A Sildenafil 50 DHG gyógyszer az erekciós zavarok kezelésére (1 buborékcsomagolás x 1 tabletta)
Gyógyszerforma Dobozban 1 buborékfólia x 1 tabletta
Specifikáció Sildenafil
Összetevő
| Összetételi információk | Tartalom |
| Sildenafil | 50 mg |
Felhasználások
javallatok
A Sildenafil 50 gyógyszer a következő esetekben javallt:
ATC-kód: G04be03.
A szildenafil a szildenafil citrát sója, orálisan a merevedési zavarok kezelésére. A szildenafil szelektív gátló hatású Guanozin-monofoszfát gyűrű (CGMP – Ciklikus Guuan Monofoszfát) – Foszfodiészteráz-specifikus foszfodiészteráz 5 (PDE5).
Hatásmechanizmus
A pénisz fiziológiai mechanizmusa nitrogén-oxid (NO) felszabadulásához vezet a barlangban a szexuális stimulációs folyamat során.
Ezután a NO aktiválta a Ganylat Cyclase enzimet, ami növeli a CGMP koncentrációját, ezáltal ellazítja a barlang vérereinek simaizmait, és lehetővé teszi a vér áramlását.
A szildenafil nem fejti ki közvetlen relaxációs hatását az emberi izolációra, de a PDE5 gátlásával fokozza a NO hatását, ez az anyag a CGMP lebontó hatását fejti ki.
Amikor serkentik a szexet, és a helyszínen NO-felszabadulást hoznak létre, a Sildenafil PDE5-gátlói növelik a CGMP mennyiségét a barlangban, ami a simaizom relaxáció eredménye, és fokozza a barlangba irányuló véráramlást.
Az ajánlott adagban a Sildenafil csak akkor fejti ki hatását, ha kíséri szexuális stimuláció.
In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a Sildenafil szelektíven gátolja a PDE5-öt.
A kiválasztott szildenafil PDE5-re gyakorolt hatása erősebb, mint más ismert foszfodiészteráz (PDE6 esetén 10-szer, PDE1 esetében > 80-szor, PDE2-re, PDE3-ra, PDE4-re és PDE7-PDE11-re 700-szor).
A PDE5-re gyakorolt szelektív hatás 4000-szer erősebb, mint a PDE3, ez nagyon fontos, mert a PDE3 a szívösszehúzódásokhoz kapcsolódó zománc.
Klinikai vizsgálatok
szív
Normális önkéntesek EKG-jában (EKGS) nincs klinikai változás, ha egyszeri, legfeljebb 100 mg-os orális szildenafilt alkalmaznak.
100 mg-os adag alkalmazása után a szisztolés vérnyomás átlagosan 8,3 Hgmm-rel, a diasztolés vérnyomás pedig átlagosan 5,3 Hgmm-rel csökkent (fekvő helyzetben mérve).
Az egyidejűleg több nitrátot fogyasztó emberek vérnyomására gyakorolt hatása is múlékony.
14 súlyos koszorúér-betegségben szenvedő betegen végzett hemodinamikai kutatás (>70% legalább 1 koszorúér) egyszeri 100 mg-os szildenafil adaghoz alkalmazzák, így a szisztolés és diasztolés vérnyomás 7%-kal és 6%-kal csökken a gyógyszer bevétele előtti vérnyomáshoz képest. Az átlagos pulmonalis szisztolés vérnyomás 9%-kal csökken. A szildenafil nem befolyásolja a szívellátást, és nem befolyásolja a szűk koszorúereken keresztüli áramlást, és javulást okoz (körülbelül 13%-kal) az adenozin által stimulált artériás áramlás megfordításában (a szűk artériákban és a kapcsolódó artériákban egyaránt).
A kettős klinikai vizsgálatban 144 merevedési zavarban és stabil anginában szenvedő beteg vett részt placebóval. Ezek a betegek rendszeresen szednek angina elleni gyógyszereket (kivéve a nitrátot). Keményen kell dolgozniuk az angina határáig. Az egyszeri 100 mg-os szildenafil adagot kapó betegeknél az őrlési idő hosszabb (19,9 másodperc; 95%-os megbízhatósági tartomány: 0,9-38,9 másodperc) (statisztikailag szignifikáns), mint a placebót kapó betegeknél. Az átlagos erőfeszítés (az alapszinthez igazítva) az angina határértékéhez képest 423,6 másodperc a Sildenafilt szedőknél és 403,7 másodperc a placebót szedőknél.
Véletlenszerű vak vizsgálat placebóval (a szildenafil megváltoztatásával, akár 100 mg-ig) 568, merevedési zavarban és magas vérnyomásban szenvedő férfin. Ezeknek a betegeknek mindig legalább két magas vérnyomás elleni gyógyszert kell szedniük. A Sildenafil eredményei 71%-kal javítják az erekciót a Sildenafilt használóknál, szemben a placebót szedők 18%-ával. A sikeres közösülés aránya a Sildenafilt használóknál 62%, szemben a placebót szedők 26%-ával. A nemkívánatos hatások aránya ezeknél a betegeknél hasonló a többi betegéhez, és nem változik a 3 vagy több vérnyomáscsökkentő gyógyszert használók körében.
Intelligens
A Farnsworth - Munsell 100 Hue teszttel néhány esetben különbséget fedeztek fel a világos és a tranziens színek (kék/zöld) megkülönböztetésében 60 perc után 100 mg-os adag bevétele után, és 120 perc után már nem volt bizonyított hatás. A PDE6-gátlókkal kapcsolatos jellegzetes változásváltozások fő mechanizmusa. Ez a zománc bőségesen található a retinában. In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a Sildenafil 10-szer kevésbé gátolja a PDE6-ot, mint a PDE5-öt.
A szildenafil nincs hatással a látás rugalmasságára, a kontrasztérzékenységre, a retina elektrolitására, a szem vagy a pupillák nyomására.
Egy kontrollált horizontális vizsgálatban olyan betegeken, akiknél az életkorhoz kapcsolódó degeneratív sárga pontok (n = 9) szenvednek, a szildenafil (egyszeri adag, 100 mg) jól tolerálható, és nincs klinikai jelentősége a látási flexibilitás, a látás flexibilitásának, a látási érzékenységnek jelek, hummphrey piac).
Hatékonyság
A szildenafil hatékonyságát és biztonságosságát 21 véletlenszerűen vak klinikai vizsgálatban értékelték placebóval 6 hónapon keresztül. Több mint 3000 merevedési zavarban szenvedő (19-87 éves) beteget alkalmaznak a Sildenafil-hoz minden formában (szerv szerint szervezett, pszichológiai, vegyes formában). A Sildenafil hatékonyságát általános felülvizsgálati kérdések, merevedési naplók, nemzetközi IIF (International Index of Erectile Function) és a betegek szexuális partnereihez intézett kérdések értékelik.
A Sildenafil hatása a közösüléshez elegendő erekció elérésére és fenntartására irányuló képesség. Ezt a hatást mind a 21 vizsgálat kimutatta, és hosszan tartó, kiterjesztett (1 évnél hosszabb) vizsgálatok során is fennmaradt. Fix vizsgálatokban az erekciós képesség javulása 62% (25 mg szildenafil dózissal), 74% (50 mg szildenafil adaggal), 82% (100 mg szildenafil adaggal), szemben a hamis csoport 25%-ával. Amellett, hogy javítja az erekciót, a Sildenafil javítja az élvezetet, a közösülés közbeni elégedettséget és az általános elégedettséget is.
Olyan teszteken keresztül, amelyek:
A szildenafil a májban metabolizálódik (főleg a Cytochrom P450 3A4-en keresztül), és metabolitjai ugyanolyan aktivitással rendelkeznek, mint az anya (Sildenafil).
felszívódás
A szildenafil ivás után gyorsan felszívódik, abszolút biohasznosulása körülbelül 41% (25-63%).
In vitro a 3,5 nm-es szildenafil körülbelül 50%-ban gátolja a PDE5 enzimet az emberben. Emberben a maximális szabad szildenafil koncentráció egyszeri 100 mg-os adag alkalmazása után körülbelül 18 ng/ml vagy 38 nm.
A 30-120 perc (átlagosan 60 perc) plazmában elért maximális koncentrációt éhes állapot esetén figyeljük meg.
A magas zsírtartalmú élelmiszerek csökkentik a Sildenafil abszorpciós kapacitását, a TMAX átlagos csökkenése átlagosan 60 perccel, a CMAX pedig átlagosan 29%-kal csökken, éppen ellenkezőleg, a felszívódási szintet nem befolyásolja jelentősen (a görbe alatti terület 11%-kal csökken).
terjesztés
A szildenafil átlagos gyógyszereloszlása (VSS) 105 l, a szövetekre összpontosítva.
A szildenafil és a nagy keringési körben lévő metabolitjai az N-dezmetil 96%-ban a plazmafehérjékhez kötődnek. A plazmafehérjékhez való kötődés nem függ annak összkoncentrációjától.
A szildenafil koncentrációja az egészséges önkéntesek spermájában 90 perc elteltével kevesebb, mint az adag 0,0002%-a (átlagosan 188 ng).
átalakulás
A szildenafilt főként a CYP3A4 (főutak) és a CYP2C9 (alvonal) metabolizálja a májban.
A szildenafil fő metabolikus gyűrűjében lévő metabolitok az N-dezmetiláció, majd a folyamatos metabolizmus során keletkeznek.
Ezek a metabolitok a szildenafilhez hasonló szelektív aktivitást mutatnak a PDE-re, a PDE5-re pedig in vitro a kiindulási anyag körülbelül 50%-a.
Egészséges önkénteseknél a metabolikus anyagok plazmakoncentrációja az anyakoncentráció körülbelül 40%-a.
Metabolikus N - Dezmetil újra metabolizálódik, felezési ideje 4 óra.
Megszüntetés
A szildenafil teljes clearance-e 41 l/óra, az utolsó fél fázis ideje 3-5 óra.
Orális vagy intravénás alkalmazást követően a szildenafil főként metabolitok formájában választódik ki (az orális adag kb. 80%-a) és kis részben a vizelettel (az orális adag kb. 13%-a).
Farmakokinetika speciális betegeknél
Idősek
Egészséges idős embereknél (65 éves és idősebb) a szildenafil clearance-e csökken, aminek következtében a szildenafil koncentrációja és az N-dezmetil aktivitás a plazmában több mint 90%-kal magasabb, mint ezen anyagok koncentrációja egészséges fiatal önkéntesekben (18-45 évesek). A szildenafil életkortól függő plazmafehérjékkel való kohéziója miatt a szildenafil szabad koncentrációja a plazmában körülbelül 40%-kal nőtt.
Veseelégtelenség
Enyhe veseelégtelenségben (kreatinin-clearance = 50-80 ml/perc) vagy közepesen (kreatinin-clearance = 30-49 ml/perc) szenvedő betegeknél egyetlen adag szildenafil (50 mg) alkalmazásakor a farmakokinetika nem változik.
Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance ≤ 30 ml/perc) a szildenafil clearance-e csökken, ami az AUC-görbe (100%) és a CMAX-görbe (88%) alatti terület körülbelül kétszeresére nő, mint az azonos korú, de veseelégtelenségben nem szenvedő betegeknél.
Ezenkívül az N-dezmetil metabolitok CMAX és AUC értékei szignifikánsan 200%-ban és 79%-ban szignifikánsak súlyos vesekárosodás esetén a normál vesefunkciójú objektumokhoz képest.
Májelégtelenség
A májzsugorban szenvedő betegeknél (Child - Pugh A, Child - Pugh B) a szildenafil clearance-e csökken, az eredmény növeli az AUC görbe alatti területet (85%) és a CMAX (47%), összehasonlítva azokkal az emberekkel, akiknél ugyanabban az életkorban nincs májelégtelenség. A szildenafil farmakokinetikáját súlyos májelégtelenségben (Child – PUGH C) szenvedő betegeknél nem vizsgálták.
Szedés előtt A Sildenafil 50 DHG gyógyszer az erekciós zavarok kezelésére (1 buborékcsomagolás x 1 tabletta)
Hogyan kell alkalmazni a
orális tablettákat. Vegye be a tablettát egy pohár vízzel.
Adagolás
felnőtteknek
A legtöbb betegnek javasolt 50 mg-os adag bevétele, ha szükséges, szájon át, körülbelül 1 órával szex előtt. A gyógyszer toleranciája és hatása alapján az adag legfeljebb 100 mg-ra emelkedhet, vagy 25 mg-ra csökkenthető. A maximális ajánlott adag 100 mg, az alkalmak maximális száma napi 1 alkalom.
Veseelégtelenségben szenvedő betegek számára
Enyhe vagy közepes veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance = 30-80 ml/perc), nincs szükség az adag módosítására.
Súlyos veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance
májelégtelenségben szenvedő betegeknél
Az alkalmazandó adag 25 mg, mivel ezeknél a betegeknél a szildenafil clearance-e csökken (például cirrhosisban).
Más gyógyszereket szedő betegeknek
A szildenafilt és a ritonavirt egyidejűleg szedő betegek interakciójának mértéke alapján ez nem haladhatja meg a 25 mg-os maximális egyszeri szildenafil adagot 48 órán belül.
Azoknál a betegeknél, akik a CYP3A4-et gátló gyógyszereket (például eritromicint, szakinavirt, ketokonazolt, iTraconazolt) szednek, a kezdő adag 25 mg.
A kezelés alatti testtartási hipotenzió kockázatának csökkentése érdekében a szildenafil-kezelés megkezdése előtt a betegeknek stabil kezelésben kell részesülniük, ha szimpatikus alfa-leállító gyógyszereket alkalmaznak. Ezenkívül a kezelés kezdetén érdemes megfontolni alacsonyabb szildenafil adagok alkalmazását.
Gyermekeknek: 18 év alatti gyermekeknek nem.
Időseknek (≥ 65 év): Nincs szükség az adag módosítására.
vagy az orvos utasítása szerint.
Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz. Mit tegyen
túladagolás esetén?
Túladagolás esetén megfelelő támogató intézkedések szükségesek.
A veseműtrágya nem növeli a kiürülés sebességét, mivel a szildenafil erősen kötődik a plazmafehérjékhez, és nem ürül ki a vizelettel.
Sürgős esetben azonnal hívja a 115-ös segélyhívót, vagy menjen a legközelebbi helyi egészségügyi állomásra.
Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.
Mellékhatások
When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing.Figyelmeztetések
A gyógyszer használata előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat, és olvassa el az alábbi információkat.
ellenjavallt
A Sildenafil 50 ellenjavallt gyógyszer a következő esetekben:
Legyen elővigyázatos a
használatakor, legyen nagyon óvatos, amikor a gyógyszert betegeknek szedi, a következő esetekben:
Őskori és klinikai vizsgálat az erekciós zavar diagnosztizálására, a lehetséges okok azonosítására és a megfelelő kezelés meghatározására.
Mivel a szexuális tevékenységhez kardiovaszkuláris kockázatok is társulhatnak, az orvosnak figyelnie kell a páciens szív- és érrendszeri állapotára az erekciós diszfunkció kezelésének megkezdése előtt.
Ne használjon merevedési zavarokat okozó gyógyszereket férfiaknak, nem ajánlott szexuális életet folytatni.
A súlyos kardiovaszkuláris események közé tartozik a szívinfarktus, a szívbetegséggel összefüggő hirtelen halál, a rendellenesség, a kamrai aritmia, az agyvérzés és az átmeneti ischaemiás vérszegénység, amelyet a szildenafil merevedési zavarok kezelésére használt keringés során jelentettek. Ezeknek a betegeknek többnyire, de nem mindegyike, kórtörténetében szerepelnek kardiovaszkuláris kockázati tényezők. Sok ilyen eseményt közvetlenül a Sildenafil szexuális aktivitás nélküli alkalmazása után jelentettek. Más eseményekről számoltak be néhány órától több napig a Sildenafil alkalmazása és a szexuális kapcsolat után. Lehetetlen meghatározni, hogy ezek az események közvetlenül kapcsolódnak-e a szildenafilhez, a szexuális aktivitáshoz, a szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegekhez, ezen tényezők kombinációjához vagy más tényezőkhöz.
Egyes klinikai vizsgálatok azt találták, hogy a szildenafil szisztémás értágító tulajdonsággal rendelkezik, amely átmeneti hipotenziót okoz. A legtöbb betegnél nagyon csekély vagy nincs hatása.
A felírás előtt azonban az orvosoknak figyelmet kell fordítaniuk azokra a kóros állapotú betegekre, akiket ez a hatás érinthet, és különösen akkor, ha több szexuális aktivitást folytatnak. Azok a betegek, akik zavarják a bal kamrai áramlást (például aorta stenosis, obstruktív hipertrófia) vagy szisztematikus bőratrófiás szindrómát (többszörös rendszer sorvadás szindróma), hiperaktív hiperpláziában szenvedő betegek, akik az automatikus vérnyomásszabályozás képességének súlyos hanyatlásában nyilvánulnak meg, akiknek meg kell fontolniuk a kezelést.
Nem artériás vérszegénység, ritka betegség és látásvesztés a keringési folyamat az 5. csoportba tartozó foszfodiészteráz-gátlókkal (PDE5), beleértve a szildenafilt is.
A legtöbb ilyen betegnek olyan kockázati tényezői vannak, mint a látókorongokhoz viszonyított alacsony látókorong-arány ("megnövekedett vizuális lemezek"), 50 év felettiek, cukorbetegség, magas vérnyomás, koszorúér-betegség, magas vérzsírszint és dohányzás. Egy obszervatórium, amely azt értékeli, hogy a PDE5-gátlók, mint gyógyszercsoportok közelmúltbeli alkalmazása összefüggésben van-e a Naion akut megjelenésével. Az eredmények azt sugallták, hogy a deion kockázata közel megkétszereződött a PDE5-inhibitorok 5 félig kiválasztott ciklusa alatt. A publikált irodalom alapján a Naion éves új incidenciája 2,5-11,8 műszak 100 000 ≥ 50 év feletti férfira számítva évente az általános populációban. Hirtelen látásvesztés esetén tanácsot kell adni a betegeknek, hogy hagyják abba a Sildenafil Accord alkalmazását, és azonnal forduljanak orvoshoz.
A beteg személynél megnő a deaion kiújulásának kockázata. Ezért az orvosoknak meg kell beszélniük az ilyen betegekkel ezt a kockázatot, és azt, hogy a PDE5-gátlók alkalmazása hátrányosan érinti-e őket. A PDE5-gátlókat, beleértve a szildenafilt is, óvatosan kell alkalmazni ezeknél a betegeknél, és csak akkor, ha a várható előnyök meghaladják a kockázatot. Legyen óvatos, amikor szildenafilt ír fel azoknak a betegeknek, akik szimpatikus alfa-gyógyszereket szednek, mert az indikációk tüneti hipotenzióhoz vezethetnek érzékeny betegeknél. A testtartási hipotenzió kockázatának csökkentése érdekében a szildenafil-terápia megkezdése előtt a betegeknek hemodinamikai stabilitást kell kezelniük szimpatikus alfa-gyógyszerek alkalmazásakor. A szildenafil alacsony dózisban történő alkalmazását mérlegelni kell. Ezenkívül az orvosnak tanácsot kell adnia a betegeknek, hogy mit tegyenek testtartási hipotenziós tünetek esetén.
Néhány pigmentált retinitisben szenvedő betegnél foszfodiészteráz májbetegségek lépnek fel a retinában, ezért ezeknél a betegeknél óvatosnak kell lenni a Sildenafil kezelésénél, mert nincs biztonságossági bizonyíték. A szildenafilt vizsgáló in vitro vizsgálatok hatással vannak a nátrium-nitroprusszid (nitrogén-oxid anyag) vérlemezke-kondenzátor rezisztenciájára. Jelenleg nincs biztonsági információ a szildenafil vérrögképződésben vagy akut emésztési fekélyben szenvedő betegeknél történő alkalmazásával kapcsolatban, ezért legyen körültekintő ezeknél a betegeknél.
Legyen óvatos, ha merevedési zavart okozó szereket ír fel olyan betegeknek, akiknek a pénisz anatómiája deformálódott (például szöghajlású pénisz, üreges fibrózis), vagy peyronie-betegségben (Peyronie-betegségben) szenvedő betegeknél. vérszegénység, myeloma multiplex, leukémia).
Beszámoltak elhúzódó erekcióról és nem kívánt erekcióról, amikor a szildenafilt a gyógyszer keringése után alkalmazzák. 4 óránál tovább tartó merevedés esetén a betegeknek azonnali kezelésre van szükségük orvosi ellátásra.
Ha az erekciót nem kezelik azonnal, az a péniszszövet tönkremeneteléhez vezethet, és véglegesen lehetetlenné válik.
A szildenafil más PDE5-gátlókkal, szildenafilt tartalmazó pulmonalis artériás gyógyszerekkel vagy más, nem kutatott anti-dysliage-okkal kombinálva történő alkalmazásának biztonságossága és hatékonysága, ezért ezekkel a gyógyszerekkel nem kombinálható.
A klinikai vizsgálatok során és keringés utáni PDE5-gátlók, köztük a szildenafil alkalmazásakor néhány esetben számoltak be hirtelen halláscsökkenésről vagy hallásvesztésről. A legtöbb betegnél fennáll a hirtelen halláscsökkenés vagy -csökkenés kockázati tényezője. Ok-okozati összefüggés a PDE5-gátlók használata és a hallás hirtelen elvesztése vagy elvesztése között. Hirtelen halláscsökkenés vagy hallásvesztés esetén a betegnek azt tanácsolják, hogy hagyja abba a Sildenafil szedését, és azonnal forduljon orvoshoz.
A gyógyszerek hatása a gépjárművezetésre és gépek kezelésére
nem végeztek konkrét kutatásokat a gépjárművezetésre és gépek kezelésére gyakorolt hatásokról.
A Sildenafil klinikai vizsgálatai során szédülést és látásváltozást jelentettek, ezért a betegeknek tudniuk kell, hogyan reagálnak a szildenafilre, mielőtt vezetnek vagy gépeket kezelnek.
Használjon gyógyszereket nőknek terhesség és szoptatás alatt
Ne alkalmazza a Sildenafilt nők számára.
Patkányokon és nyulakon végzett kutatások a szildenafil szájon át történő bevételét követően nem mutatták ki a teratogén hatást, a termékenység csökkenését vagy az embrió- és magzati fejlődésre gyakorolt káros hatásokat.
Nincsenek megfelelő és megfelelő vizsgálatok terhes és szoptató nőkkel kapcsolatban.
Gyógyszerkölcsönhatás
Más gyógyszerek hatása a szildenafilre
In vitro vizsgálatok
A szildenafil metabolizmusa főként a 3a4 (főút) és a 2C9 (alvonal) citokróm P450 (CYP) alcsoportjaiban zajlik. Ezért minden olyan szer, amely gátolja ezeket az alcsoportokat, csökkentheti a szildenafil és stimuláló szerek clearance-ét, amelyek növelhetik a szildenafil clearance-ét.
In vivo vizsgálatok
A klinikai tesztadatokon alapuló mobil farmakokinetikai elemzés azt mutatja, hogy a szildenafil és a CYP3A4 gátló szerek (például ketokonazol, eritromicin, cimetidin) egyidejű alkalmazása csökkenti a szildenafil clearance-ét.
A cimetidin (800 mg), a citokróm P450 inhibitor és a CYP3A4 nem specifikus inhibitora, ha szildenafillel (50 mg) egyidejűleg alkalmazzák, az egészséges önkéntesek 56%-ára növeli a szildenafil plazmakoncentrációját.
Az eritromicin (500 mg, 2-szer/nap 5 napig) egy átlagos CYP3A4 inhibitor, ha egyszeri, 100 mg-os szildenafil adaggal egyidejűleg alkalmazzák, a szildenafil görbe alatti terület (AUC) 82%-ra nő. Ezen túlmenően, egyetlen 100 mg szildenafil és a HIV proteáz gátló Saquinavir (1200 mg naponta háromszor) egyidejű alkalmazása szintén CYP3A4 inhibitor, ami 140%-ra növeli a Sildenafil CMAX-át és 210%-ra növeli az AUC-t.
A szildenafil nincs hatással a szakinavirra. Az erősebb CYP3A4-gátlók, például a ketokonazol és az itrakonazol szintén nagyobb hatást fejtenek ki.
Egyszeri 100 mg-os szildenafil és HIV Ritonavir (500 mg, napi 2-szer) erős P450-gátló, amely 300%-ra (4-szeresére) növeli a szildenafil cmax-át, és 1000%-ra (11-szeresére) növeli a plazma AUC-ját. 24 órával a gyógyszer bevétele után a szildenafil koncentrációja a plazmában még mindig körülbelül 200 ng/ml, szemben a szildenafil önmagában történő alkalmazása esetén mért 5 ng/ml-rel. Ez összhangban van a Ritonavir P450 szubsztrátjaira gyakorolt nyilvánvaló hatásával. A szildenafil nem volt hatással a Ritonavir farmakokinetikájára.
Ha a szildenafilt az ajánlott dózisban alkalmazzák olyan betegeknél, akik olyan szereket kezelnek, amelyek képesek gátolni a CYP3A4-et, a szabad szildenafil maximális koncentrációja a plazmában nem haladja meg a 200 nm-t, és jól tolerálható. Az antacidumok (Magnesi-hidroxid, alumínium-hidroxid) egyszeri adagja nem befolyásolja a Sildenafil biohasznosulását.
Egy egészséges férfi önkéntes vizsgálatban endotelin és boszentán antagonisták (egy átlagos CYP3A4 érintési anyag, CYP2C9 és esetleg CYP2C19) egyidejű alkalmazása stabil állapotban (125 mg, 2-szer/nap) és szildenafil stabil állapotban (80 mg, 3-szor/nap), ami 65.6%-os csökkenést eredményezett. A szildenafil 49,8%-kal, illetve 42%-kal növeli a boszentán AUC és CMAX értékét. A rifampicinhez hasonló erős CYP3A4 hatású anyagokkal koncentrálva várhatóan csökkenti a szildenafil szintjét a plazmában.
A klinikai vizsgálatok dinamikus farmakokinetikai adatai azt mutatják, hogy a CYP2C9 gátlók (például tolbutamid, warfarin), CYP2D6 gátlók (például szerotonin szelektív rehabilitációs gátlók), enzim gátlók, Thi -ring gátló, 3-gyűrűs depresszív szerek. angiotenzin (ACE) és kalciumcsatornák, amelyek nem befolyásolják a dinamikát Szildenafil vizsgálat.
Egészséges férfiakon, akik önkéntesként jelentkeztek, az azitromicin (500 mg/nap 3 napon keresztül) nem befolyásolta az AUC, CMAX, Tmax, a szildenafil kipufogógáz sebességét és fő metabolitjait.
A Sildenafil hatása más gyógyszerekre
In vitro vizsgálatok
A szildenafil a citokróm P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 alcsoportjainak gyenge gátlószere (IC50> 150 μm).
Mivel az ajánlott adag után a szildenafil plazma csúcskoncentrációja körülbelül 1 μm, így a szildenafil nem módosítja ezen izenzimek szubsztrátjainak clearance-ét.
In vivo vizsgálatok
Kimutatták, hogy a szildenafil képes növelni az akut és krónikus nitrátok hipotenzióját. Ellenjavallt tehát a szildenafil és a nitrogén-oxidációt elősegítő anyagok, szerves nitrátok vagy szerves nitrit bármilyen formában történő alkalmazása, akár gyakori, akár megszakított.
A gyógyszerekkel vagy interaktív kölcsönhatásokkal foglalkozó három specifikus vizsgálatban a DOXAZOSIN (4 mg és 8 mg) és a Sildenafil (25 mg, 50 mg vagy 100 mg) a prosztatatumorok doxazozinnal történő stabil kezelésében részesülő betegek számára javasolt. Ezeket az alanyokat megfigyelve a hátsó helyzetben mért vérnyomás átlagos további csökkenése 7/7 Hgmm, 9/5 Hgmm és 8/4 Hgmm, míg a függőleges helyzetben mért vérnyomás átlagos további csökkenése 6/6 Hgmm, 11/4 Hgmm és 4/5 Hgmm. Amikor a szildenafil és a doxazozin egyidejű alkalmazása javasolt doxazozinnal stabilan kezelt betegeknél, kevés jelentés érkezett tünetekkel járó testtartású betegekről. Ezek a jelentések közé tartozik a szédülés és a fáradtság, de nem az ájulás. A szimpatikus alfa cancellert szedő betegek szildenafil javallatai egyes érzékeny betegeknél tüneti hipotenzióhoz vezethetnek.
A szildenafil (50 mg) és tolbutamid (250 mg) vagy warfarin (40 mg) (a CYP2C9 által metabolizált anyagok) egyidejű alkalmazása esetén nincs jelentős kölcsönhatás.
A szildenafil (100 mg) nem befolyásolja a HIV proteáz inhibitorok, például a ritonavir és a szakinavir farmakokinetikáját egyéb gyógyszerek a Sildenafilon).
A szildenafil stabil állapotban (80 mg, naponta 3-szor) 49,8%-kal növelte a boszentán AUC értékét, és 42%-kal növelte a boszentán CMAX-értékét (125 mg, naponta kétszer).
A szildenafil (50 mg) nem növeli az aszpirin (150 mg) vérzés idejét.
A szildenafil (50 mg) nem növeli az alkohol hipotenziós hatását egészséges önkénteseken, átlagosan 0,08%-os maximális koncentrációval (80 mg/dl).
Nincs értelme a szildenafil (100 mg) és az amlodipin között hipertóniás betegeknél (hátsó helyzetben csak 8 Hgmm-rel csökkenti a szisztolés vérnyomást és 7 Hgmm-rel a diasztolés vérnyomást).
A biztonságossági adatokon alapuló elemzés azt mutatja, hogy nincs különbség a nemkívánatos hatások tekintetében azoknál a betegeknél, akik a szildenafilt vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák, és nem is alkalmazzák.
Tárolás
Hagyja hűvös helyen, kerülje a fényt, a 30 °C alatti hőmérsékletet.
Gyermekek elől elzárva, használat előtt figyelmesen olvassa el az utasításokat.
Egyéb gyógyszerek
- HIRUDOID CREAM
- Janumet
- MAC SORE THROAT 2.4MG LOZENGES BLACKCURRANT FLAVOUR
- PONSTAN FORTE 500MG TABLETS
- URSODEOXYCHOLIC ACID 300MG FILM-COATED TABLETS
- WAXSOL EAR DROPS DUCOSATE SODIUM BP 0.5% W/V
Felelősség kizárása
Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.
Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.
Népszerű kulcsszavak
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions