Sifrol 0,75mg Boehringer điều trị bệnh Parkinson (3 vỉ x 10 viên)

Dạng bào chế Hộp 3 vỉ x 10 viên
Quy cách Pramipexole dihydrochloride monohydrat

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Pramipexole dihydrochloride monohydrat	0,75 mg

Công dụng

được chỉ định

Sifrol ER được chỉ định trong trường hợp:

Điều trị các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh Parkinson vô tội ở người lớn: Dùng đơn trị liệu (không dùng levodopa) hoặc kết hợp với Levodopa, nghĩa là có thể dùng trong quá trình điều trị, cho đến giai đoạn muộn khi Levodopa mất dần tác dụng (Wear Off) hoặc trở nên không ổn định và xuất hiện dao động trong tác dụng điều trị (khi hết liều hoặc khi “tắt”.

Dược lý học

Nhóm dược lý: Dopamine đồng nhất chất.

Mã ATC: N04BC05.

Pramipexole là một dopamine dopamine có tính chọn lọc và đặc hiệu cao với nhóm thụ thể Dopamine D2, có ái lực ưu tiên với thụ thể D3; Hoạt chất này có hoạt tính nội tại hoàn chỉnh. Pramipexole làm giảm các khuyết tật vận động của bệnh nhân mắc bệnh Parkinson bằng cách kích thích các thụ thể dopamin trong mô hình. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy pramipexole ức chế sự tổng hợp, giải phóng và chuyển hóa dopamin.

Dược động học

pramipexole được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối lớn hơn 90%.

Sử dụng 1 lần/ngày Sifrol ER làm giảm sự dao động thường xuyên của hàm lượng pramipexole trong huyết tương trong 24 giờ so với Sifrol giải phóng nhanh 3 lần/ngày.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 6 giờ sau khi dùng Sifrol ER 1 lần/ngày. Trạng thái cân bằng đạt được chậm nhất sau 5 ngày điều trị liên tục.

Việc sử dụng cùng với thức ăn nhìn chung không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của pramipexole.

Ăn thực phẩm giàu chất béo làm tăng nồng độ đỉnh (CMAX) khoảng 24% sau liều đơn và khoảng 20% sau nhiều liều và thời gian đạt nồng độ đỉnh chậm ở người tình nguyện khỏe mạnh khoảng 2 giờ. Diện tích dưới đường cong tổng (AUC) không bị ảnh hưởng khi sử dụng cùng với thực phẩm. Tăng CMAX được coi là không có ý nghĩa lâm sàng.

Trọng lượng cơ thể không ảnh hưởng đến AUC nhưng ảnh hưởng đến sự phân bố và do đó ảnh hưởng đến nồng độ đỉnh cmax. Giảm trọng lượng cơ thể khoảng 30 kg, dẫn đến tăng CMAX khoảng 45%. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu lâm sàng giai đoạn III ở bệnh nhân Parkinson, cân nặng không có ý nghĩa lâm sàng đối với hiệu quả điều trị và khả năng dung nạp Sifrol ER.

Pramipexole cho thấy dược động học và nồng độ trong huyết tương ít thay đổi ở bệnh nhân. Ở người, Pramipexole liên kết với protein với tỷ lệ rất thấp ( Ở người, pramipexole chỉ được chuyển hóa ở mức độ nhỏ.

Pramipexole được bài tiết chủ yếu qua thận ở dạng không chuyển hóa. Khoảng 90% thuốc được bài tiết qua thận với 14C, trong khi dưới 2% được tìm thấy trong phân. Độ thanh thải toàn phần của Pramipexole khoảng 500 ml/phút và độ thanh thải ở thận khoảng 400 ml/phút. Thời gian bán hàng (t nghỉ) thay đổi từ 8 tiếng ở người trẻ đến 12 tiếng ở người già.

Trước khi dùng Sifrol 0,75mg Boehringer điều trị bệnh Parkinson (3 vỉ x 10 viên)

Cách sử dụng

Sifrol ER là dạng bào chế uống của PramipExole chỉ dùng một ngày trong ngày. Nên uống cả viên với nước, không nhai, bẻ hoặc nghiền nát. Có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn và nên dùng hàng ngày vào một thời điểm nhất định.

Liều dùng

Bắt đầu điều trị

Liều khởi đầu: 0,375 mg/ngày, sau đó tăng liều dần dần sau mỗi 5 - 7 ngày. Nếu bệnh nhân không gặp phải các tác dụng phụ khó chịu, hãy điều chỉnh liều dần dần cho đến khi đạt được hiệu quả điều trị tối đa.

Lịch trình tăng Sifrol ER

Tuần 1: 0,375 mg (½ Sifrol ER 0,75).

tuần 2: 0,75 mg (1 sifrol ER 0,75).

Tuần 3: 1,50 mg (2 viên Sifrol ER 0,75).

Nếu cần thêm liều, mỗi tuần nên tăng liều hàng ngày thêm 0,75 mg lên liều tối đa 4,5 mg mỗi ngày. Tuy nhiên, cần lưu ý tỷ lệ buồn ngủ sẽ tăng lên khi dùng liều cao hơn 1,5 mg/ngày.

Bệnh nhân đã dùng Sifrol hết nhanh có thể chuyển sang dùng Sifrol ER chỉ sau 1 đêm, với liều lượng như nhau hàng ngày. Sau khi chuyển sang Sifrol ER, liều lượng có thể được điều chỉnh dựa trên đáp ứng điều trị của bệnh nhân.

Duy trì điều trị

Liều dùng cho mỗi bệnh nhân nên từ 0,375 mg đến tối đa 4,5 mg mỗi ngày. Trong quá trình tăng liều trong các nghiên cứu chính, hiệu quả bắt đầu ở liều 1,5 mg. Việc điều chỉnh liều bổ sung phải dựa trên đáp ứng lâm sàng và sự xuất hiện của các tác dụng phụ. Trong điều trị bệnh Parkinson, liều cao hơn 1,5 mg/ngày, có thể hữu ích cho bệnh nhân khi dự định giảm liều Levodopa. Khuyến cáo giảm liều Levodopa trong cả hai trường hợp tăng liều hoặc duy trì sàng lọc ER tùy theo phản ứng của từng bệnh nhân.

Ngừng điều trị

Việc ngừng điều trị dopaminergic đột ngột có thể dẫn đến hội chứng ác tính do dùng thuốc chống loạn thần. Do đó, nên giảm liều Pramipexole từ từ ở mức 0,75 mg/ngày cho đến khi liều hàng ngày giảm xuống còn 0,375 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận

Sự thải trừ pramipexole phụ thuộc vào chức năng thận. Liều lượng Sifrol ER được đề xuất khi bắt đầu điều trị:

Bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin > 50 ml/phút: Không cần giảm liều hoặc tần suất dùng thuốc hàng ngày.

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 30 - 50 ml/phút: khởi đầu với liều 0,375 mg/ngày. Hãy cẩn thận và đánh giá cẩn thận mức độ điều trị và dung nạp trước khi tăng liều hàng ngày sau một tuần. Nếu cần thiết, nên tăng liều 0,375 mg mỗi tuần lên liều tối đa 2,25 mg/ngày.

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinine

Bệnh nhân suy gan

Không cần giảm liều ở bệnh nhân suy gan vì khoảng 90% hoạt chất hấp thu sẽ đào thải qua thận. Tuy nhiên, ảnh hưởng của suy gan đến dược động học của Sifrol ER chưa được nghiên cứu.

Bệnh nhi

Không sử dụng Sifrol ER để chỉ định điều trị bệnh Parkinson ở trẻ em.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế. Phải làm gì khi dùng quá liều? Những biến cố bất lợi có thể gặp là những biểu hiện liên quan đến đặc tính dược lý của dopamin, bao gồm buồn nôn, nôn, tăng động, ảo giác, kích động và hạ huyết áp.

Không có thuốc giải độc cho trường hợp quá liều dopamin. Nếu có dấu hiệu kích thích thần kinh trung ương có thể dùng thuốc an thần. Quản lý quá liều bằng các biện pháp hỗ trợ chung như rửa dạ dày, truyền dịch, than hoạt tính và theo dõi ECG.

Quên một liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo vào thời điểm đã định. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều lượng quy định.

Phản ứng phụ

Phổ biến, ADR> 1/100

Tâm thần: Giấc mơ bất thường, biểu hiện hành vi rối loạn kiểm soát xung lực và xung lực cưỡng bức, lú lẫn, ảo giác, mất ngủ.

Thần kinh: Buồn ngủ, rối loạn chức năng, chóng mặt, nhức đầu. Mắt: rối loạn thị giác bao gồm nhìn một bên, mờ mắt và mất thị lực. mạch máu: Áp lực hạ huyết áp. tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.

Toàn thân và tại chỗ: Mệt mỏi, phù ngoại biên.

Không phổ biến, 1/1000

Nhiễm trùng: viêm phổi.

Nội tiết: Nội tiết tố động vật không phù hợp.

Tinh thần: Ăn uống vô hình, mua sắm quá mức, ảo tưởng, ăn nhiều, tăng ham muốn tình dục, ham muốn tình dục, hoang tưởng, cờ bạc bệnh lý, bồn chồn bồn chồn, ảo tưởng. Thần kinh: quên, tăng động, té ngã đột ngột, ngất xỉu. Tim: suy tim.

Ngực, hô hấp và trung thất: Khó thở, nấc.

Da và mô dưới da: tăng nhạy cảm, ngứa, phát ban.

Hiếm, 1/10.000

Tâm thần: Hùng Cẩm.

Tần số không xác định

Thần kinh: đầu và cổ (Antollis).

Toàn thân và tại chỗ: Hội chứng LỚP (Hội chứng đồng vận chuyển Dopamine).

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc cần ngừng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị kịp thời.

Cảnh báo

Chống chỉ định

nhạy cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của sản phẩm.

Thận trọng khi sử dụng

suy thận

Khi kê đơn Sifrol ER cho bệnh nhân Parkinson bị suy thận nên giảm liều theo hướng dẫn ở phần liều lượng và cách sử dụng.

Ảo ảnh

Ảo tưởng là tác dụng phụ được biết đến của Dopamine và Levodopa. Bệnh nhân cần được thông báo rằng ảo giác có thể xảy ra (chủ yếu là chợ ảo).

rối loạn vận động

Ở bệnh nhân Parkinson tiến triển, khi điều trị kết hợp với Levodopa, có thể gặp rối loạn động lực khi bắt đầu dùng Sifrol ER tiêu chuẩn. Nếu điều này xảy ra thì nên giảm liều levodopa.

rối loạn cơ bắp

Bệnh nhân Parkinson có thể xuất hiện các rối loạn cơ xung quanh trục như cong đầu và cổ (Antullis), uốn cong cột sống bất thường khi đứng và đi lại (Camptocormia) hoặc rối loạn thần kinh hiếm gặp do tiếp xúc kéo dài với thuốc chống loạn thần (Pleurothototus) (hội chứng PISA). Đôi khi, rối loạn cơ được phát hiện sau khi bắt đầu điều trị bằng các thuốc được đồng ý với dopamine bao gồm pramipexole, mặc dù không có mối quan hệ nhân quả rõ ràng. Rối loạn cơ cũng có thể xảy ra vài tháng sau khi bắt đầu điều trị hoặc điều chỉnh thuốc. Nếu xảy ra tình trạng tăng huyết áp cơ, cần xem xét lại và cân nhắc điều chỉnh chế độ dùng thuốc dopaminergic.

Buồn ngủ và buồn ngủ

Pramipexole có thể gây buồn ngủ và buồn ngủ đột ngột, đặc biệt ở bệnh nhân Parkinson. Hiếm khi sa sút trong sinh hoạt hàng ngày mà một số trường hợp không rõ hoặc không có dấu hiệu cảnh báo. Bệnh nhân cần được thông báo và tư vấn cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc khi điều trị bằng Sifrol ER. Bệnh nhân có biểu hiện buồn ngủ hoặc buồn ngủ cần hạn chế lái xe, vận hành máy móc hoặc cần cân nhắc giảm liều hoặc có thể ngừng điều trị.

Do tác dụng kết hợp nên bệnh nhân nên sử dụng thuốc an thần hoặc rượu (rượu) với pramipexole.

Rối loạn kiểm soát mạch và hành vi cưỡng bức

Bệnh cờ bạc, tăng ham muốn tình dục và hoạt động tình dục cũng được ghi nhận trong điều trị bằng đồng dopamine cho bệnh nhân Parkinson, bao gồm cả Sifrol ER. Vì vậy, cần khuyến cáo bệnh nhân và người chăm sóc biết về khả năng xảy ra các hành vi rối loạn kiểm soát xung lực và các hành vi cưỡng chế như ăn uống quá độ và cưỡng bức mua sắm. Nên cân nhắc giảm liều/ngưng thuốc từ từ.

Nửa vời và mê sảng

Nên kiểm tra định kỳ để phát hiện tình trạng bốc hỏa, mê sảng ở người bệnh. Bệnh nhân và người chăm sóc cần lưu ý rằng tình trạng bốc hỏa và ảo tưởng có thể xảy ra ở những bệnh nhân điều trị bằng Pramipexole. Có thể cân nhắc giảm liều/ngưng từ từ nếu các triệu chứng này bắt đầu.

Bệnh nhân rối loạn tâm thần

Chỉ nên điều trị thuốc đồng dopamine cho bệnh nhân rối loạn tâm thần nếu lợi ích cao hơn nguy cơ.

Không nên sử dụng đồng thời thuốc chống loạn thần với pramipexole nếu tác dụng ức chế dopamin có thể dự đoán được.

Giám sát tầm nhìn

Cần kiểm tra thị lực định kỳ hoặc khi có thị lực bất thường.

Bệnh tim mạch nặng

Cẩn thận trong trường hợp mắc bệnh tim mạch nặng. Cần theo dõi huyết áp, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị, vì nguy cơ chung về tư thế hạ huyết áp liên quan đến liệu pháp dopaminergic.

Hội chứng ác tính do thuốc loạn thần gây ra

Sự xuất hiện các triệu chứng trong hội chứng ác tính do thuốc loạn thần cũng được ghi nhận khi đột ngột ngừng điều trị bằng dopaminergic.

Hội chứng Cowdown

Hội chứng Certygia đã được báo cáo trong hoặc sau khi ngừng dùng dopamin, bao gồm cả pramipexole. Các yếu tố nguy cơ có thể bao gồm sự tích lũy dopaminergic cao. Các triệu chứng của việc bỏ thuốc không đáp ứng với Levodopa và có thể bao gồm thờ ơ, lo lắng, trầm cảm, mệt mỏi, đổ mồ hôi và đau đớn. Trước khi ngừng thuốc, nên thông báo cho người bệnh về khả năng xảy ra triệu chứng cai thuốc và cần theo dõi chặt chẽ trong và sau khi ngừng thuốc. Trong trường hợp có triệu chứng cai thuốc nghiêm trọng, có thể xem xét tái sử dụng tạm thời cho liều thấp nhất ở liều thấp nhất.

Dấu vết trong phân

Một số bệnh nhân đã báo cáo có dấu vết của Sifrol ER trong phân. Nếu bệnh nhân có báo cáo quan sát như vậy, nhân viên y tế nên đánh giá lại phản ứng của bệnh nhân với việc điều trị.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Sifrol ER có ảnh hưởng lớn đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

ảo giác hoặc buồn ngủ có thể xảy ra.

Bệnh nhân sử dụng Sifrol ER buồn ngủ và/hoặc buồn ngủ đột ngột nên được cảnh báo ngừng lái xe hoặc tham gia các hoạt động mà nếu thiếu tỉnh táo có thể gây thương tích nghiêm trọng hoặc tử vong cho chính họ hoặc người khác (ví dụ: khi vận hành máy móc) cho đến khi giải quyết tình trạng buồn ngủ và ngủ đột ngột.

Ảnh hưởng của việc mang thai

đối với phụ nữ mang thai và cho con bú chưa được nghiên cứu ở người. Không nên sử dụng Sifrol ER trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết, chỉ điều trị nếu lợi ích mang lại cao hơn nguy cơ cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Do Pramipexole ức chế tiết prolactin ở người nên có thể ức chế tiết sữa. Pramipexole qua sữa mẹ chưa được nghiên cứu. Vì vậy, không nên sử dụng Sifrol ER trong thời kỳ cho con bú. Tuy nhiên, nếu cần thiết phải sử dụng thuốc trong thời gian này thì nên ngừng cho con bú.

Thuốc tương tác

sự gắn kết với protein huyết tương

Pramipexole liên kết với protein huyết tương với tỷ lệ rất thấp ( Mặc dù tương tác với thuốc kháng cholinergic chưa được nghiên cứu nhưng do thuốc cholinergic đã bị đào thải do biến đổi sinh học nên khả năng tương tác rất thấp. Không có tương tác dược động học với Selegiline và Levodopa.

Ức chế/cạnh tranh của các đường bài tiết tích cực qua thận

Cimetidine làm giảm thải trừ pramipexole qua thận khoảng 34%, có lẽ do ức chế hệ thống vận chuyển các cation (ion dương) trong ống thận. Do đó, các chất ức chế hoặc làm giảm sự bài tiết tích cực qua thận như cimetidine, amantadine và mexiletine có thể tương tác với pramipexole, dẫn đến giảm độ thanh thải của một hoặc cả hai loại thuốc. Cần cân nhắc việc giảm liều pramipexole khi sử dụng các thuốc này cùng với Sifrol ER.

Dùng đồng thời với levodopa

Khi sử dụng Sifrol ER cùng với Levodopa, cần phải có Levodopa, giữ nguyên liều của các loại thuốc điều trị bệnh Parkinson khác trong khi tăng liều sifrol er.

Do có thể có tác dụng kết hợp, cần thận trọng khuyến cáo cho bệnh nhân khi sử dụng pramipexole đồng thời với các thuốc an thần hoặc rượu khác.

Thuốc chống loạn thần

Không nên sử dụng đồng thời thuốc tâm thần với pramipexole, ví dụ nếu tác dụng đối kháng có thể xảy ra.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.

Bảo quản trong bao bì tránh ánh sáng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.