A4) เป็นคิวไทอาปีนของเอนไซม์หลักในการเผาผลาญ การใช้ quetiapine พร้อมกัน (ขนาด 25 มก.) ร่วมกับ ketoconazole (ตัวยับยั้ง CYP3A4) จะเพิ่ม AUC ของ Quetiapine 5 - 8 เท่า ห้ามใช้ quetiapine ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ไม่แนะนำให้ใช้น้ำเกรพฟรุตขณะรับคิวไทอาปีน

การใช้ quetiapine ร่วมกับ carbamazepine พร้อมกัน phenytoin ช่วยเพิ่มการกวาดล้าง quetiapine อย่างมีนัยสำคัญ การลดความเข้มข้นของ quetiapine อาจส่งผลต่อประสิทธิผลของการรักษาด้วย seropin ในผู้ป่วยที่ใช้ยาที่เกิดจากเอนไซม์ตับ ควรเริ่มการรักษาด้วยเซโรพินหลังจากที่แพทย์พิจารณาถึงประโยชน์ของเซโรพินแล้วเท่านั้น มากกว่าการหยุดใช้ยาเอนไซม์ตับ สิ่งสำคัญคือต้องหยุดยาที่ทำให้เอนไซม์ตับช้าลง หากจำเป็น ให้แทนที่ด้วยเอนไซม์ตับที่ไม่ก่อให้เกิด (sodium valproate)เภสัชจลนศาสตร์ของ Quetiapine ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ร่วมกับยาแก้ซึมเศร้า imipramine (ตัวยับยั้ง CYP2D6) หรือ fluoxetine (ตัวยับยั้ง CYP3A4 และ CYP2D6) เภสัชจลนศาสตร์ของ Quetiapine ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ร่วมกับยาต้านโรคจิต (Risperidone, Haloperidol) การใช้ร่วมกับ thioridazine ช่วยเพิ่มการกวาดล้าง Quetiapine ประมาณ 70%เภสัชจลนศาสตร์ของ Quetiapine จะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อใช้ร่วมกับโดดเดี่ยวเภสัชจลนศาสตร์ของลิเธียมไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อรวมกับ quetiapine

เภสัชจลนศาสตร์ของโซเดียม valproate และ quetiapine ไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อใช้พร้อมกัน

โปรดใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ยาคิวไทอาปีนร่วมกับยาที่ทำให้อิเล็กโทรไลต์ไม่สมดุลหรือขยายช่วง QT