Thuốc Sildenafil 50 DHG điều trị rối loạn cương dương (1 vỉ x 1 viên)

Dạng bào chế Hộp 1 vỉ x 1 viên
Quy cách Sildenafil

Thành phần

Thông tin thành phần	Nội dung
Sildenafil	50mg

Công dụng

chỉ định

Thuốc Sildenafil 50 được chỉ định trong các trường hợp sau:

Sildenafil được dùng để điều trị rối loạn cương dương, tức là không có khả năng đạt được hoặc duy trì đủ độ cương cứng để thỏa mãn hoạt động tình dục.

Mã ATC: G04be03.

Sildenafil là muối citrate của Sildenafil, dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc vòng Guanosin monophosphate (CGMP - Cyclic Guuan Monophosphate) - Phosphodiesterase đặc hiệu phosphodiesterase 5 (PDE5).

Cơ chế hoạt động

Cơ chế sinh lý dương vật dẫn đến giải phóng oxit nitric (NO) trong hang trong quá trình kích thích tình dục.

Sau đó NO kích hoạt enzyme Ganylat Cyclase làm tăng nồng độ CGMP, từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của hang và cho máu lưu thông.

Sildenafil không có tác dụng thư giãn trực tiếp đối với sự cô lập của con người mà làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy CGMP trong hang.

Khi kích thích tình dục, tạo NO tại chỗ, chất ức chế PDE5 của Sildenafil sẽ làm tăng lượng CGMP trong hang, kết quả là làm giãn cơ trơn và tăng lưu lượng máu đến hang.

Ở liều khuyến cáo, Sildenafil chỉ phát huy tác dụng khi có kích thích tình dục đi kèm.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy Sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.

Tác dụng của Sildenafil được chọn trên PDE5 mạnh hơn các loại phosphodiesterase khác đã biết (cao gấp 10 lần đối với PDE6,> 80 lần đối với PDE1,> 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).

Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn PDE3 gấp 4.000 lần, điều này rất quan trọng vì PDE3 là men răng liên quan đến sự co bóp của tim.

Nghiên cứu lâm sàng

trái tim

Không có thay đổi lâm sàng trên ECG (ECGS) của người tình nguyện bình thường khi sử dụng liều đơn Sildenafil lên tới 100 mg đường uống.

Sau khi dùng liều 100 mg, huyết áp tâm thu giảm trung bình 8,3 mmHg và huyết áp tâm trương giảm trung bình 5,3 mmHg (đo ở tư thế nằm).

Tác động lên huyết áp đối với những người sử dụng nitrat nhiều hơn cùng lúc cũng chỉ thoáng qua.

Nghiên cứu huyết động học trên 14 bệnh nhân mắc bệnh động mạch vành nặng (>70% có ít nhất 1 động mạch vành) dùng một liều duy nhất 100 mg Sildenafil cho thấy huyết áp tâm thu và tâm trương giảm 7% và 6% so với huyết áp trước khi dùng thuốc. Huyết áp tâm thu phổi trung bình giảm 9%. Sildenafil không ảnh hưởng đến nguồn cung cấp máu cho tim và không ảnh hưởng đến dòng chảy qua các động mạch vành hẹp, đồng thời tạo ra sự cải thiện (khoảng 13%) trong việc đảo ngược dòng chảy động mạch do adenosin kích thích (ở cả động mạch hẹp và các động mạch liên quan).

Thử nghiệm lâm sàng đôi có giả dược trên 144 bệnh nhân bị rối loạn cương dương và đau thắt ngực ổn định. Những bệnh nhân này dùng thuốc chống đau thắt ngực thường xuyên (trừ nitrat). Họ phải làm việc chăm chỉ đến mức đau thắt ngực. Ở những bệnh nhân dùng liều duy nhất 100 mg Sildenafil, thời gian nghiền dài hơn (19,9 giây; khoảng tin cậy 95%: 0,9 - 38,9 giây) (có ý nghĩa thống kê) so với bệnh nhân dùng giả dược. Nỗ lực trung bình (được điều chỉnh theo mức cơ bản) để đạt đến giới hạn đau thắt ngực là 423,6 giây ở người dùng Sildenafil và 403,7 giây ở người dùng giả dược.

Nghiên cứu mù ngẫu nhiên, với giả dược (thay đổi Sildenafil, lên tới 100 mg) trên 568 nam giới bị rối loạn cương dương và tăng huyết áp. Những bệnh nhân này luôn phải dùng ít nhất hai loại thuốc chống tăng huyết áp. Kết quả của Sildenafil cải thiện khả năng cương cứng 71% ở người dùng Sildenafil so với 18% ở người dùng giả dược. Tỷ lệ giao hợp thành công ở người dùng Sildenafil là 62% so với 26% ở người dùng giả dược. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn ở những bệnh nhân này tương tự như những bệnh nhân khác, cũng như không thay đổi ở người dùng 3 loại thuốc chống tăng huyết áp trở lên.

Thông minh

Sự khác biệt trong phân biệt màu sáng và màu thoáng qua (xanh dương/xanh lá cây) được phát hiện ở một số trường hợp dùng xét nghiệm Farnsworth - Munsell 100 Hue sau 60 phút dùng liều 100 mg, và sau 120 phút không thấy có tác dụng. Cơ chế chính của những thay đổi đặc biệt liên quan đến chất ức chế PDE6. Men này có nhiều ở võng mạc. Các nghiên cứu in vitro cho thấy Sildenafil ức chế PDE6 ít hơn 10 lần so với PDE5.

Sildenafil không ảnh hưởng đến tính linh hoạt của thị giác, độ nhạy tương phản, điện võng mạc, áp lực trong mắt hoặc đồng tử.

Trong một nghiên cứu có kiểm soát theo chiều ngang ở những bệnh nhân có điểm vàng thoái hóa liên quan đến tuổi tác (n = 9), Sildenafil (liều đơn, 100 mg) được dung nạp tốt và không có ý nghĩa lâm sàng trên các xét nghiệm thị lực (độ linh hoạt thị lực, lưới amsler, phân biệt màu sắc, tín hiệu đèn giao thông, chợ hummphrey).

Hiệu quả

Hiệu quả và độ an toàn của Sildenafil được đánh giá trong 21 thử nghiệm lâm sàng mù ngẫu nhiên với giả dược trong 6 tháng. Hơn 3.000 bệnh nhân rối loạn cương dương (19 - 87 tuổi) ở mọi thể (tổ chức theo cơ quan, tâm lý, thể hỗn hợp) được sử dụng Sildenafil. Hiệu quả của Sildenafil được đánh giá bằng các câu hỏi tổng quát, nhật ký cương dương, IIF quốc tế (Chỉ số chức năng cương dương quốc tế) và các câu hỏi dành cho bạn tình của bệnh nhân.

Tác dụng của Sildenafil là khả năng đạt được và duy trì sự cương cứng đủ để tiến hành giao hợp. Hiệu quả này đã được thể hiện qua tất cả 21 nghiên cứu và được duy trì qua các nghiên cứu kéo dài (trên 1 năm). Trong các nghiên cứu cố định, tỷ lệ cải thiện khả năng cương cứng là 62% (với liều Sildenafil 25 mg), 74% (với liều Sildenafil 50 mg) và 82% (với liều Sildenafil 100 mg) so với 25% ở nhóm giả. Ngoài việc cải thiện khả năng cương cứng, Sildenafil còn cải thiện khoái cảm, sự hài lòng khi giao hợp và sự hài lòng chung.

Qua các bài kiểm tra:

Ở bệnh nhân tiểu đường, tỷ lệ cải thiện khả năng cương cứng của Sildenafil là 59% so với 16% ở người dùng giả dược. Dược phẩm.

Sildenafil được chuyển hóa ở gan (chủ yếu qua Cytochrom P450 3A4) và chất chuyển hóa của nó có hoạt tính tương tự như mẹ (Sildenafil).

sự hấp thụ

Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 41% (dao động từ 25 - 63%).

Trên In vitro, nồng độ Sildenafil 3,5 nm ức chế enzym PDE5 của người khoảng 50%. Ở người, nồng độ Sildenafil tự do tối đa sau khi dùng một liều duy nhất 100 mg là khoảng 18 ng/ ml hoặc 38 nm.

Nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương từ 30 - 120 phút (trung bình 60 phút) được quan sát thấy khi dùng thuốc khi đói.

Thực phẩm có hàm lượng chất béo cao làm giảm khả năng hấp thu của Sildenafil, với thời gian trung bình TMAX giảm là 60 phút và CMAX giảm trung bình 29%, ngược lại mức độ hấp thu không ảnh hưởng đáng kể (diện tích bên dưới đường cong giảm 11%).

phân phối

Khả năng phân phối thuốc trung bình (VSS) của Sildenafil là 105 lít, tập trung vào các mô.

Sildenafil và các chất chuyển hóa trong vòng tuần hoàn lớn của nó là N-Desmethyl gắn tới 96% protein huyết tương. Sự gắn kết với protein huyết tương không phụ thuộc vào tổng nồng độ của nó.

Nồng độ sildenafil trong tinh dịch của người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống 90 phút nhỏ hơn 0,0002% liều sử dụng (trung bình 188 ng).

chuyển hóa

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) ở gan.

Các chất chuyển hóa trong vòng chuyển hóa chính của Sildenafil được tạo ra từ quá trình N - Desmethylation rồi tiếp tục chuyển hóa.

Các chất chuyển hóa này có hoạt tính chọn lọc đối với PDE tương tự như Sildenafil và trên Vitro in Vitro đối với PDE5 khoảng 50% chất gốc.

Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ các chất chuyển hóa trong huyết tương xấp xỉ 40% nồng độ của chất mẹ.

Chuyển hóa N - Desmethyl được chuyển hóa trở lại, có thời gian bán hủy là 4 giờ.

Loại bỏ

Độ thanh thải toàn phần của Sildenafil là 41 l/giờ, với thời gian nửa pha cuối là 3-5 giờ.

Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, Sildenafil được bài tiết chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).

Dược động học ở bệnh nhân đặc biệt

Người già

Ở người cao tuổi khỏe mạnh (từ 65 tuổi trở lên), độ thanh thải Sildenafil giảm dẫn đến nồng độ Sildenafil và hoạt tính N - Desmethyl trong huyết tương cao hơn 90% so với nồng độ các chất này ở người tình nguyện trẻ khỏe mạnh (18 - 45 tuổi). Do sự gắn kết của Sildenafil với protein huyết tương tùy theo độ tuổi nên nồng độ Sildenafil tự do trong huyết tương tăng khoảng 40%.

Suy thận

Ở người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin = 50 - 80 ml/phút) hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin = 30 - 49 ml/phút), khi dùng liều duy nhất Sildenafil (50 mg) không có sự thay đổi về dược động học.

Ở người bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin ≤ 30 ml/phút), độ thanh thải của Sildenafil giảm, tăng khoảng gấp đôi diện tích dưới đường cong AUC (100%) và CMAX (88%) so với người cùng tuổi nhưng không bị suy thận.

Ngoài ra, giá trị CMAX và AUC của chất chuyển hóa N - Desmethyl có ý nghĩa đáng kể 200% và 79% ở đối tượng suy thận nặng so với đối tượng có chức năng thận bình thường.

Suy gan

Trên người bị xơ gan (Child - Pugh A, Child - Pugh B), độ thanh thải của Sildenafil giảm, kết quả làm tăng diện tích dưới đường cong AUC (85%) và CMAX (47%) so với người không bị suy gan ở cùng độ tuổi. Dược động học của Sildenafil ở bệnh nhân suy gan nặng (Child - PUGH C) chưa được nghiên cứu.

Trước khi dùng Thuốc Sildenafil 50 DHG điều trị rối loạn cương dương (1 vỉ x 1 viên)

Cách sử dụng

viên uống. Uống viên thuốc với một cốc nước.

Liều dùng

dành cho người lớn

Hầu hết bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50 mg khi cần thiết, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ. Dựa trên khả năng dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tối đa 100 mg hoặc giảm xuống 25 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100 mg, số lần tối đa là 1 lần mỗi ngày.

Dành cho bệnh nhân suy thận

Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải Creatinine = 30 - 80 ml/phút) không cần chỉnh liều.

Trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin

dành cho bệnh nhân suy gan

Liều sử dụng là 25 mg vì độ thanh thải của Sildenafil giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ như xơ gan).

Dành cho bệnh nhân đang dùng thuốc khác

Dựa trên mức độ tương tác ở bệnh nhân dùng Sildenafil đồng thời với Ritonavir, không được vượt quá liều đơn tối đa 25 mg Sildenafil trong vòng 48 giờ.

Bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế CYP3A4 (ví dụ erythromycin, saquinavir, ketoconazole, iTraconazole), nên dùng liều khởi đầu là 25 mg.

Để hạn chế nguy cơ tụt huyết áp tư thế trong quá trình điều trị, người bệnh cần điều trị ổn định khi sử dụng thuốc hủy alpha giao cảm trước khi bắt đầu điều trị bằng Sildenafil. Ngoài ra, nên cân nhắc dùng liều Sildenafil thấp hơn khi bắt đầu điều trị.

Dành cho trẻ em: Không dành cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Đối với người cao tuổi ( ≥ 65 tuổi): Không cần chỉnh liều.

hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Lưu ý: Liều lượng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều lượng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế.

làm gì khi sử dụng quá liều?

Trường hợp quá liều cần có biện pháp hỗ trợ thích hợp.

Phân thận không làm tăng tốc độ thanh thải vì Sildenafil gắn chặt với protein huyết tương và không đào thải qua nước tiểu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay đến trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Quên 1 liều thuốc thì phải làm sao? Tuy nhiên, nếu thời gian thư giãn với liều tiếp theo quá ngắn, hãy bỏ qua liều đó và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Phản ứng phụ

When using Sildenafil 50 you may experience unwanted effects (ADR): In general, unwanted effects are just transient, light or medium. In fixed dose studies, the frequency of some complications increased by the dose. Studies with fixed dose reflect more than the recommended dose regime. The nature of unwanted effects in these studies is similar to that of studies with fixed doses. The most commonly reported effects are headaches and blushing. Classification by agency system Parasitic infection Rhinitis Dizziness dizziness Eyes, dry eyes, eye strain, dazzling, yellowish, redness, eye disorders, conjunctival congestion, eye irritation, abnormal feeling in the eyes, eyelid edema. Blood flushed, hot, hot lower blood pressure Nose Disorder digestive system Ban Want*, increase erections general disorders and at the place of use Hot sensation irritation With a larger dose than the recommended dose, the unwanted effects are still the effects listed above, but in general, it will be more encountered. Through analysis of double blind clinical trials with a placebo, more than 700 people annually use a placebo and 1300 people annually use Sildenafil every year, there is no difference between the two groups in terms of myocardial infarction (MI) and cardiovascular mortality. For both groups, the rate of myocardial infarction (MI) is 1.1 per 100 people every year, while the cardiovascular mortality rate is 0.3 over 100 people every year. Notify the doctor with unwanted effects when using the drug. Instructions on how to handle ADR: Notify the physician with unwanted effects when using the drug.

Cảnh báo

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định Sildenafil 50 trong các trường hợp sau:

Chống chỉ định sử dụng Sildenafil cho người bệnh dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Do đó, chống chỉ định sử dụng sildenafil cho những bệnh nhân đang sử dụng các chất cung cấp oxit nitric, nitrat hữu cơ hoặc nitrit hữu cơ dưới mọi hình thức, dù dùng thường xuyên hay ngắt quãng. chứng cớ.

Thận trọng khi sử dụng

cần hết sức thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh trong những trường hợp sau:

Có nghĩa là khám lâm sàng và tiền sử để chẩn đoán rối loạn cương dương, xác định nguyên nhân tiềm ẩn và xác định phương pháp điều trị thích hợp.

Vì có thể có một số nguy cơ tim mạch liên quan đến hoạt động tình dục nên bác sĩ phải chú ý đến tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.

Không sử dụng thuốc điều trị rối loạn cương dương ở nam giới, khuyến cáo không nên quan hệ tình dục.

Các biến cố tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, đột tử liên quan đến bệnh tim, rối loạn, rối loạn nhịp thất, xuất huyết não và thiếu máu cục bộ thoáng qua được báo cáo trong quá trình tuần hoàn sử dụng Sildenafil để điều trị rối loạn cương dương. Hầu hết nhưng không phải tất cả những bệnh nhân này đều có tiền sử các yếu tố nguy cơ tim mạch. Nhiều trường hợp trong số này đã được báo cáo ngay sau khi sử dụng Sildenafil mà không có hoạt động tình dục. Các sự kiện khác được báo cáo từ vài giờ đến vài ngày sau khi sử dụng Sildenafil và quan hệ tình dục. Không thể xác định liệu những sự kiện này có liên quan trực tiếp đến Sildenafil, hoạt động tình dục, bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, sự kết hợp của các yếu tố này hay các yếu tố khác hay không.

Một số thử nghiệm lâm sàng đã phát hiện ra rằng Sildenafil có đặc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp thoáng qua. Đối với hầu hết bệnh nhân, nó có rất ít hoặc không có tác dụng.

Tuy nhiên, trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý đến những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt là khi họ sinh hoạt tình dục nhiều. Những bệnh nhân gây cản trở dòng chảy của tâm thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, phì đại tắc nghẽn) hoặc hội chứng teo da hệ thống (hội chứng teo đa hệ thống) là những bệnh nhân tăng sản quá mức, biểu hiện bằng sự suy giảm nghiêm trọng khả năng kiểm soát huyết áp tự động là những đối tượng cần được cân nhắc điều trị.

Bệnh thần kinh thiếu máu không động mạch (Naion), một bệnh hiếm gặp và là nguyên nhân gây giảm thị lực hoặc giảm thị lực, hiếm gặp trong quá trình tuần hoàn khi dùng chung với thuốc ức chế phosphodiesterase. thuộc nhóm 5 (PDE5), bao gồm Sildenafil.

Hầu hết những bệnh nhân này đều có các yếu tố nguy cơ như tỷ lệ cốc thị giác thấp so với đĩa thị giác ("đĩa thị giác tăng"), trên 50 tuổi, tiểu đường, tăng huyết áp, bệnh động mạch vành, lipid máu cao và hút thuốc. Một cơ quan quan sát đang đánh giá xem liệu việc sử dụng thuốc ức chế PDE5 gần đây, như một nhóm thuốc, có liên quan đến sự khởi phát cấp tính của Naion hay không. Kết quả cho thấy nguy cơ deion tăng gần gấp đôi trong vòng 5 chu kỳ bán bài tiết của chất ức chế PDE5 được sử dụng. Dựa trên các tài liệu đã xuất bản, tỷ lệ mắc Naion mới hàng năm là 2,5 - 11,8 ca trên 100.000 nam giới ≥ 50 tuổi mỗi năm trong dân số nói chung. Trong trường hợp mất thị lực đột ngột, cần khuyên người bệnh ngừng sử dụng Sildenafil và hỏi ý kiến bác sĩ ngay.

Người đã từng bị bệnh có nguy cơ tái phát bệnh deaion tăng cao. Vì vậy, bác sĩ cần trao đổi với những bệnh nhân này về nguy cơ này và liệu họ có bị ảnh hưởng xấu nếu sử dụng thuốc ức chế PDE5 hay không. Thuốc ức chế PDE5, bao gồm Sildenafil, nên được sử dụng cẩn thận ở những bệnh nhân này và chỉ khi lợi ích mong đợi vượt trội so với nguy cơ. Hãy cẩn thận khi kê đơn Sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng thuốc alpha giao cảm vì những chỉ định có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng ở những bệnh nhân nhạy cảm. Để hạn chế nguy cơ tụt huyết áp tư thế, người bệnh nên điều trị ổn định huyết động khi sử dụng thuốc alpha giao cảm trước khi bắt đầu điều trị bằng sildenafil. Sildenafil nên được xem xét ở liều thấp. Ngoài ra, bác sĩ nên tư vấn cho bệnh nhân những việc cần làm khi có triệu chứng tụt huyết áp tư thế.

Một số ít bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố có rối loạn men phosphodiesterase ở võng mạc, cần thận trọng khi điều trị Sildenafil ở những bệnh nhân này vì chưa có bằng chứng về tính an toàn. Các nghiên cứu in vitro được giới thiệu cho thấy Sildenafil có tác dụng lên khả năng kháng ngưng tụ tiểu cầu của natri nitroprussid (chất tạo oxit nitric). Hiện tại chưa có thông tin an toàn về việc sử dụng Sildenafil ở những bệnh nhân bị đông máu hoặc loét tiêu hóa cấp tính nên hãy thận trọng ở những bệnh nhân này.

Hãy thận trọng khi kê đơn thuốc điều trị rối loạn cương dương cho những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu dương vật (chẳng hạn như dương vật gấp góc, xơ hóa khoang hoặc bệnh Peyronie), bệnh nhân mắc các bệnh lý gây đau dương vật (như thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tủy, bệnh bạch cầu).

Đã có báo cáo về tình trạng cương cứng kéo dài và cương cứng không mong muốn khi sử dụng Sildenafil sau khi thuốc được lưu hành. Trong trường hợp cương cứng kéo dài quá 4 giờ, người bệnh cần đến cơ sở y tế để điều trị ngay.

Nếu tình trạng cương dương không được điều trị ngay có thể dẫn đến mô dương vật bị phá hủy và không thể vĩnh viễn.

Tính an toàn và hiệu quả khi sử dụng Sildenafil kết hợp với các thuốc ức chế PDE5 khác, thuốc động mạch phổi có chứa Sildenafil hoặc các thuốc chống rối loạn chức năng chưa được nghiên cứu nên không nên kết hợp với các thuốc này.

Giảm hoặc mất thính giác đột ngột đã được báo cáo ở một số ít trường hợp sử dụng thuốc ức chế PDE5, bao gồm cả Sildenafil trong các thử nghiệm lâm sàng và sau khi lưu hành. Hầu hết bệnh nhân đều có các yếu tố nguy cơ bị giảm hoặc mất thính lực đột ngột. Mối quan hệ nhân quả giữa việc sử dụng thuốc ức chế PDE5 và tình trạng mất hoặc mất thính lực đột ngột. Trong trường hợp suy giảm hoặc mất thính giác đột ngột, bệnh nhân nên ngừng dùng Sildenafil và đến gặp bác sĩ ngay lập tức.

Tác dụng của thuốc đối với việc lái xe và vận hành máy móc

chưa có nghiên cứu cụ thể về tác động đối với việc lái xe và vận hành máy móc.

Chóng mặt và thay đổi thị lực đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng với Sildenafil, vì vậy bệnh nhân cần biết họ phản ứng thế nào với Sildenafil trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Không dùng Sildenafil cho phụ nữ.

Nghiên cứu trên chuột và thỏ sau khi uống Sildenafil, không có bằng chứng gây quái thai, giảm khả năng sinh sản hay tác dụng phụ đối với sự phát triển của phôi và thai nhi.

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và phù hợp trên phụ nữ mang thai và cho con bú.

Tương tác thuốc

Tác dụng của các thuốc khác đối với Sildenafil

Nghiên cứu trong ống nghiệm

Quá trình chuyển hóa sildenafil diễn ra chủ yếu bởi các phân nhóm cytochrom P450 (CYP) dạng 3a4 (đường chính) và 2C9 (đường phụ). Do đó, tất cả các chất ức chế các phân nhóm này đều có thể làm giảm độ thanh thải của Sildenafil và các chất kích thích của nó có thể làm tăng độ thanh thải của Sildenafil.

Nghiên cứu in vivo

Phân tích dược động học di động thông qua dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy khi sử dụng đồng thời Sildenafil với các thuốc ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin) sẽ làm giảm độ thanh thải của Sildenafil.

cimetidin (800 mg), chất ức chế Cytochrom P450 và chất ức chế không đặc hiệu CYP3A4, khi dùng đồng thời với Sildenafil (50 mg) sẽ làm tăng nồng độ Sildenafil trong huyết tương lên 56% người tình nguyện khỏe mạnh.

erythromycin (500 mg, dùng 2 lần/ngày trong 5 ngày) là chất ức chế trung bình CYP3A4, khi dùng đồng thời với liều duy nhất 100 mg Sildenafil, làm tăng diện tích dưới đường cong Sildenafil (AUC) lên tới 82%. Ngoài ra, dùng đồng thời một liều duy nhất 100 mg Sildenafil với chất ức chế protease của HIV Saquinavir (1200 mg dùng 3 lần/ngày), đây cũng là chất ức chế CYP3A4, làm tăng CMAX của Sildenafil lên 140% và tăng AUC lên 210%.

Sildenafil không có tác dụng lên dược động học của saquinavir. Các chất ức chế CYP3A4 mạnh hơn như Ketoconazol và Itraconazol cũng sẽ có tác động lớn hơn.

Liều đơn 100 mg Sildenafil phối hợp HIV Ritonavir (500 mg, dùng 2 lần/ngày), thuốc ức chế P450 cực mạnh, tăng cmax của Sildenafil lên 300% (4 lần) và tăng AUC trong huyết tương lên tới 1000% (cao hơn 11 lần). Sau 24 giờ dùng thuốc, nồng độ Sildenafil trong huyết tương vẫn xấp xỉ 200 ng/ml so với 5 ng/ml khi dùng Sildenafil đơn thuần. Điều này phù hợp với tác dụng rõ ràng của Ritonavir trên cơ chất của P450. Sildenafil không có bất kỳ ảnh hưởng nào đến dược động học của Ritonavir.

Khi sử dụng Sildenafil ở liều khuyến cáo cho bệnh nhân đang điều trị thuốc có khả năng ức chế CYP3A4, nồng độ Sildenafil tự do tối đa trong huyết tương không vượt quá 200 nm và được dung nạp tốt. Liều đơn thuốc kháng axit (Magnesi hydroxid, nhôm hydroxid) không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của Sildenafil.

Trong một nghiên cứu tình nguyện viên nam khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời chất đối kháng endthelin và bosentan, (một chất cảm ứng CYP3A4 trung bình, CYP2C9 và có thể cả CYP2C19) ở trạng thái ổn định (125 mg, 2 lần/ngày) với Sildenafil ở trạng thái ổn định (80 mg, 3 lần/ngày) dẫn đến giảm 62,6% và 55,4%. Sildenafil làm tăng AUC và CMAX của Bosentan lần lượt là 49,8% và 42%. Tập trung với các chất cảm ứng CYP3A4 mạnh, như Rifampicin, được cho là sẽ làm giảm nồng độ sildenafil trong huyết tương.

Dữ liệu dược động học trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy các chất ức chế CYP2C9 (như Tolbutamid, Warfarin), chất ức chế CYP2D6 (như Thuốc ức chế phục hồi chức năng chọn lọc Serotonin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng), thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin (ACE) và các kênh canxi không ảnh hưởng đến động lực học. bởi sildenafil.

Trên những người đàn ông khỏe mạnh tình nguyện, azithromycin (500 mg/ngày trong 3 ngày) không ảnh hưởng đến AUC, CMAX, Tmax, tốc độ thải ra của Sildenafil và các chất chuyển hóa chính của nó.

Tác dụng của Sildenafil đối với các thuốc khác

Nghiên cứu trong ống nghiệm

Sildenafil là chất ức chế yếu các phân nhóm cytochrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC50> 150 μm).

Vì sau liều khuyến cáo, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Sildenafil xấp xỉ 1 µm nên Sildenafil sẽ không làm thay đổi độ thanh thải cơ chất của các isenzym này.

Nghiên cứu trên cơ thể sống

Sildenafil đã được chứng minh là có thể làm tăng tình trạng hạ huyết áp của nitrat cấp tính và mãn tính. Vì vậy chống chỉ định sử dụng sildenafil cùng với các chất oxy hóa nitric, nitrat hữu cơ hoặc nitrit hữu cơ dưới mọi hình thức dù là thường xuyên hay gián đoạn.

Trong ba nghiên cứu cụ thể về tương tác thuốc hoặc tương tác, DOXAZOSIN (4 mg và 8 mg) và Sildenafil (25 mg, 50 mg hoặc 100 mg) được chỉ định cho những bệnh nhân đang điều trị ổn định khối u tuyến tiền liệt bằng Doxazosin. Quan sát các đối tượng này, mức giảm huyết áp bổ sung trung bình đo được ở tư thế nằm ngửa là 7/7 mmHg, 9/5 mmHg và 8/4 mmHg và mức giảm huyết áp bổ sung trung bình đo được ở tư thế thẳng đứng là 6/6 mmHg, 11/4 mmHg và 4/5 mmHg. Khi chỉ định đồng thời Sildenafil và Doxazosin cho những bệnh nhân đang được điều trị ổn định bằng doxazosin, rất ít báo cáo về những bệnh nhân có tư thế có triệu chứng. Những báo cáo này bao gồm chóng mặt và mệt mỏi, nhưng không ngất xỉu. Chỉ định dùng sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc hủy alpha giao cảm có thể dẫn đến hạ huyết áp có triệu chứng ở một số bệnh nhân nhạy cảm.

Không có tương tác đáng kể khi được chỉ định đồng thời với Sildenafil (50 mg) với Tolbutamid (250 mg) hoặc Warfarin (40 mg) (là những chất được chuyển hóa bởi CYP2C9).

Sildenafil (100 mg) không ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc ức chế protease HIV như Ritonavir và Saquinavir (cả hai loại thuốc này đều là cơ chất của CYP3A4) (xem ở trên, tác dụng của các thuốc khác đối với Sildenafil).

Sildenafil ở trạng thái ổn định (80 mg, 3 lần/ngày) làm tăng 49,8% AUC của Bosentan và tăng 42% CMAX của Bosentan (125 mg, 2 lần/ngày).

Sildenafil (50 mg) không làm tăng thời gian chảy máu Aspirin (150 mg).

Sildenafil (50 mg) không làm tăng tác dụng hạ huyết áp của rượu đối với người tình nguyện khỏe mạnh với nồng độ tối đa trung bình là 0,08% (80 mg/dL).

Không có ý nghĩa gì giữa Sildenafil (100 mg) và amlodipine ở bệnh nhân tăng huyết áp (ở tư thế nằm ngửa chỉ hạ được 8 mmHg đối với huyết áp tâm thu và 7 mmHg đối với huyết áp tâm trương).

Phân tích dựa trên dữ liệu an toàn cho thấy không có sự khác biệt về tác dụng không mong muốn ở bệnh nhân sử dụng và không sử dụng Sildenafil đồng thời với thuốc hạ huyết áp.

Bảo quản

Để nơi thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em, đọc kỹ hướng dẫn trước khi sử dụng.

Các loại thuốc khác

Tuyên bố từ chối trách nhiệm

Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.