A Singulair 10 mg MSD a krónikus bronchiális asztma kezelésére (4 buborékcsomagolás x 7 tabletta)

Ezek a fontos mediátorok a ciszteinil-leukotrién receptorokhoz (CYSLT) kapcsolódnak.

Az 1-es típusú cyslt receptorok (CYSLT1) megtalálhatók az emberi repülőtereken, beleértve a légutak simaizomsejtjeit és makrofágjait, valamint más gyulladás előtti sejteket (beleértve az EOSIN leukémiát és egyes csontvelői őssejteket).

A GYSLT összefüggésben áll az asztma és az allergiás rhinitis patogenezisével. Asztmában a leukotrién köztes hatásai közé tartozik számos, a légutakra gyakorolt ​​hatás, mint például a hörgőgörcs, a nyálkakiválasztás, a kapillárisok növekedése és az eukaliptusz eozin mobilizálása. Allergiás nátha esetén a CYSLT kiválasztódik az orrnyálkahártyából, miután allergéneknek vannak kitéve a reakciókban gyors és lassú fázisban, és az allergiás rhinitis tüneteihez kapcsolódik. Az orrban lévő CYSLT fokozza a légutak elzáródását és a pangásos tüneteket.

A Montelukasi orális forma gyulladásgátló anyag, javítja a gyulladásos paramétereket asztmában. Biokémiai és farmakológiai tesztek alapján a mantelukaszt nagy affinitást és szelektív szelekciót bizonyít a CYSLT receptorral szemben (ez a forma felülmúlja más, farmakológiai szempontból is fontos receptorokat, mint például a prostanoid, a kolinerg vagy a 8-ADRENERGIC).

A montelukaszt erősen gátolja az LTC4, LTD4 LTE4 fiziológiai hatásait a CYSLT receptoron; Hatás nélkül. Asztmás betegeknél a Montelukast gátolja a ciszteinil-leukotrién receptorokat a légutakban, így bizonyítja, hogy képes gátolni a hörgőgörcsöt a Ltd. belégzése miatt. 5 mg-nál kisebb adagok esetén a Montelukast Ltd. bronchospasmusa a bevételt követő 2 órában bronchiectasist okoz; Ezek a hatások összhangban vannak a hörgőtágítóval a tulajdonos b.

Farmakokinetika

felszívódás

A 4 mg-os orális rögök biológiailag egyenértékűek a 4 mg-os rágótablettákkal, ha éhes felnőtteknél alkalmazzák. A Montelukast gabonaszemek formájában almaszósszal vagy standard étkezés közben történő alkalmazása nem befolyásolja szignifikánsan a gyógyszer farmakokinetikáját az AUC-görbe alatti terület alapján (1,225,7 szemben az 1223,1 ng-óra/ml almaszósszal és 1191,8-hoz képest 1,14 p>-8 standard étkezéssel és 1,191,8-hoz képest 1,14 p>-8 ml-hez). Klinikai vizsgálatok igazolták a biztonságosságot 4 mg-os rágótabletta, 5 mg-os rágótabletta, 10 mg-os filmtabletta szájon át történő alkalmazásakor, étkezési időtől függetlenül. A Singulair biztonságosságát klinikai kutatások is bizonyították, amikor 4 mg-os gabonaszemeket fogyasztanak étkezési idő nélkül.

Elosztás

A montelukaszt több mint 99%-a kötődik plazmafehérjékhez. Az eloszlási térfogat (VD) a Montelukast stabil állapotában 8-11 liter.

A montelukast nyomokkal rendelkező patkányokon végzett kutatások azt mutatják, hogy nagyon kevéssé oszlik el az agygáton. Ráadásul a marker koncentrációja 24 órás ivás után legalább az összes többi szövetben.

Anyagcsere

A montelukaszt nagyon erősen metabolizálódik. A kezelési dózisokkal végzett vizsgálatok során a montelukaszt metabolitjainak plazmakoncentrációja nem volt stabil állapotban felnőtteknél és gyermekeknél.

Humán máj mikroszómával végzett in vitro kutatások azt mutatták, hogy a citokróm P450 3A4 és 2C6 a montelukaszt metabolizmusának katalizátora. A humán máj mikroszómákon végzett egyéb Invitro-eredmények alapján a Montelukast kezelés plazmakoncentrációi nem gátolja a P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 vagy 2D6 citokrómokat.

Megszüntetés

A montelukast plazmatisztulása egészséges felnőtteknél 45 ml/perc. A montelukast bevétele után a markerek 86%-a a teljes ajtóban található összesen 5 napig, és kevesebb, mint 0,2%-a válik ki a vizelettel. Ez a per os Montelukast biohasznosulásával együtt azt mutatja, hogy a montelukaszt és a gyógyszer metabolitjai szinte teljes egészében az epén keresztül jutnak el.

Számos tanulmány szerint a montelukast plazma eladási ideje 2,7-5,5 óra egészséges fiataloknál.

A Montelukast dinamikus farmakokinetikája 90 mg-ra szedve csaknem lineáris. Nincs különbség a farmakokinetikában, ha reggel vagy este veszi be a gyógyszert. Napi egyszeri 10 mg montelukaszt bevétele esetén a maxtelukaszt anyja nagyon kevés plazma (körülbelül 14%).

Általános javaslat:

A Singular® kezelési hatása az asztma teszt egy napon belüli paraméterein alapul.

Meg kell mondani a betegeknek, hogy folytassák a Singular® alkalmazását annak ellenére, hogy az asztmás rohamok kontroll alatt állnak, valamint súlyos asztmás időszakokban.

Nincs szükség az adag módosítására az egyes korcsoportokba tartozó gyermekek, idősek, veseelégtelenségben szenvedők, enyhe és közepes májelégtelenségben szenvedők, illetve nemenkénti adagok esetében.

Egyéb asztmagyógyszerekkel kapcsolatos egyedi kezelés: A Singular® más kezelési rendekkel rendelkező betegeknél is alkalmazható.

Kombinált gyógyszerek adagolása: Hörgőtágítók: A Singular® hozzáadható azon betegek kezelési rendjéhez, akiket nem csak hörgőtágítókkal sikerült teljesen kontrollálni.

Ha a klinikai válasz bizonyított, általában az első adag után, a hörgőtágító csökkenthető, ha tolerálják.

Inhalációs kortikoszteroidok: A Singular®-ral együtt több kezelési előnnyel jár az inhalációs kortikoszteroidokat használó betegek számára. A kortikoszteroid adag csökkenthető, ha tolerálják.

A kortikoszteroidok adagját azonban az orvos felügyelete mellett fokozatosan csökkenteni kell.

Egyes betegeknél az inhalációs kortikoszteroid adag teljesen visszavonható. Ne adjon hirtelen helyettesítő kortikoszteroidokat a Singular®-ral belélegezve.

Megjegyzés: A fenti adag csak tájékoztató jellegű. A konkrét adagolás a betegség állapotától és progressziójának mértékétől függ. A megfelelő adagért forduljon orvoshoz vagy szakorvoshoz. Mi a teendő túladagolás esetén?

A Singular túladagolás esetén nincs konkrét információ a kezelésről.

Krónikus asztmával kapcsolatos vizsgálatokban a Singular-t napi 200 mg-ig terjedő adagokban alkalmazzák felnőttek számára 22 héten keresztül, rövid távú kutatások során pedig napi 900 mg-ig terjedő dózisokkal, körülbelül egy hétig alkalmazva, nincs klinikailag jelentős reakció.

Mi a teendő, ha elfelejtett bevenni 1 adagot? Ha azonban túl rövid a pihenés ideje a következő adagnál, hagyja ki az adagot, és folytassa a gyógyszer naptárát. Ne használjon dupla adagot a kihagyott adag pótlására.

Szisztémás: Hasi fájdalom és fejfájás (15 év feletti beteg), fejfájás (6-14 éves betegek), szomjúság (2-5 éves betegek), hasmenés, izgatottság, asztma, bőrgyulladás és bőrkiütés (6 hónapos és 2 éves kor közötti betegek).